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1. 发明授权

US5783602A Leukotriene-B4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：白三烯-B4衍生物，其制备方法及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5783602A
公开(公告)日：1998-07-21
申请号：US682699
申请日：1996-12-04
申请人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： A61K31/557 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C29/60 , C07C29/62 , C07C31/133 , C07C33/05 , C07C41/18 , C07C43/178 , C07C51/16 , C07C51/347 , C07C51/363 , C07C51/377 , C07C59/46 , C07C59/48 , C07C59/54 , C07C59/56 , C07C59/62 , C07C59/64 , C07C59/72 , C07C67/307 , C07C69/007 , C07C69/732 , C07C405/00
CPC分类号： C07C69/007 , C07C405/00 , C07C59/46 , C07C59/54 , C07C59/56
摘要： The invention relates to leukotriene-B.sub.4 derivatives of general formula I, ##STR1## in which R.sub.1 represents CH.sub.2 OH, CH.sub.3, CF.sub.3 COOR.sub.4 CONR.sub.5 R.sub.6, and R.sub.3 symbolizes H; C.sub.1 -C.sub.14 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl optionally substituted singly or multiply; C.sub.6 -C.sub.10 aryl radicals, independently of one another, optionally substituted singly or multiply by halogen, phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carbonyl, carboxyl or hydroxy; or a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring with at least 1 heteroatom, X and Y mean a direct bond, whereby the resulting olefin can be E- or Z-configured or X represents a fluorine atom in .alpha.- or .beta.-position, and Y means a hydrogen atom in .beta.-position.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00215 Sec。 371日期1996年12月4日第 102（e）日期1996年12月4日PCT 1994年1月27日PCT PCT。 WO95 / 20563 PCT出版物日期：1995年8月3日本发明涉及通式Ⅰ的白三烯B4衍生物，其中R 1表示CH 2 OH，CH 3，CF 3 COOR 4 CONR 5 R 6和R 3表示H; 任选取代的C 1 -C 14烷基，C 3 -C 10环烷基或多或多个; 苯基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，氟甲基，氯甲基，三氟甲基，羰基，羧基或羟基任意取代; C 6 -C 10芳基独立地彼此独立地被卤素，苯基，或具有至少1个杂原子的5至6元芳族杂环，X和Y表示直接键，由此得到的烯烃可以是E-或Z-构型的或X表示α-或β-位的氟原子，Y表示β位中的氢原子。

