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1. 发明授权

US06127545A Process for making 2-aryl-3-aryl-5-halo pyridines useful as COX-2 inhibitors 失效
公开(公告)号：US06127545A
公开(公告)日：2000-10-03
申请号：US156846
申请日：1998-09-18
申请人： Philip J. Pye , Kai Rossen , Ashok Maliakal , Ralph P. Volante , Jess Sager , Jean-Francois Marcoux , Ian Davies , Edward G. Corley , Daniel Richard Sidler , Robert D. Larsen
发明人： Philip J. Pye , Kai Rossen , Ashok Maliakal , Ralph P. Volante , Jess Sager , Jean-Francois Marcoux , Ian Davies , Edward G. Corley , Daniel Richard Sidler , Robert D. Larsen
IPC分类号： C07B43/00 , C07D213/50 , C07D213/84 , C07D213/26 , C07D213/28 , C07D213/57
CPC分类号： C07B43/00 , C07D213/50
摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1##

2. 发明申请

US20110009649A1 METHOD FOR PREPARING 2-(n-BUTYL)-5-NITROBENZOFURAN 审中-公开
标题翻译：制备2-（正丁基）-5-硝基苯并呋喃的方法
公开(公告)号：US20110009649A1
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：US12594861
申请日：2008-04-04
申请人： Thierry Durand , Ousmanne Diouf , Stephane Lemeune , Jean-Francois Marcoux , Vivien Henryon , Jerome Monbrun , Madeleine Delamare
发明人： Thierry Durand , Ousmanne Diouf , Stephane Lemeune , Jean-Francois Marcoux , Vivien Henryon , Jerome Monbrun , Madeleine Delamare
IPC分类号： C07D307/79 , C07C209/22
CPC分类号： C07D307/79 , C07C201/12 , C07C205/22 , C07C205/37
摘要： A method for preparing 2-(n-butyl)-5-nitrobenzofuran from 1-halo-4-nitrobenzene, characterized in that 1-hexen-3-ol is reacted, and then the product is subject to a Claisen rearrangement, followed by catalytic intramolecular cyclization.
摘要翻译：从1-卤代-4-硝基苯制备2-（正丁基）-5-硝基苯并呋喃的方法，其特征在于使1-己烯-3-醇反应，然后将产物进行克莱森重排，然后进行克莱森重排催化分子内环化。

3. 发明申请

US20080221198A1 Novel Crystalline Forms of Antidiabetic Compounds 失效
标题翻译：抗糖尿病化合物的新型结晶形式
公开(公告)号：US20080221198A1
公开(公告)日：2008-09-11
申请号：US11885842
申请日：2006-03-10
申请人： Dalian Zhao , Jean-Francois Marcoux , David Boardman , Aquiles E. Leyes
发明人： Dalian Zhao , Jean-Francois Marcoux , David Boardman , Aquiles E. Leyes
IPC分类号： A61K31/404 , C07D209/18 , A61P3/00
CPC分类号： C07D209/12
摘要： Novel crystalline forms of two indole compounds connected to phenoxyalkylcarboxylic acid groups are selective PPAR gamma partial agonists that are useful in the treatment of type 2 diabetes, hyperglycemia, obesity, dyslipidemia, and the metabolic syndrome. The novel crystal forms include a crystalline free acid dihydrate and crystalline free acid anhydrate of one compound and several crystalline forms of the free acid and the sodium salt of the second compound. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these novel crystal forms, processes to prepare the crystal forms and their pharmaceutical compositions, and uses of the crystal forms in the treatment of type 2 diabetes and other PPAR gamma modulated diseases.
摘要翻译：与苯氧基烷基羧酸基团连接的两个吲哚化合物的新结晶形式是可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，肥胖症，血脂异常和代谢综合征的选择性PPARγ部分激动剂。新型晶体形式包括一种化合物的结晶游离酸二水合物和结晶游离酸酐，以及第二化合物的游离酸和钠盐的几种结晶形式。本发明还涉及包含这些新晶体形式的药物组合物，制备晶体形式的方法及其药物组合物，以及晶型用于治疗2型糖尿病和其它PPARγ调节疾病的用途。

