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1. 发明申请

US20100183606A1 MONOCYCLIC HETEROCYCLES AS KINASE INHIBITORS 有权
标题翻译：单克隆杂合物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US20100183606A1
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：US12727534
申请日：2010-03-19
申请人： ROBERT M BORZILLERI , Lyndon A.M. Cornelius , Robert J. Schmidt , Gretchen M. Schroeder , Kyoung S. Kim
发明人： ROBERT M BORZILLERI , Lyndon A.M. Cornelius , Robert J. Schmidt , Gretchen M. Schroeder , Kyoung S. Kim
IPC分类号： A61K39/395 , A61K31/4409 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4427 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K31/444 , A61K31/44 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/82 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/89 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12
摘要： The present invention is directed to compounds having the formula and methods for using them for the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的化合物及其用于治疗癌症的方法。

2. 发明授权

US07714138B2 Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors 有权
标题翻译：单环杂环作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US07714138B2
公开(公告)日：2010-05-11
申请号：US12253491
申请日：2008-10-17
申请人： Robert M. Borzilleri , Lyndon A. M. Cornelius , Robert J. Schmidt , Gretchen M. Schroeder , Kyoung S. Kim
发明人： Robert M. Borzilleri , Lyndon A. M. Cornelius , Robert J. Schmidt , Gretchen M. Schroeder , Kyoung S. Kim
IPC分类号： C07D211/72 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/82 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/89 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12
摘要： The present invention is directed to compounds having the formula and methods for using them for the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的化合物及其用于治疗癌症的方法。

3. 发明授权

US5015737A Therapeutically useful beta-lactams 失效
标题翻译：治疗有用的β-内酰胺
公开(公告)号：US5015737A
公开(公告)日：1991-05-14
申请号：US460840
申请日：1990-01-25
申请人： Kyoung S. Kim
发明人： Kyoung S. Kim
IPC分类号： C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14
摘要： This invention presents novel 2-azetidinone compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and are hydrogen (C.sub.1 -C.sub.12) alkyl, (C.sub.2 -C.sub.8) alkenyl, (C.sub.2 -C.sub.8) alkynyl, (C.sub.3 -C.sub.10) cycloalkyl, phenyl optionally substituted with from one to 3 substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, amino, nitro, (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, and (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy, benzyl optionally subsituted with from one to 3 substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, amino, nitro, (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, and (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy, --CH.sub.2 --O--CO--CH.sub.2 --NHR.sub.4, --CH.sub.2 --O--CO.sub.2 --R.sub.5, --CH.sub.2 F, or --CHF.sub.2 ; wherein R.sub.4 is hydrogen, --CHO or --CO--O--C(CH.sub.3).sub.3 ; wherein R.sub.5 is --(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl, --(CH.sub.2) .sub.2 NH--CO--O--C(CH.sub.3).sub.3, --(CH.sub.2).sub.2 N(CH.sub.3)--CO--O--C(CH.sub.3).sub.3, --(CH.sub.2).sub.2 OC(O)NH.sub.2, --(CH .sub.2).sub.2 Cl, --(CH.sub.2).sub.2 OCH.sub.3 or --(CH.sub.2).sub.2 NHCHO; wherein R.sub.3 is an acyl group derived from a carboxylic acid; wherein R.sub.6 is hydrogen or methyl; wherein R.sub.7 is hydrogen or methyl; wherein R.sub.11 is hydroxy or --O--CH.sub.2 --(C.sub.6 H.sub.5); with the proviso that R.sub.6 and R.sub.7 cannot both be methyl.These compounds have an activating group which contains a chiral pyrazolidinone moiety and are useful as antibacterial agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / US88 / 02197 Sec。 371日期1990年1月25日第 102（e）日期1990年1月25日PCT提交1988年7月6日PCT公布。公开号WO89 / 00569 日本1月26日，1989年。本发明提出了新颖的2-氮杂环丁酮化合物，其中R 1和R 2相同或不同，为氢（C 1 -C 12）烷基，（C 2 -C 8）烯基，（C 2 -C 8）炔基，（C 3 -C 10）环烷基，任选被1至3个选自卤素，羟基，氨基，硝基，（C 1 -C 4）烷基和（C 1 -C 4） C 1 -C 4烷氧基， - C 1 -C 4烷氧基， - C 1 -C 4烷氧基，-CH 2 -O-CO-CH 2 -NHR 4，-CH 2 -O-CO 2 -R 5，-CH 2 F或-CHF 2; 其中R4是氢，-CHO或-CO-O-C（CH3）3; 其中R 5是 - （C 1 -C 8）烷基， - （CH 2）2 NH-CO-OC（CH 3）3 - （CH 2）2 N（CH 3）-CO-OC（CH 3）3 - ，（CH 2） NH 2， - （CH 2）2 Cl， - （CH 2）2 OCH 3或 - （CH 2）2 NHCHO; 其中R3是衍生自羧酸的酰基; 其中R6是氢或甲基; 其中R7是氢或甲基; 其中R11是羟基或-O-CH2-（C6H5）; 条件是R6和R7不能都是甲基。这些化合物具有含有手性吡唑烷酮部分的活化基团，可用作抗菌剂。

