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1. 发明授权

US4593019A N.sup.6 -tricyclic adenosines 失效
标题翻译： N6-三环腺苷
公开(公告)号：US4593019A
公开(公告)日：1986-06-03
申请号：US665219
申请日：1984-10-26
申请人： James A. Bristol , Walter Moos , Bharat K. Trivedi
发明人： James A. Bristol , Walter Moos , Bharat K. Trivedi
IPC分类号： C07H19/167 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/20 , C07H19/16 , C07H19/06
CPC分类号： C07H19/16
摘要： N.sup.6 -Tricyclic adenosines and pharmaceutically acceptable acid addition salts having highly desirable central nervous system and cardiovascular properties, processes for their manufacture and pharmaceutical compositions and methods for using said compounds and compositions are described.
摘要翻译：描述了具有非常需要的中枢神经系统和心血管性质的N6-三环腺苷和药学上可接受的酸加成盐，其制备方法和药物组合物以及使用所述化合物和组合物的方法。

2. 发明授权

US4663313A N.sup.6 -tricyclic adenosines for treating hypertension 失效
标题翻译：用于治疗高血压的N6-三环腺苷
公开(公告)号：US4663313A
公开(公告)日：1987-05-05
申请号：US825493
申请日：1986-02-03
申请人： James A. Bristol , Walter Moos , Bharat K. Trivedi
发明人： James A. Bristol , Walter Moos , Bharat K. Trivedi
IPC分类号： C07H19/16 , A61K31/70 , C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16
摘要： N.sup.6 -Tricyclic adenosines and pharmaceutically acceptable acid addition salts having highly desirable central nervous system and cardiovascular properties, processes for their manufacture and pharmaceutical composition and methods for using said compounds and compositions are described.
摘要翻译：描述了具有非常需要的中枢神经系统和心血管性质的N6-三环腺苷和药学上可接受的酸加成盐，其制备方法和药物组合物以及使用所述化合物和组合物的方法。

3. 发明授权

US4717730A 4,5-dihydro-6-(substituted)phenyl-5-methyl-3-(2H)-pyridazinones and pharmaceutical compositions containing the compounds as active components 失效
标题翻译： 4,5-二氢-6-（取代的）苯基-5-甲基-3-（2H） - 哒嗪酮和含有这些化合物作为活性成分的药物组合物
公开(公告)号：US4717730A
公开(公告)日：1988-01-05
申请号：US446797
申请日：1982-12-03
申请人： Ila Sircar , James A. Bristol
发明人： Ila Sircar , James A. Bristol
IPC分类号： C07D403/10 , A61K31/50
CPC分类号： C07D403/10
摘要： A novel method of producing 4,5-dihydro-6-(substituted)phenyl-5-methyl-3(2H)-pyridazinone compounds and the corresponding pharmaceutically acceptable salt compounds is provided as well as pharmaceutical compositions containing one or more of the compounds as active components of the compositions for their pharmacological activity, particularly their cardiotonic and/or antihypertensive activity.Said 5-methylpyridazinone compounds have greatly improved cardiotonic activity in vivo that causes, for example, a significant increase in myocardial contractility in the dog. Said compounds also cause a decrease in blood pressure in the spontaneously hypertensive rat. Said compounds are produced by a stepwise procedure in which one reacts a substituted morpholineacetonitrile with crotononitrile to obtain the corresponding 4-(substituted)-.beta.-methyl.gamma.-oxobenzenebutanoic acid and reacts the latter acid with hydrazine to provide the 4,5-dihydro-6-(substituted)phenyl-5-methyl-3(2 ,uns/H/ )-pyridazinone product.
摘要翻译：提供了产生4,5-二氢-6-（取代的）苯基-5-甲基-3（2H） - 哒嗪酮化合物和相应的药学上可接受的盐化合物的新方法以及含有一种或多种化合物的药物组合物作为其药理学活性的组合物的活性组分，特别是其强心剂和/或抗高血压活性。所述5-甲基哒嗪酮化合物在体内的强心剂活性大大改善，导致例如狗中心肌收缩力的显着增加。所述化合物还引起自发性高血压大鼠血压降低。所述化合物通过逐步方法制备，其中使取代的吗啉乙腈与巴豆腈反应得到相应的4-（取代的）-β-甲基γ-氧苯丁酸，并使后者与肼反应，得到4,5-二氢 - 6-（取代的）苯基-5-甲基-3（2 + E，脱/ H - ） - 哒嗪酮产物。

