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1. 发明授权

US06235758B1 Indole derivatives as 5-HT receptor antagonist 失效
标题翻译：吲哚衍生物作为5-HT受体拮抗剂
公开(公告)号：US06235758B1
公开(公告)日：2001-05-22
申请号：US09359606
申请日：1999-07-23
申请人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Keith Raymond Mulholland , David Thomas Davies , David Malcolm Duckworth , Ian Thomson Forbes , Graham Elgin Jones
发明人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Keith Raymond Mulholland , David Thomas Davies , David Malcolm Duckworth , Ian Thomson Forbes , Graham Elgin Jones
IPC分类号： C07D40104
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/14
摘要： A compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: P1 is pyridiyl; P2 is phenyl; A is a bond or a chain of 1 to 5 atoms optionally substituted by C1-6 alkyl; R1 and R2 groups are each independently hydrogen, C1-6alkyl optionally substituted by NR12R13, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, cyano, halogen, CF3, NR12R13, CHO, OCF3, COR14, CH2OR14 or OR14 where R12, R13 and R14 are independently hydrogen or C1-6alkyl; n and m are independently 0, 1 or 2; R3 is hydrogen or C1-6 alkyl; R4 is a group of formula (i): in which: R6 and R7 are independently hydrogen, C1-6 alkyl optionally substituted by one or more fluorine atoms, C1-6alkylthio, C1-6alkoxy or halogen.
摘要翻译：式（I）化合物或其盐：其中：P1为吡啶基; P2为苯基; A为任选被C 1-6烷基取代的1至5个原子的键或链; R 1和R 2基团各自独立地为氢任选被NR 12 R 13，C 2-6烯基，C 2-6炔基，氰基，卤素，CF 3，NR 12 R 13，CHO，OCF 3，COR 14，CH 2 OR 14或OR 14取代的C 1-6烷基，其中R 12，R 13和R 14独立地为氢或C 1-6烷基; n和 m独立地是0,1或2; R 3是氢或C 1-6烷基; R 4是式（ⅰ）的基团：其中：R 6和R 7独立地是氢，被一个或多个氟原子任意取代的C 1-6烷基，C 1-6烷硫基，C 1-6烷氧基或卤素。

2. 发明授权

US5990133A Indole derivatives as 5-HT receptor antagonist 失效
标题翻译：吲哚衍生物作为5-HT受体拮抗剂
公开(公告)号：US5990133A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US875506
申请日：1997-10-16
申请人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Keith Raymond Mulholland , David Thomas Davies , David Malcolm Duckworth , Ian Thomson Forbes , Graham Elgin Jones
发明人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Keith Raymond Mulholland , David Thomas Davies , David Malcolm Duckworth , Ian Thomson Forbes , Graham Elgin Jones
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/475 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D401/10 , C07D403/10
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/14
摘要： A compound of formula (I) or a salt thereof: ##STR1## wherein: P.sup.1 is pyridyl;P.sup.2 is phenyl;A is a bond or a chain of 1 to 5 atoms optionally substituted by C.sub.1-6 alkyl;R.sup.1 and R.sup.2 groups are each independently hydrogen, C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by NR.sup.12 R.sup.13, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, cyano, halogen, CF.sub.3, NR.sup.12 R.sup.13, CHO, OCF.sub.3, COR.sup.14, CH.sub.2 OR.sup.14 or OR.sup.14 where R.sup.12, R.sup.13 and R.sup.14 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;n and m are independently 0, 1 or 2;R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.4 is a group of formula (i): ##STR2## in which: R.sup.6 and R.sup.7 are independently hydrogen, C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by one or more fluorine atoms, C.sub.1-6 alkylthio, C.sub.1-6 alkoxy or halogen.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00368 Sec。 371日期：1997年10月16日 102（e）1997年10月16日PCT PCT 1996年1月26日PCT公布。公开号WO96 / 23783 日期：1996年8月8日A式（I）化合物或其盐：其中：P1为吡啶基; P2是苯基; A是任选被C 1-6烷基取代的1至5个原子的键或链; R1和R2各自独立地为氢，任选被NR 12 R 13，C 2-6烯基，C 2-6炔基，氰基，卤素，CF 3，NR 12 R 13，CHO，OCF 3，COR 14，CH 2 OR 14或OR 14取代的C 1-6烷基，其中R 12，R 13和R 14独立地为氢或C 1-6烷基; n和m独立地为0,1或2; R3是氢或C1-6烷基; R4是式（ⅰ）的基团：其中：R6和R7独立地是氢，任意被一个或多个氟原子取代的C 1-6烷基，C 1-6烷硫基，C 1-6烷氧基或卤素。

