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1. 发明授权

US4410530A 2-(3-Amino-2-hydroxy-propoxy)-mono-and diazines 失效
标题翻译： 2-（3-氨基-2-羟基 - 丙氧基） - 单 - 和二嗪
公开(公告)号：US4410530A
公开(公告)日：1983-10-18
申请号：US266546
申请日：1981-05-22
申请人： Jorg Frei , Knut A. Jaeggi , Franz Ostsewrmayer , Herbert Schroter
发明人： Jorg Frei , Knut A. Jaeggi , Franz Ostsewrmayer , Herbert Schroter
IPC分类号： C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/63 , C07D213/69 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/85 , C07D213/89 , C07D239/30 , C07D239/34 , C07D239/36 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/54 , C07D239/56 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D263/06 , C07D237/14
CPC分类号： C07D213/40 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/63 , C07D213/69 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/85 , C07D213/89 , C07D239/34 , C07D239/36 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/54 , C07D239/56 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D263/06 , Y10S514/821
摘要： Heterocyclic compounds of the formula ##STR1## wherein Het denotes optionally substituted pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl or substituted pyridyl, R.sub.1 is hydrogen or methyl and R.sub.2 is lower alklyl, optionally substituted phenyl-lower alkyl, carboxy-lower alkyl or functionally modified carboxy-lower alkyl, their condensation products with aldehydes, ketones or carbonic acid and their N-oxides, which are valuable (cardioselective) .beta.-receptor blocking agents, and/or (cardioselective) .beta.-receptor-stimulants.
摘要翻译：式（I）的杂环化合物，其中Het表示任选取代的哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基或取代的吡啶基，R 1是氢或甲基，R 2是低级烷基，任选取代的苯基 - 低级烷基，羧基 - 低级烷基或官能改性的羧基 - 低级烷基，它们与醛，酮或碳酸及其N-氧化物的缩合产物，其是有价值的（心脏选择性的）β-受体阻断剂和/或（心脏选择性）β-受体 - 兴奋剂。

2. 发明授权

US4115575A 2-(3-Amino-2-hydroxy-propoxy)-pyrazines 失效
标题翻译： 2-（3-氨基-2-羟基 - 丙氧基） - 吡嗪
公开(公告)号：US4115575A
公开(公告)日：1978-09-19
申请号：US757529
申请日：1977-01-07
申请人： Jorg Frei , Knut A. Jaeggi , Franz Ostermayer , Herbert Schroter
发明人： Jorg Frei , Knut A. Jaeggi , Franz Ostermayer , Herbert Schroter
IPC分类号： C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/63 , C07D213/69 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/85 , C07D213/89 , C07D263/06 , A61K31/495 , C07D241/04 , C07D241/12 , C07D241/18
CPC分类号： C07D213/40 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/63 , C07D213/69 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/85 , C07D213/89 , C07D263/06 , Y10S514/821
摘要： Heterocyclic compounds of the formula ##STR1## wherein Het denotes optionally substituted pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl or substituted pyridyl, R.sub.1 is hydrogen or methyl and R.sub.2 is lower alkyl, optionally substituted phenyl-lower alkyl, carboxy-lower alkyl or functionally modified carboxy-lower alkyl, their condensation products with aldehydes, ketones or carbonic acid and their N-oxides, which are valuable (cardioselective) .beta.-rezeptor blocking agents, and/or (cardioselective) .beta.-rezeptor-stimulants.
摘要翻译：式（I）的杂环化合物，其中Het表示任选取代的哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基或取代的吡啶基，R 1为氢或甲基，R 2为低级烷基，任选取代的苯基 - 低级烷基，羧基 - 低级烷基或官能改性羧基 - 低级烷基，它们与醛，酮或碳酸及其N-氧化物的缩合产物，它们是有价值的（心脏选择性）β-受体阻断剂和/或（心脏选择性）β-受体激动剂。

3. 发明授权

US6140332A Pyrrolopyrimidines and processes for the preparation thereof 失效
标题翻译：吡咯并嘧啶及其制备方法
公开(公告)号：US6140332A
公开(公告)日：2000-10-31
申请号：US981877
申请日：1998-01-26
申请人： Peter Traxler , Guido Bold , Wolfgang Karl-Diether Brill , Jorg Frei
发明人： Peter Traxler , Guido Bold , Wolfgang Karl-Diether Brill , Jorg Frei
IPC分类号： A61K31/505 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D207/34 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D471/14 , C07D207/34 , C07D487/04
摘要： Described are 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I ##STR1## wherein the symbols are as defined in claim 1. Those compounds inhibit tyrosine protein kinase and can be used in the treatment of hyperproliferative diseases, for example tumour diseases.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02728 Sec。 371日期1998年1月26日 102（e）日期1998年1月26日PCT Filed 1996年6月24日PCT公布。出版物WO97 / 02266 日期1997年1月23日描述了式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号如权利要求1所定义。这些化合物抑制酪氨酸蛋白激酶，可用于治疗过度增殖性疾病，例如肿瘤疾病。

