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1. 发明授权

US4416985A Process for preparing 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroids 失效
标题翻译：制备3β，7β-二羟基-DTATA 5-类固醇的方法
公开(公告)号：US4416985A
公开(公告)日：1983-11-22
申请号：US317822
申请日：1981-11-03
申请人： Karl Petzoldt , Rudolf Wiechert , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Dieter Bittler
发明人： Karl Petzoldt , Rudolf Wiechert , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Dieter Bittler
IPC分类号： C07J21/00 , C07J53/00 , C07J71/00 , C12P33/06 , C12P33/20 , C12R1/645 , C07J7/00
CPC分类号： C12P33/06 , C07J53/008 , C07J71/001
摘要： A process for preparing a 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 steroid of the formula ##STR1## wherein Q is ##STR2## and R.sub.1 is hydrogen, trimethylacetyl, tert-butyldimethylsilyl, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl or tribenzylsilyl,comprises fermenting a 3.beta.-hydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid of the formula ##STR3## wherein Q is as defined above, andR.sub.2 is hydrogen or alkanoyl of 2-6 carbon atoms,with a culture of Botryodiplodia malorum to obtain the corresponding 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid; and, optionally, reacting the resultant product with trimethylacetic anhydride, tert-butyldimethylsilyl chloride, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl chloride, or tribenzylsilyl chloride.
摘要翻译：制备式“IMAGE”的3β，7β-二羟基-TATA 5类的方法，其中Q是R 1，R 1是氢，三甲基乙酰基，叔丁基二甲基甲硅烷基，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基或三苄基甲硅烷基包括发酵式为“IMAGE”的3β-羟基-TATA5-类固醇，其中Q如上所定义，R 2为2-6个碳原子的氢或链烷酰基，并具有葡萄孢属（Botryodiplodia malorum）的培养物，以获得相应的3 β，β-二羟基-DTATA5-类固醇; 和任选地使所得产物与三甲基乙酸酐，叔丁基二甲基甲硅烷基氯，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基氯或三苄基甲硅烷基氯反应。

2. 发明授权

US4614616A Process for preparing 3.beta.7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroids 失效
标题翻译：制备3β7β-二羟基-DTATA5-类固醇的方法
公开(公告)号：US4614616A
公开(公告)日：1986-09-30
申请号：US536076
申请日：1983-09-26
申请人： Karl Petzoldt , Rudolf Wiechert , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Dieter Bittler
发明人： Karl Petzoldt , Rudolf Wiechert , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Dieter Bittler
IPC分类号： C07J21/00 , C07J53/00 , C07J71/00 , C12P33/06 , C12P33/20 , C12R1/645 , C07J1/00
CPC分类号： C12P33/06 , C07J53/008 , C07J71/001
摘要： A process for preparing a 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid of the formula ##STR1## wherein Q is ##STR2## and R.sub.1 is hydrogen, trimethylacetyl, tert-butyldimethylsilyl, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl or tribenzylsilyl, comprises fermenting a 3.beta.-hydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid of the formula ##STR3## wherein Q is as defined above, andR.sub.2 is hydrogen or alkanoyl of 2-6 carbon atoms, with a culture of Botryodiplodia malorum to obtain the corresponding 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid; and, optionally, reacting the resultant product with trimethylacetic anhydride, tert-butyldimethylsilyl chloride, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl chloride, or tribenzylsilyl chloride.
摘要翻译：一种制备式“IMAGE”的3β，7β-二羟基-TATA5-类固醇的方法，其中Q为R 1，R 1为氢，三甲基乙酰基，叔丁基二甲基甲硅烷基，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基或三苄基甲硅烷基，包括发酵式为“IMAGE”的3β-羟基-TATA5-类固醇，其中Q如上所定义，并且R 2是2-6个碳原子的氢或链烷酰基，具有葡萄孢属（Botryodiplodia malorum）的培养物，相应的3β，7β-二羟基-DTATA5-类固醇; 和任选地使所得产物与三甲基乙酸酐，叔丁基二甲基甲硅烷基氯，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基氯或三苄基甲硅烷基氯反应。

