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1. 发明授权

US06235792B1 Phosphate salt of isopropyl-methyl- [2-(3-n-propoxyphenoxy)ethyl]amine 失效
标题翻译：异丙基 - 甲基 - [2-（3-正丙氧基苯氧基）乙基]胺的磷酸盐
公开(公告)号：US06235792B1
公开(公告)日：2001-05-22
申请号：US09254420
申请日：1999-03-08
申请人： Karol Horvath , Ulf Larsson , Rune Sandberg
发明人： Karol Horvath , Ulf Larsson , Rune Sandberg
IPC分类号： A61K31135
CPC分类号： C07C217/20
摘要： The present invention relates to a novel monophosphate salt of isopropyl-methyl-[2-(3-n-propoxyphenoxy)ethyl]amine. Moreover, the present invention also relates to a process for the preparation of the monophosphate salt of isopropyl-methyl-[2-(3-n-propoxyphenoxy)ethyl]amine as well as a pharmaceutical formulation containing it and its use in medicine.
摘要翻译：本发明涉及异丙基 - 甲基 - [2-（3-正丙氧基苯氧基）乙基]胺的新型单磷酸盐。此外，本发明还涉及制备异丙基 - 甲基 - [2-（3-正丙氧基苯氧基）乙基]胺的单磷酸盐的方法以及含有它的药物制剂及其在药物中的用途。

2. 发明授权

US06531622B1 Crytalline form of (s)-2 ethoxy -3-[4-(2-{4- methanesulfonyloxyphenyl} ethoxy)phenyl]propanoic acid 失效
标题翻译：（s）-2-乙氧基-3- [4-（2- {4-甲磺酰氧基苯基}乙氧基）苯基]丙酸的Crytalline形式
公开(公告)号：US06531622B1
公开(公告)日：2003-03-11
申请号：US10148821
申请日：2002-06-03
申请人： Maria Boije , Karol Horvath , Tord Inghardt
发明人： Maria Boije , Karol Horvath , Tord Inghardt
IPC分类号： A61K31255
CPC分类号： C07C309/66 , A61K31/192
摘要： The present invention relates to a novel crystalline form of the compound (S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{4-methanesulfonyloxyphenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid, shown by formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, and solvates thereof. The invention also concerns methods of treating one or more metabolic disease conditions, particularly those associated with Insulin Resistance Syndrome, and the use of a crystalline form of the compound, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, or a solvate thereof, in the manufacture of a medicament for use in one or more of said conditions. The invention further concerns pharmaceutical compositions containing a crystalline form of the compound, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, or a solvate thereof, as active ingredient, as well as processes for the manufacture of a crystalline form of the compound, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I）所示的化合物（S）-2-乙氧基-3- [4-（2- {4-甲磺酰氧基苯基}乙氧基）苯基]丙酸的新结晶形式或药学上其可接受的盐及其溶剂合物。本发明还涉及治疗一种或多种代谢疾病病症，特别是与胰岛素抵抗综合征有关的代谢疾病病症的方法，以及使用化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物的结晶形式在制备用于一种或多种所述条件的药物。本发明还涉及含有化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物作为活性成分的结晶形式的药物组合物，以及制备该化合物的结晶形式的方法或药学上可接受的盐，其可接受的盐或其溶剂合物。

3. 发明授权

US08426469B2 Crystalline leukotriene B4 失效
标题翻译：结晶白三烯B4
公开(公告)号：US08426469B2
公开(公告)日：2013-04-23
申请号：US12295065
申请日：2007-03-30
申请人： Karol Horvath
发明人： Karol Horvath
IPC分类号： A61K31/202 , C07C59/42
CPC分类号： C07C59/42
摘要： Leukotriene B4, 5S,12R-dihydroxy-6,8,10,14(Z,E,E,Z)-eicosatetraenoic acid, is a twenty carbon tetra-unsaturated fatty acid. No crystal forms of leukotriene B4 (LTB4) are known in the art. The present inventors have discovered a crystal form of LTB4 and the present invention therefore relates to crystal forms of LTB4 in general, and the novel crystal form A of LTB4 in particular.
摘要翻译：白三烯B4,5S，12R-二羟基-6,8,10,14（Z，E，E，Z） - 二十碳四烯酸是二十碳四不饱和脂肪酸。白细胞三烯B4（LTB4）的晶体形式是本领域已知的。本发明人已经发现了LTB4的晶体形式，因此本发明涉及一般的LTB4的晶体形式，特别是涉及LTB4的新晶体A.