4. 发明授权

US5064832A Biaryl compounds 失效
标题翻译： BIARYL化合物
公开(公告)号：US5064832A
公开(公告)日：1991-11-12
申请号：US568371
申请日：1990-08-16
申请人： Jaroslav Stanek , Giorgio Caravatti , Jorg Frei , Hans-Georg Capraro
发明人： Jaroslav Stanek , Giorgio Caravatti , Jorg Frei , Hans-Georg Capraro
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C233/65 , C07C241/00 , C07C243/38 , C07C257/18 , C07C327/48 , C07D213/78 , C07D213/81 , C07D213/83 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D239/28 , C07D251/22 , C07D401/04
CPC分类号： C07D213/78 , C07D213/81 , C07D213/83 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D239/28
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein X.sub.1, X.sub.2, X.sub.3, X.sub.4, X.sub.5, X.sub.6, Y, Z and R.sub.1 -R.sub.4 are as defined in the description, have valuable pharmaceutical properties and are especially active against tumors. They are prepared in a manner known per se.

5. 发明授权

US5639911A Hydrazones 失效
标题翻译： Hyd子
公开(公告)号：US5639911A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：US485248
申请日：1995-06-07
申请人： Jaroslav Stanek , Jorg Frei , Giorgio Caravatti
发明人： Jaroslav Stanek , Jorg Frei , Giorgio Caravatti
IPC分类号： C07C281/12 , C07C281/18 , C07C337/08 , C07C281/00
CPC分类号： C07C337/08 , C07C281/12 , C07C281/18 , C07C2102/06 , C07C2102/08
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein A, X, Z and R.sub.1 -R.sub.5 are as defined in the description, and their salts have valuable pharmaceutical properties and are effective especially against tumours. They are prepared in a manner known per se.
摘要翻译：式I的化合物其中A，X，Z和R 1 -R 5如说明书中所定义，其盐具有有价值的药物性质，尤其对肿瘤有效。它们是以本身已知的方式准备的。

6. 发明授权

US5354761A Bipyridyls 失效
标题翻译：联吡啶
公开(公告)号：US5354761A
公开(公告)日：1994-10-11
申请号：US69660
申请日：1993-06-01
申请人： Jaroslav Stanek , Giorgio Caravatti , Hans-Georg Capraro , Jorg Frei
发明人： Jaroslav Stanek , Giorgio Caravatti , Hans-Georg Capraro , Jorg Frei
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4418 , A61P33/02 , C07D213/78 , C07D213/81 , C07D213/83 , C07D401/04
CPC分类号： C07D213/78 , C07D213/81 , C07D213/83
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Y, Z, S, S', m, n and R.sub.1 -R.sub.4 are as defined in the description, have valuable pharmaceutical properties and are effective especially against protozoal infections. They are prepared in a manner known per se.
摘要翻译：其中Y，Z，S，S'，m，n和R 1 -R 4如说明书中所定义的式I化合物（I）具有有价值的药物性质，并且尤其对抗原生动物感染是有效的。它们是以本身已知的方式准备的。

7. 发明授权

US5238941A Arylhydrazones and pharmaceutical compositions thereof 失效
标题翻译：芳腙及其药物组合物
公开(公告)号：US5238941A
公开(公告)日：1993-08-24
申请号：US849262
申请日：1992-03-11
申请人： Jaroslav Stanek , Giorgio Caravatti , Jorg Frei , Hans-Georg Capraro
发明人： Jaroslav Stanek , Giorgio Caravatti , Jorg Frei , Hans-Georg Capraro
IPC分类号： C07C281/18 , C07C337/08 , C07D213/78 , C07D239/30 , C07D401/04
CPC分类号： C07D213/78 , C07C281/18 , C07C337/08 , C07D239/30 , C07D401/04
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein A, X.sub.1, X.sub.2, X.sub.3, X.sub.4, Y, Z and R.sub.1 to R.sub.6 have the meanings given in the description, have valuable pharmaceutical properties and are effective especially against tumours. They are prepared in a manner known per se.
摘要翻译：其中A，X 1，X 2，X 3，X 4，Y，Z和R 1至R 6具有说明书中给出的含义的式I化合物（I）具有有价值的药物性质，尤其对肿瘤有效。它们是以本身已知的方式准备的。