4. 发明授权

US4657898A N.sup.6 -substituted adenosines and method of use 失效
标题翻译： N6取代的腺苷及其使用方法
公开(公告)号：US4657898A
公开(公告)日：1987-04-14
申请号：US756922
申请日：1985-07-18
申请人： James A. Bristol , Walter H. Moos , Bharat Trivedi
发明人： James A. Bristol , Walter H. Moos , Bharat Trivedi
IPC分类号： C07H19/16 , C07H19/20 , C07H19/22 , A61K31/70 , C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16 , C07H19/20 , C07H19/22
摘要： N.sup.6 -Substituted diarylalkyladenosines and pharmaceutically acceptable acid addition salts having highly desirable central nervous system and cardiovascular properties, processes for their manufacture and pharmaceutical compositions and methods for using said compounds and compositions are described.
摘要翻译： N6取代的二芳基烷基腺苷和具有高度期望的中枢神经系统和心血管性质的药学上可接受的酸加成盐，其制备方法和药物组合物以及使用所述化合物和组合物的方法。

5. 发明授权

US4521416A 4,5-Dihydro-6-[(substituted)-1H-imidazol-4-yl or 5-yl]-3(2H)-pyridazinones and 6-[(substituted)-1H-imidazol-4-yl or 5-yl]-3(2H)-pyridazinones 失效
标题翻译： 4,5-二氢-6 - [（取代的）-1H-咪唑-4-基或5-基] -3（2H） - 哒嗪酮和6 - [（取代的）-1H-咪唑-4-基或5- （2H） - 哒嗪酮
公开(公告)号：US4521416A
公开(公告)日：1985-06-04
申请号：US477697
申请日：1983-03-22
申请人： Ila Sircar , James A. Bristol
发明人： Ila Sircar , James A. Bristol
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/50 , A61P9/04 , A61P9/12 , C07D233/54 , C07D403/04 , C07D237/06
CPC分类号： C07D233/64 , C07D403/04
摘要： 4,5-Dihydro-6-[(substituted)-1H-imidazol-4-yl or 5-yl]-3(2H)-pyridazinones 6-[(substituted)-1H- imidazol-4-yl or 5-yl]-3(2H)-pyridazinones and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are useful as cardiotonic and antihypertensive agents.The above compounds cause a significant increase in myocardial contractility in the dog and also cause a decrease in blood pressure in the spontaneously hypertensive rat. The compounds are produced by reacting the appropriate .gamma.-oxo-imidazolebutanoic acid with a suitably substituted hydrazine to provide 4,5-dihydro-6-(substituted)imidazolyl-3(2H)-pyridazinones which are oxidized to 6-(substituted)imidazolyl-3(2H)-pyridazinones.
摘要翻译： 4,5-二氢-6 - [（取代的）-1H-咪唑-4-基或5-基] -3（2H） - 哒嗪酮6 - [（取代的）-1H-咪唑-4-基或5- ] -3（2H） - 哒嗪酮及其药学上可接受的酸加成盐可用作强心剂和抗高血压剂。上述化合物引起狗中心肌收缩力的显着增加，并引起自发性高血压大鼠血压降低。通过使适当的γ-氧代 - 咪唑丁酸与适当取代的肼反应，得到4,5-二氢-6-（取代的）咪唑基-3（2H） - 哒嗪酮，将其氧化成6-（取代的）咪唑基 -3（2H） - 哒嗪酮。