3. 发明授权

US5972937A Heterocyclic compounds possessing 5HT.sub.2C receptor antagonist activity 失效
标题翻译：具有5HT2C受体拮抗剂活性的杂环化合物
公开(公告)号：US5972937A
公开(公告)日：1999-10-26
申请号：US875507
申请日：1997-09-16
申请人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Keith Raymond Mulholland , David Thomas Davies
发明人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Keith Raymond Mulholland , David Thomas Davies
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D409/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D409/12 , C07D209/08
摘要： The invention relates to heterocyclic families of compounds having pharmacological activity, in particular possessing 5HT.sub.2C receptor antagonist activity processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of CNS disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00369 Sec。 371日期：1997年9月16日 102（e）日期1997年9月16日PCT PCT 1996年1月24日PCT公布。第WO96 / 23769号公报日期1996年8月8日本发明涉及具有药理学活性的化合物的杂环族，特别是其具有5HT 2C受体拮抗剂活性的制备方法，含有它们的组合物及其在治疗CNS障碍中的用途。

4. 发明授权

US06638953B2 Indole derivatives as 5-HT receptor antagonist 失效
公开(公告)号：US06638953B2
公开(公告)日：2003-10-28
申请号：US09767245
申请日：2001-01-22
申请人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Keith Raymond Mulholland , David Thomas Davies , David Malcolm Duckworth , Ian Thomson Forbes , Graham Elgin Jones
发明人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Keith Raymond Mulholland , David Thomas Davies , David Malcolm Duckworth , Ian Thomson Forbes , Graham Elgin Jones
IPC分类号： A61K3144
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/14
摘要： The invention relates to heterocyclic compounds having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of CNS disorders such as anxiety.

5. 发明授权

US5726187A N-alkylpiperidinyl-4-methyl carboxylic esters/amides of condensed ring systems as 5-HT4 receptor antagonists 失效
标题翻译：缩合环体系的N-烷基哌啶-4-甲酸羧酸酯/酰胺作为5-HT 4受体拮抗剂
公开(公告)号：US5726187A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US416791
申请日：1995-04-14
申请人： Laramie Mary Gaster , Graham Francis Joiner , Keith Raymond Mulholland , Paul Adrian Wyman
发明人： Laramie Mary Gaster , Graham Francis Joiner , Keith Raymond Mulholland , Paul Adrian Wyman
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61P1/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/00 , C07C229/68 , C07C233/65 , C07C235/66 , C07D211/22 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/22 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： Fused-ring system N-alkylpiperidinyl-4-methyl carboxylic acid ester or amide derivs. and analogues (D, having formula (I-1)-(I-5), and their salts. The variables are defined herein. The compounds (I) are 5-HT4 receptor antagonists, and are useful for treatment or prophylaxis of gastrointestinal, cardiovascular or CNS disorders. Typically (I) are used for treatment of irritable bowel syndrome (including associated diarrhea and urinary incontinence); for treatment of the nausea and gastric symptoms of gastro-oesophageal reflux disease and dyspepsia; as antiemetics (e.g. against cytotoxin agent or radiation-induced emesis); for preventing atrial fibrillation and other atrial arrhythmias and reducing occurrence of stroke; as anxiolytics; and for treatment of migraine, schizophrenia, Parkinson's disease and Huntington's chorea.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02130 Sec。 371日期：1995年4月14日 102（e）1995年4月14日PCT PCT 1993年10月14日PCT公布。出版物WO94 / 08965 （I-3）（I-5）（I-3）（I-3）（I-3） N-烷基哌啶-4-甲酸羧酸酯或酰胺衍生物。和类似物（D，具有式（I-1） - （I-5）及其盐，变量如本文所定义。化合物（I）是5-HT 4受体拮抗剂，可用于治疗或预防胃肠道通常（I）用于治疗肠易激综合征（包括相关的腹泻和尿失禁）;用于治疗胃食管反流病和消化不良的恶心和胃部症状;作为止吐药（例如抗细胞毒素药物或辐射诱发的呕吐）;用于预防房颤和其他房性心律失常并减少中风的发生;作为抗焦虑药;以及用于治疗偏头痛，精神分裂症，帕金森病和亨廷顿舞蹈病。

