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1. 发明申请

US20080269193A1 Tetrahydroindole and Tetrahydroindazole Derivatives 审中-公开
标题翻译：四氢吲哚和四氢吲唑衍生物
公开(公告)号：US20080269193A1
公开(公告)日：2008-10-30
申请号：US12102128
申请日：2008-04-14
申请人： Kenneth He Huang , Andy J. Ommen , Thomas E. Barta , Philip F. Hughes , James Veal , Wei Ma , Emilie D. Smith , Angela R. Woodward , W. Stephen McCall
发明人： Kenneth He Huang , Andy J. Ommen , Thomas E. Barta , Philip F. Hughes , James Veal , Wei Ma , Emilie D. Smith , Angela R. Woodward , W. Stephen McCall
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/404 , C07D405/12 , A61K31/416 , A61P35/00 , C07D231/54 , C07D403/14
CPC分类号： C07D231/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： The invention provides indole and indazole compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful for treating and/or preventing diseases and/or disorders ameliorated by the inhibition of Heat-Shock Protein 90. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) and methods of preparing compounds of Formula (I).
摘要翻译：本发明提供了可用于治疗和/或预防通过抑制热休克蛋白90改善的疾病和/或障碍的式（I）的吲哚和吲唑化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供包含化合物的式（I）化合物和式（I）化合物的制备方法。

2. 发明授权

US5169851A Rapamycin analog as immunosuppressants and antifungals 失效
标题翻译：雷帕霉素类似物作为免疫抑制剂和抗真菌剂
公开(公告)号：US5169851A
公开(公告)日：1992-12-08
申请号：US875478
申请日：1992-04-29
申请人： Philip F. Hughes , John H. Musser
发明人： Philip F. Hughes , John H. Musser
IPC分类号： C07D498/18 , C07H19/01
CPC分类号： C07D498/18 , C07H19/01
摘要： Reduction of the C-33 ketone of rapamycin gives the C-33 hydroxy analog of Formula I. ##STR1## The reduction product prevents cleavage of the C-31/C-32 bond due to base degradation. The Formula I compounds exhibit immunosupressant, antifungal, and antiinflammatory activities.
摘要翻译：雷帕霉素的C-33酮的还原产生式I的C-33羟基类似物。还原产物防止由于碱降解导致的C-31 / C-32键断裂。式I化合物显示出免疫抑制剂，抗真菌剂和抗炎活性。

3. 发明授权

US4748266A Substituted 2-oxocyclohexaneacetic acid esters 失效
标题翻译：取代的2-氧代环己烷乙酸酯
公开(公告)号：US4748266A
公开(公告)日：1988-05-31
申请号：US20426
申请日：1987-03-02
申请人： Philip F. Hughes , Dominick Mobilio , Leslie G. Humber
发明人： Philip F. Hughes , Dominick Mobilio , Leslie G. Humber
IPC分类号： C07C67/307 , C07C67/317 , C07C67/347 , C07C69/738 , C07C69/74 , C07C69/76
CPC分类号： C07C67/347 , C07C67/307 , C07C67/317 , C07C69/738
摘要： Process for the production of substituted 2-oxocyclohexaneacetic acid esters and intermediates used for their production. The substituted 2-oxocyclohexaneacetic acid esters are themselves useful intermediates for the manufacture of substituted 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-acetic acid derivatives having useful analgesic and anti-inflammatory activity.
摘要翻译：用于生产取代的2-氧代环己烷乙酸酯和用于其生产的中间体的方法。取代的2-氧代环己烷乙酸酯本身是制备具有有用的镇痛和抗炎活性的取代的2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-乙酸衍生物的有用中间体。

