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1. 发明授权

US08912360B2 Methods for preparing ritodrine hydrochloride 有权
标题翻译：盐酸利托君的制备方法
公开(公告)号：US08912360B2
公开(公告)日：2014-12-16
申请号：US13643101
申请日：2011-03-24
申请人： Jacopo Zanon , Giovanna Libralon , Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber
发明人： Jacopo Zanon , Giovanna Libralon , Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber
IPC分类号： C07C213/00 , C07C209/00 , C07C217/00 , C07C215/60 , C07C213/08 , C07C213/10
CPC分类号： C07C215/60 , C07C213/08 , C07C213/10
摘要： Methods for preparing Ritodrine hydrochloride are provided. Also provided is non-hygroscopic, crystalline, polymorphic Ritodrine hydrochloride of Form I.
摘要翻译：提供盐酸利托君的制备方法。还提供了形式I的非吸湿性，结晶性，多晶型盐酸利托君。

2. 发明申请

US20120116085A1 METHOD FOR THE MANUFACTURING OF NALTREXONE 有权
标题翻译：制备NALTREXONE的方法
公开(公告)号：US20120116085A1
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：US13287391
申请日：2011-11-02
申请人： Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber , Mariano Stivanello
发明人： Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber , Mariano Stivanello
IPC分类号： C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08
摘要： The present invention relates to an improved process for producing naltrexone[17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] from noroxymorphone[4,5-α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] by alkylation with a cyclopropylmethyl halide.
摘要翻译：本发明涉及从去甲羟吗啡酮[4,5-α-环氧-3,14]制备纳曲酮[17-（环丙基甲基）-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮]的改进方法 - 二羟基吗啡喃-6-酮]通过与环丙基甲基卤化物烷基化。

3. 发明申请

US20110082317A1 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF MEMANTINE AND INTERMEDIATE PRODUCT. 有权
标题翻译：制造和中间产品的过程。
公开(公告)号：US20110082317A1
公开(公告)日：2011-04-07
申请号：US12736198
申请日：2009-03-19
申请人： Florian Anton Martin Huber , Giorgio Gallo , Carla De Faveri
发明人： Florian Anton Martin Huber , Giorgio Gallo , Carla De Faveri
IPC分类号： C07C209/62 , C07C231/12
CPC分类号： C07C231/08 , C07C2603/74 , C07C233/03
摘要： The present invention relates to a process for manufacturing N-Formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane, an intermediate product in the overall process of producing 1-Amino-3,5-dimethyladamantane hydrochloride (Memantine). Therein, the process comprises the following steps: (a) reacting 1,3-dimethyladamantane with an acid mixture comprising concentrated sulfuric acid and concentrated nitric acid, wherein 1 to 6 volume parts of sulfuric acid (measured in ml) are used per weight part of 1,3-dimethyladamantane (measured in g); (b) reacting the solution from step (a) with an amount of formamide varying from 1 to 5 molar equivalents per mole of deprotonated 1,3-dimethyladamantane from step (a) to obtain N-Formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane. In step (b), the molar ratio of total acid, i.e. the molar amount of sulfuric acid and the molar amount of nitric acid taken together versus the molar amount of formamide is at least 1.5 and that the temperature is at least 50° C. The present invention also relates to the overall process of manufacturing Memantine from 1,3-dimethyladamantane by means of hydrolyzing the intermediate NFORM.
摘要翻译：本发明涉及N-甲酰基-1-氨基-3,5-二甲基金刚烷的制备方法，该方法是制备1-氨基-3,5-二甲基金刚烷盐酸盐（美金刚）的总体方法中的中间产物。其中，该方法包括以下步骤：（a）使1,3-二甲基金刚烷与包含浓硫酸和浓硝酸的酸混合物反应，其中每重量份使用1至6体积份硫酸（以ml计）的1,3-二甲基金刚烷（以g计）; （b）使来自步骤（a）的溶液与从步骤（a）中每摩尔脱质子化的1,3-二甲基金刚烷的1至5摩尔当量变化的甲酰胺反应得到N-甲酰基-1-氨基-3,5 二甲基金刚烷在步骤（b）中，总酸的摩尔比，即硫酸的摩尔量和硝酸的摩尔量与甲酰胺的摩尔量的摩尔比至少为1.5，温度至少为50℃。本发明还涉及通过水解中间体NFORM从1,3-二甲基金刚烷制造美金刚的整个方法。

