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1. 发明授权

US4204001A Prostane derivatives 失效
标题翻译：前列腺衍生物
公开(公告)号：US4204001A
公开(公告)日：1980-05-20
申请号：US910894
申请日：1978-05-30
申请人： Jean Bowler , Graham E. Robinson
发明人： Jean Bowler , Graham E. Robinson
IPC分类号： C07C405/00 , C07D307/935 , C07C177/00
CPC分类号： C07D307/935 , C07C405/00
摘要： The disclosure relates to .omega.-aryl substituted .omega.-nor prostaglandin analogues bearing an oxygenated function at C-10, such as a hydroxy radical, or a 9,10- or 10,11-epoxide. A typical compound is 16-(3-chlorophenoxy)-9.alpha.,10.beta.,11.alpha.,15.alpha.-tetrahydroxy-17,18,19,20-tetranor-5-cis,13-trans-prostadienoic acid. Also disclosed are chemical processes for the manufacture of said compounds, pharmaceutical and veterinary compositions containing said compounds, and a method of achieving luteolysis in mammals by the use of such compounds.
摘要翻译：本公开涉及在C-10处具有氧化功能的ω-芳基取代的ω-或前列腺素类似物，例如羟基或9,10-或10,11-环氧化物。典型的化合物是16-（3-氯苯氧基）-9α，10β，11α，15α-四羟基-17,18,19,20-四去甲-5-顺式，13-反 - 前列腺二烯酸。还公开了用于制备所述化合物的化学方法，含有所述化合物的药物和兽医组合物，以及通过使用这些化合物在哺乳动物中实现骨质疏松的方法。

2. 发明授权

US4321275A Method of inducing luteolysis using 16-aryloxy-17,18,19,20-tetranor-prostanoic acid derivatives 失效
标题翻译：使用16-芳氧基-17,18,19,20-四硝基 - 前列腺酸衍生物诱导骨溶解的方法
公开(公告)号：US4321275A
公开(公告)日：1982-03-23
申请号：US474608
申请日：1974-05-30
申请人： Jean Bowler , Neville S. Crossley
发明人： Jean Bowler , Neville S. Crossley
IPC分类号： A61K31/5575 , C07C405/00 , C07D307/42 , C07D307/935 , C07D309/12 , C07F9/40 , C07F9/535 , A61K31/557
CPC分类号： C07D307/42 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , C07C405/0033 , C07C405/0041 , C07D307/935 , C07D309/12 , C07F9/4006 , C07F9/5352
摘要： The disclosure relates to novel 17,18,19,20-tetranor-prostanoic acid derivatives having prostaglandin-type properties, to a method for their manufacture, and also to pharmaceutical or veterinary compositions containing said novel derivatives and a method of inducing luteolysis in an animal host by use of said novel derivatives.
摘要翻译：本公开涉及具有前列腺素型性质的新型17,18,19,20-四氨基 - 前列腺酸衍生物，其制备方法，以及含有所述新衍生物的药物或兽药组合物，以及在使用所述新型衍生物的动物宿主。

3. 发明授权

US3954881A Prostanoic acid derivatives 失效
标题翻译：前列腺酸衍生物
公开(公告)号：US3954881A
公开(公告)日：1976-05-04
申请号：US488759
申请日：1974-07-15
申请人： Jean Bowler
发明人： Jean Bowler
IPC分类号： C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D309/12 , C07H15/10 , C07C43/20
CPC分类号： C07H15/10 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07D309/12
摘要： The disclosure relates to novel ethers and glycosides of prostaglandin analogues, for example 16-(3-chlorophenoxy)-1-methoxy-17,18,19,20-tetranor-5-cis,13-trans-prostadien-9.alpha. ,11.alpha. ,15.alpha.-triol, to a process for their manufacture, to compositions containing them, and to their use in a method of inducing luteolysis in a warm-blooded animal host.
摘要翻译：本公开涉及前列腺素类似物的新型醚和糖苷，例如16-（3-氯苯氧基）-1-甲氧基-17,18,19,20-四去甲-5-顺式，13-反式 - 雌二醇-9α， 11α，15α-三醇，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在温血动物宿主中诱导胆汁溶解的方法中的用途。