4. 发明申请

US20090253719A1 CRYSTALLINE SALT FORMS OF ANTIFOLATE COMPOUNDS AND METHODS OF MANUFACTURING THEREOF 审中-公开
标题翻译：抗结晶化合物的晶体盐形式及其制备方法
公开(公告)号：US20090253719A1
公开(公告)日：2009-10-08
申请号：US12419732
申请日：2009-04-07
申请人： Harish K. Pimplaskar , Mikhail Lebedev , Karol Horvath
发明人： Harish K. Pimplaskar , Mikhail Lebedev , Karol Horvath
IPC分类号： A61K31/517 , C07D239/72 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/95 , A61K31/517
摘要： The present invention provides methods of preparing antifolate compounds. The inventive methods can particularly be use for preparing compounds exhibiting improved bioavailability, making the compound particularly useful in pharmaceutical compositions. The compounds prepared according to the inventive methods are useful in the treatment of multiple conditions, including abnormal cell proliferation, inflammatory diseases, asthma, and arthritis.
摘要翻译：本发明提供了制备抗叶酸化合物的方法。本发明的方法特别可用于制备显示出改进的生物利用度的化合物，使得该化合物在药物组合物中特别有用。根据本发明方法制备的化合物可用于治疗多种病症，包括异常细胞增殖，炎性疾病，哮喘和关节炎。

5. 发明授权

US6162816A Crystalline form of the S-enantiomer of omeprazole 有权
标题翻译：奥美拉唑的S-对映异构体的结晶形式
公开(公告)号：US6162816A
公开(公告)日：2000-12-19
申请号：US154
申请日：1998-01-28
申请人： Martin Bohlin , Karol Horvath
发明人： Martin Bohlin , Karol Horvath
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P1/04 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The invention provides S-omeprazole in a neutral form characterised in that it is in a solid state, preferably in a partly crystalline or substantially crystalline state, such as form A or form B. Furthermore, the invention provides processes for the preparation of S-omeprazole and its use in medicine.
摘要翻译： PCT No.PCT / SE97 / 02125 Sec。 371日期1999年1月28日 102（e）1999年1月28日PCT 1997年12月16日PCT公布。公开号WO98 / 28294 日期1998年7月2日本发明提供中性形式的S-奥美拉唑，其特征在于其为固体状态，优选为部分结晶或基本上结晶状态，例如形式A或形式B.此外，本发明提供了 S-奥美拉唑的制备及其在药物中的应用。

6. 发明授权

US06124340A Polymorphic compounds 失效
标题翻译：多晶型化合物
公开(公告)号：US06124340A
公开(公告)日：2000-09-26
申请号：US875203
申请日：1997-07-31
申请人： Karol Horvath
发明人： Karol Horvath
IPC分类号： C07D209/18 , C07D209/24 , A61K31/405 , C07D209/12
CPC分类号： C07D209/24
摘要： This invention relates to a novel form of the HMG-CoA reductase inhibitor fluvastatin, more specifically to a highly crystalline form of fluvastatin sodium, referred to as fluvastatin sodium form B. The invention also relates to processes for production of fluvastatin sodium form B, to pharmaceutical compositions comprising fluvastatin sodium form B, and to the use of fluvastatin sodium form B in medical treatment.
摘要翻译： PCT No.PCT / SE97 / 01097 Sec。 371日期1997年7月31日 102（e）1997年7月31日PCT PCT 1997年6月18日PCT公布。公开号WO97 / 49681 日期1997年12月31日本发明涉及HMG-CoA还原酶抑制剂氟伐他汀的新形式，更具体地涉及氟伐他汀钠的高度结晶形式，称为氟伐他汀钠形式B.本发明还涉及氟伐他汀生产方法钠形式B，包含B型氟伐他汀钠的药物组合物，以及B型氟伐他汀钠在医疗中的应用。