4. 发明授权

US07989477B2 Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors 有权
标题翻译：单环杂环作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US07989477B2
公开(公告)日：2011-08-02
申请号：US12727534
申请日：2010-03-19
申请人： Robert M. Borzilleri , Lyndon A. M. Cornelius , Robert J. Schmidt , Gretchen M. Schroeder , Kyoung S. Kim
发明人： Robert M. Borzilleri , Lyndon A. M. Cornelius , Robert J. Schmidt , Gretchen M. Schroeder , Kyoung S. Kim
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： C07D213/82 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/89 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12
摘要： The present invention is directed to compounds having the formula and methods for using them for the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的化合物及其用于治疗癌症的方法。

5. 发明申请

US20090054436A1 MONOCYCLIC HETEROCYCLES AS KINASE INHIBITORS 有权
标题翻译：单克隆杂合物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US20090054436A1
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：US12253491
申请日：2008-10-17
申请人： Robert M. Borzilleri , Lyndon A.M. Cornelius , Robert J. Schmidt , Gretchen M. Schroeder , Kyoung S. Kim
发明人： Robert M. Borzilleri , Lyndon A.M. Cornelius , Robert J. Schmidt , Gretchen M. Schroeder , Kyoung S. Kim
IPC分类号： A61K31/4412 , C07D211/74 , C07D239/34 , A61K31/513 , A61P43/00 , A61K31/5377 , C07D239/47 , C07D413/12
CPC分类号： C07D213/82 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/89 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12
摘要： The present invention is directed to compounds having the formula and methods for using them for the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的化合物及其用于治疗癌症的方法。

6. 发明授权

US07439246B2 Fused heterocyclic kinase inhibitors 有权
标题翻译：融合的杂环激酶抑制剂
公开(公告)号：US07439246B2
公开(公告)日：2008-10-21
申请号：US11292358
申请日：2005-12-01
申请人： Robert M. Borzilleri , Zhong Chen , Tram N. Huynh , Wayne Vaccaro , Xiao-Tao Chen , Kyoung S. Kim , Zhen-wei Cai
发明人： Robert M. Borzilleri , Zhong Chen , Tram N. Huynh , Wayne Vaccaro , Xiao-Tao Chen , Kyoung S. Kim , Zhen-wei Cai
IPC分类号： C07D471/02 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.
摘要翻译：通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

7. 发明授权

US07030118B2 Pyrrolotriazinone compounds and their use to treat diseases 有权
标题翻译：吡咯并嗪酮化合物及其用于治疗疾病的用途
公开(公告)号：US07030118B2
公开(公告)日：2006-04-18
申请号：US10441848
申请日：2003-05-20
申请人： Louis J. Lombardo , Rajeev S. Bhide , Kyoung S. Kim , Songfeng Lu
发明人： Louis J. Lombardo , Rajeev S. Bhide , Kyoung S. Kim , Songfeng Lu
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53
摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof useful for inducing mitotic arrest thereby making them useful as anti-cancer agents and other diseases which can be treated by inducing mitotic arrest.
摘要翻译：本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，其用于诱导有丝分裂停滞，从而使其可用作抗癌剂和可通过诱导有丝分裂停止治疗的其它疾病。