4. 发明授权

US07683092B2 Crystalline forms of antidiabetic compounds 失效
标题翻译：抗糖尿病化合物的结晶形式
公开(公告)号：US07683092B2
公开(公告)日：2010-03-23
申请号：US11885842
申请日：2006-03-10
申请人： Dalian Zhao , Jean-Francois Marcoux , David Boardman , Aquiles E. Leyes
发明人： Dalian Zhao , Jean-Francois Marcoux , David Boardman , Aquiles E. Leyes
IPC分类号： A61K31/404 , C07D209/18
CPC分类号： C07D209/12
摘要： Novel crystalline forms of two indole compounds connected to phenoxyalkylcarboxylic acid groups are selective PPAR gamma partial agonists that are useful in the treatment of type 2 diabetes, hyperglycemia, obesity, dyslipidemia, and the metabolic syndrome. The novel crystal forms include a crystalline free acid dihydrate and crystalline free acid anhydrate of one compound and several crystalline forms of the free acid and the sodium salt of the second compound. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these novel crystal forms, processes to prepare the crystal forms and their pharmaceutical compositions, and uses of the crystal forms in the treatment of type 2 diabetes and other PPAR gamma modulated diseases.
摘要翻译：与苯氧基烷基羧酸基团连接的两个吲哚化合物的新结晶形式是可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，肥胖症，血脂异常和代谢综合征的选择性PPARγ部分激动剂。新型晶体形式包括一种化合物的结晶游离酸二水合物和结晶游离酸酐，以及第二化合物的游离酸和钠盐的几种结晶形式。本发明还涉及包含这些新晶体形式的药物组合物，制备晶体形式的方法及其药物组合物，以及晶型用于治疗2型糖尿病和其它PPARγ调节疾病的用途。

5. 发明申请

US20050054882A1 Diaryl ether condensation reactions 审中-公开
标题翻译：二芳基醚缩合反应
公开(公告)号：US20050054882A1
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：US10889960
申请日：2004-07-13
申请人： Jean-Francois Marcoux
发明人： Jean-Francois Marcoux
IPC分类号： C07B41/04 , C07C41/16 , C07C45/71 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C213/00 , C07C217/90 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07F9/02 , C07C29/10 , C07C391/00
CPC分类号： C07C253/30 , C07B41/04 , C07C41/16 , C07C45/71 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C213/00 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C49/84 , C07C65/24 , C07C69/92 , C07C217/90 , C07C255/54 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C43/29 , C07C43/275
摘要： One aspect of the present invention relates to novel reaction conditions that allow the efficient synthesis of diaryl ethers from arenes bearing a leaving group and arenols under relatively mild conditions. Another aspect of the present invention relates to the dramatic effects of acidic activators on Ullmann-type couplings involving electron-poor and/or relatively insoluble substrates.
摘要翻译：本发明的一个方面涉及新的反应条件，其允许在相对温和的条件下有离去基团和芳烃的芳烃有效合成二芳基醚。本发明的另一方面涉及酸性活化剂对涉及电子贫乏和/或相对不溶性底物的Ullmann型偶联的显着影响。

6. 发明授权

US06762329B2 Diaryl ether condensation reactions 有权
标题翻译：二芳基醚缩合反应
公开(公告)号：US06762329B2
公开(公告)日：2004-07-13
申请号：US10132884
申请日：2002-04-25
申请人： Jean-Francois Marcoux , Sven Doye , Stephen Buchwald
发明人： Jean-Francois Marcoux , Sven Doye , Stephen Buchwald
IPC分类号： C07C4101
CPC分类号： C07C253/30 , C07B41/04 , C07C41/16 , C07C45/71 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C213/00 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C49/84 , C07C65/24 , C07C69/92 , C07C217/90 , C07C255/54 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C43/29 , C07C43/275
摘要： One aspect of the present invention relates to novel reaction conditions that allow the efficient synthesis of diaryl ethers from arenes bearing a leaving group and arenols under relatively mild conditions. Another aspect of the present invention relates to the dramatic effects of acidic activators on Ullmann-type couplings involving electron-poor and/or relatively insoluble substrates.
摘要翻译：本发明的一个方面涉及新的反应条件，其允许在相对温和的条件下有离去基团和芳烃的芳烃有效合成二芳基醚。本发明的另一方面涉及酸性活化剂对涉及电子贫乏和/或相对不溶性底物的Ullmann型偶联的显着影响。

7. 发明授权

US06395939B1 Diaryl ether condensation reactions 有权
标题翻译：二芳基醚缩合反应
公开(公告)号：US06395939B1
公开(公告)日：2002-05-28
申请号：US09166760
申请日：1998-10-05
申请人： Jean-Francois Marcoux , Sven Doye , Stephen Buchwald
发明人： Jean-Francois Marcoux , Sven Doye , Stephen Buchwald
IPC分类号： C07C4101
CPC分类号： C07C253/30 , C07B41/04 , C07C41/16 , C07C45/71 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C213/00 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C49/84 , C07C65/24 , C07C69/92 , C07C217/90 , C07C255/54 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C43/29 , C07C43/275
摘要： One aspect of the present invention relates to novel reaction conditions that allow the efficient synthesis of diaryl ethers from arenes bearing a leaving group and arenols under relatively mild conditions. Another aspect of the present invention relates to the dramatic effects of acidic activators on Ullmann-type couplings involving electron-poor and/or relatively insoluble substrates.
摘要翻译：本发明的一个方面涉及新的反应条件，其允许在相对温和的条件下有离去基团和芳烃的芳烃有效合成二芳基醚。本发明的另一方面涉及酸性活化剂对涉及电子贫乏和/或相对不溶性底物的Ullmann型偶联的显着影响。

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