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1. 发明授权

US4576754A Preparation of 6,6-dibromo-penicillanic acid-1,1-dioxide 失效
标题翻译： 6,6-二溴 - 青霉烷酸-1,1-二氧化物的制备
公开(公告)号：US4576754A
公开(公告)日：1986-03-18
申请号：US659089
申请日：1984-10-10
申请人： Jagdish C. Kapur , Herman P. Fasel
发明人： Jagdish C. Kapur , Herman P. Fasel
IPC分类号： C07D499/87 , C07D499/00 , C07D499/86 , C07D499/897 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00
摘要： In a process for the preparation of 6,6-dibromo-penicillanic acid-1,1-dioxide comprising reacting 6.beta.-amino-penicillanic acid-1,1-dioxide with a nitrosating agent in the presence of bromine and an inorganic acid or strong organic acid, the improvement comprising effecting the reaction in the presence of an alcohol resulting in a high purity product.
摘要翻译：在制备6,6-二溴 - 青霉烷酸-1,1-二氧化物的方法中，包括在溴和无机酸的存在下使6-氨基 - 青霉烷酸-1,1-二氧化物与亚硝化剂反应，或强有机酸，其改进包括在醇存在下进行反应，得到高纯度产物。

2. 发明授权

US4528135A Process for the preparation of penicillanic acid 1,1-dioxides 失效
标题翻译：制备青霉烷酸1,1-二氧化物的方法
公开(公告)号：US4528135A
公开(公告)日：1985-07-09
申请号：US486403
申请日：1983-04-19
申请人： Peter W. Henniger , Johannes K. van der Drift , Jagdish C. Kapur , Herman P. Fasel
发明人： Peter W. Henniger , Johannes K. van der Drift , Jagdish C. Kapur , Herman P. Fasel
IPC分类号： C07D499/87 , A61K31/43 , A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/10 , C07D499/21 , C07D499/86 , C07D499/897 , C12N9/99
CPC分类号： C07D499/00
摘要： A process for the preparation of penicillanic acid-1,1-dioxides of the formula ##STR1## wherein X is selected from the group consisting of hydrogen and substituent such as halogen or acetoxy and R is selected from the group consisting of hydrogen, a pharmaceutically acceptable metal ion and/or ester radical comprising debrominating a 6-.alpha.-bromo- and/or 6,6-dibromo-penicillanic 1,1-dioxide selected from the group consisting of the formula ##STR2## wherein X and R have the above definition in an aqueous containing medium with zinc in association with an acid having a pK.sub.a -value measured in water less than 3.5 and optionally if R is H converting the acid into a pharmaceutically acceptable salt or ester.
摘要翻译：制备式II的青霉烷酸-1,1-二氧化物的方法，其中X选自氢和取代基如卤素或乙酰氧基，R选自氢，药学上可接受的金属离子和/或酯基，其包括将6-31-和6-或6-6-二溴 - 青霉烷状的1,1-二氧化物脱氟，所述6-8-溴 - 和/或6-6-二溴 - 青霉烷基1,1-二氧化物选自式III＆其中X和R在具有锌的含水介质中具有上述定义，其中锌与在水中测得的pKa值小于3.5并且任选地如果R是将酸转化成药学上可接受的盐或酯，

3. 发明授权

US4554104A Dehalogenation process of a penicillanic acid derivative 失效
标题翻译：青霉烷酸衍生物的脱卤过程
公开(公告)号：US4554104A
公开(公告)日：1985-11-19
申请号：US659088
申请日：1984-10-10
申请人： Jagdish C. Kapur , Herman P. Fasel
发明人： Jagdish C. Kapur , Herman P. Fasel
IPC分类号： C07D499/87 , C07D499/00 , C07D499/86 , C07D499/897 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00
摘要： A novel process for the preparation of high purity penicillanic acid-1,1-dioxide comprising subjecting 6,6-dibromo-penicillanic acid-1,1-dioxide to dehalogenation with magnesium in association with an acid in high yields.
摘要翻译：一种用于制备高纯度青霉烷酸-1,1-二氧化物的新方法，包括以高产率将6,6-二溴 - 青霉烷酸-1,1-二氧化物与镁结合的酸与镁脱卤。

4. 发明授权

US5352809A 9-alpha-hydroxy steroids, process for their preparation, process for the preparation of the corresponding 9(11)-dehydro derivatives and pharmaceutical preparations containing such steroids 失效
标题翻译： 9-α-羟基类固醇，其制备方法，制备相应的9（11） - 脱氢衍生物的方法和含有此类类固醇的药物制剂
公开(公告)号：US5352809A
公开(公告)日：1994-10-04
申请号：US412557
申请日：1989-09-25
申请人： Jacobus N. M. Batist , Arthur F. Marx , Willem J. van Zoest , Jagdish C. Kapur
发明人： Jacobus N. M. Batist , Arthur F. Marx , Willem J. van Zoest , Jagdish C. Kapur
IPC分类号： C07J1/00 , C07D235/28 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J13/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07D235/28 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07J1/0011 , C07J1/0014 , C07J1/0033 , C07J1/0048 , C07J13/005 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0038 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J5/0053 , C07J7/0045 , C07J7/0055 , C07J7/0085
摘要： New 9-alphahydroxy steroids are prepared by the introduction of substituents on the D-ring of 9-alpha-hydroxy-androst-4-ene-3,17-dione. The resulting compounds are useful intermediates in the synthesis of corticosteroids.
摘要翻译： PCT No.PCT / NL87 / 00026 Sec。 371日期：1988年7月13日 102（e）日期1988年7月13日PCT提交1987年10月9日PCT公布。公开号WO88 / 02753 日期：1988年4月21日。通过在9-α-羟基 - 雄甾-4-烯-3,17-二酮的D环上引入取代基来制备新的9-羟基类固醇。所得化合物是皮质类固醇合成中的有用中间体。