6. 发明授权

US6066644A Azaspiro derivatives with 5HT.sub.1B activity 失效
标题翻译：具有5HT1B活性的阿扎西罗衍生物
公开(公告)号：US6066644A
公开(公告)日：2000-05-23
申请号：US68382
申请日：1998-05-08
申请人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman
发明人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/445 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D491/20 , A61K31/435 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D495/10
CPC分类号： C07D491/20
摘要： Compounds of formula (I) in which B is oxygen, CR.sup.17 R.sup.18 or NR.sup.19 where R.sup.17, R.sup.18 and R.sup.19 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or B is a group S(O).sub.b where b is 1, 2, or 3; and R.sup.6 is a group --(CH.sub.2).sub.p --R.sup.15 where R.sup.15 is OR.sup.16 or SR.sup.16 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or R.sup.15 is NR.sup.10 R.sup.11 where R.sup.10 and R.sup.11 are as defined for R.sup.1 ; have been found to exhibit 5TH.sub.1B antagonist activity. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04657 Sec。 371日期1998年5月8日 102（e）日期1998年5月8日PCT提交1996年10月23日PCT公布。公开号WO97 / 17350 PCT 日期：1997年5月15日B为氧的式（I）化合物，其中R 17，R 18和R 19独立地为氢或C 1-6烷基或B为S（O）b基团，其中b为1,2或 3; 并且R 6是基团 - （CH 2）p -R 15，其中R 15是OR 16或SR 16是氢或C 1-6烷基或R 15是NR 10 R 11，其中R 10和R 11如对R 1所定义; 已被发现表现出5TH1B拮抗剂活性。

7. 发明授权

US5696129A 5-HT.sub.4 antagonists 失效
标题翻译： 5-HT4拮抗剂
公开(公告)号：US5696129A
公开(公告)日：1997-12-09
申请号：US406951
申请日：1995-03-29
申请人： Francis David King , Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Graham Francis Joiner
发明人： Francis David King , Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Graham Francis Joiner
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/20 , A61P43/00 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D491/14 , C07D491/147 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D513/04 , C07D513/14
CPC分类号： C07D213/80 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/14
摘要： Compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, and the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in treatment of gastrointestinal disorders, cardiovasular disorders and CNS disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02028 Sec。 371日期1995年3月29日 102（e）1995年3月29日PCT PCT 1993年9月28日PCT公布。公开号WO94 / 07859 （I）式（I）化合物及其药学上可接受的盐，以及式（I）化合物或其药学上可接受的盐在治疗胃肠道疾病，心血管疾病中的用途和CNS疾病。