2. 发明授权

US5859054A Leukotriene B4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：白三烯B4衍生物，其制备方法及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5859054A
公开(公告)日：1999-01-12
申请号：US682724
申请日：1996-11-08
申请人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： C07D521/00 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K47/40 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07C43/115 , C07C59/13 , C07C59/58 , C07C59/62 , C07C59/72 , C07C67/31 , C07C67/343 , C07C69/708 , C07C69/734 , C07C235/04 , C07C235/08 , C07C311/00 , C07C323/14 , A61K31/215
CPC分类号： C07C59/72 , C07C235/08 , C07C59/62 , C07C69/708 , C07C2101/14
摘要： Pharmacologically active leukotriene-B.sub.4 derivatives of general formula I, ##STR1## are described, in whichR.sub.1 represents CH.sub.2 OH, CH.sub.3, CF.sub.3, COOR.sub.4, CONR.sub.5 R.sub.6, orR.sub.2 represents H or an organic acid radical with 1-15 C atoms,R.sub.3 symbolizes H; C.sub.1 -C.sub.14 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl optionally substituted singly or multiply; C.sub.6 -C.sub.10 aryl radicals, independently of one another, optionally substituted singly or multiply by halogen, phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carbonyl, carboxyl or hydroxy; or a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring with at least 1 heteroatom,R.sub.4 means hydrogen, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl; C.sub.6 -C.sub.10 aryl radicals optionally substituted by 1-3 halogen, phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl or hydroxy; CH.sub.2 --CO--(C.sub.6 -C.sub.10) aryl or a 5- to 6-membered ring with at least 1 heteroatom,A symbolizes a trans, trans--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH, a --CH.sub.2 CH.sub.2 --CH.dbd.CH-- or a tetramethylene group,B symbolizes a C.sub.1 -C.sub.10 straight-chain or branched-chain alkylene group, which optionally can be substituted by fluorine or the group ##STR2## D means a direct bond, oxygen, sulfur, --C.tbd.C--, --CH.dbd.CR.sub.7, or together with B can also mean a direct bond,R.sub.5 and R.sub.6 are the same or different, and represent H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or R.sub.6 represents H and R.sub.5 represents C.sub.1 -C.sub.15 alkanoyl or R.sub.8 SO.sub.2, and are optionally substituted with OH,R.sub.7 means H, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, chlorine, bromine,R.sub.8 has the same meaning as R.sub.3,n is 2-5, and, if R.sub.4 means hydrogen, their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00216 Sec。 371日期：1996年11月8日 102（e）日期1996年11月8日PCT 1994年1月27日PCT公布。出版物WO95 / 20564 日期：1995年8月3日描述了通式I的化学活性白三烯-BB衍生物，其中R1表示CH 2 OH，CH 3，CF 3，COOR 4，CONR 5 R 6或R 2表示H或有机酸基团，其中1 -15 C原子，R3表示H; 任选取代的C 1 -C 14烷基，C 3 -C 10环烷基或多或多个; 苯基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，氟甲基，氯甲基，三氟甲基，羰基，羧基或羟基任意取代; C 6 -C 10芳基独立地彼此独立地被卤素，苯基，或具有至少1个杂原子的5至6元芳族杂环，R 4表示氢，C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10环烷基; 任选被1-3个卤素，苯基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，氟甲基，氯甲基，三氟甲基，羧基或羟基取代的C 6 -C 10芳基; CH2-CO-（C6-C10）芳基或具有至少1个杂原子的5-至6-元环，A表示反式，反式-CH = CH-CH = CH，-CH 2 CH 2 -CH = CH-或四亚甲基，B表示C1-C10直链或支链亚烷基，其任选可以被氟取代，或者基团D表示直接键，氧，硫，-C 3位C，-CH = CR7或与B一起也可以表示直接键合，R5和R6相同或不同，表示H或C1-C4烷基或R6表示H，R5表示C1-C15烷酰基或R8SO2，并且任选被 OH，R7表示H，C1-C5烷基，氯，溴，R8具有与R3相同的含义，n为2-5，如果R 4表示氢，则其与生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐。

3. 发明授权

US5541202A New leukotriene-B4 Antagonists and their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：新白三烯-B4拮抗剂及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5541202A
公开(公告)日：1996-07-30
申请号：US193192
申请日：1994-06-28
申请人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/381 , A61P1/00 , A61P11/08 , A61P17/00 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D333/32 , C07D409/04 , C07D409/06 , A61K31/44
CPC分类号： C07D409/06 , C07D333/32
摘要： 1. Leukotriene-B.sub.4 antagonists of formula I, ##STR1## are described, in whichX represents C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy or --S(O).sub.p --(C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl,p represents 0, 1 or 2Y represents a hydrogen atom or the radical CO--A--COR.sub.2 with A meaning an alkylene group with 1-6 C atoms in the chain or a radical ##STR2## R.sub.1 and R.sub.2 represents the radical OH, --O--(C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, --O--(C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, --O--(C.sub.7 -C.sub.12)-aralkyl or the radical NR.sub.3 R.sub.4 with R.sub.3 and R.sub.4 meaning hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, (C.sub.6 -C.sub.10)-aryl or (C.sub.7 -C.sub.12)-aralkyl as well as their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates, process for their production and their use as pharmaceutical agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01816 Sec。 371日期：1994年6月28日 102（e）日期1994年6月28日PCT提交1992年8月6日PCT公布。出版物WO93 / 04056 1991年3月4日。式I的白三烯-B4拮抗剂，ts-C4-烷氧基或-S（O）p-（C1-C4） - 烷基，p代表0,1或2，Y表示氢原子或具有A的基团CO-A-COR2表示链中具有1-6个C原子的亚烷基或基团R 1和R 2表示基团OH，-O-（C 1 -C 4） - 烷基，（C 3 -C 6） - 环烷基，-O-（C 7 -C 12） - 芳烷基或R 3和R 4的基团NR 3 R 4表示氢，（C 1 -C 4） - 烷基，（C 3 -C 6） - 环烷基，（ C 6 -C 10） - 芳基或（C 7 -C 12） - 芳烷基以及它们与生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐，它们的生产方法及其作为药剂的用途。

