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热词
    • 1. 发明授权
    • Oxazinone derivative
    • 恶嗪酮衍生物
    • US5332734A
    • 1994-07-26
    • US956029
    • 1992-12-10
    • Koji KobayashiShunichi ManabeYoshihiro WatanabeKazuhide HayakawaItsuo Uchida
    • Koji KobayashiShunichi ManabeYoshihiro WatanabeKazuhide HayakawaItsuo Uchida
    • C07D265/22C07D413/12C07D417/12C07D471/04C07D239/95A61K31/535A61K31/54C07D239/72
    • C07D265/22C07D413/10C07D417/12C07D471/04
    • Disclosed is a novel oxazinone derivative represented by formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof, which is useful as an anti-inflammatory agent, an agent for suppressing neutrophil infiltration and as a serine protease inhibitor: ##STR1## where A includes, for example, ##STR2## in which W is --O--, --S--, --CH.dbd.CH-- or --NR.sup.9 -- or means that (CH.sub.2).sub.n is directly bonded to (CH.sub.2).sub.n,V.sup.2 is .dbd.CR.sup.12 -- or .dbd.N--, andD is 5 to 7-membered carbon ring or hetero ring;X is --O--, --S--, --CO--, or --NR.sup.15 or means that A is directly bonded to (CH.sub.2).sub.l ;Y is --O--, --CH.dbd.CH-- or --NR.sup.16 -- or means that (CH.sub.2).sub.l is directly bonded to Z;Z is --CH.sub.2 -- or --CO--; andl is an integer of 0 to 4.Further, R and R.sup.1 to R.sup.16 are hydrogen atom, lower alkyl group, etc.
    • PCT No.PCT / JP92 / 00444 Sec。 371日期:1992年12月10日 102(e)日期1992年12月10日PCT提交1992年4月9日PCT公布。 出版物WO92 / 18488 日期:1992年10月29日。公开是由下述式(I)表示的新型恶嗪酮衍生物或其药学上可接受的酸加成盐,其可用作抗炎剂,抑制嗜中性粒细胞浸润的药剂 丝氨酸蛋白酶抑制剂:其中A包括例如其中W是-O - , - S - , - CH = CH-或-NR 9 - 的,或意味着(CH 2)n直接 键合到(CH 2)n,V 2是= CR 12 - 或= N-,D是5至7元碳环或杂环; X是-O - , - S - , - CO-或-NR 15或意指A直接键合到(CH 2)l; Y是-O - , - CH = CH-或-NR 16 - 或意指(CH 2)l直接键合到Z上; Z是-CH 2 - 或-CO-; l为0〜4的整数。另外,R和R 1〜R 16为氢原子,低级烷基等。
    • 3. 发明授权
    • Compound having prolyl endopeptidase inhibitory activity and
pharmaceutical use thereof
    • 具有脯氨酰内肽酶抑制活性的化合物及其药物用途
    • US5536737A
    • 1996-07-16
    • US446592
    • 1995-05-24
    • Koji KobayashiMinoru AkamatsuShinji YataHiroyuki AbeKatsuo ToideMotohiro KogayuItsuo Uchida
    • Koji KobayashiMinoru AkamatsuShinji YataHiroyuki AbeKatsuo ToideMotohiro KogayuItsuo Uchida
    • C07D207/16C07D277/06C07D417/06C07D403/06A61K31/40A61K31/425
    • C07D417/06C07D207/16C07D277/06
    • Compounds of the formula ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or an acyl; U is --O--, --CHR.sup.1 -- or --NR.sup.2 -- wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or a hetero ring, and R.sup.2 is a hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl lower alkyl; V is --O--, --S--, --CHR.sup.3 -- or --NR.sup.4 -- wherein R.sup.3 is a hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl, and R.sup.4 is a hydrogen atom, a lower alkyl or an acyl; W is methyl, a hetero ring or optionally substituted phenyl; X and Y are the same or different and each is --CH.sub.2 -- or --S--; m is an integer of 0 to 6; and n is an integer of 1 to 4, and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds of the present invention have specifically strong inhibitory activity against prolyl endopeptidase, and suppress decomposition and inactivation of TRH, substance P, neurotensin, vasopressin and the like. Accordingly, the compounds can be used for the prophylaxis and/or treatment of dementia and amnesia including Alzheimer's disease.
    • PCT No.PCT / JP93 / 01687 Sec。 371日期:1995年5月24日 102(e)日期1995年5月24日PCT提交1993年11月17日PCT公布。 公开号WO94 / 12474 日期:1997年11月17日。式(I)的化合物,其中R是氢原子或酰基; U是-O-,-CHR1-或-NR2-,其中R1是氢原子或杂环,R2是氢原子或低级烷氧基羰基低级烷基; V是-O - , - S - , - CH 3 - 或-NR 4 - ,其中R 3是氢原子或低级烷氧基羰基,R 4是氢原子,低级烷基或酰基。 W是甲基,杂环或任选取代的苯基; X和Y相同或不同,各自为-CH 2 - 或-S-; m为0〜6的整数。 n为1〜4的整数,及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物对脯氨酰内肽酶具有特异的强抑制活性,抑制TRH,物质P,神经降压素,加压素等的分解失活。 因此,该化合物可用于预防和/或治疗包括阿尔茨海默病在内的痴呆和遗忘。
    • 9. 发明授权
    • Image display apparatus and control method thereof
    • 图像显示装置及其控制方法
    • US08508563B2
    • 2013-08-13
    • US13204216
    • 2011-08-05
    • Koji Kobayashi
    • Koji Kobayashi
    • G09G5/02
    • G09G3/20G09G2320/0209
    • An image display apparatus has a correction unit that performs a correction process on image signals so as to suppress luminance fluctuation caused by capacitive coupling between adjacent column wirings. The correction unit includes: a correction value generation unit that determines a correction value for a pixel to be corrected on the basis of a combination of a signal value of the pixel to be corrected and signal values of adjacent pixels which are on a column wiring next to a column wiring on which the pixel to be corrected is, and on the basis of a position of the pixel to be corrected in a column direction; and a correction operation unit that corrects a signal of the pixel to be corrected using the correction value generated by the correction value generation unit.
    • 图像显示装置具有对图像信号执行校正处理的校正单元,以便抑制由相邻列布线之间的电容耦合引起的亮度波动。 校正单元包括:校正值生成单元,其基于要校正的像素的信号值和下一列列线上的相邻像素的信号值的组合来确定要校正的像素的校正值 到要校正的像素的列布线,并且基于要在列方向上校正的像素的位置; 以及校正操作单元,其使用由校正值生成单元生成的校正值来校正要校正的像素的信号。