8. 发明授权

US5705498A Piperidine derivatives as 5-HT.sub.4 receptor antagonists 失效
标题翻译：哌啶衍生物作为5-HT 4受体拮抗剂
公开(公告)号：US5705498A
公开(公告)日：1998-01-06
申请号：US433369
申请日：1995-05-04
申请人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman
发明人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman
IPC分类号： A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61P43/00 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D213/80 , A61K31/395 , C07D401/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14
摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein X.sup.g is O, S, SO, SO.sub.2, CH.sub.2, CH, N or NR wherein R is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; A is a saturated or unsaturated polymethylene chain of 2-4 carbon atoms; R.sub.1.sup.g and R.sub.2.sup.g are hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sub.3.sup.g is hydrogen, halo, C.sub.1-6 alkyl, amino, nitro or C.sub.1-6 alkoxy; R.sub.4.sup.g is hydrogen, halo, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkoxy, Y is O or NH, or CO--Y together are a heterocyclic bioisostere; Z is of sub-formula: ##STR2## wherein --(CH.sub.2).sub.n.sup.1 is attached at carbon; and n.sup.1 is 0, 1, 2, 3 or 4; q is 0, 1, 2 or 3; R.sub.a is a straight or branched chain alkylene of chain length 1-6 carbon atoms terminally substituted by R.sub.7 wherein R.sub.7 is 3 to 8 membered heterocyclyl, 5 or 6 membered monocyclic heteroaryl or 9 or 10 membered fused bicyclic heteroaryl linked through carbon, or R.sub.7 is C.sub.2-7 alkoxycarbonyl or secondary or tertiary hydroxy substituted C.sub.1-6 alkyl; and R.sub.6 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; are useful as 5HT.sub.4 receptor antagonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03054 Sec。 371日期：1995年5月4日 102（e）日期1995年5月4日PCT提交1993年11月2日PCT公布。公开号WO94 / 10174 （I）化合物：其中Xg为O，S，SO，SO 2，CH 2，CH，N或NR，其中R为氢或C 1-6烷基; A是2-4个碳原子的饱和或不饱和多亚甲基链; R1g和R2g是氢或C1-6烷基; R3g是氢，卤素，C1-6烷基，氨基，硝基或C1-6烷氧基; R4g是氢，卤素，C1-6烷基或C1-6烷氧基，Y是O或NH，或CO-Y一起是杂环生物电子等排体; Z为子式：其中 - （CH 2）n1连接在碳上; n1为0,1,2,3或4; q为0,1,2或3; R a是被R 7末端取代的链长1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，其中R 7是3-8元杂环基，5或6元单环杂芳基或通过碳连接的9或10元稠合双环杂芳基，或者R 7是 C 2-7烷氧基羰基或仲或叔羟基取代的C 1-6烷基; R6为氢或C1-6烷基; 可用作5HT4受体拮抗剂。