4. 发明授权

US4751240A Phenol derivatives 失效
标题翻译：苯酚衍生物
公开(公告)号：US4751240A
公开(公告)日：1988-06-14
申请号：US726824
申请日：1985-04-24
申请人： Jean Bowler , Graham C. Crawley , Philip N. Edwards , Alasdair T. Glen , Michael S. Large , Brian S. Tait
发明人： Jean Bowler , Graham C. Crawley , Philip N. Edwards , Alasdair T. Glen , Michael S. Large , Brian S. Tait
IPC分类号： C07D307/38 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/275 , A61K31/33 , A61P35/00 , C07C45/00 , C07C45/46 , C07C45/51 , C07C45/68 , C07C49/24 , C07C49/255 , C07C49/755 , C07C49/757 , C07C51/00 , C07C65/32 , C07C65/40 , C07C67/00 , C07C69/738 , C07C233/04 , C07C253/00 , C07C255/56 , C07C269/00 , C07C275/24 , C07C279/00 , C07C301/00 , C07C303/38 , C07C311/16 , C07C313/00 , C07C317/00 , C07C317/18 , C07C317/46 , C07C321/06 , C07C323/03 , C07C323/04 , C07C323/65 , C07C325/00 , C07C327/38 , C07D311/02 , C07D333/54 , C07F7/18 , C07F9/50 , A61K31/235 , A61K31/10
CPC分类号： C07C323/16 , C07C317/18 , C07C45/46 , C07C45/515 , C07C45/68 , C07C49/755 , C07C49/757 , C07C65/40 , C07F7/1856 , C07F9/5031 , C07C2102/10
摘要： A phenol derivative of the formulaNU--A--X--R.sup.1wherein NU is a defined phenolic nucleus including a phenyl-hydroxynaphthyl; hydroxyphenyl-naphthyl; phenyl-hydroxyindanyl, phenyl-hydroxybenzothienyl or mono-hydroxyphenyl-ethylene or vinylene nucleus; wherein A is alkylene, alkenylene or alkynylene which may be interrupted by phenylene or other linkages, wherein R.sup.1 is hydrogen, or alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, halogenoalkyl, alkoxyalkyl, halogenoalkoxyalkyl, aryl or arylalkyl, or R.sup.1 is joined to R.sup.2, and wherein X is --CONR.sup.2 --, --CSNR.sup.2 --, --NR.sup.12 CO--, --NR.sup.12 CS--, --NR.sup.12 CONR.sup.2 --, ##STR1## --SO.sub.2 NR.sup.2 --or --CO--, or, when R.sup.1 is not hydrogen, is --NR.sup.12 COO--, --(PO)R.sup.2 13 , --S--, --SO--or --SO.sub.2 --, wherein R.sup.2 is hydrogen or alkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 together form alkylene; wherein R.sup.12 is hydrogen or alkyl, and wherein R.sup.22 is hydrogen, cyano or nitro; or a salt thereof when appropriate. The compounds possess antioestrogenic activity and may be used for the treatment of hormone-dependent breast tumors or of anovulatory infertility.
摘要翻译：式NU-A-X-R1的酚衍生物，其中NU是包括苯基 - 羟基萘基的定义的酚核; 羟基苯基 - 萘基; 苯基 - 羟基茚满基，苯基 - 羟基苯并噻吩基或单羟基苯基 - 乙烯或亚乙烯基核; 其中A是可以被亚苯基或其它键连接的亚烷基，亚烯基或亚炔基，其中R 1是氢或烷基，烯基，炔基，环烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，芳基或芳基烷基，或R 1与R 2连接，其中X是-CONR 2 + 13，-CSNR 2 - ， - NR 12 CO - ， - NR 12 CS - ， - NR 12 CONR 2 - ， - SO 2 NR 2 - 或-CO-，或者当R 1不是氢时，是-NR 12 COO-， - （ PO）R213，-S-，-SO-或-SO2-，其中R2是氢或烷基，或R1和R2一起形成亚烷基; 其中R 12是氢或烷基，并且其中R 22是氢，氰基或硝基; 或其盐。该化合物具有抗雌激素活性，可用于治疗激素依赖性乳腺肿瘤或无排卵不育症。