6. 发明授权

US4428962A Indoles in treatment of peptic ulcers 失效
标题翻译：吲哚治疗消化性溃疡
公开(公告)号：US4428962A
公开(公告)日：1984-01-31
申请号：US316462
申请日：1981-10-30
申请人： James A. Bristol , Chester Puchalski
发明人： James A. Bristol , Chester Puchalski
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/42 , A61K31/40
CPC分类号： C07D209/08 , Y10S514/926 , Y10S514/927
摘要： There are disclosed herein certain indole derivatives which are useful in the treatment of peptic ulcer diseases.
摘要翻译：本文公开了可用于治疗消化性溃疡疾病的某些吲哚衍生物。

7. 发明授权

US4657897A N.sup.6 -substituted adenosines for treating pain 失效
标题翻译：用于治疗疼痛的N6取代腺苷
公开(公告)号：US4657897A
公开(公告)日：1987-04-14
申请号：US756004
申请日：1985-07-17
申请人： James A. Bristol , Walter H. Moos , Bharat Trivedi
发明人： James A. Bristol , Walter H. Moos , Bharat Trivedi
IPC分类号： C07H19/16 , C07H19/20 , C07H19/22 , A61K31/70 , C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16 , C07H19/20 , C07H19/22
摘要： N.sup.6 -Substituted diarylalkyladenosines and pharmaceutically acceptable acid addition salts having highly desirable central nervous system and cardiovascular properties, processes for their manufacture and pharmaceutical compositions and methods for using said compounds and compositions are described.
摘要翻译：描述了N6取代的二芳基烷基腺苷和具有非常需要的中枢神经系统和心血管性质的药学上可接受的酸加成盐，其制备方法和药物组合物以及使用所述化合物和组合物的方法。

8. 发明授权

US4507294A Imidazo[1,2-a]pyrazines 失效
标题翻译：咪唑并[1,2-a]吡嗪
公开(公告)号：US4507294A
公开(公告)日：1985-03-26
申请号：US356052
申请日：1982-03-08
申请人： James A. Bristol , Raymond G. Lovey
发明人： James A. Bristol , Raymond G. Lovey
IPC分类号： C07D213/73 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D213/73 , C07C255/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/6561
摘要： There are disclosed herein certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazine compounds which are useful in the treatment of peptic ulcer diseases.
摘要翻译：本文公开了可用于治疗消化性溃疡疾病的某些取代的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物。

9. 发明授权

US4464372A Imidazo[1,2-b]pyridazines 失效
标题翻译：咪唑并[1,2-b]哒嗪
公开(公告)号：US4464372A
公开(公告)日：1984-08-07
申请号：US408358
申请日：1982-08-16
申请人： James A. Bristol , Raymond G. Lovey
发明人： James A. Bristol , Raymond G. Lovey
IPC分类号： C07D487/04 , C01G56/00
CPC分类号： C07D487/04 , Y10S514/927
摘要： There are disclosed herein certain substituted imidazo[1,2-b]pyridazine compounds which are useful in the treatment of peptic ulcer diseases.
摘要翻译：本文公开了可用于治疗消化性溃疡疾病的某些取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪化合物。

10. 发明授权

US4358454A 1,3,4-Triazolo[1,5-a]pyridines 失效
标题翻译： 1,3,4-三唑并[1,5-a]吡啶
公开(公告)号：US4358454A
公开(公告)日：1982-11-09
申请号：US338454
申请日：1982-01-08
申请人： James A. Bristol , Raymond G. Lovey
发明人： James A. Bristol , Raymond G. Lovey
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/53
CPC分类号： C07D471/04
摘要： There are disclosed herein certain 1,3,4-triazolo[1,5-a]pyridine compounds which are useful in the treatment of peptic ulcer diseases.
摘要翻译：本文公开了可用于治疗消化性溃疡疾病的某些1,3,4-三唑并[1,5-a]吡啶化合物。

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