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1. 发明授权

US5077404A Cyclized 5,10-dideazaaminopterin compounds 失效
标题翻译：环化5,10-二氮杂氨基蝶呤化合物
公开(公告)号：US5077404A
公开(公告)日：1991-12-31
申请号：US399840
申请日：1989-08-29
申请人： James R. Piper , John A. Montgomery , Francis M. Sirotnak , Joseph I. DeGraw
发明人： James R. Piper , John A. Montgomery , Francis M. Sirotnak , Joseph I. DeGraw
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 5,10-Dialkyl substituted 5,10-dideazaaminopterins and a cyclized derivative thereof are disclosed as potent antineoplastic agents. Also disclosed is an improved process for the preparation of 10-ethyl-10-deazaaminopterin using the intermediate methyl 4-[[2-(2,4-diamino-6-pteridinyl)-1-ethyl]ethenyl]benzoate.
摘要翻译： 5,10-二烷基取代的5,10-二脱氮opter ins素及其环化衍生物被公开为有效的抗肿瘤剂。还公开了使用中间体4 - [[2-（2,4-二氨基-6-吖啶基）-1-乙基]乙烯基]苯甲酸甲酯制备10-乙基-10-脱氮氨基蝶呤的改进方法。

2. 发明授权

US4725687A 5-methyl-5-deaza analogues of methotrexate and N.sup.10 -ethylaminopterin 失效
标题翻译：甲氨蝶呤和N10-乙基氨基蝶呤的5-甲基-5-脱氮类似物
公开(公告)号：US4725687A
公开(公告)日：1988-02-16
申请号：US856388
申请日：1986-04-28
申请人： James R. Piper , John A. Montgomery , Francis M. Sirotnak
发明人： James R. Piper , John A. Montgomery , Francis M. Sirotnak
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D471/04
摘要： It is disclosed that 5-methyl-5-deazamethotrexate and 5-methyl-5-deaza-10-ethylaminopterin are more than 10 times as potent as 5-deazamethotrexate in the L1210 cell growth inhibition test.
摘要翻译：据了解，在L1210细胞生长抑制试验中，5-甲基-5-脱氨甲酸甲酯和5-甲基-5-脱氮-10-乙基氨基蝶呤的浓度是5-脱氮甲基吗啉的10倍以上。

3. 发明授权

US4172200A Process for the preparation of 10-deazaaminopterin and related compounds 失效
标题翻译：制备10-脱甲氨蝶呤及相关化合物的方法
公开(公告)号：US4172200A
公开(公告)日：1979-10-23
申请号：US915584
申请日：1978-06-15
申请人： James R. Piper , John A. Montgomery
发明人： James R. Piper , John A. Montgomery
IPC分类号： C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08
摘要： There is disclosed an improved process for the preparation of 10-deazaaminopterin and related compounds. In accordance with this process, 6-(bromomethyl)-2,4-pteridinediamine hydrobromide is reacted with triphenylphosphine to form a phosphonium salt which is then treated with a base to yield the corresponding ylid (2,4-diamino-6-pteridinyl)methylenetriphenylphosphorane. This compound is reacted with an aromatic aldehyde such as diethyl 4-formylbenzoyl-L-glutamate to form an olefin which is then reduced catalytically to the tetrahydro derivative of the desired product. Oxidation of the tetrahydro derivative is accomplished with hydrogen peroxide.
摘要翻译： {PG，1公开了一种用于制备10-脱氮氨基蝶呤及相关化合物的改进方法。根据该方法，使6-（溴甲基）-2,4-喋啶二胺氢溴酸盐与三苯基膦反应形成鏻盐，然后用碱处理，得到相应的内联（2,4-二氨基-6-吖啶基）亚甲基三苯基正膦。该化合物与芳醛如4-甲酰基苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯反应，形成烯烃，然后将该烯烃催化还原成所需产物的四氢衍生物。四氢衍生物的氧化是用过氧化氢完成的。