8. 发明授权

US3947441A Substituted 2-amino-4-(hydroxyamino)-pyrimidines 失效
标题翻译：取代的2-氨基-4-（羟基氨基） - 嘧啶
公开(公告)号：US3947441A
公开(公告)日：1976-03-30
申请号：US498906
申请日：1974-08-20
申请人： Ernst Schweizer , Jorg Frei , Atso Ilvespaa
发明人： Ernst Schweizer , Jorg Frei , Atso Ilvespaa
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/49 , C07D239/42
CPC分类号： C07D239/48 , C07D239/49 , Y10S514/895
摘要： Cpmpounds of the class of 5-substituted and 5,6-disubstituted 2-amino-4-(hydroxyamino) and 2,4-bis-(hydroxyamino)pyrimidines and their pharmaceutically acceptable acid addition salts possess valuable biological properties, in particular antibacterial and antimalarial activity and potentiate the action of antibacterial sulphanilamide derivatives. Specific embodiments are 2-amino-4-(hydroxyamino)-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-pyrimidine, and 2-amino-4-(hydroxyamino)-5-(p-chlorophenyl)-6-ethyl pyrimidine and its hydrochloride.
摘要翻译： 5-取代和5,6-二取代的2-氨基-4-（羟基氨基）和2,4-双 - （羟基氨基）嘧啶类及其药学上可接受的酸加成盐的类别的Cpmpounds具有宝贵的生物学特性，特别是抗菌和抗疟活性，增强抗菌磺酰胺衍生物的作用。具体实施方案是2-氨基-4-（羟基氨基）-5-（3,4,5-三甲氧基苄基） - 嘧啶和2-氨基-4-（羟基氨基）-5-（对氯苯基）-6-乙基嘧啶及其盐酸盐。

9. 发明授权

US6140317A Pyrrolopyrimidines and processes for their preparation 失效
标题翻译：吡咯并嘧啶及其制备方法
公开(公告)号：US6140317A
公开(公告)日：2000-10-31
申请号：US117056
申请日：1998-07-22
申请人： Peter Traxler , Jorg Frei , Guido Bold
发明人： Peter Traxler , Jorg Frei , Guido Bold
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/529 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D487/04 , A01N43/00 , A61K31/50 , C07D239/00 , C07D491/00 , C07F5/02
CPC分类号： C07D487/04
摘要： There are described compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the description, Q is heterocyclyl boned via a ring nitrogen atom and having the formula IA ##STR2## wherein R.sub.3 and R.sub.4 and m and n are as defined in the description, the ring marked A is a heterocyclyl having 5 to 9 ring atoms and having at least one saturated bond, it being possible for a further ring hetero atom selected from O and S to be present in addition to the bonding nitrogen atom, the ring system marked B is a free or benzo-, thieno-, furo-, pyrrolo- or dihydropyrrolo-fused carbocyclic ring having from 5 to 9 carbon atoms that is fused to the ring A and may be unsaturated, partially saturated or fully saturated, and the bond marked by a parallel dotted line between the ring systems marked A and B is either a single bond or a double bond, and a salt thereof where at least one salt-forming group is present. The compounds are inhibitors of protein kinases and have, for example, antitumour activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00127 Sec。 371日期：1998年7月22日 102（e）日期1998年7月22日PCT 1997年1月13日PCT PCT。公开号WO97 / 27199 日期：1997年7月31日描述式I化合物，其中R 1和R 2如说明书中所定义，Q是经由环氮原子并具有式IA的杂环基，其中R 3和R 4以及m和n如描述中，标记为A的环是具有5至9个环原子并且具有至少一个饱和键的杂环基，除了键合氮原子之外，还可以存在另外选自O和S的环杂原子，所述环标记为B的系统是具有5至9个碳原子的游离或苯并，噻吩并 - 二氢吡咯并 - 稠合的碳环，其与环A稠合并且可以是不饱和的，部分饱和的或完全饱和的，以及标记为A和B的环状体系之间的平行虚线标记的键是单键或双键，以及其中存在至少一个成盐基团的盐。这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，并且具有例如抗肿瘤活性。

10. 发明授权

US5981533A Pyrazole derivatives and processes for the preparation thereof 失效
标题翻译：吡唑衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5981533A
公开(公告)日：1999-11-09
申请号：US930904
申请日：1997-10-03
申请人： Peter Traxler , Pascal Furet , Guido Bold , Jorg Frei , Marc Lang
发明人： Peter Traxler , Pascal Furet , Guido Bold , Jorg Frei , Marc Lang
IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 4-Amino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives of formula I ##STR1## wherein the symbols are as defined in claim 1, and intermediates for their manufacture are described.The compounds of formula I inhibit especially the tyrosine kinase activity of the receptor for epidermal growth factor and can be used, for example, in the case of epidermal hyperproliferation (psoriasis) and as anti-tumor agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01263。 371日期1997年10月3日第 102（e）日期1997年10月3日PCT 1996年3月22日PCT公布。公开号WO96 / 31510PC。日期：19964年10月10日 - 描述了式I的氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物，其中符号如权利要求1中所定义，其中描述其制备方法。式I的化合物特别地抑制表皮生长因子受体的酪氨酸激酶活性，并且可以用于例如表皮过度增生（牛皮癣）和作为抗肿瘤剂的情况。

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