9. 发明授权

US5696122A Indole and indoline derivatives as 5HT.sub.1D receptor antagonists 失效
标题翻译：吲哚和二氢吲哚衍生物作为5HT1D受体拮抗剂
公开(公告)号：US5696122A
公开(公告)日：1997-12-09
申请号：US605022
申请日：1996-02-26
申请人： Laramie Mary Gaster , David Malcolm Duckworth , Sarah Margaret Jenkins , Paul Adrian Wyman
发明人： Laramie Mary Gaster , David Malcolm Duckworth , Sarah Margaret Jenkins , Paul Adrian Wyman
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/496 , A61P1/00 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D401/10 , C07D409/06 , C07D413/10 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/10 , C07D209/08 , C07D409/06 , C07D413/10
摘要： The present invention provides novel indole and indoline derivatives according to formula (I) below, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The present indole and indoline derivatives are compounds of formula (I) or a salt thereof: ##STR1## in which R is a group of formula (i): ##STR2## in which P.sup.1 is a phenyl or a 5 to 7-membered heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen or sulphur; and R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, hydroxyC.sub.1-6 alkyl, acyl, nitro, trifluoromethyl, cyano, SR.sup.5, SOR.sup.5, SO.sub.2 R.sup.5, SO.sub.2 NR.sup.5 R.sup.6, CO.sub.2 R.sup.5, CONR.sup.5 R.sup.6, CONR.sup.5 (CH.sub.2).sub.x CO.sub.2 R.sup.6, NR.sup.5 R.sup.6, NR.sup.5 CO.sub.2 R.sup.6, CR.sup.5 =NOR.sup.6, where R.sup.5 and R.sup.6 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl and x is 1 to 3; or R is a group of formula (ii): ##STR3## in which P.sup.2 is phenyl or biphenyl; P.sub.3 is phenyl or a 5 to 7-membered heterocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from oxygen, nitrogen or sulphur; A is a bond or a group (CH.sub.2).sub.p --R.sup.8 --(CH.sub.2).sub.q where R.sup.8 is oxygen, S(O).sub.m where m is 0 to 2, carbonyl, CO.sub.2 or CH.sub.2 and p and q are independently 0 to 3; and R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above in formula (i); R.sup.3 is hydrogen, halogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkoxy;n is 1 or 2; R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; and B is --CHR.sup.9 CHR.sup.10 -- or --CR.sup.9 .dbd.CR.sup.10 -- where R.sup.9 and R.sup.10 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl. C.sub.1-6 alkyl groups, whether alone or as part of another group, may be straight chain or branched. The groups P.sub.1, P.sub.2, and P.sub.3 can be aromatic or saturated heterocyclic rings.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02663 371日期1996年2月26日 102（e）日期1996年2月26日PCT 1994年8月9日PCT公布。公开号WO95 / 06637 日期1995年3月9日本发明提供了下述式（I）的新型吲哚和二氢吲哚衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。本发明的吲哚和二氢吲哚衍生物是式（I）化合物或其盐：其中R是式（i）的基团：其中P1是苯基或含有1至3个选自氧，氮或硫的杂原子的5至7元杂环; 酰基，硝基，三氟甲基，氰基，SR5，SOR5，SO2R5，SO2NR5R6，CO2R5，CONR5R6，CONR5（CH2）xCO2R6，NR5R6， NR5CO2R6，CR5 = NOR6，其中R5和R6独立地为氢或C1-6烷基，x为1至3; 或R为式（ⅱ）的基团：其中P2为苯基或联苯基;（ⅱ） P3是苯基或含有1至3个选自氧，氮或硫的杂原子的5至7元杂环; A是键或基团（CH 2）p -R 8 - （CH 2）q，其中R 8是氧，S（O）m，其中m是0至2，羰基，CO 2或CH 2，p和q独立地是0至3; 并且R 1和R 2如上述式（ⅰ）中所定义; R3是氢，卤素，羟基，C1-6烷基或C1-6烷氧基; n为1或2; R4是氢或C1-6烷基; 且B为-CHR 9 CHR 10 - 或-CR 9 = CR 10 - 其中R 9和R 10独立地为氢或C 1-6烷基。不管是单独还是作为另一基团的一部分，C 1-6烷基可以是直链或支链的。基团P1，P2和P3可以是芳族或饱和的杂环。

10. 发明授权

US06391891B1 Bicyclic compounds as ligands for 5-HT1 receptors 失效
标题翻译：双环化合物作为5-HT1受体的配体
公开(公告)号：US06391891B1
公开(公告)日：2002-05-21
申请号：US09463704
申请日：2000-01-26
申请人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Sean Thomas Flynn
发明人： Laramie Mary Gaster , Paul Adrian Wyman , Sean Thomas Flynn
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , C07D487/04
摘要： The invention relates to compounds which are ligands for 5HT1, of formula (I) Wherein L, Q, Ra, Rb and Ry are as defined in the specification, processes for their preparation and their pharmaceutical composition as well as their use in the treatment of anxiety and depression.
摘要翻译：本发明涉及作为式（I）的5HT1配体的化合物，其中L，Q，Ra，Rb和Ry如说明书中所定义，其制备方法及其药物组合物及其在治疗中的用途焦虑和抑郁。

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