4. 发明授权

US4077957A 6-(Bromomethyl)-2,4-diaminopteridine hydrobromide 失效
标题翻译： 6-（溴甲基）-2,4-二氨基吡啶氢溴酸盐
公开(公告)号：US4077957A
公开(公告)日：1978-03-07
申请号：US786414
申请日：1977-04-11
申请人： James R. Piper , John A. Montgomery
发明人： James R. Piper , John A. Montgomery
IPC分类号： C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08
摘要： A pteridine compound having the formula of 6-(bromomethyl)-2,4-diaminopteridine hydrobromide. 2,4-diamino-6-pteridine-methanol.HBr is reacted with triphenylphosphine dibromide or phosphorus tribromide to form 6-(bromomethyl)-2,4-diaminopteridine hydrobromide. The bromine atom in the molecule can then be replaced with the functional group, N-[4-(methylamino)-benzoyl]-L-glutamic acid in the case of methotrexate and N-(4-aminobenzoyl)-L-glutamic acid in the case of aminopterin.
摘要翻译：具有式（6-（溴甲基）-2,4-二氨基脒氢溴酸盐的蝶啶化合物。 2,4-二氨基-6-蝶啶 - 甲醇.HBr与三溴化磷或三溴化磷反应形成6-（溴甲基）-2,4-二氨基脒氢溴酸盐。在甲氨蝶呤和N-（4-氨基苯甲酰基）-L-谷氨酸的情况下，分子中的溴原子可以被官能团N- [4-（甲基氨基） - 苯甲酰基] -L-谷氨酸取代氨蝶呤的情况。

5. 发明授权

US4079056A Method of making pteridine compounds 失效
标题翻译：制备蝶啶化合物的方法
公开(公告)号：US4079056A
公开(公告)日：1978-03-14
申请号：US563466
申请日：1975-03-31
申请人： James R. Piper , John A. Montgomery
发明人： James R. Piper , John A. Montgomery
IPC分类号： C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08
摘要： A method for the preparation of pteridine compounds such as methotrexate is disclosed. 2,4-diamino-6-pteridine-methanol.multidot.HBr is reacted with triphenylphosphine dibromide or phosphorus tribromide to form 6-(bromomethyl)-2,4-diamino-pteridine hydrobromide and the bromine atom in the molecule is then replaced with the functional group, N-[4-(methylamino)-benzoyl]-L-glutamic acid in the case of methotrexate and N-(4-aminobenzoyl)-L-glutamic acid in the case of aminopterin.
摘要翻译：公开了一种制备蝶啶化合物如甲氨蝶呤的方法。将2,4-二氨基-6-蝶啶 - 甲醇×HBr与三溴化磷或三溴化磷反应形成6-（溴甲基）-2,4-二氨基 - 蝶啶氢溴酸盐，分子中的溴原子用官能团代替，在氨蝶呤的情况下，甲氨蝶呤和N-（4-氨基苯甲酰基）-L-谷氨酸的情况下，N- [4-（甲基氨基） - 苯甲酰] -L-谷氨酸。

6. 发明授权

US08178510B2 Preparation of thioarabinofuranosyl compounds and use thereof 有权
标题翻译：硫代呋喃并呋喃糖基化合物的制备及其用途
公开(公告)号：US08178510B2
公开(公告)日：2012-05-15
申请号：US12710537
申请日：2010-02-23
申请人： John A. Secrist, III , Kamal N. Tiwari , John A. Montgomery , William L. Hinds, Jr., legal representative
发明人： John A. Secrist, III , Kamal N. Tiwari , John A. Montgomery
IPC分类号： A61K31/70 , A01N43/04
CPC分类号： C07D409/04 , A61K31/513 , A61K31/53 , C07H19/04
摘要： Patients suffering from cancer are treated by being administered a compound represented by the following formula: wherein each R individually is H or an aliphatic or aromatic acyl group; A is selected from the group consisting of wherein X is selected from the group consisting of hydrogen, fluorine, alkoxy, alkyl, haloalkyl, alkenyl, haloalkenyl, alkynyl, amino, monoalkylamino, dialkylamino, cyano and nitro. The above compounds also inhibit DNA replication in mammalian cells.
摘要翻译：通过施用由下式表示的化合物来治疗患有癌症的患者：其中每个R分别为H或脂族或芳族酰基; A选自其中X选自氢，氟，烷氧基，烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基和硝基。上述化合物还抑制哺乳动物细胞中的DNA复制。