3. 发明授权

US4868166A 2,2:6,6-diethylen-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21,17alpha-carbolactones, process for their production & pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译： 2,2,6,6-二乙基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17α-卡宾内酯，其制备方法和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4868166A
公开(公告)日：1989-09-19
申请号：US150413
申请日：1988-02-05
申请人： Dieter Bittler , Klaus Nickisch , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Martin Haberey
发明人： Dieter Bittler , Klaus Nickisch , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Martin Haberey
IPC分类号： A61K31/57 , C07J1/00 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/001 , C07J53/008
摘要： 2,2;6,6-diethylene-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of general formula I, ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 represents a methyl or ethyl group and ##STR2## process for their production and their pharmaceutical use.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00208 Sec。 371日期1988年2月5日 102（e）日期1988年2月5日PCT提交1987年5月5日PCT公布。出版物WO87 / 06937 1987年11月19日2.2.1通式I的6,6-二亚乙基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中R1表示氢原子或甲基，R2代表甲基或乙基和它们的制备方法及其药物用途。

4. 发明授权

US4587235A Novel androstane derivatives, process for their production, and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译：新型雄甾烷衍生物，其生产工艺和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4587235A
公开(公告)日：1986-05-06
申请号：US625147
申请日：1984-06-27
申请人： Dieter Bittler , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Rudolf Wiechert
发明人： Dieter Bittler , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Rudolf Wiechert
IPC分类号： A61K31/565 , A61P17/00 , C07J1/00 , C07J21/00 , C07J53/00 , C07J71/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J21/006 , C07J1/0033 , C07J53/005 , C07J53/008 , C07J71/001
摘要： Androstane derivatives of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,R.sub.1 is methyl or ethyl,R.sub.2 is hydrogen or alkyl of 1-8 carbon atoms,--X-- is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.dbd.CH(CH.sub.2).sub.m --, or --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.m -- wherein n is 2 to 6 and m is 1 to 4,--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CCl.dbd.CH--, ##STR2## --U--V
摘要翻译：式I的雄甾烷衍生物其中是单键或双键，R1是甲基或乙基，R2是氢或1-8个碳原子的烷基，-X-是 - （CH2）n-， -CH = CH（CH 2）m - 或-C 3位C（CH 2）m - ，其中n为2-6，m为1至4，-AB-为-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-， -CCl = CH-， -UV <= -CH 2 -CH，-CH = C 1 -C（OH）= C 1或-CCl = C 1，-WY-为-CH 2 -CH 2 - ，-CH 2 -C（CH 3）2 - 或者，条件是该化合物不是17α-（3-乙酰氧基丙基）-17β-羟基-4,6-雄甾烯-3-酮，是药理学上有效的化合物，例如，是皮脂抑制。

5. 发明授权

US4559331A 7.alpha.-Substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones, process for their production, and pharmaceutical preparations containing same 失效
标题翻译： 7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其制备方法和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4559331A
公开(公告)日：1985-12-17
申请号：US641599
申请日：1984-08-17
申请人： Klaus Nickisch , Henry Laurent , Peter Esperling , Dieter Bittler , Rudolf Wiechert , Wolfgang Losert
发明人： Klaus Nickisch , Henry Laurent , Peter Esperling , Dieter Bittler , Rudolf Wiechert , Wolfgang Losert
IPC分类号： A61K31/585 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J53/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J53/005 , C07J31/003 , C07J53/008
摘要： Novel 7.alpha.-substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein ##STR2## is a CC single or CC double bond or the group ##STR3## R.sup.7 is the group SR', R' being a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl residue of 1-6 carbon atoms optionally substituted by a hydroxy or acyloxy group, the group COOR" or the group COR" wherein R" is an alkyl group of 1-4 carbon atoms and ##STR4## is a CC single bond or the group ##STR5## have antialdosterone activity with reduced endocrinological side effects.
摘要翻译：具有式的新型7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中是CC单或CC双键或基团R7是基团SR'，R'为氢原子或任选被羟基或酰氧基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，COOR“或基团COR”，其中R“为 1-4个碳原子的烷基和是CC单键，或者“IMAGE”组具有降低的内分泌副作用的抗醛固酮活性。