5. 发明授权

US4306095A Prostane derivatives 失效
标题翻译：前列腺衍生物
公开(公告)号：US4306095A
公开(公告)日：1981-12-15
申请号：US95306
申请日：1979-11-19
申请人： Jean Bowler
发明人： Jean Bowler
IPC分类号： A61K31/075 , A61K31/12 , A61K31/19 , A61P43/00 , B01J31/00 , C07B61/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D309/12 , C07C177/00
CPC分类号： C07D309/12 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , Y10S514/822
摘要： The disclosure relates to novel 4-cis-prostenoic acid derivatives, for example 16-(3-chlorophenoxy)-9.alpha.,11.alpha.,15-trihydroxy-17,18,19,20-tetranor-4-cis, 13-trans-prostadienoic acid, to chemical processes for their manufacture, to pharmaceutical and veterinary compositions containing them, and to the use of the compounds in a method of luteolysis, a method of inhibiting blood platelet aggregation, and a method of inhibiting gastric acid production.
摘要翻译：本公开涉及新的4-顺式 - 前列宁酸衍生物，例如16-（3-氯苯氧基）-9α，11α，15-三羟基-17,18,19,20-四去甲-4-顺式，13-反式 - 前列腺素酸，其制备的化学方法，含有它们的药物和兽用组合物，以及在骨溶解方法中使用该化合物，抑制血小板聚集的方法以及抑制胃酸生产的方法。

6. 发明授权

US4659516A Steroid derivatives 失效
标题翻译：类固醇衍生物
公开(公告)号：US4659516A
公开(公告)日：1987-04-21
申请号：US656466
申请日：1984-10-01
申请人： Jean Bowler , Brian S. Tait
发明人： Jean Bowler , Brian S. Tait
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/567 , A61P5/00 , C07C53/21 , C07F7/18 , C07F9/54 , C07J1/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J51/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J51/00 , C07C309/00 , C07C53/21 , C07F7/1856 , C07F9/5407 , C07J1/007 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J41/0072 , C07J41/0094
摘要： A steroid derivative of the formula:ST--A--X--R.sup.1wherein ST is a 7.alpha.-linked steroid nucleus of the general formula: ##STR1## wherein the double bond(s) between carbon atoms 6 and 7 and/or carbon atoms 8 and 9 are optional; wherein the aromatic ring A may optionally bear one or two halogen or alkyl substituents; wherein R.sup.3 is hydrogen, alkyl, or acyl; wherein R.sup.16 is hydrogen, alkyl or hydroxy; wherein either R.sup.17 is hydroxy or acyloxy and R.sup.27 is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl, or R.sup.17 and R.sup.27 together form oxo (.dbd.O); wherein R.sup.18 is alkyl; wherein A is alkylene, alkenylene or alkynylene optionally fluorinated and optionally interrupted by --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CO--, --NR--, --NRCO--, --CONR--, --COO--, --OCO-- or phenylene, wherein R is hydrogen or alkyl; wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, halogenoalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aryl, arylalkyl, or dialkylaminoalkyl, or R.sup.1 is joined to R.sup.2 as defined below; and wherein X is --CONR.sup.2 --, --CSNR.sup.2 --, --NR.sup.12 CO--, --NR.sup.12 CS--, --NR.sup.12 CONR.sup.2 --, ##STR2## --SO.sub.2 NR.sup.2 -- or --CO--; or, when R.sup.1 is not hydrogen, is --O--, --NR.sup.2 --, --(NO)R.sup.2 --, --(PO)R.sup.2 --, --NR.sup.12 COO--; --NR.sup.12 SO.sub.2 --, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --; wherein R.sup.2 is hydrogen or alkyl or R.sup.1 and R.sup.2 together form alkylene or halogenoalkylene; wherein R.sup.12 is hydrogen or alkyl and wherein R.sup.22 is hydrogen, cyano or nitro; or a salt thereof when appropriate.
摘要翻译：下式的类固醇衍生物：ST-AX-R1其中ST是通式如下的7α连接的类固醇核：其中碳原子6和7与/或碳原子之间的双键8和 9是可选的; 其中芳环A可以任选地带有一个或两个卤素或烷基取代基; 其中R3是氢，烷基或酰基; 其中R 16是氢，烷基或羟基; 其中R 17是羟基或酰氧基，R 27是氢，烷基，烯基或炔基，或R 17和R 27一起形成氧代（= O）; 其中R18是烷基; 其中A是任选被氟化并任选被-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - CO - ， - NR - ， - NRCO - ， - CONR-，-COO-， -OCO-或亚苯基，其中R是氢或烷基; 其中R 1是氢，烷基，烯基，环烷基，卤代烷基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基，芳基，芳基烷基或二烷基氨基烷基，或R 1如下所定义; 并且其中X是-CONR 2 - ，-CSNR 2 - ， - NR 12 CO - ， - NR 12 CS - ， - NR 12 CONR 2 - ， - SO 2 NR 2 - 或-CO-; 或者当R1不是氢时，是-O-，-NR2-， - （NO）R2 - ， - （PO）R2-，-NR12COO-; -NR 12 SO 2 - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ; 其中R2是氢或烷基或R1和R2一起形成亚烷基或卤代亚烷基; 其中R12是氢或烷基，其中R22是氢，氰基或硝基; 或其盐。