4. 发明授权

US5414016A New leukotriene-B.sub.4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：新的白三烯-B4衍生物，其制备方法及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5414016A
公开(公告)日：1995-05-09
申请号：US259111
申请日：1994-06-13
申请人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： C07C33/12 , C07C59/46 , C07C69/007 , C07C69/732 , C07C405/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07C405/00 , C07C33/12 , C07C59/46 , C07C69/007 , C07C69/732
摘要： Leukotriene-B.sub.4 derivatives of formula I ##STR1## are described, in which R.sup.1 means CH.sub.2 OH, CH.sub.3, CF.sub.3, COOR.sup.5, CONR.sup.6 R.sup.7, orR.sup.1 together with R.sup.2 means a carbonyl group,R.sup.4 symbolizes H, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl optionally substituted, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, C.sub.6 -C.sub.10 aryl radical optionally substituted, or a 5-6-membered aromatic heterocyclic ring,A symbolizes a trans, trans-CH.dbd.CH--CH.dbd.CH, a --CH.sub.2 CH.sub.2 --CH.dbd.CH-- or a tetramethylene group,B symbolizes a C.sub.1 -C.sub.10 alkylene group, which optionally can be substituted by fluorine or the group ##STR2## D can mean a direct bond, oxygen, sulfur, --C.tbd.C--, --CH.dbd.CR.sup.6 or together withB can also mean a direct bond, their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates.
摘要翻译：其中R 1表示CH 2 OH，CH 3，CF 3，COOR 5，CONR 6 R 7或R 1与R 2一起表示羰基，R4表示H，任选取代的C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10环烷基，任选取代的C 6 -C 10芳基或5-6元芳族杂环，A表示反式，反式-CH = CH-CH = CH，-CH 2 CH 2 -CH = CH-或四亚甲基，B表示C1-C10亚烷基，其任选可以被氟取代，或者基团D可以表示直接键，氧，硫，-C 3位C，-CH = CR 6或与B一起也可以指直接键合，它们与生理上相容的碱的盐和它们的环糊精包合物。

5. 发明授权

US5352701A Leukotriene-B.sub.4 antagonist compounds and their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：白三烯B4拮抗剂化合物及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5352701A
公开(公告)日：1994-10-04
申请号：US50195
申请日：1993-05-05
申请人： Josef Heindl , Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Josef Heindl , Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/557 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07C20060101 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C59/90 , C07C65/40 , C07C69/738 , C07C69/94 , C07C235/20 , C07C235/34 , C07C317/22 , C07C323/19 , C07D213/55 , C07D213/79 , C07D213/80
CPC分类号： C07D213/79 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/44 , A61K31/557 , C07C59/68 , C07C59/90 , C07C69/738 , C07C69/94
摘要： 1. Leukotriene-B.sub.4 antagonists of formula I ##STR1## are described, in which X is a CH.sub.2 group or an oxygen atom,Y is C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy or --S(O).sub.p --C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl,p is 0, 1 or 2Z is a hydrogen atom or the radical A-B-COOH with A being a hydroxymethylene group or a carbonyl group and B being an alkylene group with 1-6 atoms in the chain or a radical ##STR2## with the exception that B cannot mean the radical ##STR3## if X is a CH.sub.2 group, R.sub.1 is the radical OH, --O--(C.sub.1 --C.sub.4) -alkyl, --O--(C.sub.3-C.sub.6) -cycloalkyl, --O--(C.sub.7-C.sub.12) -aralkyl or the radical NHR.sub.4 with R.sub.4 being hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, C.sub.6 -C.sub.10 -aryl or (C.sub.7 -C.sub.12)-aralkyl as well as their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates, process for their production and their use as pharmaceutical agents.
摘要翻译：描述了式I的白三烯-B4拮抗剂（I），其中X是CH 2基或氧原子，Y是C 1 -C 4 - 烷氧基或-S（O）p -C 1 -C 4 - 烷基，p为0,1或2，Z为氢原子或基团AB-COOH，其中A为羟基亚甲基或羰基，B为链中为1-6个原子的亚烷基或基团，如果X是CH2基团，B不能表示基团的例外，R1是基团OH，-O-（C 1 -C 4） - 烷基，-O-（C 3 -C 6） - 环烷基，-O-（ C7-C12） - 芳烷基或具有R4为氢的基团NHR4，（C1-C4） - 烷基，（C3-C6） - 环烷基，C6-C10-芳基或（C7-C12） - 芳烷基，以及它们与生理相容的碱和它们的环糊精包合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

