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1. 发明申请

US20090131707A1 CHEMICAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES TO OBTAIN N-FORMYL HYDROXYLAMINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备中间体以获得N-甲醛羟基胺化合物的化学方法
公开(公告)号：US20090131707A1
公开(公告)日：2009-05-21
申请号：US12272552
申请日：2008-11-17
申请人： Mahavir Prashad , Hong-Yong Kim , Bin Hu , Joel Slade , Prasad Koteswara Kapa , Michael John Girgis
发明人： Mahavir Prashad , Hong-Yong Kim , Bin Hu , Joel Slade , Prasad Koteswara Kapa , Michael John Girgis
IPC分类号： C07C227/16
CPC分类号： C07D401/12 , C07B2200/07 , C07C51/487 , C07C239/20 , C07C59/01
摘要： Improved processes for preparing intermediates useful for preparing antibacterial N-[1-oxo2-alkyl-3-(N-hydroxyformamido)-propyl}-(carbonylamino-aryl or -heteroaryl)-azacyclo4-7alkanes or thiazacyclo4-7alkanes, which have one or more of the following features: (1) make use of a particular I3-lactam intermediate; (2) which make use of a particular resolving agents, enantiomerically pure substituted propionic acids, especially (R)-2-butyl-3-hydroxypropionic acid; (3) which avoid the use of hydrogen peroxide; and (4) which facilitate selective debenzylation reducing production of waste by-products.
摘要翻译：用于制备可用于制备抗菌N- [1-氧代-2-烷基-3-（N-羟基甲酰氨基） - 丙基} - （羰基氨基 - 芳基或 - 杂芳基） - 偶氮环-4-烯烷或噻唑烷-4-7烷烃的中间体的改进方法，其具有一个或更多的以下特点：（1）利用特定的内酰胺中间体; （2），其使用特定的拆分剂，对映体纯的取代的丙酸，特别是（R）-2-丁基-3-羟基丙酸; （3）避免使用过氧化氢; 和（4）促进选择性脱苄基化减少废弃副产物的生产。

2. 发明授权

US07452999B2 Chemical process for the preparation of intermediates to obtain N-formyl hydroxy-lamine compounds 失效
标题翻译：用于制备中间体以获得N-甲酰基羟基 - 胺化合物的化学方法
公开(公告)号：US07452999B2
公开(公告)日：2008-11-18
申请号：US10544919
申请日：2004-02-20
申请人： Mahavir Prashad , Hong-Yong Kim , Bin Hu , Joel Slade , Prasad Koteswara Kapa , Michael John Girgis
发明人： Mahavir Prashad , Hong-Yong Kim , Bin Hu , Joel Slade , Prasad Koteswara Kapa , Michael John Girgis
IPC分类号： C07D417/00 , C07D401/00 , C07D277/00 , C07D207/00 , C07D405/00 , C07D317/44
CPC分类号： C07D401/12 , C07B2200/07 , C07C51/487 , C07C239/20 , C07C59/01
摘要： Improved processes for preparing intermediates useful for preparing antibacterial N-[1-oxo-2-alkyl-3-(N-hydroxyformamido)-propyl}-(carbonylamino-aryl or -heteroaryl)-azacyclo4-7alkanes or thiazacyclo4-7alkanes, which have one or more of the following features: (1) make use of a particular β-lactam intermediate; (2) which make use of a particular resolving agents, enantiomerically pure substituted propionic acids, especially (R)-2-butyl-3-hydroxy-propionic acid; (3) which avoid the use of hydrogen peroxide; and (4) which facilitate selective debenzylation reducing production of waste by-products.
摘要翻译：用于制备可用于制备抗菌N- [1-氧代-2-烷基-3-（N-羟基甲酰氨基） - 丙基} - （羰基氨基 - 芳基或 - 杂芳基） - 偶氮基-4-7烷烃或噻唑烷-4-7烷烃的改进方法，其具有一个或多个以下特征：（1）利用特定的β-内酰胺中间体; （2），其使用特定的拆分剂，对映体纯的取代的丙酸，特别是（R）-2-丁基-3-羟基 - 丙酸; （3）避免使用过氧化氢; 和（4）促进选择性脱苄基化减少废弃副产物的生产。

