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1. 发明授权

US4225608A Phenoxy heterocyclic amines and use thereof 失效
标题翻译：苯氧基杂环胺及其用途
公开(公告)号：US4225608A
公开(公告)日：1980-09-30
申请号：US21277
申请日：1979-03-16
申请人： Jurgen Uhl , Dieter Marx , Hans-Heinrich Hausberg , Wighard Strehlow , Klaus-Otto Minck , Helmut Muller-Calgan , Christoph Seyfried
发明人： Jurgen Uhl , Dieter Marx , Hans-Heinrich Hausberg , Wighard Strehlow , Klaus-Otto Minck , Helmut Muller-Calgan , Christoph Seyfried
IPC分类号： C07D217/20 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D223/04 , C07D223/08
CPC分类号： C07D207/08 , C07D211/22 , C07D223/08
摘要： Phenoxyalkylamines of the formulaAr--O--Rwherein Ar is phenyl or phenyl which is monosubstituted or disubstituted by F, Cl, Br, alkyl or alkoxy each of 1-4 carbon atoms, cycloalkoxy of 3-6 carbon atoms, CF.sub.3, CN, alkylthio of 1-4 carbon atoms, SCF.sub.3, OH and/or alkanoyloxy with 1-10 carbon atoms; R is (1-R.sup.1 -2-pyrrolidyl)--CH.sub.2 --CHR.sup.2 --, (1-R.sup.1 -2-piperidyl)-CH.sub.2 --CHR.sup.2 -- or 1-R.sup.1 -3-Z-4-hexahydroazepinyl; R.sup.1 is H, alkyl or alkenyl each of up to 4 carbon atoms, cyclopropylmethyl or benzyl; R.sup.2 is H, alkyl of 1-4 carbon atoms or phenyl; and Z is alkyl of 1-4 carbon atoms with the proviso that Ar is p-fluorophenyl only if R is not 2-(1-methyl-2-piperidyl)-ethyl; and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess valuable pharmacological properties, e.g., are antidepressants.
摘要翻译：式Ar-OR的苯氧基烷基胺其中Ar是苯基或被1-4个碳原子的F，Cl，Br，烷基或烷氧基单取代或二取代的苯基，3-6个碳原子的环烷氧基，CF 3，CN，烷硫基 1-4个碳原子，SCF 3，OH和/或具有1-10个碳原子的烷酰氧基; R 1是（1-R 1 - 吡咯烷基）-CH 2 -CHR 2 - ，（1-R 1 -2-哌啶基）-CH 2 -CHR 2 - 或1-R 1-3 -Z-4-六氢氮杂基; R1是H，最多4个碳原子的烷基或链烯基，环丙基甲基或苄基; R2是H，1-4个碳原子的烷基或苯基; 并且Z是1-4个碳原子的烷基，条件是仅当R不是2-（1-甲基-2-哌啶基） - 乙基时，Ar是对氟苯基; 及其生理上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质，例如抗抑郁药。

2. 发明授权

US4232016A 3-Fluorobenzodiazepines 失效
标题翻译： 3-氟苯并二氮杂卓
公开(公告)号：US4232016A
公开(公告)日：1980-11-04
申请号：US639163
申请日：1975-12-09
申请人： Eike Poetsch , Jurgen Uhl , Dieter Marx , Wighard Strehlow , Helmut Muller-Calgan , Giuliano Dolce
发明人： Eike Poetsch , Jurgen Uhl , Dieter Marx , Wighard Strehlow , Helmut Muller-Calgan , Giuliano Dolce
IPC分类号： C07D243/16 , C07D243/18 , C07D243/24 , C07D243/26 , C07D243/28 , C07D401/04 , A61K31/55
CPC分类号： C07D243/24
摘要： 3-Fluoro-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-ones of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H, alkyl or fluorinated alkyl of 1-4 carbon atoms and up to 9 fluorine atoms or cycloalkylalkyl of 4-8 carbon atoms; R.sup.2 is phenyl; monohalophenyl or pyridyl; R.sup.3 is F, Cl, Br or NO.sub.2, and physiologically acceptable acid addition salts thereof, are central nervous system depressants.
摘要翻译：其中R 1是H，1-4个碳原子和至多9个氟原子的烷基或氟化烷基或环烷基烷基的3-氟-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂- 4-8个碳原子; R2是苯基; 单卤代苯基或吡啶基; R3是F，Cl，Br或NO2，以及其生理上可接受的酸加成盐，是中枢神经系统抑制剂。