7. 发明授权

US07148223B2 4′-thio-L-xylo furanosyl nucleosides, precursors thereof, preparation and use thereof 有权
标题翻译： 4'-硫代-L-木糖呋喃糖基核苷，其前体，其制备和用途
公开(公告)号：US07148223B2
公开(公告)日：2006-12-12
申请号：US11045085
申请日：2005-01-31
申请人： John A. Secrist, III , Kamal N. Tiwari , John A. Montgomery
发明人： John A. Secrist, III , Kamal N. Tiwari , John A. Montgomery
IPC分类号： A61K31/54 , C07D265/38
CPC分类号： C07H19/06 , A61K31/4436 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61K31/53 , C07H19/16
摘要： Compounds represented by the formula 1: A is selected from the group consisting of wherein each R individually is H or acyl, Y is X, N3, NH2, monoalkylamino, or dialkylamino; Z is O or S; and X is selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, alkoxy, alkyl, haloalkyl, alkenyl, haloalkenyl, alkynyl, amino, monoalkylamino, dialkylamino, thioaryl, thioalkyl, allylamino, cyano and nitro; tautomers thereof; and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided along with methods for their fabrication. Various of these compounds can be used as anticancer agents, or antiviral agents or to inhibit DNA replication.
摘要翻译：由式1：A表示的化合物选自其中每个R各自为H或酰基，Y为X，N 3，NH 2，单烷基氨基，或二烷基氨基; Z是O或S; 烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，氨基，一烷基氨基，二烷基氨基，硫代芳基，硫代烷基，烯丙基氨基，氰基和硝基; 互变异构体及其药学上可接受的盐及其制备方法。这些化合物中的各种可以用作抗癌剂，抗病毒剂或抑制DNA复制。

8. 发明授权

US06949640B2 Method for synthesizing 2-chloro-9-(2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine 有权
标题翻译：合成2-氯-9-（2-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基）-9H-嘌呤-6-胺的方法
公开(公告)号：US06949640B2
公开(公告)日：2005-09-27
申请号：US09889287
申请日：2001-02-16
申请人： John A. Montgomery , Anita T. Fowler , John A. Secrist, III
发明人： John A. Montgomery , Anita T. Fowler , John A. Secrist, III
IPC分类号： C07H19/16 , C07H19/19
CPC分类号： C07H19/16
摘要： 2-Chloro-9-(2-deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-9-amine is synthesized by reacting a 2-chloro-6-substituted purine with a protected and activated 2-deoxy-2-fluoro-D-arabinofuranose; and reacting with a base such as ammonia to provide 2-chloro-9-(2-deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine. When the purine reactant is substituted in the 6 position with a halogen, a reaction step with an alkoxide is carried out prior to the reaction with ammonia.
摘要翻译： 2-氯-9-（2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基）-9H-嘌呤-9-胺通过使2-氯-6-取代的嘌呤与被保护的和活化的2-脱氧 -2-氟-D-阿拉伯呋喃糖; 并与碱如氨反应得到2-氯-9-（2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基）-9H-嘌呤-6-胺。当嘌呤反应物在6位被卤素取代时，与氨反应之前，与醇盐进行反应步骤。

