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1. 发明授权

US06231833B1 2,7-substituted octahydro-1H-pyrido[1,2-A]pyrazine derivatives as ligands for serotonin receptors 失效
标题翻译： 2,7-取代的八氢-1H-吡啶并[1,2-A]吡嗪衍生物作为血清素受体的配体
公开(公告)号：US06231833B1
公开(公告)日：2001-05-15
申请号：US09368984
申请日：1999-08-05
申请人： Kishor A. Desai , Anton F. J. Fliri , Mark A. Sanner
发明人： Kishor A. Desai , Anton F. J. Fliri , Mark A. Sanner
IPC分类号： A61K4900
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985
摘要： Substituted pyrido[1,2-a]pyrazines of general formula I; wherein Ar and Ar1 represent various carbocyclic and heterocyclic aromatic rings; A represents O, S, SO, SO2, CHOH, C═O, or —(CR3R4); and n is 0-2, as well as precursors thereto, are ligands for dopamine receptor subtypes and serotonin (5HT) within the body and are therefore useful in the treatment of disorders of the dopamine and serotonin systems:
摘要翻译：通式I的取代的吡啶并[1,2-a]吡嗪; 其中Ar和Ar 1表示各种碳环和杂环芳环; A表示O，S，SO，SO 2，CHOH，C = O或 - （CR 3 R 4）; 和n是0-2，以及其前体是体内多巴胺受体亚型和5-羟色胺（5HT）的配体，因此可用于治疗多巴胺和血清素系统的紊乱：

2. 发明授权

US5852031A 2,7-substituted octahydro-1H-pyrido�1,2-a!pyrazine derivatives 失效
标题翻译： 2,7-取代的八氢-1H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物
公开(公告)号：US5852031A
公开(公告)日：1998-12-22
申请号：US809145
申请日：1997-03-26
申请人： Kishor A. Desai , Anton F. J. Fliri , Mark A. Sanner
发明人： Kishor A. Desai , Anton F. J. Fliri , Mark A. Sanner
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/4985 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D221/00 , C07D241/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Substituted pydrido�1,2-a!pyrazines of general formula I wherein Ar and Ar.sup.1 represent various carbocyclic and heterocyclic aromatic rings; A represents O, S, SO, SO.sub.2, C.dbd.O, CHOH, or --(CR.sup.3 R.sup.4) and n is 0-2 as well as precursors thereto are ligands for dopamine receptor subtypes within the body and are therefore useful in the treatment of disorders of the dopamine system. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00689 Sec。 371日期1997年3月26日 102（e）日期1997年3月26日PCT提交1995年8月24日PCT公布。公开号WO96 / 10571 日期：1996年04月11日通式I的取代的双氢[1,2-a]吡嗪其中Ar和Ar 1表示各种碳环和杂环芳环; A表示O，S，SO，SO 2，C = O，CHOH或 - （CR 3 R 4），n是0-2，以及其前体是体内多巴胺受体亚型的配体，因此可用于治疗疾病的多巴胺系统。我

