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1. 发明授权

US5169850A N-(dialkylamino)methylene)-substituted pyrazolo(1,5-a)-pyrimidine-3-carboxamides and N-(dialkylamino)methylene-substituted-4,5-dihydropyrazolo-(1,5-a)-pyrimi dine-3-carboxamides 失效
标题翻译： N-（二烷基氨基）亚甲基） - 取代的吡唑并（1,5-a） - 嘧啶-3-甲酰胺和N-（二烷基氨基）亚甲基取代的-4,5-二氢吡唑并（1,5-a） - 嘧啶-3 -carboxamides
公开(公告)号：US5169850A
公开(公告)日：1992-12-08
申请号：US739872
申请日：1991-08-02
申请人： John P. Dusza , Shin S. Tseng
发明人： John P. Dusza , Shin S. Tseng
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel N-((dialkylamino)methylene)-substituted-pyrazolo(1,5-a)pyrimidine-3-carboxamide and N-((dialkylamino)methylene)-substituted-4,5-dihydropyrazolo-(1,5-a)-pyrimidine-3-carboxamide compounds are disclosed which are useful as neurotropic and/or anxiolytic and/or anti-hypertensive agents in mammals.
摘要翻译：新的N - （（二烷基氨基）亚甲基） - 取代 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-碳酰胺和N - （（二烷基氨基）亚甲基） - 取代-4,5-二氢吡唑并（1,5-a ） - 吡啶-3-甲酰胺化合物，其可用作哺乳动物中的神经倾向和/或抗焦虑和/或抗高血压剂。

2. 发明授权

US4888345A 4,8-disubstituted-1,2-dihydro and 1,2,3,4-tetrahydroimidazo-[1,5-a] pyrimidines 失效
标题翻译： 4,8-二取代-1,2-二氢和1,2,3,4-四氢咪唑并[1,5-a]嘧啶
公开(公告)号：US4888345A
公开(公告)日：1989-12-19
申请号：US159977
申请日：1988-02-24
申请人： Shin S. Tseng , John P. Dusza , Joseph W. Epstein
发明人： Shin S. Tseng , John P. Dusza , Joseph W. Epstein
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This disclosure describes novel 4,8-disubstituted-1,2-dihydro- and -1,2,3,4-tetrahydro -imidazo-[1,5-a] pyrimidines useful as antihypertensive agents and/or as anxiolytic agents in mammals and as intermediates for the synthesis of biologically active compounds.
摘要翻译：本公开描述了可用作抗高血压剂和/或作为哺乳动物抗焦虑剂的新颖的4,8-二取代-1,2-二氢和-1,2,3,4-四氢 - 咪唑并[1,5-a]嘧啶并且作为合成生物活性化合物的中间体。

3. 发明授权

US4576943A Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines 失效
标题翻译：吡唑并[1,5-a]嘧啶
公开(公告)号：US4576943A
公开(公告)日：1986-03-18
申请号：US659069
申请日：1984-10-09
申请人： Andrew S. Tomcufcik , Walter E. Meyer , John P. Dusza , Shin S. Tseng
发明人： Andrew S. Tomcufcik , Walter E. Meyer , John P. Dusza , Shin S. Tseng
IPC分类号： C07D231/38 , C07D487/04 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , C07D471/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D231/38
摘要： This disclosure describes certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as hypotensive and/or anxiolytic agents, or as agents for the treatment of cognitive and related neural behavioral problems in mammals.
摘要翻译：本公开描述了可用作降血压和/或抗焦虑剂的某些吡唑并[1,5-a]嘧啶，或用作治疗哺乳动物认知和相关神经行为问题的药剂。

4. 发明授权

US5059691A N-((dialkylamino)methylene)-substituted pyrazolo (1,5-A)-pyrimidine-3-carboxamides and N-((dialkylamino)methylene)-substituted-4,5-dihydropyrazolo-(1,5-A)-pyri midine-3-carboxamides 失效
标题翻译： N - （（二烷基氨基）亚甲基）取代的吡唑并（1,5-A） - 嘧啶-3-甲酰胺和N - （（二烷基氨基）亚甲基） - 取代-4,5-二氢吡唑并（1,5-A）嘧啶-3-甲酰胺
公开(公告)号：US5059691A
公开(公告)日：1991-10-22
申请号：US468449
申请日：1990-01-22
申请人： John P. Dusza , Shin S. Tseng
发明人： John P. Dusza , Shin S. Tseng
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel N-((dialkylamino)methylene)-substituted- pyrazolo(1,5-a)pyrimidine-3-carboxamide and N-((dialkylamino) )methylene-substituted-4,5-dihydropyrazolo-(1,5-a)-pyrimidine-3-carboxamide compounds are disclosed which are useful as neurotropic and/or anxiolytic and/or anti-hypertensive agents in mammals.
摘要翻译：新的N - （（二烷基氨基）亚甲基） - 取代 - 吡唑并（1,5-a）嘧啶-3-甲酰胺和N - （（二烷基氨基））亚甲基取代的-4,5-二氢吡唑并（1,5-a） - 嘧啶-3-甲酰胺化合物，其可用作哺乳动物中的神经倾向和/或抗焦虑药和/或抗高血压药。