8. 发明授权

US06897321B2 Process for preparing azacycloalkanoylaminothiazoles (LD 137e) 有权
标题翻译：制备氮杂环烷酰氨基噻唑的方法（LD 137e）
公开(公告)号：US06897321B2
公开(公告)日：2005-05-24
申请号：US10639272
申请日：2003-08-12
申请人： Bang-Chi Chen , Kyoung S. Kim , S. David Kimball , Raj N. Misra , Mark E. Salvati , Joseph E. Sundeen , Hai-Yun Xia , Rulin Zhao
发明人： Bang-Chi Chen , Kyoung S. Kim , S. David Kimball , Raj N. Misra , Mark E. Salvati , Joseph E. Sundeen , Hai-Yun Xia , Rulin Zhao
IPC分类号： C07D487/18 , A61K20060101 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61P20060101 , C07D20060101 , C07D263/32 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D521/00 , C07D263/30
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/454 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to new, efficient processes for the preparation of 5-(-2-oxyazolylalkylthio)-2-azacycloalkanoylaminothiazole compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R is alkyl, aryl or heteroaryl; R1, R2, R3, R4 and R5 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or heteroaryl; R6 and R7 are each independently hydrogen, alkyl, aryl, heteroaryl, halogen, hydroxy or alkoxy; R8 is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaryl, CONR9, R10, COR11 or COOR12; R9, R10, R11 and R12 are each independently hydrogen, alkyl or aryl; m equals 0 to 5; and n equals 0 to 5, which are novel, potent inhibitors of cyclin dependent kinases (cdks). The present invention further concerns new key intermediate compounds, a quaternary ammonium salt of formula III′ and a 2-oxazolylalkyl derivative of formula IX.
摘要翻译：本发明涉及制备式I的5-（ - 2-氧杂唑基烷硫基）-2-氮杂环烷酰氨基噻唑化合物或其药学上可接受的盐的新的，有效的方法，其中：R是烷基，芳基或杂芳基; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5均为各自独立地为氢，烷基，芳基或杂芳基; R 6和R 7各自独立地为氢，烷基，芳基，杂芳基，卤素，羟基或烷氧基; R 8是氢，烷基，芳基，杂芳基，CONR 9，R 10，COR 11或COOR， SUP> 12 R 9，R 10，R 11和R 12各自独立地为氢，烷基或芳基; m等于0到5; 且n等于0至5，这是细胞周期蛋白依赖性激酶（cdks）的新型有效抑制剂。本发明还涉及新的关键中间体化合物，式III'的季铵盐和式IX的2-恶唑基烷基衍生物。

9. 发明授权

US06262096B1 Aminothiazole inhibitors of cyclin dependent kinases 有权
标题翻译：细胞周期蛋白依赖性激酶的氨基噻唑抑制剂
公开(公告)号：US06262096B1
公开(公告)日：2001-07-17
申请号：US09464511
申请日：1999-12-15
申请人： Kyoung S. Kim , S. David Kimball , Zhen-wei Cai , David B. Rawlins , Raj N. Misra , Michael A. Poss , Kevin R. Webster , John T. Hunt , Wen-Ching Han
发明人： Kyoung S. Kim , S. David Kimball , Zhen-wei Cai , David B. Rawlins , Raj N. Misra , Michael A. Poss , Kevin R. Webster , John T. Hunt , Wen-Ching Han
IPC分类号： A61K31425
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof. R1 and R2 are independently hydrogen, fluorine or alkyl; R3 is aryl or heteroaryl R4 is alkyl, cycloalkyl, aryl, cycloalkylalkyl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl; m is an integer of 0 to 2; and n is an integer of 1 to 3. The compounds of formula I are protein kinase inhibitors and are useful in the treatment and prevention of proliferative diseases, for example, cancer, inflammation and arthritis. They may also be useful in the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, cardiovascular diseases, viral diseases and fungal diseases.
摘要翻译： R 1和R 2独立地是氢，氟或烷基; R 3是芳基或杂芳基R 4是烷基，环烷基，芳基，环烷基烷基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环烷基，杂环烷基烷基; m是整数0 到2; andn是1至3的整数。式I化合物是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗和预防增殖性疾病，例如癌症，炎症和关节炎。它们也可用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病，心血管疾病，病毒性疾病和真菌性疾病。

10. 发明授权

US06214852B1 N-[5-[[[5-alkyl-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-carboxamide inhibitors of cyclin dependent kinases 有权
标题翻译：细胞周期蛋白依赖性激酶N- [5 - [[[5-烷基-2-恶唑基]甲基]硫基] -2-噻唑基] - 甲酰胺抑制剂
公开(公告)号：US06214852B1
公开(公告)日：2001-04-10
申请号：US09616629
申请日：2000-07-26
申请人： Kyoung S. Kim , S. David Kimball
发明人： Kyoung S. Kim , S. David Kimball
IPC分类号： A61K31425
CPC分类号： C07D417/12 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D417/14
摘要： The present invention describes compounds of formula I and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds are protein kinase inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, for example, cancer, inflammation and arthritis. They may also be useful in the treatment of Alzheimer's disease, chemotherapy-induced alopecia, and cardiovascular disease.
摘要翻译：本发明描述了式I化合物及其对映体，非对映异构体及其药学上可接受的盐。式I化合物是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗增殖性疾病，例如癌症，炎症和关节炎。它们也可用于治疗阿尔茨海默病，化学疗法诱发的脱发和心血管疾病。

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