4. 发明申请

US20160075662A1 INDAZOLYL- AND INDOLYL-BENZAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吲哚酚和吲哚基苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US20160075662A1
公开(公告)日：2016-03-17
申请号：US14851542
申请日：2015-09-11
申请人： Philip F. Hughes
发明人： Philip F. Hughes
IPC分类号： C07D231/54 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D231/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to indazolylbenzamide, indolylbenzamide, benzo[d]imidazolyl-benzamide, and benzo[d]triazolylbenzamide derivatives of formula useful in the treatment and/or prevention of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, infection, inflammation and inflammation-associated disorders, and conditions associated with angiogenesis.
摘要翻译：本发明涉及吲哚基苯甲酰胺，吲哚基苯甲酰胺，苯并[d]咪唑基 - 苯甲酰胺和可用于治疗和/或预防与细胞增殖有关的疾病和/或病症的苯并[d]三唑基苯甲酰胺衍生物，例如癌症，感染，炎症和炎症相关疾病以及与血管发生相关的病症。

5. 发明授权

US5233036A Rapamycin alkoxyesters 失效
标题翻译：雷帕霉素烷氧基酯
公开(公告)号：US5233036A
公开(公告)日：1993-08-03
申请号：US839653
申请日：1992-02-20
申请人： Philip F. Hughes
发明人： Philip F. Hughes
IPC分类号： C07D498/18 , C07H19/01
CPC分类号： C07D498/18 , C07H19/01
摘要： A compound of the structure ##STR1## wherein R.sup.1 is ##STR2## R.sup.2 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, cycloalkyl of 3-8 carbon atoms which is optionally unsaturated, aralkyl of 7-10 carbon atoms, or phenyl which is optionally mono-, di-, or tri-substituted with a substituent selected from alkyl of 1-6 carbon atoms, alkoxy of 1-6 carbon atoms, hydroxy, cyano, halo, nitro, carbalkoxy of 2-7 carbon atoms, trifluoromethyl, amino, or a carboxylic acid;or a pharmaceutically acceptable salt thereof when R.sup.2 is hydrogen, which are useful in the treatment of transplantation rejection, host vs. graft disease, autoimmune diseases, diseases of inflammation, or fungal infections.
摘要翻译：结构的化合物，其中R 1是氢，1-6个碳原子的烷基，3-8个碳原子的环烷基，其是任选不饱和的，7-10个碳原子的芳烷基，或苯基，其是任选被选自1-6个碳原子的烷基，1-6个碳原子的烷氧基，羟基，氰基，卤素，硝基，2-7个碳原子的烷氧基取代的取代基，三取代或三取代的三氟甲基，氨基或羧酸; 或其药学上可接受的盐，其可用于治疗移植排斥反应，宿主与移植物疾病，自身免疫疾病，炎症疾病或真菌感染。

6. 发明授权

US5221740A Oxepane isomers of rapamycin useful as immunosuppressive agents 失效
标题翻译：抗氧化剂作为免疫抑制剂有效的异戊二烯的异构体
公开(公告)号：US5221740A
公开(公告)日：1993-06-22
申请号：US822171
申请日：1992-01-16
申请人： Philip F. Hughes
发明人： Philip F. Hughes
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K38/00 , A61K39/00 , A61K39/215 , A61K39/295 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P37/06 , C07D471/18 , C07D498/18 , C07K14/165 , C07K16/08 , C07K19/00 , C12N15/09 , C12Q1/68
CPC分类号： C07D471/18
摘要： A derivative of rapamycin of general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are selected from the group consisting of hydrogen, acyl, sulfonyl or alkyl or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is by virtue of its immunosuppressive activity is useful in treating transplantation rejection host vs. graft disease, autoimmune diseases, and diseases of inflammation.

7. 发明授权

US4898967A Process for the production of substituted 2-oxocyclohexaneacetic acid esters 失效
标题翻译：制备取代的2-氧代环己烷乙酸酯的方法
公开(公告)号：US4898967A
公开(公告)日：1990-02-06
申请号：US310264
申请日：1989-02-13
申请人： Philip F. Hughes , Dominick Mobilio , Leslie G. Humber
发明人： Philip F. Hughes , Dominick Mobilio , Leslie G. Humber
IPC分类号： C07C67/307 , C07C67/317 , C07C67/347 , C07C69/738
CPC分类号： C07C67/347 , C07C67/307 , C07C67/317 , C07C69/738
摘要： Process for the production of substituted 2-oxocyclohexaneacetic acid esters and intermediates used for their production. The substituted 2-oxocyclohexaneacetic acid esters are themselves useful intermediates for the manufacture of substituted 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carabazole-1-acetic acid derivatives having useful analgesic and anti-inflammatory activity.
摘要翻译：用于生产取代的2-氧代环己烷乙酸酯和用于其生产的中间体的方法。取代的2-氧代环己烷乙酸酯本身是制备具有有用的镇痛和抗炎活性的取代的2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-乙酸衍生物的有用中间体。