3. 发明申请

US20070179298A1 Chemical process for the preparation of intermediates to obtain n-formyl hydroxy-lamine compounds 失效
标题翻译：用于制备中间体以获得正甲酰基羟基 - 胺化合物的化学方法
公开(公告)号：US20070179298A1
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：US10544919
申请日：2004-02-20
申请人： Mahavir Prashad , Hong-Yong Kim , Bin Hu , Joel Slade , Prasad Kapa , Michael Girgis
发明人： Mahavir Prashad , Hong-Yong Kim , Bin Hu , Joel Slade , Prasad Kapa , Michael Girgis
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D417/02 , C07D403/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07B2200/07 , C07C51/487 , C07C239/20 , C07C59/01
摘要： Improved processes for preparing intermediates useful for preparing antibacterial N-[1-oxo-2-alkyl-3-(N-hydroxyformamido)-propyl}-(carbonylamino-aryl or -heteroaryl)-azacyclo4-7alkanes or thiazacyclo4-7alkanes, which have one or more of the following features: (1) make use of a particular β-lactam intermediate; (2) which make use of a particular resolving agents, enantiomerically pure substituted propionic acids, especially (R)-2-butyl-3-hydroxy-propionic acid; (3) which avoid the use of hydrogen peroxide; and (4) which facilitate selective debenzylation reducing production of waste by-products.
摘要翻译：用于制备可用于制备抗菌N- [1-氧代-2-烷基-3-（N-羟基甲酰氨基） - 丙基} - （羰基氨基 - 芳基或 - 杂芳基） - 偶氮基-4-7烷烃或噻唑烷-4-醇的中间体的改进方法，其具有一个或多个以下特征：（1）利用特定的β-内酰胺中间体; （2），其使用特定的拆分剂，对映体纯的取代的丙酸，特别是（R）-2-丁基-3-羟基 - 丙酸; （3）避免使用过氧化氢; 和（4）促进选择性脱苄基化减少废弃副产物的生产。

4. 发明申请

US20080300410A1 Organic Compounds 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：US20080300410A1
公开(公告)日：2008-12-04
申请号：US12093825
申请日：2006-11-16
申请人： Mahavir Prashad , Yugang Liu , Bin Hu , Michael J. Girgis , Frank Schaefer
发明人： Mahavir Prashad , Yugang Liu , Bin Hu , Michael J. Girgis , Frank Schaefer
IPC分类号： C07D211/32
CPC分类号： C07D211/26 , C07D213/26
摘要： The present invention relates to salts of aryl compounds as discussed below and to methods of manufacture thereof, as well as other subject matter. More particularly, the invention relates to salts useful as intermediates for the synthesis of the cinnamanilide of formula (Y): where Ra is selected from H, OH, C1, C2, C3 or C4 alkyl; and R1 is C1, C2, C3 or C4 alkyl.
摘要翻译：本发明涉及如下所述的芳基化合物的盐及其制备方法以及其它主题。更具体地，本发明涉及可用作合成式（Y）的肉桂酰苯胺的中间体的盐：其中R a选自H，OH，C 1，C 2，C 3或C 4烷基; 并且R 1是C 1，C 2，C 3或C 4烷基。

5. 发明授权

US06933410B2 Process for preparing 5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine 有权
标题翻译：制备5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺的方法
公开(公告)号：US06933410B2
公开(公告)日：2005-08-23
申请号：US10367402
申请日：2003-02-14
申请人： Mahavir Prashad , Bin Hu , Olivier Lohse
发明人： Mahavir Prashad , Bin Hu , Olivier Lohse
IPC分类号： C07C209/62 , C07B61/00 , C07C209/44 , C07C211/41 , C07C211/42 , C07C233/06 , C07C233/32 , C07C233/33 , C07C235/66
CPC分类号： C07C209/62 , C07C211/42 , C07C233/06 , C07C233/32 , C07C233/33 , C07C2602/08
摘要： A process for preparing 5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine and acid addition salts thereof from 2-aminoindan. The process comprises protecting the amino group of 2-aminoindan, acetylating the ring in the protected compound, reducing the acetyl group to ethyl to form a monoethyl derivative, acetylating the monoethyl derivative, reducing the acetyl group to form a diethyl derivative, deprotecting the latter by hydrolysis and recovering the product in free or salt form. The process does not use deleterious Grignard reagents or nitrites such as isoamyl nitrite, and provides high regioselectivity and high yield of 5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine. In addition, the process uses acetyl halide as both a reactant and a solvent.
摘要翻译：从2-氨基茚满制备5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺及其酸加成盐的方法。该方法包括保护2-氨基茚满的氨基，乙酰化保护的化合物中的环，将乙酰基还原为乙基以形成单乙基衍生物，乙酰化单乙基衍生物，还原乙酰基以形成二乙基衍生物，使后者脱保护通过水解并以游离或盐形式回收产物。该方法不使用有害的格氏试剂或亚硝酸盐，例如亚硝酸异戊酯，并且提供高的区域选择性和高收率的5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺。此外，该方法使用乙酰卤作为反应物和溶剂。