3. 发明授权

US5889010A Benzimidazole derivatives having dopaminergic activity 失效
标题翻译：具有多巴胺能活性的苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：US5889010A
公开(公告)日：1999-03-30
申请号：US793032
申请日：1997-01-31
申请人： William S. Faraci , Anton F. J. Fliri , Brian T. O'Neill , Mark A. Sanner , Stevin H. Zorn
发明人： William S. Faraci , Anton F. J. Fliri , Brian T. O'Neill , Mark A. Sanner , Stevin H. Zorn
IPC分类号： C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/26 , A01N43/60 , C07D403/00
CPC分类号： C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/26
摘要： Pharmaceutically active benzimidazole derivatives are disclosed comprising compounds of the formula: ##STR1## particularly wherein X is nitrogen, R.sup.1 is phenyl or heteroaryl, and one of R.sup.2 or R.sup.3 is hydroxy. Said compounds have D4 dopaminergic receptor binding activity and consequently are useful as active ingredients in pharmaceutical compositions and methods of treatment for sleep disorders, sexual disorders, gastrointestinal disorders, psychosis, affective psychosis, nonorganic psychosis, personality disorders, psychiatric mood disorders, conduct and impulse disorders, schizophrenic and schizoaffective disorders, polydipsia, bipolar disorders, dysphoric mania, anxiety and related disorders, obesity, emesis, bacterial infections of the CNS, learning disorders, memory disorders, Parkinson's disease, depression, extrapyramidal side effects from neuroleptic agents, neuroleptic malignant syndrome, hypothalamic pituitary disorders, ocular disorders, congestive heart failure, chemical dependencies, vascular and cardiovascular disorders, dystonia, tardive dyskinesia, Gilles De La Tourette's syndrome and other hyperkinesias, dementia, ischemia, Parkinson's disease, akathesia and other movement disorders, hypertension and diseases caused by a hyperactive immune system such as allergies and inflammation in a mammal.
摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00378 Sec。 371日期1997年1月31日 102（e）日期1997年1月31日PCT提交1995年5月18日PCT公布。公开号WO96 / 04250 PCT 日期：1996年2月15日公开了药物活性苯并咪唑衍生物，其包括下式的化合物：其中X是氮，R 1是苯基或杂芳基，R 2或R 3之一是羟基。所述化合物具有D4多巴胺能受体结合活性，因此可用作药物组合物和治疗睡眠障碍，性障碍，胃肠道疾病，精神病，情感性精神病，无机精神病，人格障碍，精神病情绪障碍，行为和冲动的活性成分障碍，精神分裂症和分裂情感障碍，多饮，双相情感障碍，焦虑症和相关疾病，肥胖症，呕吐，CNS的细菌感染，学习障碍，记忆障碍，帕金森病，抑郁症，精神分裂症药物的锥体外系副作用，精神安定药物恶性综合征，下丘脑垂体障碍，眼部疾病，充血性心力衰竭，化学依赖性，血管和心血管疾病，肌张力障碍，迟发性运动障碍，Gilles De La Tourette综合征和其他运动过度，痴呆，局部缺血，帕金森病，感染等运动异位症，高血压和由哺乳动物过敏和炎症等过度活动的免疫系统引起的疾病。

4. 发明授权

US5491234A Pyrimidine derivatives for enhancing antitumor activity 失效
标题翻译：嘧啶衍生物，用于增强抗肿瘤活性
公开(公告)号：US5491234A
公开(公告)日：1996-02-13
申请号：US129196
申请日：1993-10-14
申请人： Jotham W. Coe , Anton F. J. Fliri , Takushi Kaneko , Eric R. Larson
发明人： Jotham W. Coe , Anton F. J. Fliri , Takushi Kaneko , Eric R. Larson
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D239/02 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： 2,4-diaminopyrimidine derivatives as potentiators of chemotherapeutic agents in the treatment of cancer.
摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 02434 Sec。 371日期：1993年10月14日 102（e）日期1994年1月31日PCT 1991年3月30日PCT公布。公开号WO92 / 18498 日期：1992年10月29日.2,4-二氨基嘧啶衍生物作为治疗癌症的化学治疗剂的增效剂。

5. 发明授权

US07056922B2 Acylamino cyclopropane derivatives 失效
标题翻译：酰氨基环丙烷衍生物
公开(公告)号：US07056922B2
公开(公告)日：2006-06-06
申请号：US10629220
申请日：2003-07-29
申请人： Anton F. J. Fliri , Anthony R. Reinhold
发明人： Anton F. J. Fliri , Anthony R. Reinhold
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/495 , C07D295/155 , C07D403/12
CPC分类号： C07D239/42 , A61K31/495 , A61K31/505 , C07D295/135 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： A compound of the formula wherein D, E, F, G, L, T, W, X, Y, Z, U, A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 R7 are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use to treat diseases and as D3 receptor modulators.
摘要翻译：下式的化合物其中D，E，F，G，L，T，W，X，Y，Z，U，A，R 1，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 7分别为在本说明书中定义，其药物组合物，以及用于治疗疾病的方法和作为D3受体调节剂。

6. 发明授权

US06664258B1 Spirocyclic dopamine receptor subtype ligands 失效
标题翻译：螺环多巴胺受体亚型配体
公开(公告)号：US06664258B1
公开(公告)日：2003-12-16
申请号：US09242819
申请日：1999-02-24
申请人： Anton F. J. Fliri , Todd W. Butler
发明人： Anton F. J. Fliri , Todd W. Butler
IPC分类号： C07D40508
CPC分类号： C07D295/073 , C07D295/112 , C07D295/155 , C07D307/94 , C07D333/50 , C07D333/58
摘要： This invention relates to novel, pharmaceutically active compounds of formula (I) wherein a, b and R1 through R6 are as defined in the specification These compounds exhibit central dopaminergic activity and are useful in the treatment of CNS disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的药物活性化合物，其中a，b和R 1至R 6如说明书中所定义。这些化合物表现出中枢多巴胺能活性并且可用于治疗CNS疾病。