7. 发明授权

US4000305A 15-, 16- AND 17-Indolyl or indolinyl nor prostanoic acid derivatives 失效
标题翻译： 15-，16-和17-吲哚基或二氢吲哚基或前列腺烷酸衍生物
公开(公告)号：US4000305A
公开(公告)日：1976-12-28
申请号：US618676
申请日：1975-10-01
申请人： Jean Bowler , Keith Blakeney Mallion , Dora Nellie Richardson
发明人： Jean Bowler , Keith Blakeney Mallion , Dora Nellie Richardson
IPC分类号： C07C405/00 , C07D235/16 , C07D209/04 , C07D209/12
CPC分类号： C07D235/16 , C07C405/00
摘要： This invention relates to novel 15-, 16- and 17-heterocyclyl nor-prostanoic acid derivatives, for example 9.alpha.,11.alpha.,15-trihydroxy-16-(indol-5-yloxy)-17,18,19,20-tetranor-5-cis, 13-trans-prostadienoic acid, which have a unique profile of Prostaglandin-like properties, and to processes for their manufacture, and also to pharmaceutical or veterinary compositions containing one of said novel derivatives, and a method of inducing luteolysis in an animal host by administering one of said novel derivatives.
摘要翻译：本发明涉及新的15-，16-和17-杂环基的非 - 前列腺酸衍生物，例如9α，11α，15-三羟基-16-（吲哚-5-基氧基）-17,18,19,20- 具有前列腺素样特性的独特特征的四去甲-5-顺式，13-反式前列腺二烯酸及其制备方法，以及含有所述新型衍生物之一的药物或兽用组合物，以及诱导方法通过施用所述新型衍生物之一在动物宿主中进行骨溶解。

8. 发明授权

US4115580A 3,4-Epoxy-cyclopenta-1,2-diyl prostanes 失效
标题翻译： 3,4-环氧 - 环戊二烯-1,2-二基前列腺素
公开(公告)号：US4115580A
公开(公告)日：1978-09-19
申请号：US816666
申请日：1977-07-18
申请人： Jean Bowler , Graham Ernest Robinson
发明人： Jean Bowler , Graham Ernest Robinson
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/045 , A61K31/047 , A61K31/075 , A61K31/19 , A61K31/20 , A61K31/23 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D303/38 , C07D307/935 , C07C177/00
CPC分类号： C07D307/935 , C07C405/00
摘要： The disclosure relates to .omega.-aryl substituted .omega.-nor prostaglandin analogues bearing an oxygenated function at C-10, such as a hydroxy radical, or a 9,10- or 10,11-epoxide. A typical compound is 16-(3-chlorophenoxy)-9.alpha.,10.beta.,11.alpha.,15.alpha.-tetrahydroxy-17,18,19,20-tetranor-5-cis,13-trans-prostadienoic acid. Also disclosed are chemical processes for the manufacture of said compounds, pharmaceutical and veterinary compositions containing said compounds, and a method of achieving luteolysis in mammals by the use of such compounds.
摘要翻译：本公开涉及在C-10处具有氧化功能的ω-芳基取代的ω-或前列腺素类似物，例如羟基或9,10-或10,11-环氧化物。典型的化合物是16-（3-氯苯氧基）-9α，10β，11α，15α-四羟基-17,18,19,20-四去甲-5-顺式，13-反 - 前列腺二烯酸。还公开了用于制备所述化合物的化学方法，含有所述化合物的药物和兽医组合物，以及通过使用这些化合物在哺乳动物中实现骨质疏松的方法。