6. 发明申请

US20090156585A1 ORGANIC COMPOUNDS 有权
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：US20090156585A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：US11722360
申请日：2006-11-08
申请人： Lili Feng , Sven Erik Godtfredsen , Bin Hu , Yugang Liu , Piotr Karpinski , Paul Allen Sutton , Mahavir Prashad , Michael J. Girgis , Thomas J. Blacklock
发明人： Lili Feng , Sven Erik Godtfredsen , Bin Hu , Yugang Liu , Piotr Karpinski , Paul Allen Sutton , Mahavir Prashad , Michael J. Girgis , Thomas J. Blacklock
IPC分类号： A61K31/41 , C07D257/04 , C07D403/10 , A61K31/4178 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K31/549 , A61K31/4422 , A61P9/00 , A61K31/216 , C07D409/06 , C07C229/34
CPC分类号： A61K31/216 , A61K31/41 , A61K31/4422 , A61K31/5415 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07C233/47 , C07D207/50 , C07D257/04
摘要： A specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi are used in the treatment of hypertension.
摘要翻译：联合的原药或血管紧张素受体拮抗剂和NEPi的化合物用于治疗高血压。

7. 发明授权

US6162919A Process for preparing the d-threo isomer of methylphenidate hydrochloride 有权
标题翻译：制备哌甲酯盐酸盐的d-苏式异构体的方法
公开(公告)号：US6162919A
公开(公告)日：2000-12-19
申请号：US204460
申请日：1998-12-03
申请人： Mahavir Prashad , Bin Hu
发明人： Mahavir Prashad , Bin Hu
IPC分类号： C07D211/34 , C07D211/32
CPC分类号： C07D211/34
摘要： A process for preparing the d-threo isomer of methylphenidate hydrochloride comprising converting d,l-threo methylphenidate hydrochloride to the free base form in a first step, resolving the free base prepared in the first step with (R)-(-)-1,1'-binaphthyl-2,2'-diyl hydrogen phosphate to obtain the phosphate salt enriched with the d-threo isomer of methylphenidate in a second step, basifying the phosphate salt to obtain the free base form of the d-threo isomer of methylphenidate in a third step, converting the free base to the hydrochloride salt form of the d-threo isomer of methylphenidate in high optical purity in a fourth step, and recrystallizing the hydrochloride salt form to obtain the desired d-threo isomer in a higher optical purity. An alternative embodiment relates to the preparation of the d-threo isomer of methylphenidate hydrochloride utilizing the hydrochloride salt form of the racemic mixture of threo-methylphenidate directly.
摘要翻译：一种制备哌甲酯盐酸盐的+ E，未d + EE-同位素异构体的方法，包括在第一步中将+ E，uns d，l + EE-所述哌甲酯盐酸盐转化为游离碱形式，（R） - （ - ） - 1,1'-联萘-2,2'-二基磷酸氢盐的第一步，以获得在第二步中富含哌甲酯的+ E，未d + EE-异构体的磷酸盐在第三步中碱化磷酸盐以获得哌甲酯的+ E，未d + EE-苏氨酸异构体的游离碱形式，将游离碱转化为+ E，非d + EE-th的盐酸盐形式在第四步中高哌嗪类异构体的高光学纯度，并重结晶盐酸盐形式，以获得更高的光学纯度的所需的+ E，非d + EE-苏式异构体。替代实施方案涉及直接用盐酸盐形式的苏氨哌甲酸酯的外消旋混合物制备哌甲酯盐酸盐的+ E，未d + EE-苏氨酸异构体。

8. 发明申请

US20150057322A1 COMPOUNDS CONTAINING S-N-VALERYL-N--VALINE AND (2R,4S)-5-BIPHENYL-4-YL-4-(3-CARBOXY-PROPIONYLAMINO)-2-METHYL-PENTANOIC ACID ETHYL ESTER MOIETIES AND CATIONS 审中-公开
标题翻译：含有S-N-戊基-N-（+） - （2R，4S）-5-联苯-4-基-4-（3-羧基 - 丙酰氨基）-2-甲基 - 戊酸乙酯的化合物和方法
公开(公告)号：US20150057322A1
公开(公告)日：2015-02-26
申请号：US14311788
申请日：2014-06-23
申请人： Li Feng , Sven Erik Godtfredsen , Paul Allen Sutton , Mahavir Prashad , Michael J. Girgis , Bin Hu , Yugang Liu , Thomas J. Blacklock , Piotr Henryk Karpinski
发明人： Li Feng , Sven Erik Godtfredsen , Paul Allen Sutton , Mahavir Prashad , Michael J. Girgis , Bin Hu , Yugang Liu , Thomas J. Blacklock , Piotr Henryk Karpinski
IPC分类号： C07D207/50
CPC分类号： A61K31/216 , A61K31/41 , A61K31/4422 , A61K31/5415 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07C233/47 , C07D207/50 , C07D257/04
摘要： A method for treatment of a cardiovascular or renal condition or disease with a specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi.
摘要翻译：用于特异性组合，连接的前药或血管紧张素受体拮抗剂和NEPi的化合物治疗心血管或肾脏疾病或疾病的方法。

