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1. 发明授权

US08173623B2 Process for preparation of HIV protease inhibitors 有权
标题翻译：制备HIV蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US08173623B2
公开(公告)日：2012-05-08
申请号：US11729522
申请日：2007-03-29
申请人： Kenneth R. Crawford , Eric Dowdy , Arnold Gutierrez , Richard P. Polniaszek , Richard Hung Chiu Yu
发明人： Kenneth R. Crawford , Eric Dowdy , Arnold Gutierrez , Richard P. Polniaszek , Richard Hung Chiu Yu
IPC分类号： A61K31/665
CPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/665 , C07C51/412 , C07C253/30 , C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07D493/04 , C07F9/4006 , C07F9/4075 , C07F9/4084 , C07C255/60
摘要： A process for the synthesis of bisfuran intermediates useful for preparing antiviral HIV protease inhibitor compounds is hereby disclosed.
摘要翻译：因此公开了用于制备抗病毒HIV蛋白酶抑制剂化合物的双呋喃中间体的合成方法。

2. 发明授权

US08431745B2 Process for preparation of HIV protease inhibitors 有权
标题翻译：制备HIV蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US08431745B2
公开(公告)日：2013-04-30
申请号：US13401659
申请日：2012-02-21
申请人： Kenneth R. Crawford , Eric D. Dowdy , Arnold Gutierrez , Richard P. Polniaszek , Richard Hung Chiu Yu
发明人： Kenneth R. Crawford , Eric D. Dowdy , Arnold Gutierrez , Richard P. Polniaszek , Richard Hung Chiu Yu
IPC分类号： C07C381/00
CPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/665 , C07C51/412 , C07C253/30 , C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07D493/04 , C07F9/4006 , C07F9/4075 , C07F9/4084 , C07C255/60
摘要： A process for the synthesis of bisfuran intermediates useful for preparing antiviral HIV protease inhibitor compounds is hereby disclosed.
摘要翻译：因此公开了用于制备抗病毒HIV蛋白酶抑制剂化合物的双呋喃中间体的合成方法。

3. 发明申请

US20120258935A1 PROCESS FOR PREPARATION OF HIV PROTEASE INHBITORS 有权
标题翻译：制备艾滋病毒蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US20120258935A1
公开(公告)日：2012-10-11
申请号：US13401659
申请日：2012-02-21
申请人： Kenneth R. Crawford , Eric D. Dowdy , Arnold Gutierrez , Richard P. Polniaszek , Richard Hung Chiu Yu
发明人： Kenneth R. Crawford , Eric D. Dowdy , Arnold Gutierrez , Richard P. Polniaszek , Richard Hung Chiu Yu
IPC分类号： C07F9/655 , A61P31/18 , A61K31/665 , A61P31/12 , C07C311/47 , C07C311/37
CPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/665 , C07C51/412 , C07C253/30 , C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07D493/04 , C07F9/4006 , C07F9/4075 , C07F9/4084 , C07C255/60
摘要： A process for the synthesis of bisfuran intermediates useful for preparing antiviral HIV protease inhibitor compounds is hereby disclosed
摘要翻译：因此公开了用于制备抗病毒HIV蛋白酶抑制剂化合物的双呋喃中间体的合成方法

4. 发明申请

US20110065631A1 PROCESS FOR PREPARATION OF HIV PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：制备HIV蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US20110065631A1
公开(公告)日：2011-03-17
申请号：US12293450
申请日：2007-03-29
申请人： Kenneth R. Crawford , Eric D. Dowdy , Arnold Gutierrez , Richard Polniaszek , Richard H. Yu
发明人： Kenneth R. Crawford , Eric D. Dowdy , Arnold Gutierrez , Richard Polniaszek , Richard H. Yu
IPC分类号： A61K38/16 , C07D493/04 , C07F9/6561 , C07C255/60 , C07C311/37 , A61K31/665 , A61K31/7072 , A61K31/675 , A61K31/708 , A61K31/7068 , A61P31/18
CPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/665 , C07C51/412 , C07C253/30 , C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07D493/04 , C07F9/4006 , C07F9/4075 , C07F9/4084 , C07C255/60
摘要： A process for the synthesis of bisfuran intermediates of formula (0) useful for preparing antiviral HIV protease inhibitor compounds is hereby disclosed. Furthermore disclosed is a HIV protease inhibitor of formula (IV) as well as various intermediates thereof.
摘要翻译：因此公开了用于制备抗病毒HIV蛋白酶抑制剂化合物的用于合成式（O）的双呋喃中间体的方法。此外还公开了式（IV）的HIV蛋白酶抑制剂及其各种中间体。