7. 发明申请

US20120157415A1 New Crystalline Form of Pemirolast 审中-公开
标题翻译：新型晶体形式
公开(公告)号：US20120157415A1
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：US13378787
申请日：2010-06-15
申请人： Anett Perlberg , Martin Viertelhaus , Ulrika Rosentrôm , Karol Horvath
发明人： Anett Perlberg , Martin Viertelhaus , Ulrika Rosentrôm , Karol Horvath
IPC分类号： A61K31/519 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61K31/60 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D239/70 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/20 , A61K45/06 , C07B2200/13 , C07D403/04 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要： There is provided a hemihydrate form of the sodium salt of pemirolast.
摘要翻译：提供了一种半水合物形式的磷酸钠的钠盐。

8. 发明申请

US20110124650A1 STABLE CRYSTALLINE SALTS OF ANTIFOLATE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：稳定化合物的稳定的结晶盐
公开(公告)号：US20110124650A1
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：US12831617
申请日：2010-07-07
申请人： Harish K. Pimplaskar , Mikhail Lebedev , Karol Horvath
发明人： Harish K. Pimplaskar , Mikhail Lebedev , Karol Horvath
IPC分类号： A61K31/519 , C07D239/95 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/95
摘要： The present invention provides stable crystalline polymorphic forms of antifolate compounds, particularly (S)-2-{4-[2-(2,4-diamino-quinazolin-6-yl)-ethyl]-benzoylamino}-4-methylene-pentanedioic acid, dipotassium salt, and methods of preparation thereof The polymorphs may be in the form of hydrates. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the polymorphs and methods of treatment using the polymorphs. The polymorphs are useful in the treatment of multiple conditions, including abnormal cell proliferation, inflammatory diseases, asthma, and arthritis, and the polymorphs may be administered alone in or combination with on or more further active agents.
摘要翻译：本发明提供了稳定的抗叶酸化合物的结晶多晶型物，特别是（S）-2- {4- [2-（2,4-二氨基 - 喹唑啉-6-基） - 乙基] - 苯甲酰氨基} -4-亚甲基 - 戊二酸酸，二钾盐及其制备方法多晶型物可以是水合物的形式。本发明还提供包含多晶型物的药物组合物和使用多晶型物的治疗方法。多晶型物可用于治疗多种病症，包括异常细胞增殖，炎性疾病，哮喘和关节炎，并且多晶型物可以单独施用或与其它活性剂组合施用。

9. 发明申请

US20090281185A1 CRYSTALLINE LEUKOTRIENE B4 失效
标题翻译：水晶铅笔B4
公开(公告)号：US20090281185A1
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：US12295065
申请日：2007-03-30
申请人： Karol Horvath
发明人： Karol Horvath
IPC分类号： A61K31/202 , C07C59/42
CPC分类号： C07C59/42
摘要： Leukotriene B4, 5S,12R-dihydroxy-6,8,10,14(Z,E,E,Z)-eicosatetraenoic acid, is a twenty carbon tetra-unsaturated fatty acid. No crystal forms of leukotriene B4 (LTB4) are known in the art. The present inventors have discovered a crystal form of LTB4 and the present invention therefore relates to crystal forms of LTB4 in general, and the novel crystal form A of LTB4 in particular.
摘要翻译：白三烯B4,5S，12R-二羟基-6,8,10,14（Z，E，E，Z） - 二十碳四烯酸是二十碳四不饱和脂肪酸。白细胞三烯B4（LTB4）的晶体形式是本领域已知的。本发明人已经发现了LTB4的晶体形式，因此本发明涉及一般的LTB4的晶体形式，特别是涉及LTB4的新晶体A.

10. 发明授权

US06531490B1 Production of agglomerates of inogatran and the compound inogatran anhydrate 失效
标题翻译：生产无机聚集体和无机盐化合物
公开(公告)号：US06531490B1
公开(公告)日：2003-03-11
申请号：US09646440
申请日：2000-09-18
申请人： Karol Horvath , Bo Lindqvist
发明人： Karol Horvath , Bo Lindqvist
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07K5/0222
摘要： A process for producing spherical agglomerates of inogatran having a narrow size distribution, and the compound inogatran anhydrate.
摘要翻译：一种生产具有窄尺寸分布的伊格匹兰的球形聚集体的方法，和该化合物无机盐无水物。

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