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1. 发明授权

US06380156B1 Total synthesis of the amino hip analogue of didemnin A 失效
标题翻译：丹麦素A的氨基髋关节类似物的总合成
公开(公告)号：US06380156B1
公开(公告)日：2002-04-30
申请号：US09284905
申请日：1999-06-28
申请人： Kenneth L. Rinehart , Alexandra J. Katauskas
发明人： Kenneth L. Rinehart , Alexandra J. Katauskas
IPC分类号： C07K512
CPC分类号： C07K5/0215 , A61K38/00 , C07K7/02 , C07K11/00
摘要： Disclosed is a synthetic method for the preparation of analogs of Didemnin A (1), particularly the Amino-Hip analog of Didemnin A, also known as “AipDidemnin A” (8). These compounds have the following structures:
摘要翻译：公开了用于制备除虫菊素A（1）的类似物的合成方法，特别是除虫菊素A的氨基髋关节类似物，也称为“阿维地丁A”（8）。这些化合物具有以下结构：

2. 发明授权

US06841530B2 Semi-synthetic studies toward didemnin analogues 失效
标题翻译：对didemnin类似物的半合成研究
公开(公告)号：US06841530B2
公开(公告)日：2005-01-11
申请号：US09949947
申请日：2001-09-10
申请人： Kenneth L. Rinehart , Alexandra J. Katauskas
发明人： Kenneth L. Rinehart , Alexandra J. Katauskas
IPC分类号： A61K38/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P35/00 , A61P37/06 , C07K5/027 , C07K5/12 , C07K11/00 , C07K11/02 , A61K37/00
CPC分类号： C07K11/02 , A61K38/00 , C07K11/00
摘要： Disclosed are semi-synthetic methods for the preparation of Didemnin Analogs. The compounds of this type are illustrated in Formula (I).
摘要翻译：公开了用于制备Didemnin类似物的半合成方法。这种化合物在式（I）中示出。

3. 发明授权

US06800661B1 Spisulosine compounds 失效
标题翻译： Spisulosine化合物
公开(公告)号：US06800661B1
公开(公告)日：2004-10-05
申请号：US09386724
申请日：1999-08-31
申请人： Kenneth L. Rinehart , Robert A. Warwick , Jesus Avila , Nancy L. Fregeau Gallagher , Dolores Garcia Gravalos , Glynn T. Faircloth
发明人： Kenneth L. Rinehart , Robert A. Warwick , Jesus Avila , Nancy L. Fregeau Gallagher , Dolores Garcia Gravalos , Glynn T. Faircloth
IPC分类号： A61V3113
CPC分类号： C07C215/08 , A61K35/618 , C07B2200/07
摘要： Investigation of the activity of extracts of the clam Spisula polynyma has led to antitumour long-chain, straight-chain alkane or alkene compounds which have a 2-amino group and a 3-hydroxy group.
摘要翻译：对蛤蜊提取物的活性的研究Spisula polynyma已经导致具有2-氨基和3-羟基的抗肿瘤长链，直链烷烃或烯烃化合物。

4. 发明授权

US5654426A Ecteinascidins 失效
公开(公告)号：US5654426A
公开(公告)日：1997-08-05
申请号：US483182
申请日：1995-06-07
申请人： Kenneth L. Rinehart , Ryuichi Sakai
发明人： Kenneth L. Rinehart , Ryuichi Sakai
IPC分类号： C07D513/22 , C07D515/22
CPC分类号： C07D513/22
摘要： Ecteinascidins (Et's), isolated from the Caribbean tunicate Ecteinascidia turbinata, protect mice in vivo against P388 lymphoma, B16 melanoma, M5076 ovarian sarcoma, Lewis lung carcinoma, and the LX-1 human lung and MX-1 human mammary carcinoma zenografts.
摘要翻译：从加勒比海带分离的Ecteinascidia（Et），保护小鼠体内抗P388淋巴瘤，B16黑素瘤，M5076卵巢肉瘤，Lewis肺癌和LX-1人肺和MX-1人乳腺癌移植瘤。

