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1. 发明授权

US4564620A 5,6,7,-Trinor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives and anti-ulcer, anti-thrombotic and anti-hypertensive pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基PGI 2衍生物和含有它们的抗溃疡，抗血栓形成和抗高血压药物组合物
公开(公告)号：US4564620A
公开(公告)日：1986-01-14
申请号：US567755
申请日：1984-01-03
申请人： Kiyotaka Ohno , Hiroshi Nagase , Mamoru Ishikawa , Kazuhisa Matsumoto , Shintaro Nishio
发明人： Kiyotaka Ohno , Hiroshi Nagase , Mamoru Ishikawa , Kazuhisa Matsumoto , Shintaro Nishio
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P43/00 , C07C17/093 , C07C29/00 , C07C29/17 , C07C51/16 , C07C405/00 , C07D307/93 , C07D307/937 , C07D309/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1852 , C07C17/093 , C07C29/172 , C07C309/00 , C07C51/16 , C07D307/93 , C07B2200/07 , Y02P20/55
摘要： Pharmaceutically useful compounds are 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives such as 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-13,14-didehydro PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-16,16-dimethyl PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-17-.alpha.-methyl-20-homo PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-17,18,19,20-tetranor-16-phenoxy PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-20-isopropylidene PGI.sub.2, 5,6,7-trinor-4,8-inter-(5-methyl-1,3-phenylene) PGI.sub.2, and 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,3-didehydro-16,17,18,19,20-pentanor-15-phenyl PGI.sub.2. They are useful in treatment of ulcers, thrombii and hypertension for example.
摘要翻译：药用有用的化合物是5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基PGI 2衍生物，例如5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基 - 13,14-二脱氢PGI 2， 5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基-16,16-二甲基PGI2,5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基-17-α-甲基-20 - 低聚PGI2,5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基-17,18,19,20-四去甲-16-苯氧基PGI2,5,6,7-三硝基-4,8-间（5-甲基-1,3-亚苯基）PGI 2和5,6,7-三硝基-4,8-间 - （5-甲基-1,3-亚苯基）间 - 亚苯基-2,3-二脱氢-16,17,18,19,20-戊基或-15-苯基PGI 2。它们可用于治疗溃疡，血栓和高血压。

2. 发明授权

US4822804A 5,6,7,-trinor-4,8-inter-m-phenylene 2-nor PGI.sub.2 derivatives and anti-ulcer, anti-thrombotic and anti-hypertensive pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 5,6,7， - 三硝基-4,8-间间亚苯基2-或PGI 2衍生物和含有它们的抗溃疡，抗血栓形成和抗高血压药物组合物
公开(公告)号：US4822804A
公开(公告)日：1989-04-18
申请号：US102391
申请日：1987-09-29
申请人： Kiyotaka Ohno , Hiroshi Nagase , Mamoru Ishikawa , Kazuhisa Matsumoto , Shintaro Nishio
发明人： Kiyotaka Ohno , Hiroshi Nagase , Mamoru Ishikawa , Kazuhisa Matsumoto , Shintaro Nishio
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P43/00 , C07C17/093 , C07C29/00 , C07C29/17 , C07C51/16 , C07C405/00 , C07D307/93 , C07D307/937 , C07D309/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D493/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1852 , C07C17/093 , C07C29/172 , C07C309/00 , C07C51/16 , C07D307/93 , C07B2200/07 , Y02P20/55
摘要： Pharmaceutically useful compounds are 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives such as5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-16,16-dimethyl PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-17(S)-methyl PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-17(R)-methyl PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-16,16-dimethyl-.omega.-homo PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-17(S)-methyl-.omega.-homo PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2-nor-17(R)-methyl-.omega.-homo PGI.sub.2,5,6, 7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,17,18,19,20-pentanor-16,16-dimethyl-16-p ropoxy PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,18,19,20-tetranor-16,16-dimethyl-17-etho xy PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,18,19,20-tetranor-16,16-dimethyl-17-prop oxy PGI.sub.2,5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,17,18,19,20-pentanor-16-phenoxy PGI.sub.2 and methyl esters thereof.5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,17,18,19,20-pentanor-16,16-dimethyl-16 -phenoxy PGI.sub.2 or its methyl ester, 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-2,17,18,19,20-pentanor-16-methyl-16-phenox y PGI.sub.2 or its methyl ester.They are useful in treatment of ulcers, thrombii and hypertension for example.