7. 发明授权

US4970318A Aromatic and heterocyclic carboxamide derivatives as antineoplastic agents 失效
标题翻译：芳香和杂环羧酰胺衍生物作为抗肿瘤剂
公开(公告)号：US4970318A
公开(公告)日：1990-11-13
申请号：US336923
申请日：1989-04-12
申请人： Rodney C. Schnur , Anton F. J. Fliri
发明人： Rodney C. Schnur , Anton F. J. Fliri
IPC分类号： C07D277/82 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/82
摘要： Acyl derivatives of 2-aminobenzothiazole and alkylated analogs thereof as antitumor agents.
摘要翻译： 2-氨基苯并噻唑的酰基衍生物及其烷基化类似物作为抗肿瘤剂。

8. 发明申请

US20120322823A1 HETEROCYCLIC SULFONAMIDES, USES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 有权
标题翻译：杂环磺酰胺，其用途及其药物组合物
公开(公告)号：US20120322823A1
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：US13596492
申请日：2012-08-28
申请人： Anton F. J. Fliri , Randall James Gallaschun , Christopher John O'Donnell , Jacob Bradley Schwarz , Barbara E. Segelstein
发明人： Anton F. J. Fliri , Randall James Gallaschun , Christopher John O'Donnell , Jacob Bradley Schwarz , Barbara E. Segelstein
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/381 , A61K31/275 , A61K31/4436 , A61K31/443 , A61K31/18 , A61K31/4709 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P27/00 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61K31/341
CPC分类号： C07D409/14 , C07C307/02 , C07C311/07 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/08 , C07D213/65 , C07D295/096 , C07D307/22 , C07D307/42 , C07D333/38 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D409/12
摘要： The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.
摘要翻译：本发明涉及一类化合物，包括具有式I结构的化合物的药学上可接受的盐：如说明书中所定义的。本发明还涉及包含和使用式I化合物的组合物。

9. 发明申请

US20110105533A1 Heterocyclic Sulfonamides, Uses and Pharmaceutical Compositions Thereof 有权
标题翻译：杂环磺酰胺，其用途和药物组合物
公开(公告)号：US20110105533A1
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：US12823224
申请日：2010-06-25
申请人： Anton F. J. Fliri , Randall James Gallaschun , Christopher John O'Donnell , Jacob Bradley Schwarz , Barbara E. Segelstein
发明人： Anton F. J. Fliri , Randall James Gallaschun , Christopher John O'Donnell , Jacob Bradley Schwarz , Barbara E. Segelstein
IPC分类号： A61K31/506 , C07D307/22 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07C307/02 , C07D333/38 , A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/18 , A61K31/443 , A61K31/341 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P27/02 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/30 , A61P25/06 , A61P1/08 , A61P7/10 , A61P25/18 , A61P13/00 , A61P25/22 , A61P27/16 , A61P21/00
CPC分类号： C07D409/14 , C07C307/02 , C07C311/07 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/08 , C07D213/65 , C07D295/096 , C07D307/22 , C07D307/42 , C07D333/38 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D409/12
摘要： The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.
摘要翻译：本发明涉及一类化合物，包括具有式I结构的化合物的药学上可接受的盐：如说明书中所定义的。本发明还涉及包含和使用式I化合物的组合物。

10. 发明授权

US5583137A Heterocyclic compounds for enhancing antitumor activity 失效
标题翻译：用于增强抗肿瘤活性的杂环化合物
公开(公告)号：US5583137A
公开(公告)日：1996-12-10
申请号：US284655
申请日：1994-08-17
申请人： Jotham W. Coe , Anton F. J. Fliri , Takushi Kaneko , Eric R. Larson
发明人： Jotham W. Coe , Anton F. J. Fliri , Takushi Kaneko , Eric R. Larson
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61P35/00 , C07D473/00 , C07D473/16 , C07D495/04
CPC分类号： C07D473/00 , C07D473/16 , C07D495/04
摘要： 2,6-Diaminopurines, 3,5-diamino-6,7,8,9-tetrahydrobenzo[b]thiophene[2,3-d]pyrimidines and 2,4-diaminothieno[3,2-d]pyrimidines useful as inhibitors of P-glycoproteins and potentiators of chemotherapeutic agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 09554 Sec。 371日期：1994年8月17日 102（e）日期1994年8月17日PCT提交1992年11月17日PCT公布。公开号WO93 / 17021 日期：1992年9月2日，6-二氨基嘌呤，3,5-二氨基-6,7,8,9-四氢苯并[b]噻吩[2,3-d]嘧啶和2,4-二氨基噻吩并[3,2-d ]嘧啶可用作P-糖蛋白的抑制剂和化学治疗剂的增效剂。

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