5. 发明授权

US5294603A Pharmaceutical compositions containing didemnins 失效
标题翻译：含有didemnins的药物组合物
公开(公告)号：US5294603A
公开(公告)日：1994-03-15
申请号：US837803
申请日：1992-02-18
申请人： Kenneth L. Rinehart
发明人： Kenneth L. Rinehart
IPC分类号： C07K11/00 , C07K5/12 , A61K37/00
CPC分类号： C07K11/00
摘要： This invention is directed to didemnin derivatives, including N-acyl congeners of didemnin A (DA); several DDB-type analogues of DA in which either pyruvic acid has been replaced (with phenylpyruvic acid or alphaketobutyric acid) or proline at position 8 has been replaced [with L-azetidine-2-carboxylic acid (AZT), L-pipecolic acid (Pip), 1-amino-1-carboxylic cyclopentane (acc.sup.5), D-Pro or sarcosine (sar); and other cyclic depsipeptides related to the didemnins, which were isolated from a relatively polar extract of the tunicate T. solidum; namely the didemnins--X [(R)-3-hydroxy-decanoyl-(Gln).sub.3 -Lac-Pro didemnin A]; Y [(R)-3-hydroxy-decanoyl-(Gln).sub.4 -Lac-Pro didemnin A]; M (pGlu-Gln-Lac-Pro-didemnin A); N ([Tyr.sup.5 ] didemnin B); nordidemnin N ([Tyr.sup.5 ] nordidemnin B); and epididemnin A ([2S,4R-Hip.sup.2 ] didemnin A).
摘要翻译：本发明涉及去甲肾上腺素衍生物，包括去甲孕酮A（DA）的N-酰基同系物; 已经替换了其中丙氨酸被替换的几种DDB类似物（苯基丙酮酸或吖丁啶酸）或第8位的脯氨酸已经被替换（用L-氮杂环丁烷-2-羧酸（AZT），L-哌啶酸（ Pip），1-氨基-1-羧基环戊烷（acc5），D-Pro或肌氨酸（sar）;以及与被除虫菊素相关的其它环状缩酚酸肽，其从所述隐孢子虫的相对极性提取物中分离;即（（R）-3-羟基 - 癸酰基 - （Gln）3-Lac-Pro didemnin A）; Y（（R）-3-羟基 - 癸酰基 - （Gln）4-Lac-Pro didemnin A）; M（pGlu-Gln-Lac-Pro-didemnin A）; N（（Tyr5）didemnin B）; Nordidemn N（（Tyr5）nordidemnin B））和附睾素A（（2S，4R-Hip2）didemnin A）。

6. 发明授权

US5137870A Didemnins and nordidemnins 失效
标题翻译：除虫菊酯和nordidemnins
公开(公告)号：US5137870A
公开(公告)日：1992-08-11
申请号：US482372
申请日：1990-02-20
申请人： Kenneth L. Rinehart
发明人： Kenneth L. Rinehart
IPC分类号： C07K11/00
CPC分类号： C07K11/00
摘要： Novel antibiotics didemnins A, B and C (didemnins), and nordidemnins A, B and C (nordidemnins) which can be obtained from a marine organism. These antibiotics are active against a variety of DNA and RNA viruses; thus, they can be used in various environments to control or eradicate these viruses. Further, these antibiotics can be used to treat animals and humans hosting a neoplastic disease.
摘要翻译：新型抗生素可以从海洋生物体中获得A，B和C（didemnins）和nordidemnins A，B和C（nordidemnins）。这些抗生素对多种DNA和RNA病毒具有活性; 因此，它们可以用于各种环境以控制或根除这些病毒。此外，这些抗生素可用于治疗携带肿瘤性疾病的动物和人类。