3. 发明授权

US4474802A 5,6,7-Trinor-4,8-inter-m-phenylene prostaglandin I.sub.2 derivatives useful in anti-ulcer, hypotensive and platelet aggregation inhibiting compositions 失效
标题翻译：可用于抗溃疡，降血压和血小板聚集抑制组合物的5,6,7-三 - 间-4,8-间 - 间 - 亚苯基前列腺素I2衍生物
公开(公告)号：US4474802A
公开(公告)日：1984-10-02
申请号：US459226
申请日：1983-01-19
申请人： Kiyotaka Ohno , Hiroshi Nagase , Kazuhisa Matsumoto , Shintaro Nishio
发明人： Kiyotaka Ohno , Hiroshi Nagase , Kazuhisa Matsumoto , Shintaro Nishio
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/557 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P43/00 , C07C29/124 , C07C29/56 , C07D307/93 , C07D493/04 , C07F9/40
CPC分类号： C07D493/04 , C07C29/124 , C07C29/56 , C07D307/93 , C07F9/4015
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a pharmaceutically acceptable cation, hydrogen or n-alkyl of 1 to 12 carbon atoms; R.sup.2 is hydrogen, acyl of 2 to 10 carbon atoms or aroyl of 7 to 13 carbon atoms; R.sup.3 is hydrogen, acyl of 2 to 10 carbon atoms or aroyl of 7 to 13 carbon atoms; R.sup.4 is hydrogen, methyl or ethyl; R.sup.5 is n-alkyl of 1 to 5 carbon atoms; n is an integer of 0 to 4; A is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or trans --CH.dbd.CH--; and X is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or trans --CH.dbd.CH--. The compounds are useful in anti-ulcer, hypotensive and platelet aggregation inhibiting compositions.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R1是药学上可接受的阳离子，1至12个碳原子的氢或正烷基; R2为氢，2〜10个碳原子的酰基或7〜13个碳原子的芳酰基; R3为氢，2〜10个碳原子的酰基或7〜13个碳原子的芳酰基; R4是氢，甲基或乙基; R5是1〜5个碳原子的正烷基; n为0〜4的整数。 A是-CH 2 -CH 2 - 或反-CH = CH-; 并且X是-CH 2 -CH 2 - 或反-CH = CH-。该化合物可用于抗溃疡，降血压和血小板聚集抑制组合物。

4. 发明授权

US4775692A 2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives 失效
标题翻译： 2,5,6,7-四去甲-4,8-间 - 间 - 亚苯基PGI 2衍生物
公开(公告)号：US4775692A
公开(公告)日：1988-10-04
申请号：US7291
申请日：1987-01-23
申请人： Kiyotaka Ohno , Atsushi Ohtake , Hiroshi Nagase , Shintaro Nishio , Toshiya Takahashi , Hisanori Wakita
发明人： Kiyotaka Ohno , Atsushi Ohtake , Hiroshi Nagase , Shintaro Nishio , Toshiya Takahashi , Hisanori Wakita
IPC分类号： C07D307/93 , A61K31/335
CPC分类号： C07D307/93
摘要： Disclosed herein are novel prostaglandin I.sub.2 (PGI.sub.2) derivatives exhibiting excellent in vivo duration and activities, said derivatives being represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, X, R.sub.2 and R.sub.3 are as defined herein.
摘要翻译：本文公开了表现出优异的体内持续时间和活性的新型前列腺素I2（PGI2）衍生物，所述衍生物由以下通式表示：其中R1，X，R2和R3如本文所定义。