9. 发明授权

US3953502A Cyclopentane derivatives 失效
标题翻译：从敏感薄膜材料中回收银和硫酸组分
公开(公告)号：US3953502A
公开(公告)日：1976-04-27
申请号：US434303
申请日：1974-01-17
申请人： Jean Bowler , Edward Douglas Brown , Peter Robert Marsham , Edward Raymond Halstead Walker
发明人： Jean Bowler , Edward Douglas Brown , Peter Robert Marsham , Edward Raymond Halstead Walker
IPC分类号： G03C11/00 , C07C51/00 , C07C51/09 , C07C57/02 , C07C63/26 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D307/80 , C07D307/935 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D317/60 , C07D319/08 , C07D319/20 , C07D333/54 , C07D333/56 , C07D333/60 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/6553 , C22B11/00 , G03C5/00 , G03C11/24 , C07C63/595
CPC分类号： G03C11/24 , C07C51/09 , C07C63/26 , C07D307/80 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D317/60 , C07D319/08 , C07D319/20 , C07D333/56 , C07D333/60
摘要： The disclosure relates to novel pentanor prostaglandin analogues, for example 15-(5-chloroindan-2-yl)-9.alpha.,11.alpha.,15-trihydroxy-16,17,18,19,20-pentanor-5-cis, 13-trans-prostadienoic acid and 15-(5-chloroindan-2-yl)-11.alpha.,15-dihydroxy-9-oxo-16,17,18,19,20-pentanor-5-cis,13-trans-prostadienoic acid and the 1-ester and 1-alcohol derivatives thereof, to a process for their manufacture, to compositions containing them, and to their use in a method of inducing luteolysis.
摘要翻译：本公开涉及新戊酸前列腺素类似物，例如15-（5-氯代茚-2-基）-9α，11α，15-三羟基-16,17,18,19,20-戊醇-5-顺式，13 - 反式前列腺素和15-（5-氯代茚-2-基）-11α，15-二羟基-9-氧代-16,17,18,19,20-戊醇-5-顺式，13-反式 - 前列腺素酸及其1-酯和1-醇衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其在诱导骨质疏松的方法中的用途。

10. 发明授权

US4241215A Prostane derivatives 失效
标题翻译：前列腺衍生物
公开(公告)号：US4241215A
公开(公告)日：1980-12-23
申请号：US713505
申请日：1976-08-11
申请人： Jean Bowler
发明人： Jean Bowler
IPC分类号： A61K31/075 , A61K31/12 , A61K31/19 , A61P43/00 , B01J31/00 , C07B61/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D309/12 , C07C177/00
CPC分类号： C07D309/12 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , Y10S514/822
摘要： The disclosure relates to novel 4-cis-prostenoic acid derivatives, for example 16-(3-chlorophenoxy)-9.alpha.,11.alpha.,15-trihydroxy-17,18,19,20-tetranor-4-cis, 13-trans-prostadienoic acid, to chemical processes for their manufacture, to pharmaceutical and veterinary compositions containing them, and to the use of the compounds in a method of luteolysis, a method of inhibiting blood platelet aggregation, and a method of inhibiting gastric acid production.
摘要翻译：本公开涉及新的4-顺式 - 前列宁酸衍生物，例如16-（3-氯苯氧基）-9α，11α，15-三羟基-17,18,19,20-四去甲-4-顺式，13-反式 - 前列腺素酸，其制备的化学方法，含有它们的药物和兽用组合物，以及在骨溶解方法中使用该化合物，抑制血小板聚集的方法以及抑制胃酸生产的方法。

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