6. 发明授权

US4789668A 1.alpha.,7.alpha.-dithio-substituted spirolactones, processes for their preparation, and their use as medicines 失效
标题翻译： 1α，7α-二硫代取代的己内酯，其制备方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：US4789668A
公开(公告)日：1988-12-06
申请号：US929292
申请日：1986-10-17
申请人： Klaus Nickisch , Henry Laurent , Dieter Bittler , Rudolf Wiechert , Wolfgang Losert
发明人： Klaus Nickisch , Henry Laurent , Dieter Bittler , Rudolf Wiechert , Wolfgang Losert
IPC分类号： A61K31/585 , C07J1/00 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/008
摘要： The disclosure relates to novel 1.alpha.,7.alpha.-dithio-substituted spirolactones of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl andR.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl,to their preparation, and to their use as medicinal agents.The compounds of this invention exhibit anti-aldosterone activity and show the profile of effectiveness of a pro-drug.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00055 Sec。 371日期1986年10月17日第 102（e）日期1986年10月17日PCT提交1986年2月13日PCT公布。公开号WO86 / 04900 日本公报1986年8月28日。公开内容涉及通式Ⅰ（I）的新的1α，7α-二硫代取代的己内酯，其中R 1为C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基且R 2为氢，C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基，并用作药物。本发明的化合物显示抗醛固酮活性并显示前药的有效性。

7. 发明授权

US4457925A Androstane derivatives, process for their production, and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译：雄甾烷衍生物，其生产方法和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4457925A
公开(公告)日：1984-07-03
申请号：US403279
申请日：1982-07-29
申请人： Dieter Bittler , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Rudolf Wiechert
发明人： Dieter Bittler , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Rudolf Wiechert
IPC分类号： A61K31/565 , A61P17/00 , C07J1/00 , C07J21/00 , C07J53/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J21/006 , C07J1/0033 , C07J53/005 , C07J53/008 , C07J71/001
摘要： Androstane derivatives of Formula I ##STR1## wherein ---- is a single bond or a double bond,R.sub.1 is methyl or ethyl,R.sup.2 is hydrogen or alkyl of 1-8 carbon atoms,--X-- is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.dbd.CH(CH.sub.2).sub.m --, or --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.m --wherein n is 2 to 6 and m is 1 to 4,--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CCl.dbd.CH--, ##STR2## --U--V
摘要翻译：式I的雄甾烷衍生物（Ⅰ）其中----是单键或双键，R1是甲基或乙基，R2是氢或1-8个碳原子的烷基，-X-是 - （CH2 ）n - ， - CH = CH（CH 2）m - 或-C 3位C（CH 2）m - ，其中n为2-6，m为1至4，-AB-为-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-，-CCl = CH-， -UV <= -CH 2 -CH，-CH = C 1 -C（OH）= C 1或-CCl = C 1，-WY-为 -CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -C（CH 3）2 - 或者，条件是该化合物不是17α-（3-乙酰氧基丙基）-17β-羟基-4,6-雄甾二烯-3-酮一种是药理学有效的化合物，例如，是皮脂抑制剂。

8. 发明授权

US4542024A 15,16 -Methylene-17.alpha.-pregna-4,6-diene-21-carboxylic acid salts, pharmaceutical preparations containing them and a process for their production 失效
标题翻译： 15,16-亚甲基-17α-核糖-4,6-二烯-21-羧酸盐，含有它们的药物制剂及其生产方法
公开(公告)号：US4542024A
公开(公告)日：1985-09-17
申请号：US630552
申请日：1984-07-13
申请人： Klaus Nickisch , Dieter Bittler , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Wolfgang Losert
发明人： Klaus Nickisch , Dieter Bittler , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Wolfgang Losert
IPC分类号： A61K31/585 , A61P5/38 , C07J53/00 , C07J9/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J53/008
摘要： New 15,16-methylene-17.alpha.-pregna-4,6-diene-21-carboxylic acid salts of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each alone is hydrogen or together they form an additional CC bond or a methylene group,M is an alkali metal,and the methylene group in the 15,16 position is in the .alpha. or .beta. position, in addition to having a strong antialdosterone effect, have reduced antiandrogenic and progestogenic side effects.
摘要翻译：式I的新的15,16-亚甲基-17α-脯氨酸-4,6-二烯-21-羧酸盐其中R 1和R 2各自独立地为氢或一起形成额外的CC键或亚甲基，M是碱金属，除了具有强的抗醛固酮作用之外，15,16位中的亚甲基位于α或β位，具有降低的抗雄激素和孕激素副作用。