5. 发明授权

US5496849A Sulfonic acid derivative and its pharmaceutical application 失效
标题翻译：磺酸衍生物及其制药应用
公开(公告)号：US5496849A
公开(公告)日：1996-03-05
申请号：US244141
申请日：1994-05-17
申请人： Kiyotaka Ohno , Atsushi Ohtake , Shintaro Nishio , Kazuhiro Hoshi , Shunji Tsukamoto
发明人： Kiyotaka Ohno , Atsushi Ohtake , Shintaro Nishio , Kazuhiro Hoshi , Shunji Tsukamoto
IPC分类号： C07D307/93 , A61K31/34 , C07D307/78 , C07D307/80
CPC分类号： C07D307/93
摘要： The present invention discloses sulfonamide derivative represented by the following general formula: ##STR1## [wherein, R.sub.1 is(i) --COOR.sub.2 (where, R.sub.2 is (1) hydrogen, (2) a pharmacologically acceptable cation, or (3) an alkyl having 1 to 14 carbon atoms) or,(ii) --C(.dbd.O)--R.sub.3 (wherein, R.sub.3 represents an alkyl having 1 to 4 carbon atoms); A is(i) --(CH.sub.2)n-- (wherein, n represents an integer of 0 to 3),(ii) --CH.dbd.CH--, or the group:(iii) --O--C(R.sub.4) (R.sub.5)-- (wherein, R.sub.4 and R.sub.5 represent (1) hydrogen or (2) an alkyl having 1 to 4 carbon atoms, and R.sub.4 and R.sub.5 may be identical or different); and,w is NH or --O--], as well as a thromboxane A2 receptor antagonistic drug having said derivative for its active ingredient.Since the compound of the present invention has excellent thromboxane A2 receptor antagonistic action, it can be used as a thromboxane A2 receptor antagonist of high activity and long duration.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01339 Sec。 371日期：1994年5月17日 102（e）日期1994年5月17日PCT提交1993年9月17日PCT公布。出版物WO94 / 06785 日本3月3日公开本发明公开了由以下通式表示的磺酰胺衍生物：其中，R 1为（ⅰ）-COOR 2（其中，R 2为（1）氢），（2）药理学上可接受的阳离子，或（3）具有1至14个碳原子的烷基）或（ii）-C（= O）-R 3（其中，R 3表示具有1至4个碳原子的烷基）; A是（i） - （CH 2）n - （其中，n表示0至3的整数），（ii）-CH = CH-或基团：（iii）-OC（R4）（R5） - （其中，R4和R5表示（1）氢或（2）具有1至4个碳原子的烷基，R4和R5可以相同或不同）; 和w是NH或-O-]，以及具有所述衍生物作为其活性成分的血栓素A2受体拮抗药。由于本发明化合物具有优异的血栓素A2受体拮抗作用，因此可用作活性高且持续时间长的血栓烷A2受体拮抗剂。

6. 发明授权

US5496850A Antimetastasis agent of malignant tumors 失效
标题翻译：恶性肿瘤的抗转移剂
公开(公告)号：US5496850A
公开(公告)日：1996-03-05
申请号：US244668
申请日：1994-08-08
申请人： Masato Mutoh , Masakazu Hattori , Shintaro Nishio , Kiyotaka Ohno
发明人： Masato Mutoh , Masakazu Hattori , Shintaro Nishio , Kiyotaka Ohno
IPC分类号： A61K31/557 , C07D307/93 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/93 , A61K31/557
摘要： An agent which is chemically stable, which prominently inhibits metastasis of malignant tumor and which is safe is disclosed. The antimetastasis agent of malignant tumors according to the present invention comprises as an effective ingredient beraprost or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01313 Sec。 371日期1994年8月8日 102（e）日期1994年8月8日PCT提交1992年10月9日PCT公布。公开号WO94 / 08584 日期：1994年04月28日。公开了化学稳定的药物，其显着抑制恶性肿瘤的转移并且是安全的。根据本发明的恶性肿瘤的抗转移剂包含贝前列素或其药学上可接受的盐作为有效成分。