5. 发明授权

US4847256A 4,5-dihydro and 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo(1,5-A)-pyrimidines 失效
标题翻译： 4,5-二氢和4,5,6,7-四氢吡唑并（1,5-A） - 嘧啶
公开(公告)号：US4847256A
公开(公告)日：1989-07-11
申请号：US919730
申请日：1986-10-16
申请人： Shin S. Tseng , John P. Dusza , Joseph W. Epstein
发明人： Shin S. Tseng , John P. Dusza , Joseph W. Epstein
IPC分类号： A61K31/505 , A61P25/20 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel compounds having the following structural formula: ##STR1## wherein - - - may represent the presence of a double bond between the C.sub.6 and C.sub.7 position, Ia, or the absence of a double bond between the C.sub.6 and C.sub.7 position, Ib; R.sub.1 is selected from the group consisting essentially of hydrogen, bromo, chloro, carbamoyl, carboxyl, carboxyalkoxyl where alkoxyl is (C.sub.1 -C.sub.3), cyano, --CO--CF.sub.3, COONa, ##STR2## --CO--C(CH.sub.3).sub.3, and ##STR3## where X is hydrogen, cyano, halogen and nitro; R.sub.2, R.sub.4 and R.sub.5 may be hydrogen and lower alkyl (C.sub.1 -C.sub.3); R.sub.3 is hydrogen, alkyl (C.sub.1 -C.sub.3), ##STR4## where R.sub.7 and R.sub.8 may be the same or different and are selected from the group consisting essentially of hydrogen, halogen, alkyl (C.sub.1 -C.sub.3), nitro, alkoxy (C.sub.1 -C.sub.3), trifluoro-methyl, acetylamino or N-alkylacetylamino where alkyl is (C.sub.1 -C.sub.3), and R.sub.3 may also be selected from a monovalent radical selected from the class consisting essentially of 3-thienyl, 2-pyridinyl, 3-pyridinyl and 4-pyridinyl, either of said pyridinyl radicals being optionally substituted with an alkyl radical R.sub.9, where alkyl is (C.sub.1 -C.sub.4), and the structures of the monovalent 2-pyridinyl, 3-pyridinyl and 4-pyridinyl moieties are depicted respectively as: ##STR5## R.sub.6 is hydrogen or alkyl-(C.sub.1 -C.sub.3); pharmaceutical compositions of matter containing the above-defined compounds; methods for using the compounds as anxiolytic agents, antihypertensive agents or antidepressant agents in mammals; processes for the preparation of the compounds.
摘要翻译：具有以下结构式的新化合物：其中 - - 可以表示在C6和C7位置之间存在双键，Ia或在C6和C7位置之间不存在双键，Ib ; R 1选自基本上由氢，溴，氯，氨基甲酰基，羧基，羧基烷氧基，其中烷氧基是（C1-C3），氰基，-CO-CF3，COONa，-CO-C（CH3）3，和，其中X是氢，氰基，卤素和硝基; R2，R4和R5可以是氢和低级烷基（C1-C3）; R3是氢，烷基（C1-C3），其中R7和R8可以相同或不同，并且选自基本上由氢，卤素，烷基（C1-C3），硝基，烷氧基（C1- C3），三氟甲基，乙酰氨基或N-烷基乙酰氨基，其中烷基是（C1-C3），R3也可以选自基本上由3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基和所述吡啶基任选被烷基基团R 9取代，其中烷基是（C 1 -C 4），并且一价2-吡啶基，3-吡啶基和4-吡啶基部分的结构分别描述为： R6是氢或烷基 - （C1-C3）; 含有上述化合物的物质的药物组合物; 在哺乳动物中使用化合物作为抗焦虑剂，抗高血压药或抗抑郁药的方法; 制备化合物的方法。

6. 发明授权

US07329653B2 Cyclohexylphenyl vasopressin agonists 失效
标题翻译：环己基苯基加压素激动剂
公开(公告)号：US07329653B2
公开(公告)日：2008-02-12
申请号：US11403072
申请日：2006-04-11
申请人： Amedeo A. Failli , Jay S. Shumsky , Thomas J. Caggiano , John P. Dusza , Kevin A. Memoli
发明人： Amedeo A. Failli , Jay S. Shumsky , Thomas J. Caggiano , John P. Dusza , Kevin A. Memoli
IPC分类号： A61P13/00 , A61K31/55 , C07D487/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D243/14 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The present invention provides compounds of the general formulas: wherein Y is NR or —(CH2)n; R is H or alkyl; “Z” represents optionally substituted phenyl or a 6-membered aromatic ring having one nitrogen atom; “W” represents a optionally substituted phenyl or 5-membered aromatic ring having one nitrogen atom; “X” represents an optionally substituted 5-membered aromatic ring having one sulfur atom; as well as methods and pharmaceutical compositions utilizing these compounds for the inducing temporary delay of urination or treatment of disorders remedied by vasopressin agonist activity, including diabetes insipidus, nocturnal enuresis, nocturia, urinary incontinence, or bleeding and coagulation disorders.
摘要翻译：本发明提供下列通式的化合物：其中Y是NR或 - （CH 2 CH 2）n。 R是H或烷基; “Z”表示任选取代的苯基或具有一个氮原子的6元芳环; “W”表示具有一个氮原子的任选取代的苯基或5元芳环; “X”表示具有一个硫原子的任选取代的5元芳环; 以及利用这些化合物诱导临时延迟排尿或治疗由加压素激动剂活性（包括尿崩症，夜间遗尿症，夜尿症，尿失禁或出血和凝血障碍）补救的病症的方法和药物组合物。