9. 发明授权

US4472310A 5.beta.-Hydroxy-.DELTA..sup.6 -steroids and process for the preparation thereof 失效
标题翻译： 5β-羟基-DTATA 6-类固醇及其制备方法
公开(公告)号：US4472310A
公开(公告)日：1984-09-18
申请号：US359713
申请日：1982-03-11
申请人： Dieter Bittler , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Robert Nickolson , Rudolf Wiechert
发明人： Dieter Bittler , Henry Laurent , Klaus Nickisch , Robert Nickolson , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07J1/00 , C07J21/00 , C07J53/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J21/003 , C07J1/0025 , C07J53/008 , C07J71/001
摘要： The disclosure concerns 5.beta.-hydroxy-.DELTA..sup.6 -steroids of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, acyl, lower alkyl, or the tetrahydropyranyl residue andR.sup.2, R.sup.3 individually are respectively hydrogen or jointly are methylene andX stands for oxygen, the groupings ##STR2## (wherein R.sup.4 means hydrogen or acyl) and ##STR3## (wherein R.sup.5 means hydrogen or lower alkyl) and a process for the preparation thereof by reacting corresponding 7.alpha.-chloro-5.beta.,6.beta.-epoxy steroids in an inert solvent with metallic zinc in a lower aliphatic carboxylic acid or dilute mineral acid at temperatures of between room temperature and 100.degree. C., preferably at 40.degree.-70.degree. C.The compounds producible by this method are intermediates for the preparation of 3-keto-.DELTA..sup.4 -6.beta.,7.beta.-methylene steroids constituting pharmacologically valuable compounds, for example aldosterone antagonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE81 / 00111 Sec。 371日期1982年3月11日 102（e）1982年3月11日PCT PCT。公开号WO82 / 00294 日本1982年2月4日。该公开内容涉及通式为“IMAGE”的5ββ-羟基-DTATA-类固醇，其中R 1为氢，酰基，低级烷基或四氢吡喃基，R2，R3分别为氢或共同（其中R 4表示氢或酰基）和（其中R 5表示氢或低级烷基）及其制备方法，通过使相应的7α- 氯代-5β，6β-环氧类固醇在惰性溶剂中与金属锌在低级脂族羧酸或稀无机酸中在室温至100℃之间，优选40℃-70℃的温度下进行。化合物通过该方法可生产的是制备构成药理学上有价值的化合物的3-酮-TATA4-6β，7β-亚甲基甾族化合物的中间体，例如醛固酮拮抗剂。

10. 发明授权

US4511565A 7.alpha.-Acylthio-1.alpha.,2.alpha.-methylene- 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones, their production and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译： 7α-酰硫基-1α，2α-亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其制备和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4511565A
公开(公告)日：1985-04-16
申请号：US546352
申请日：1983-10-28
申请人： Henry Laurent , Klaus Nickisch , Dieter Bittler , Rudolf Wiechert , Wolfgang Losert
发明人： Henry Laurent , Klaus Nickisch , Dieter Bittler , Rudolf Wiechert , Wolfgang Losert
IPC分类号： C07J21/00 , A61K31/585 , A61P5/00 , A61P5/38 , C07J31/00 , C07J53/00 , C07J1/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J53/008
摘要： 7.alpha.-acylthio-1.alpha.,2.alpha.-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of Formula I ##STR1## wherein ##STR2## and R is a lower saturated acyl radical of 2 to 4 carbon atoms,have a stronger antialdosterone effect and lower side effects than spironoloctone.
摘要翻译： 7α-酰基硫代-1α，2α-亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中其中R IMA是低饱和度 2〜4个碳原子的酰基，具有较强的抗醛固酮效应和较低的副作用。

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