7. 再颁专利

USRE39887E1 Dehydrodidemnin B 有权
标题翻译：脱氢维生素B
公开(公告)号：USRE39887E1
公开(公告)日：2007-10-16
申请号：US11145507
申请日：2005-06-02
申请人： Kenneth L. Rinehart , Anna M. Lithgow-Bertelloni
发明人： Kenneth L. Rinehart , Anna M. Lithgow-Bertelloni
IPC分类号： C07K7/00 , A31K38/00
CPC分类号： C07K11/02 , A61K38/00 , Y10S530/857 , Y10S930/27
摘要： Dehydrodidemnin B with useful biological activity has formula (1). It can be isolated from natural sources or synthesized, and it forms active derivatives.
摘要翻译：具有有用生物活性的脱氢阿维菌素B具有式（1）。它可以从天然来源或合成的中分离出来，形成活性衍生物。

8. 发明授权

US06855337B1 Bear derived isolate and method 失效
标题翻译：熊衍生的分离物和方法
公开(公告)号：US06855337B1
公开(公告)日：2005-02-15
申请号：US10232880
申请日：2002-08-30
申请人： Ralph A. Nelson , Patricia G. Miers , Kenneth L. Rinehart
发明人： Ralph A. Nelson , Patricia G. Miers , Kenneth L. Rinehart
IPC分类号： A61K35/16 , A61K35/22
CPC分类号： A61K35/22 , A61K35/16
摘要： A bear derived isolate found in denning black bears or black bears from which food has been withheld for at least two weeks when injected into another mammal produces reduced heart rate, reduced respiratory rate, reduced temperature, and a wakeful tranquility not unlike the phenomena of the denning black bear. The isolate is taken from either the serum or urine of such denning bear. The method of the invention involves the steps of fractionating the serum or urine of a denning black bear to produce fractions of varying potency.
摘要翻译：在注射到另一种哺乳动物时，至少两周内禁食黑色熊或黑熊的熊衍生的分离物发现降低的心率，降低的呼吸频率，降低的温度和醒觉的宁静与不同于诋毁黑熊分离物取自这种剔骨的血清或尿液。本发明的方法包括分离脱色黑熊的血清或尿液以产生不同效力的级分的步骤。

9. 发明授权

US6124293A Semi-synthetic ecteinascidins 失效
标题翻译：半合成ecteinascidins
公开(公告)号：US6124293A
公开(公告)日：2000-09-26
申请号：US286242
申请日：1999-04-05
申请人： Kenneth L. Rinehart , Jose J. Morales
发明人： Kenneth L. Rinehart , Jose J. Morales
IPC分类号： C07D497/22 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/4995 , A61K35/56 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D225/04 , C07D515/22 , C07D519/00
CPC分类号： C07D515/22 , C07D519/00
摘要： The present invention is directed to several newly prepared semi-synthetic ecteinascidin (Et) species, designated herein as Et 757, Boc-Et 729, Iso-Et 743, Et 875, and Et 1560. The physical properties of these compounds, their preparation and bioactivities are also reported. ##STR1##
摘要翻译：本发明涉及几种新制备的半合成的海e素（Et）物质，本文命名为Et 757，Boc-Et 729，Iso-Et 743，Et 875和Et 1560.这些化合物的物理性质，它们的制备还报道了生物活性。

10. 发明授权

US6028077A Crambescidin compounds 失效
标题翻译：焦辛啶类化合物
公开(公告)号：US6028077A
公开(公告)日：2000-02-22
申请号：US58507
申请日：1998-04-10
申请人： Kenneth L. Rinehart , Jiang-Gong Shi , Furong Sun
发明人： Kenneth L. Rinehart , Jiang-Gong Shi , Furong Sun
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/527 , A61P35/00 , C07D491/22 , A61K31/505 , C07D498/27
CPC分类号： C07D491/22 , A01N43/90
摘要： The present invention is directed to the isolation and characterization of six new crambescidin compounds, the structures of which are shown below: ##STR1## .
摘要翻译：本发明涉及六种新的崩解蛋白化合物的分离和表征，其结构如下所示：。

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