7. 发明授权

US5103015A 5-(substituted)isoxazole compounds 失效
标题翻译： 5-（取代）异恶唑化合物
公开(公告)号：US5103015A
公开(公告)日：1992-04-07
申请号：US733555
申请日：1991-07-22
申请人： John P. Dusza , Robert F. Church
发明人： John P. Dusza , Robert F. Church
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/14 , C07C255/31 , C07C255/42 , C07C255/43 , C07D207/32 , C07D207/337 , C07D307/54 , C07D333/24
CPC分类号： C07D207/337 , C07C221/00 , C07C225/14 , C07C255/31 , C07C255/42 , C07C255/43 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07C2103/74
摘要： A novel process for producing .alpha.-[(dialkylamino)substituted-methylene].beta.-oxo-(substituted) propanenitriles of the formula: ##STR1## where R, R.sub.1 and R.sub.2 are defined in the specification by reacting a substituted isoxazole with a diaklyamide dimethylacetal is provided.
摘要翻译：用于制备下式的α - [（二烷基氨基）取代 - 亚甲基]β氧代（取代）丙腈的新方法：其中R，R 1和R 2在本说明书中通过使取代的异恶唑与二烷基酰胺二甲基缩醛被提供。

8. 发明授权

US4892873A N-substituted -N-(3-(1,2,4-triazolo-(4,3-b)pyridazin-6-yl)phenyl)alkanamides, carbamates and ureas 失效
标题翻译： N-取代的-N-（3-（1,2,4-三唑并 - （4,3-b）哒嗪-6-基）苯基）烷酰胺，氨基甲酸酯和脲
公开(公告)号：US4892873A
公开(公告)日：1990-01-09
申请号：US183124
申请日：1988-04-19
申请人： Jay D. Albright , Dennis W. Powell , John P. Dusza
发明人： Jay D. Albright , Dennis W. Powell , John P. Dusza
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel organic compounds which are N-substituted-N-[3-(1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)phenyl]alkanamdies, carbamates and ureas which are useful as anxiolytic or antiepileptic agents, methods of using the compounds, compositions of matter containing them as the active ingredient and processes for their production.
摘要翻译： N-取代-N- [3-（1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-6-基）苯基]烷脒的新型有机化合物，可用作抗焦虑药或抗癫痫药的氨基甲酸酯和脲试剂，使用该化合物的方法，含有它们的物质的组合物作为活性成分及其生产方法。

9. 发明授权

US4626538A [7-(3-disubstituted amino)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidines 失效
标题翻译： [7-（3-二取代氨基）苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶
公开(公告)号：US4626538A
公开(公告)日：1986-12-02
申请号：US732986
申请日：1985-05-13
申请人： John P. Dusza , Andrew S. Tomcufcik , Jay D. Albright
发明人： John P. Dusza , Andrew S. Tomcufcik , Jay D. Albright
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505 , C07D471/04
CPC分类号： C07D487/04 , Y10S514/906
摘要： Novel [7-(3-disubstituted amino)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as anxiolytic, antiepileptic and sedative-hypnotic agents as well as skeletal muscle relaxants, methods of using these compounds, compositions of matter containing them and processes for their production.
摘要翻译：可用作抗焦虑药，抗癫痫药和镇静催眠药以及骨骼肌松弛剂的新型[7-（3-二取代氨基）苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶，使用这些化合物的方法，含有它们的物质组合物和生产过程。

10. 发明授权

US4582833A 2-(substituted-1-piperazinyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines 失效
标题翻译： 2-（取代-1-哌嗪基）[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶
公开(公告)号：US4582833A
公开(公告)日：1986-04-15
申请号：US600937
申请日：1984-04-16
申请人： Andrew S. Tomcufcik , Walter E. Meyer , John P. Dusza
发明人： Andrew S. Tomcufcik , Walter E. Meyer , John P. Dusza
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/41
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This disclosure describes novel 2-(4-substituted-1-piperazinyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines useful as hypotensive agents.
摘要翻译：本公开描述了可用作降压剂的新型2-（4-取代-1-哌嗪基）[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶。

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