5. 发明授权

US5565588A 9-alpha-hydroxy steroids, process for their preparation, process for the preparation of the corresponding 9(11)-dehydro derivatives and pharmaceutical preparations containing said steroids 失效
标题翻译： 9-α-羟基类固醇，其制备方法，制备相应的9（11） - 脱氢衍生物的方法和含有所述类固醇的药物制剂
公开(公告)号：US5565588A
公开(公告)日：1996-10-15
申请号：US317960
申请日：1994-10-04
申请人： Jacobus N. M. Batist , Arthur F. Marx , Willem J. Van Zoest , Jagdish C. Kapur
发明人： Jacobus N. M. Batist , Arthur F. Marx , Willem J. Van Zoest , Jagdish C. Kapur
IPC分类号： C07J1/00 , C07D235/28 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J13/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07D235/28 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07J1/0011 , C07J1/0014 , C07J1/0033 , C07J1/0048 , C07J13/005 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0038 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J5/0053 , C07J7/0045 , C07J7/0055 , C07J7/0085
摘要： New 9-alpha-hydroxy steroids are prepared by the introduction of substituents on the D-ring of 9-alpha-hydroxy-androst-4-ene-3,17-dione.The resulting compounds are useful intermediates in the synthesis of corticosteroids.
摘要翻译：通过在9-α-羟基 - 雄甾-4-烯-3,17-二酮的D环上引入取代基来制备新的9-α-羟基类固醇。所得化合物是皮质类固醇合成中的有用中间体。

6. 发明授权

US5955458A Penicillin glycolate 失效
标题翻译：青霉素乙醇酸酯
公开(公告)号：US5955458A
公开(公告)日：1999-09-21
申请号：US43949
申请日：1998-03-26
申请人： Jagdish C. Kapur
发明人： Jagdish C. Kapur
IPC分类号： C07D499/14 , A61K31/00 , A61K31/43 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/22 , C07D499/68 , A01N43/00 , C07D277/60
CPC分类号： C07D499/00
摘要： New solvates of penicillin, in particular amoxycillin glycolate has been provided for together with a simple one-step process to prepare the same.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04291 Sec。 371日期：1998年3月26日 102（e）1998年3月26日PCT PCT 1996年9月27日PCT公布。公开号WO97 / 12889 日期1997年04月10日新的青霉素溶剂化物，特别是阿莫西林羟乙酸酯已经提供了一个简单的一步法制备它们。

7. 发明授权

US4358588A Process for preparing cephalosporanic acid compounds 失效
标题翻译：制备头孢菌素酸化合物的方法
公开(公告)号：US4358588A
公开(公告)日：1982-11-09
申请号：US193801
申请日：1980-10-03
申请人： Peter W. Henniger , Johannes K. van der Drift , Gerard J. van Veen , Jagdish C. Kapur
发明人： Peter W. Henniger , Johannes K. van der Drift , Gerard J. van Veen , Jagdish C. Kapur
IPC分类号： C07D499/12 , C07D20060101 , C07D499/00 , C07D499/64 , C07D499/68 , C07D501/06 , C07D501/20
CPC分类号： C07D499/00
摘要： A process for the preparation of [D-.alpha.-amino-p-hydroxyphenylacetamido]-penicillanic acid or cephalosporanic acid compounds comprising reacting a compound having a formula selected from the group consisting of ##STR1## wherein X is selected from the group consisting of hydrogen, acetoxy and five-membered heterocyclic group containing at least one hetero atom of the group consisting of oxygen, sulfur and nitrogen and optionally substituted with e.g. lower alkyl, this residue being attached to the 3-CH.sub.2 group via sulfur atom and wherein a NH radical if present has optionally been silylated with at least one mole equivalent of a silylating agent producing ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are individually selected from the group consisting of lower alkyl, benzyl, cycloalkyl and phenyl in an inert anhydrous, organic solvent, preferably a water-inmiscible organic main-solvent, to form a compound having a formula selected from the group consisting of ##STR3## adjusting the pH to a scale value of 5.5 to 7.5 and reacting the resulting compounds in a pre-cooled solution with an at least equimolar amount of a compound of the formula wherein R.sub.4 is lower alkyl, R.sub.5 is selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl and R.sub.6 and R.sub.7 are lower alkoxy.
摘要翻译：一种制备[D-α-氨基 - 对 - 羟基苯基乙酰胺基] - 青霉烷酸或头孢菌酸化合物的方法，包括使具有选自以下的化合物：其中X是选自氢，乙酰氧基和含有至少一个由氧，硫和氮组成的组的杂原子的五元杂环基团，并且任选被例如低级烷基，该残基通过硫原子连接到3-CH 2基团，其中如果存在的话，NH基团任选用至少一摩尔当量的甲硅烷基化剂进行甲硅烷基化，产生其中R1，R2和R3被单独选择由低级烷基，苄基，环烷基和苯基组成的组在惰性无水的有机溶剂，优选与水不混溶的有机主要溶剂中形成具有选自以下的化合物：选自下组： IV将pH调节至5.5至7.5的比例值，并将所得化合物与预冷却的溶液与至少等摩尔量的下式化合物反应，其中R 4 是低级烷基，R 5选自氢和低级烷基，R 6和R 7是低级烷氧基。

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