5. 发明授权

US08106035B2 25-SO2-substituted analogs of 1μ,25-dihydroxyvitamin D3 有权
标题翻译： 25-SO 2取代的1μ，25-二羟基维生素D3的类似物
公开(公告)号：US08106035B2
公开(公告)日：2012-01-31
申请号：US10738248
申请日：2003-12-18
申请人： Gary H. Posner , Jae Kyoo Lee , Qiang Wang , Kenneth R. Crawford , Hong Woon Yang , Steven M. Silverman , Byung-Chul Suh , Jay A. White , Glenville Jones , Uttam Saha , Heung Bae Jeon
发明人： Gary H. Posner , Jae Kyoo Lee , Qiang Wang , Kenneth R. Crawford , Hong Woon Yang , Steven M. Silverman , Byung-Chul Suh , Jay A. White , Glenville Jones , Uttam Saha , Heung Bae Jeon
IPC分类号： A61K31/59 , C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07B2200/07 , C07C2601/02 , C07C2601/04
摘要： The present invention provides novel D-ring and side-chain analogs of 1α,25-dihydroxyvitamin D3, compositions comprising these compounds and methods of using these compounds as selective inhibitors of CYP24. In particular, the compounds of the invention are useful for treating diseases which benefit from a modulation of the levels of 1α,25-dihydroxyvitamin D3, for example, cell-proliferative disorders.
摘要翻译：本发明提供了1α，25-二羟基维生素D 3的新型D环和侧链类似物，包含这些化合物的组合物和使用这些化合物作为CYP24选择性抑制剂的方法。特别地，本发明的化合物可用于治疗受益于1α，25-二羟基维生素D 3水平的调节的疾病，例如细胞增殖性疾病。

6. 发明授权

US5361497A Folding knife holder and method for one-handed opening of a folding knife 失效
标题翻译：折叠刀架和单手打开折叠刀的方法
公开(公告)号：US5361497A
公开(公告)日：1994-11-08
申请号：US61587
申请日：1993-05-12
申请人： Kenneth R. Crawford
发明人： Kenneth R. Crawford
IPC分类号： B26B1/02 , B26B29/02 , B26B3/06
CPC分类号： B26B29/025 , B26B1/02
摘要： A folding knife holder and method, whereby a folding knife can be safely carried in an elongate knife holder, comprising a housing member that has an elongate recess defined by a base surface, side surfaces and end surfaces, and sized and shaped to receive the knife in an orientation that is substantially parallel to the base surface, with the spine of the knife laying against the base. The margin of the walls of the housing member define an elongate orifice opening into the recess. The orifice is partially occluded at one end by a strike member. The strike member has a gap, wider than the knife blade. When the back of the knife blade is grasped and pulled in an outward direction, the knife blade will pass through the gap in the strike member and the strike member will blockingly engage the butt of the knife handle, thereby allowing the knife blade to be pivotably rotated into an open position.
摘要翻译：一种折叠刀保持器和方法，由此折叠刀可以安全地携带在细长的刀架中，包括壳体构件，该壳体具有由基面，侧表面和端表面限定的细长凹部，并且其尺寸和形状用于容纳刀在基本上平行于基部表面的方位上，刀的脊部抵靠着基部。壳体构件的壁的边缘限定了通向凹部的细长孔。孔口在一端被撞击构件部分遮挡。撞击构件具有比刀片更宽的间隙。当刀片的背面沿向外的方向抓住并拉动时，刀片将穿过冲击构件中的间隙，并且冲击构件将与刀柄的对接部分阻塞地接合，从而允许刀片可枢转旋转到打开位置。

7. 发明授权

US06380408B1 Non-calcemic, antiproliferative, transcriptionally active sulfur-containing analogs of 1&agr;, 25-dihydroxy vitamin D3 有权
标题翻译： 1α，25-二羟维生素D3的非钙，抗增殖，转录活性含硫类似物
公开(公告)号：US06380408B1
公开(公告)日：2002-04-30
申请号：US09541060
申请日：2000-03-31
申请人： Gary H. Posner , Jae-Kyoo Lee , Qiang Wang , Kenneth R. Crawford , Gyoonhee Han
发明人： Gary H. Posner , Jae-Kyoo Lee , Qiang Wang , Kenneth R. Crawford , Gyoonhee Han
IPC分类号： C07C40100
CPC分类号： C07C401/00
摘要： Novel sulfur-containing analogs of 1&agr;,25-dihydroxy vitamin D3 are provided. These analogs are synthesized in a convergent manner by joining A-ring and C,D ring fragments. Each analog with 1&agr;,3&bgr;-substituent stereochemistry shows a pharmacologically desirable combination of high antiproliferative and high transcriptional activities in vitro and also low calcemic activity in vivo.
摘要翻译：提供了1α，25-二羟基维生素D3的新型含硫类似物。这些类似物通过连接A环和C，D环片段以收敛方式合成。每个具有1alpha，3beta取代基立体化学的类似物都显示体外高抗增殖和高转录活性以及体内低钙活性的药理学上希望的组合。

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