6. 发明授权

US5614634A Leukotriene-B4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：白三烯-B4衍生物，其制备方法及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5614634A
公开(公告)日：1997-03-25
申请号：US464951
申请日：1995-06-05
申请人： Josef Heindl , Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Josef Heindl , Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： C07C49/835 , C07C59/48 , C07C69/732 , C07C233/25 , C07C235/16 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C235/52 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/46 , C07D213/50 , C07D213/55 , C07D213/63 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/79 , C07D213/81 , C07D213/89
CPC分类号： C07D213/30 , C07C59/48 , C07C69/732 , C07D213/50 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81
摘要： Leukotriene-B.sub.4 analogs of formula I ##STR1## in which R.sup.1 means radical COOR.sup.2 with R.sup.2 meaning a hydrogen atom or a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl group or R.sup.1 means radical CH.sub.2 OH,B means an alkylene group with 1-3 C atoms in the chain, a radical ##STR2## or a radical ##STR3## with R.sup.3 meaning a hydrogen atom, a carboxy or methoxycarbonyl group, A means groups ##STR4## --NH--CO--, --CO--NH--, --OCH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --COCH.sub.2 -- or --CHOH--CH.sub.2 --,X means N or CH,D means groups or ##STR5## and . . . . . means a single or double bond, as well as optionally their salts with physiologically harmless bases, process for their production and their pharmaceutical use.
摘要翻译：式I的白三烯-B4类似物（I）其中R1表示基团COOR2，其中R2表示氢原子或（C1-C4） - 烷基，或R1表示自由基CH2OH，B表示具有1-3个链中的C原子，具有R3的氢原子，羧基或甲氧基羰基的基团“IMAGE”或基团“A”表示基团，-NH-CO-，-CO-NH-，-OCH 2 - ， - CH = CH - ， - C 3BOND C - ， - COCH2-或-CHOH-CH2-，X表示N或CH，D表示基团或和+ E，。。。。 + EE是指单键或双键，以及任选的其与生理无害碱的盐，其生产过程及其药物用途。

7. 发明授权

US5440044A Leukotriene-B.sub.4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：白三烯-B4衍生物，其生产过程及其作为药剂的使用
公开(公告)号：US5440044A
公开(公告)日：1995-08-08
申请号：US161074
申请日：1993-12-03
申请人： Josef Heindl , Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Josef Heindl , Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Wolfgang Frohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： C07C49/835 , C07C59/48 , C07C69/732 , C07C233/25 , C07C235/16 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C235/52 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/46 , C07D213/50 , C07D213/55 , C07D213/63 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/79 , C07D213/81 , C07D213/60
CPC分类号： C07D213/30 , C07C59/48 , C07C69/732 , C07D213/50 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81
摘要： The present invention relates to a leukotriene-B.sub.4 analog according to formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a COOR.sup.2 group, wherein R.sup.2 is a C.sub.2-4 -alkyl group;B is a C.sub.1-3 -alkylene group, a radical ##STR2## wherein R.sup.3 is a hydrogen atom or a carboxy or methoxycarbonyl group; ##STR3## . . . is a single or double bond; or optionally, their salts with physiologically compatible bases. The present invention also relates to the production of the latter leukotriene-B.sub.4 analogs and their use as pharmacological agents.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ的白三烯-B4类似物，其中R1是COOR2基团，其中R2是C2-4烷基; B是C1-3亚烷基，其中R3是氢原子或羧基或甲氧基羰基的基团; CO IMA，COCH2或CHOHCH2; X为N或CH; 。。。是单键或双键; 或任选地，其与生理上相容的碱的盐。本发明还涉及后者的白三烯-B4类似物的生产及其作为药理学的用途。

8. 发明授权

US5502075A Leukotriene-B.sub.4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：白三烯-B4衍生物，其制备方法及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5502075A
公开(公告)日：1996-03-26
申请号：US244500
申请日：1994-05-27
申请人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Fro/ hlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Josef Heindl , Wolfgang Fro/ hlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： C07D307/33 , A61K31/045 , A61K31/075 , A61K31/10 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61K47/40 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P17/00 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07C43/13 , C07C43/178 , C07C51/353 , C07C59/46 , C07C69/28 , C07C69/675 , C07C69/708 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C235/20 , C07C311/51 , C07C323/10 , C07C405/00 , C07D309/30
CPC分类号： C07C405/0058 , C07D309/30 , C07C2101/04 , C07C2101/18
摘要： Leukotriene-B.sub.4 derivatives of formula I ##STR1## their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates are described.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 02653 Sec。 371日期：1994年5月27日 102（e）日期1994年5月27日PCT提交1992年11月19日PCT公布。公开号WO93 / 11105 日本1993年6月10日。式I的白三烯B4衍生物（I）描述了其与生理相容性碱和它们的环糊精包合物的盐。