3. 发明授权

US4016281A Tetralone and indanone compounds 失效
标题翻译：四氢萘酮和茚酮化合物
公开(公告)号：US4016281A
公开(公告)日：1977-04-05
申请号：US659132
申请日：1976-02-18
申请人： Rochus Jonas , Jurgen Uhl , Helmut Muller-Calgan , Klaus Irmscher
发明人： Rochus Jonas , Jurgen Uhl , Helmut Muller-Calgan , Klaus Irmscher
IPC分类号： C07D211/52
CPC分类号： C07D211/52
摘要： Tetralone and indanone compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H, OH, alkoxy of 1-4 carbon atoms, cycloalkoxy of 3-6 carbon atoms, F, Cl, Br, NO.sub.2, monoalkylamino or dialkylamino, wherein each alkyl is of 1-4 carbon atoms, alkanoyloxy of 1-6 carbon atoms or alkanoylamino of 1-4 carbon atoms; R.sup.2 is OH or alkoxy of 1-4 carbon atoms or R.sup.1 and R.sup.2 collectively are methylenedioxy; R.sup.3 is H or CH.sub.3 ; Ar is phenyl or phenyl substituted by up to 5 of alkyl of 1-4 carbon atoms, alkoxy of 1-4 carbon atoms, F, Cl, Br or CF.sub.3 ; n is 1 or 2, and physiologically acceptable acid addition salts thereof, are central nervous system depressants.
摘要翻译：其中R 1是H，OH，1-4个碳原子的烷氧基，3-6个碳原子的环烷氧基，F，Cl，Br，NO 2，一烷基氨基或二烷基氨基的四酮和茚酮化合物，其中每个烷基是 1-4个碳原子，1-6个碳原子的烷酰氧基或1-4个碳原子的烷酰氨基; R2是OH或1-4个碳原子的烷氧基或R1和R2统称为亚甲二氧基; R3是H或CH3; Ar是苯基或被至多5个1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷氧基，F，Cl，Br或CF 3取代的苯基; n为1或2，其生理上可接受的酸加成盐为中枢神经系统抑制剂。

4. 发明授权

US3980797A Hexahydro-diazepino-indole derivatives 失效
标题翻译：六氢 - 二氮杂 - 吲哚衍生物
公开(公告)号：US3980797A
公开(公告)日：1976-09-14
申请号：US586808
申请日：1975-06-13
申请人： Rochus Jonas , Helmut Muller-Calgan , Hans-Jochen Schliep
发明人： Rochus Jonas , Helmut Muller-Calgan , Hans-Jochen Schliep
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Hexahydro-diazepino-indoles of the formula ##SPC1##Wherein R.sup.1 is H, F, Cl, CF.sub.3, alkyl or alkoxy each of 1 to 3 carbon atoms; R.sup.2 is H, alkyl or cycloalkyl or alkenyl each of up to 6 carbon atoms, or alkyl of up to 6 carbon atoms substituted by oxo oxygen and/or amino or alkylated amino of 2 to 6 carbon atoms and/or aryl of 6 to 8 carbon atoms; and Z is 0 or (H,H), and physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess CNS depressant activity.
摘要翻译：式WHERE R1的六氢 - 二氮杂吲哚 - 吲哚是1至3个碳原子的H，F，Cl，CF 3，烷基或烷氧基; R2是H，烷基或环烷基或各自具有至多6个碳原子的链烯基，或由氧代氧和/或2至6个碳原子的氨基或烷基化氨基取代的至多6个碳原子的烷基和/或6至8的芳基碳原子并且Z为0或（H，H）及其生理上可接受的酸加成盐，具有CNS抑制活性。

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