8. 发明授权

US06429317B1 Indane derivatives for antipsychotic compositions 失效
标题翻译：吲哚衍生物用于抗精神病药物组合物
公开(公告)号：US06429317B1
公开(公告)日：2002-08-06
申请号：US09117089
申请日：2000-09-05
申请人： Sean P. Hollinshead , Michael A. Staszak , John S. Ward , Joseph W. Wilson , Bret E. Huff , Philip F. Hughes , Jose S. Mendoza , Charles H. Mitch
发明人： Sean P. Hollinshead , Michael A. Staszak , John S. Ward , Joseph W. Wilson , Bret E. Huff , Philip F. Hughes , Jose S. Mendoza , Charles H. Mitch
IPC分类号： C07D20708
CPC分类号： C07D213/82 , C07C257/12 , C07C311/20 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D295/13 , C07D333/38 , C07D333/70 , C40B40/00
摘要： The present invention provides novel indane-like compounds which can be useful for treating psychosis and other conditions associated with the modulation of a muscarinic receptor. The invention provides formulations and methods for using the novel compounds.
摘要翻译：本发明提供了可用于治疗与调节毒蕈碱受体相关的精神病和其它病症的新型吲哚类化合物。本发明提供了使用新化合物的制剂和方法。

9. 发明授权

US5344833A Oxepane isomers of rapamycin useful as immunosuppressive agents 失效
标题翻译：雷帕霉素的氧杂环庚烷异构体可用作免疫抑制剂
公开(公告)号：US5344833A
公开(公告)日：1994-09-06
申请号：US032910
申请日：1993-03-18
申请人： Philip F. Hughes
发明人： Philip F. Hughes
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K38/00 , A61K39/00 , A61K39/215 , A61K39/295 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P37/06 , C07D471/18 , C07D498/18 , C07K14/165 , C07K16/08 , C07K19/00 , C12N15/09 , C12Q1/68 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/18
摘要： A derivative of rapamycin of general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are selected from the group consisting of hydrogen, acyl, sulfonyl or alkyl or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is by virtue of its immunosuppressive activity is useful in treating transplantation rejection host vs. graft disease, autoimmune diseases, and diseases of inflammation.
摘要翻译：通式（I）的雷帕霉素衍生物其中R 1和R 2选自氢，酰基，磺酰基或烷基或其药学上可接受的盐，其由于其免疫抑制活性可用于治疗移植排斥反应宿主与移植物疾病，自身免疫疾病和炎症疾病。

10. 发明授权

US5202332A Rapamycin analog as immunosuppressant 失效
标题翻译：雷帕霉素类似物作为免疫抑制剂
公开(公告)号：US5202332A
公开(公告)日：1993-04-13
申请号：US924985
申请日：1992-08-05
申请人： Philip F. Hughes , John H. Musser
发明人： Philip F. Hughes , John H. Musser
IPC分类号： C07D498/18 , C07H19/01
CPC分类号： C07D498/18 , C07H19/01
摘要： Reduction of the C-33 ketone of rapamycin gives the C-33 hydroxy analog of Formula I. ##STR1## The reduction product prevents cleavage of the C-31/C-32 bond due to base degradation. The Formula I compounds exhibit immunosuppressant, antifungal, and antiinflammatory activities.
摘要翻译：雷帕霉素的C-33酮的还原产生式I的C-33羟基类似物。还原产物防止由于碱降解导致的C-31 / C-32键断裂。式I化合物表现出免疫抑制剂，抗真菌剂和抗炎活性。

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