9. 发明授权

US08877938B2 Compounds containing S-N-valeryl-N-{[2′-(1H-tetrazole-5-yl)-biphenyl-4-yl]-methyl}-valine and (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methyl-pentanoic acid ethyl ester moieties and cations 有权
标题翻译：含有N-戊酰基-N - {[2' - （1H-四唑-5-基） - 联苯-4-基] - 甲基} - 缬氨酸和（2R，4S）-5-联苯-4-基-4 - （3-羧基 - 丙酰基氨基）-2-甲基 - 戊酸乙酯部分和阳离子
公开(公告)号：US08877938B2
公开(公告)日：2014-11-04
申请号：US11722360
申请日：2006-11-08
申请人： Lili Feng , Sven Erik Godtfredsen , Bin Hu , Yugang Liu , Piotr Karpinski , Paul Allen Sutton , Mahavir Prashad , Michael J. Girgis , Thomas J. Blacklock
发明人： Lili Feng , Sven Erik Godtfredsen , Bin Hu , Yugang Liu , Piotr Karpinski , Paul Allen Sutton , Mahavir Prashad , Michael J. Girgis , Thomas J. Blacklock
IPC分类号： C07D257/04 , C07C233/47 , A61K31/41 , A61K31/4422 , A61K31/5415
CPC分类号： A61K31/216 , A61K31/41 , A61K31/4422 , A61K31/5415 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07C233/47 , C07D207/50 , C07D257/04
摘要： A compound of an angiotensin receptor antagonist (ARB), a neutral endopeptidase inhibitor (NEPi) and one or more monovalent cations are useful for the treatment of hypertension and/or heart failure. ARB includes S—N-valeryl-N-{[2′-(1H-tetrazole-5-yl)-biphenyl-4-yl]-methyl}-valine in the anion form, NEPi includes (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methyl-pentanoic acid ethyl ester in the anion form and cation includes monovalent cations such as Na+. The compound includes trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl)propionate-(S)-3′-methyl-2′-(pentanoyl{2″-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4′-ylmethyl}amino)butyrate] hemipentahydrate.
摘要翻译：血管紧张素受体拮抗剂（ARB），中性内肽酶抑制剂（NEPi）和一种或多种一价阳离子的化合物可用于治疗高血压和/或心力衰竭。 ARB包括阴离子形式的S-N-戊酰基-N - {[2' - （1H-四唑-5-基） - 联苯-4-基] - 甲基} - 缬氨酸，NEPi包括（2R，4S）-5 - 联苯-4-基-4-（3-羧基 - 丙酰基氨基）-2-甲基 - 戊酸乙酯，包括一价阳离子如Na +。该化合物包括[3 - （（1S，3R）-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基甲酰基）丙酸乙酯 - （S）-3'-甲基-2' - （戊酰基{2“ （四唑-5-基）联苯-4-基甲基}氨基）丁酸乙酯]半水合物。

10. 发明申请

US20160324821A1 COMPOUNDS CONTAINING S-N-VALERYL-N--VALINE AND (2R,4S)-5-BIPHENYL-4-YL-4-(3-CARBOXY-PROPIONYLAMINO)-2-METHYL-PENTANOIC ACID ETHYL ESTER MOIETIES AND CATIONS 审中-公开
公开(公告)号：US20160324821A1
公开(公告)日：2016-11-10
申请号：US15187872
申请日：2016-06-21
申请人： Lili Feng , Sven Erik Godtfredsen , Paul Allen Sutton , Mahavir Prashad , Michael J. Girgis , Bin Hu , Yugang Liu , Thomas J. Blacklock , Piotr Henryk Karpinski
发明人： Lili Feng , Sven Erik Godtfredsen , Paul Allen Sutton , Mahavir Prashad , Michael J. Girgis , Bin Hu , Yugang Liu , Thomas J. Blacklock , Piotr Henryk Karpinski
IPC分类号： A61K31/216 , C07D257/04 , C07C233/47 , A61K31/41
CPC分类号： A61K31/216 , A61K31/41 , A61K31/4422 , A61K31/5415 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07C233/47 , C07D207/50 , C07D257/04
摘要： A method for treatment of a cardiovascular or renal condition or disease with a specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi.

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