9. 发明授权

US5661136A 2-halo-2'-fluoro ARA adenosines as antinoplastic agents 失效
标题翻译： 2-卤代-2'-氟ARA腺苷作为抗肿瘤药
公开(公告)号：US5661136A
公开(公告)日：1997-08-26
申请号：US320879
申请日：1994-09-21
申请人： John A. Montgomery , John A. Secrist, III
发明人： John A. Montgomery , John A. Secrist, III
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07H19/16 , C07H19/19
CPC分类号： C07H19/16
摘要： The present invention is directed to certain 2'-fluoro, 2-substituted purine nucleosides which are toxic to cancerous cell lines.
摘要翻译：本发明涉及对癌细胞系有毒的某些2'-氟，2-取代的嘌呤核苷。

10. 发明授权

US4387228A Process for the production of (.+-.)3-deazaaristeromycin 失效
标题翻译：生产（+/-）3-脱氮霉素霉素的方法
公开(公告)号：US4387228A
公开(公告)日：1983-06-07
申请号：US302845
申请日：1981-09-16
申请人： John A. Montgomery , Sarah D. Clayton
发明人： John A. Montgomery , Sarah D. Clayton
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： A process for the production of (.+-.)3-deazaaristeromycin, which is also known as (.+-.)-4-amino-1-[(1.alpha., 2.beta., 3.beta., 4.alpha.)-2,3-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)-cyclopentyl]imidazo[4,5-c]pyridine, which comprises:(1) reacting 2,4-dichloro-3-nitropyridine with (.+-.)(1,4/2,3)-4-amino-2,3-dihydroxy-1-cyclopentanemethanol to give (.+-.)-(1,4/2,3)-4-(3-nitro-2-chloro-4-pyridylamino)-2,3-dihydroxy-1-cyclopentanemethanol (compound II);(2) subsequently reducing compound II to (.+-.)-(1,4/2,3)-4(3-amino-2-chloro-4-pyridylamino)-2,3-dihydroxy-1-cyclopentanemethanol (compound III);(3) acid catalyzed cyclization of compound III to (.+-.)-4-chloro-1-(1.alpha., 2.beta., 3.beta., 4.alpha.)-2,3-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)cyclopentyl)imidazo[4,5-c]pyridine (compound IV);(4) displacing the chloro group of compound IV to produce (.+-.)-4-hydrazino-1-(1.alpha., 2.beta., 3.beta., 4.alpha.)-2,3-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)cyclopentyl)-imidazo[4,5-c]pyridine (compound V);(5) cleaving said hydrazino compound V to produce (.+-.)-4-amino-1-[(1.alpha., 2.beta., 3.beta., 4.alpha.)-2,3-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)cyclopentyl]imidazo[4,5-c]-pyridine (compound VI).
摘要翻译：（+/-）3-脱氮霉素霉素的制备方法，其也称为（+/-） - 4-氨基-1 - [（1α，2β，3β，4α）-2,3 - 二羟基-4-（羟甲基） - 环戊基]咪唑并[4,5-c]吡啶，其包括：（1）使2,4-二氯-3-硝基吡啶与（+/-）（1,4 / 3）-4-氨基-2,3-二羟基-1-环戊烷甲醇，得到（+/-） - （1,4 / 2,3）-4-（3-硝基-2-氯-4-吡啶基氨基） - 2,3-二羟基-1-环戊烷甲醇（化合物II）; （2）随后将化合物II还原成（+/-） - （1,4 / 2,3）-4（3-氨基-2-氯-4-吡啶基氨基）-2,3-二羟基-1-环戊醇甲醇化合物III）; （3）化合物III酸化催化环化为（+/-） - 4-氯-1-（1α，2β，3β，4α）-2,3-二羟基-4-（羟甲基）环戊基）咪唑 [4,5-c]吡啶（化合物IV）; （4）置换化合物IV的氯基以产生（+/-） - 4-肼基-1-（1α，2β，3β，4α）-2,3-二羟基-4-（羟甲基）环戊基） - 咪唑并[4,5-c]吡啶（化合物V）; （5）切割所述肼基化合物V以产生（+/-） - 4-氨基-1 - [（1α，2β，3β，4α）-2,3-二羟基-4-（羟甲基）环戊基] 咪唑并[4,5-c] - 吡啶（化合物VI）。

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