9. 发明授权

US5624943A Pyridine compounds which are useful as leukotriene-B.sub.4 -antagonists 失效
标题翻译：可用作白三烯-B4拮抗剂的吡啶化合物
公开(公告)号：US5624943A
公开(公告)日：1997-04-29
申请号：US374608
申请日：1995-04-27
申请人： Josef Heindl , Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Wolfgang Fr ohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Josef Heindl , Werner Skuballa , Bernd Buchmann , Wolfgang Fr ohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4418 , A61P43/00 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/79
CPC分类号： C07D213/61 , C07D213/65
摘要： The invention relates to new pyridine derivatives of general formula I which have useful properties, e.g., as leukotriene-B.sub.4 -antagonists. Pharmaceutical compositions containing these compounds can be used to treat various diseases.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE93 / 00593 Sec。 371日期：1995年04月27日 102（e）日期1995年4月27日PCT提交1993年7月1日PCT公布。出版物WO94 / 02464 日期1994年2月3日本发明涉及具有有用性质的通式I的新吡啶衍生物，例如作为白三烯B4-拮抗剂。含有这些化合物的药物组合物可用于治疗各种疾病。

10. 发明授权

US5559134A Leukotriene-B.sub.4 antagonists, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译：白细胞三烯-B4拮抗剂，其制备方法及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5559134A
公开(公告)日：1996-09-24
申请号：US387863
申请日：1995-03-23
申请人： Bernd Buchmann , Werner Skuballa , Josef Heindl , Wolfgang Fr ohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
发明人： Bernd Buchmann , Werner Skuballa , Josef Heindl , Wolfgang Fr ohlich , Roland Ekerdt , Claudia Giesen
IPC分类号： C07D213/79 , C07C51/353 , C07C59/68 , C07C59/90 , C07C65/24 , C07C65/40 , C07C67/31 , C07C69/712 , C07C69/736 , C07C69/76 , C07C235/18 , C07D317/22 , A61K31/215
CPC分类号： C07C69/712 , C07D317/22
摘要： The invention relates to leukotriene-B.sub.4 antagonists of formula I ##STR1## in which n represents a whole number from 2 to 5,X represents a direct bond, 1 to 6 methylene units, an ortho-, meta- or para-substituted phenyl ring or a meta- or para-substituted pyridine ring,Y represents a bond to a hydrogen atom and simultaneously to a hydroxy group, a double-bound oxygen atom or --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O--,R.sub.1 and R.sub.2 represent the radical OH, --O--(C.sub.1 -C.sub.4)--alkyl, O--(C.sub.3 -C.sub.6)--cycloalkyl, --O--(C.sub.6 -C.sub.10)--aryl, --O--(C.sub.7 -C.sub.12)--aralkyl, O--(CH.sub.2)--CO-- (C.sub.6 -C.sub.10)--aryl or the radical NHR.sub.3 with R.sub.3 meaning hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.4)--alkyl, (C.sub.3 -C.sub.6)--cycloalkyl or (C.sub.7 -C.sub.12)--aralkyl as well as their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02225 Sec。 371日期：1995年3月23日 102（e）1995年3月23日PCT PCT 1993年8月19日PCT公布。第WO94 / 04522号公报日期：1994年3月3日本发明涉及式I的白三烯B4拮抗剂，其中n表示2至5的整数，X表示直接键，1至6个亚甲基单元，邻 - 间位或对位取代的苯环或间位或对位取代的吡啶环，Y表示与氢原子的键，同时与羟基，双键氧原子或-O-CH2-CH2-O- ，R 1和R 2表示基团OH，-O-（C 1 -C 4） - 烷基，O-（C 3 -C 6） - 环烷基，-O-（C 6 -C 10） - 芳基，-O-（C 7 -C 12）芳基烷基，O-（CH 2）-CO-（C 6 -C 10） - 芳基或具有R 3的氢原子的NHR 3，其中R 3表示氢，（C 1 -C 4） - 烷基，（C 3 -C 6） - 环烷基或（C 7 -C 12）以及它们与生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐。

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