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    • 9. 发明授权
      US06399613B1 Pyrazine derivatives, their preparation and medicaments containing them 失效
    • Pyrazine derivatives, their preparation and medicaments containing them
    • 吡嗪衍生物，其制剂和含有它们的药物
    • US06399613B1
    • 2002-06-04
    • US09483984
    • 2000-01-14
    • Georges Bashiardes , Jean-Christophe Carry , Michel Evers , Bruno Filoche , Serge Mignani
    • Georges Bashiardes , Jean-Christophe Carry , Michel Evers , Bruno Filoche , Serge Mignani
    • A61K3150
    • C07D213/81 , C07D213/38 , C07D213/82 , C07D241/12 , C07D241/24
    • The invention concerns pyrazine derivatives of formula (1) in which a pharmaceutical composition comprising at least one compound of formula: in which R represents a nitrogen atom, R1 and R3 each represent the same radical selected from the group consisting of —CO—NR5R6, —CO—N(CH(CH2OH)2)2, —CO—N(CH2OH)2, —CO—N(CH2—CH(CH2OH)2)2, —CO—N(CH2—(CHOH)n—CH2OH)2 in which n is equal to 0, 1, 2, 3 or 4, —CH2—O—R6, —NR5—CO—R6, —CH2—NR5R6, —CH2—N(CH2OH)2, —CH2—N(CH2—(CHOH)y—CH2OH)2 in which y is equal to 0, 1, 2, 3 or 4, —CH2—N(CH(CH2OH)2)2 and —CH2—N(CH2—CH(CH2OH)2)2 and R2 and R4 each represents a hydrogen atom, R5 represents a hydrogen atom or an alkyl radical, R6 represents a radical —CH2—(CHOH)m—CH2OH in which m is equal to 0, 1, 2, 3 or 4, -alk-O-alk-CH2OH, -alk-O-alk, —CH(CH2OH)2, —C(CH2OH)3, —C(CH3) (CH2OH)2, —CH2—CH(CH2OH)2 or —CH(CH2OH)—(CHOH)x—CH2OH in which x is equal to 1, 2, 3 or 4, alk represents an alkyl radical, the alkyl radicals containing, unless otherwise stated, 1 to 6 carbon atoms in a straight or branched chain, stereoisomers thereof and salts thereof with an inorganic or organic acid and their preparation.
    • 本发明涉及式（1）的吡嗪衍生物，其中包含至少一种下式的化合物的药物组合物：其中R表示氮原子，R1和R3各自表示选自-CO-NR5R6， - CO-N（CH（CH 2 OH）2）2，-CO-N（CH 2 OH）2，-CO-N（CH 2 -CH（CH 2 OH）2）2，-CO-N（CH 2 - （CHOH）n -CH 2 OH） 2，其中n等于0,1,2,3或4，-CH 2 -O-R 6，-NR 5 -CO-R 6，-CH 2 -NR 5 R 6，-CH 2 -N（CH 2 OH）2，-CH 2 -N（ CH 2 - （CHOH）y -CH 2 OH）2，其中y等于0,1,2,3或4，-CH 2 -N（CH（CH 2 OH）2）2和-CH 2 -N（CH 2 -CH（CH 2 OH） 2）2，R 2和R 4各自表示氢原子，R 5表示氢原子或烷基，R 6表示基团-CH 2 - （CHOH）m -CH 2 OH，其中m等于0,1,2,3或 4，-alk-O-烷基-CH 2 OH，-OCO-烷基，-CH（CH 2 OH）2，-C（CH 2 OH）3，-C（CH 3）（CH 2 OH）2，-CH 2 -CH（CH 2 OH）2 或-CH（CH 2 OH） - （CHOH）x-CH 2 OH，其中x等于1,2,3或4，alk表示烷基，除非另有说明，烷基含有1至6个碳原子 其直链或支链的立体异构体和其与无机或有机酸的盐及其制备方法。
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