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1. 发明申请

US20060165769A1 Pharmaceutical formulations containing vitamin E TPGS molecules that solubilize lipophilic drugs without significant efflux inhibition, and use of such formulations 审中-公开
标题翻译：含有维生素E TPGS分子的药物制剂，其溶解亲脂性药物而没有显着的外排抑制，以及使用这些制剂
公开(公告)号：US20060165769A1
公开(公告)日：2006-07-27
申请号：US11238439
申请日：2005-09-29
申请人： John Hyatt , George Zima , Kevin Edgar , Lisa Navarro , Claus-Michael Lehr , Eva-Maria Collnot , Andy Singleton , Christiane Baldes , Ulrich Schafer , Michael Wempe
发明人： John Hyatt , George Zima , Kevin Edgar , Lisa Navarro , Claus-Michael Lehr , Eva-Maria Collnot , Andy Singleton , Christiane Baldes , Ulrich Schafer , Michael Wempe
IPC分类号： A61K9/127 , A61K31/355
CPC分类号： A61K47/10 , A61K9/0019 , A61K9/1075 , A61K9/4858 , A61K31/355 , A61K47/08
摘要： Compounds and compositions are disclosed for increasing the bioavailability of lipophilic drugs, and more specifically, to solubilizing lipophilic drugs using bioenhancers that cause no efflux inhibition or a desired degree of efflux inhibition. Methods of making and using such compositions are also disclosed.
摘要翻译：公开了用于增加亲脂性药物的生物利用度的化合物和组合物，更具体地，使用不引起外排抑制或期望程度的排出抑制的生物降解剂来增溶亲脂性药物。还公开了制备和使用这些组合物的方法。

2. 发明申请

US20070060610A1 Methods and pharmaceutical formulations for increasing bioavailability 审中-公开
标题翻译：提高生物利用度的方法和药物制剂
公开(公告)号：US20070060610A1
公开(公告)日：2007-03-15
申请号：US11453068
申请日：2006-06-15
申请人： Michael Wempe , Claus-Michael Lehr , Eva-Maria Collnot , Christiane Baldes , Ulrich Schafer
发明人： Michael Wempe , Claus-Michael Lehr , Eva-Maria Collnot , Christiane Baldes , Ulrich Schafer
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/355 , A61K9/00
CPC分类号： A61K47/14 , A61K9/0053 , A61K31/355 , A61K31/56 , A61K47/22
摘要： This invention relates to methods and compositions for increasing the bioavailability of pharmaceutical or lipophilic compounds. The invention further relates of methods of administering the compounds and compositions of the present invention to a human or animal.
摘要翻译：本发明涉及用于增加药物或亲脂性化合物的生物利用度的方法和组合物。本发明还涉及向人或动物施用本发明化合物和组合物的方法。

3. 发明申请

US20070254859A1 Compounds exhibiting efflux inhibitor activity and composition and uses thereof 审中-公开
标题翻译：表现出外排抑制剂活性的组合物及其用途的化合物
公开(公告)号：US20070254859A1
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：US11730362
申请日：2007-03-30
申请人： Michael Wempe , Kevin Edgar , John Hyatt , George Zima
发明人： Michael Wempe , Kevin Edgar , John Hyatt , George Zima
IPC分类号： A61K31/58 , C07J17/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/352 , A61K31/355 , A61K31/56 , C07J17/00 , A61K2300/00
摘要： At least one compound chosen from compounds of Formula I: a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, a solvate thereof, a chelate thereof, a non-covalent complex thereof, a prodrug thereof, and mixtures of any of the foregoing, wherein: n is a number from 1 to 900, wherein the individual units may be the same or different; W is chosen from alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, aryl, substituted aryl, aralkyl and substituted aralkyl; each of R2, R3, R4 and R5 is independently chosen from —H, alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, aryl, substituted aryl, aralkyl and substituted aralkyl; Z′ is chosen from —O—, —N—, —NO—, —NR4—, —S—, —SO— and —SO2—, wherein R4 is defined as above; each of X, X′, Y and Z is independently chosen from —CR4R5—, —NH—, —NR4—, —NO—, —O—, —NOR4—, —S—, —SO—, —SO2—, wherein R4 and R5 are defined as above; R1 is chosen from a tocopherol, a steroid and a flavonoid; and R6 is chosen from any R1, alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, aryl, substituted aryl, aralkyl and substituted aralkyl.
摘要翻译：至少一种选自式I化合物的化合物：其药学上可接受的盐或酯，其溶剂化物，其螯合物，其非共价复合物，其前药，以及任何前述物质的混合物，其中：n为 1至900的数字，其中各个单元可以相同或不同; W选自烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基和取代的芳烷基; R 2，R 3，R 4和R 5中的每一个独立地选自-H，烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基和取代的芳烷基; Z'选自-O - ， - N-，-NO - ， - NR 4 - ， - S - ， - SO-和-SO 2 - ，其中 R 4如上定义; X，X'，Y和Z中的每一个独立地选自-CR 4 R 5 - ， - NH - ， - NR 4 - ，-NO - ， - O - ， - NOR 4 - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ，其中R 4 和R 5定义如上; R 1选自生育酚，类固醇和类黄酮; R 6选自任何R 1，C 1，C 1，C 3，C 6烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基和取代的芳烷基。

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