7. 发明授权

US5401768A 2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, derivative, manufacturing process thereof and its use 失效
标题翻译： 2,5,6,7-四去甲-4,8-间间亚苯基PGI 2，其衍生物及其制备方法及其用途
公开(公告)号：US5401768A
公开(公告)日：1995-03-28
申请号：US90995
申请日：1993-07-13
申请人： Kiyotaka Ohno , Toshiya Takahashi , Atsushi Ohtake , Hisanori Wakita , Shintaro Nishio
发明人： Kiyotaka Ohno , Toshiya Takahashi , Atsushi Ohtake , Hisanori Wakita , Shintaro Nishio
IPC分类号： C07D307/93 , C07D407/14 , C07D493/04 , A61K31/34
CPC分类号： C07D407/14 , C07D307/93 , C07D493/04
摘要： Disclosed are 2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phemylene PGI.sub.2 derivatives such as 16-methyl-2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 and methyl ester thereof, 17-methyl-2,5,6,7-tetranor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 and methyl ester thereof, 15-phenyl-2,5,6,7,16,17,18,19,20-nonanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16-methyl-17-phenyl-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16,16-dimethyl-17-phenyl-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16-methyl-16-phenoxy-2,5,6,7,17,18,19,20-octanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, 16-methyl-16-phenoxy-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 and methyl ester thereof, and 3-decarboxy-3-hydroxymethyl-16-methyl-16-phenoxy-2,5,6,7,18,19,20-heptanor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2, which are useful as pharmaceuticals.These compounds are useful as an antiulcer drug, antihypertensive drug, antithrombus drug or the like.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP88 / 01048 Sec。 371日期1989年8月14日 102（e）日期1989年8月14日PCT提交1988年10月14日PCT公布。出版物WO89 / 03387 日期：1989年4月20日。公开的是2,5,6,7-四去甲-4,8-间m-亚氨基PGI 2衍生物，如16-甲基-2,5,6,7-四去甲-4,8- 间 - 亚苯基PGI 2及其甲酯，17-甲基-2,5,6,7-四酮-4,8-间 - 间 - 亚苯基PGI 2及其甲酯，15-苯基-2,5,6， 7,16,17,18,19,20-壬腈-4,8-间间 - 亚苯基PGI2,16-甲基-17-苯基-2,5,6,7,18,19,20-庚酮-4 ，8-间 - 间 - 亚苯基PGI2,16,16-二甲基-17-苯基-2,5,6,7,18,19,20-庚烷-4,8-间间苯撑PGI2,16-甲基 -16-苯氧基-2,5,6,7,17,18,19,20-辛腈-4,8-间间苯撑PGI2,16-甲基-16-苯氧基-2,5,6,7， 18,19,20-庚酮-4,8-间 - 间 - 亚苯基PGI 2及其甲酯和3-脱羧基-3-羟甲基-16-甲基-16-苯氧基-2,5,6,7,18， 19,20-庚酮-4,8-间间 - 亚苯基PGI2，其可用作药物。这些化合物可用作抗溃疡药，抗高血压药，抗血栓药物等。

8. 发明授权

US4880939A 2,5,6,7-tetranor-18,18,19,19-tetradehydro-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives 失效
标题翻译： 2,5,6,7-四去甲-18,18,19,19-四脱氢-4,8-间 - 间 - 亚苯基PGI 2衍生物
公开(公告)号：US4880939A
公开(公告)日：1989-11-14
申请号：US128878
申请日：1987-12-04
申请人： Kiyotaka Ohno , Toshiya Takahashi , Shintaro Nishio
发明人： Kiyotaka Ohno , Toshiya Takahashi , Shintaro Nishio
IPC分类号： A61K31/557 , A61P1/04 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P11/08 , A61P15/04 , A61P43/00 , C07D307/93
CPC分类号： C07D307/93
摘要： Disclosed herein are novel prostaglandin I.sub.2 (PGI.sub.2) derivatives exhibiting excellent physiological activities, said derivatives being represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are as defined herein.

9. 发明授权

US4301164A 5,6,7-Trinor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives 失效
标题翻译： 5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基PGI 2衍生物
公开(公告)号：US4301164A
公开(公告)日：1981-11-17
申请号：US183745
申请日：1980-09-03
申请人： Kiyotaka Ohno , Hisao Nishiyama , Shintaro Nishio
发明人： Kiyotaka Ohno , Hisao Nishiyama , Shintaro Nishio
IPC分类号： A61K31/557 , A61P43/00 , C07D307/93 , C07D493/04 , A61K31/34
CPC分类号： C07D493/04 , C07D307/93 , Y10S514/822
摘要： Pharmaceutically useful compounds are 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene PGI.sub.2 derivatives such as 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene-16,17,18,19,20-pentanor-15-phenyl PGI.sub.2.
摘要翻译：药用有用的化合物是5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基PGI 2衍生物，例如5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基-16,17,18,19 ，20-戊酮-15-苯基PGI 2。

10. 发明授权

US5508303A Hair-growing composition 失效
标题翻译：发根成分
公开(公告)号：US5508303A
公开(公告)日：1996-04-16
申请号：US68205
申请日：1993-05-28
申请人： Masafumi Isogaya , Shintaro Nishio
发明人： Masafumi Isogaya , Shintaro Nishio
IPC分类号： A61K8/00 , A61K8/49 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/557 , A61P43/00 , A61Q5/00 , A61Q7/00 , C07D307/93
CPC分类号： A61K8/4973 , A61K31/557 , A61Q7/00
摘要： A composition for stimulating hair growth is described. The composition comprises as an effective ingredient a 5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phenylene prostaglandin I.sub.2 derivative of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：描述了用于刺激头发生长的组合物。组合物包含式（I）的5,6,7-三硝基-4,8-间 - 间 - 亚苯基前列腺素I 2衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

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