4. 发明申请

US20090069582A1 METHOD FOR MANUFACTURE OF ESCITALOPRAM 有权
标题翻译：制造方法
公开(公告)号：US20090069582A1
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：US12202522
申请日：2008-09-02
申请人： Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber , Robert Dancer
发明人： Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber , Robert Dancer
IPC分类号： C07D307/87 , C07C209/86
CPC分类号： C07D307/87 , C07C253/34 , C07C255/59
摘要： This patent discloses a method for resolution of 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a racemic or non-racemic enantiomer mixture into its isolated enantiomers, said method comprising the step of fractionally crystallizing 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluoro-phenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a salt with the (+)—(S,S)— or (−)—(R,R)-enantiomer of O,O′-di-p-toluoyl-tartaric acid in a solvent system comprising 1-propanol, ethanol or acetonitrile.
摘要翻译：该专利公开了将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟基甲基） - 苄腈作为外消旋或非外消旋对映异构体混合物分离成其分离的方法所述方法包括将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟 - 苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基） - 苄腈以（+） - - 在包含1-丙醇，乙醇或乙腈的溶剂体系中的O，O-二对甲苯酰 - 酒石酸的（S，S） - 或（ - ） - （R，R） - 对映异构体。

5. 发明授权

US08022232B2 Method for manufacture of escitalopram 有权
标题翻译：依他普仑的制备方法
公开(公告)号：US08022232B2
公开(公告)日：2011-09-20
申请号：US12202522
申请日：2008-09-02
申请人： Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber , Robert Dancer
发明人： Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber , Robert Dancer
IPC分类号： A61K31/34 , C07D307/00
CPC分类号： C07D307/87 , C07C253/34 , C07C255/59
摘要： This patent discloses a method for resolution of 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a racemic or non-racemic enantiomer mixture into its isolated enantiomers, said method comprising the step of fractionally crystallizing 4-[4-(dimethylamino)-1-(4′-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile as a salt with the (+)-(S,S)- or (−)-(R,R)-enantiomer of O,O′-di-p-toluoyl-tartaric acid in a solvent system comprising 1-propanol, ethanol or acetonitrile.
摘要翻译：该专利公开了将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟基甲基） - 苄腈作为外消旋或非外消旋对映异构体混合物分离成其分离的方法所述方法包括将4- [4-（二甲基氨基）-1-（4'-氟苯基）-1-羟基丁基] -3-（羟甲基） - 苄腈与（+） - （ S，S） - 或（ - ） - （R，R） - 对映体在包含1-丙醇，乙醇或乙腈的溶剂体系中的O，O-二对甲苯酰 - 酒石酸。

6. 发明授权

US08580963B2 Method for the manufacturing of naltrexone 有权
标题翻译：纳曲酮制造方法
公开(公告)号：US08580963B2
公开(公告)日：2013-11-12
申请号：US13287391
申请日：2011-11-02
申请人： Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber , Mariano Stivanello
发明人： Carla De Faveri , Florian Anton Martin Huber , Mariano Stivanello
IPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02
CPC分类号： C07D489/08
摘要： The present invention relates to an improved process for producing naltrexone[17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] from noroxymorphone[4,5-α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] by alkylation with a cyclopropylmethyl halide.
摘要翻译：本发明涉及从去甲羟吗啡酮[4,5-α-环氧-3,14]制备纳曲酮[17-（环丙基甲基）-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮]的改进方法 - 二羟基吗啡喃-6-酮]通过与环丙基甲基卤化物烷基化。

7. 发明申请

US20110251228A1 NALMEFENE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE 有权
标题翻译： NALMEFENE氢氯化物二水合物
公开(公告)号：US20110251228A1
公开(公告)日：2011-10-13
申请号：US13132494
申请日：2009-12-04
申请人： Heidi Lopez de Diego , Carla de Faveri , Florian Anton Martin Huber
发明人： Heidi Lopez de Diego , Carla de Faveri , Florian Anton Martin Huber
IPC分类号： A61K31/485 , A61P25/32 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08
摘要： The present invention relates to the Nalmefene hydrochloride dihydrate, methods of manufacturing Nalmefene hydrochloride dihydrate, a pharmaceutical composition comprising Nalmefene hydrochloride dihydrate and a method of treatment comprising administering Nalmefene hydrochloride dehydrate.
摘要翻译：本发明涉及盐酸纳美芬，二水合盐酸纳美芬的制备方法，盐酸纳美芬酸二水合物的药物组合物及其制备方法，该方法包括给予盐酸纳美芬无水物。

8. 发明授权

US08530495B2 Nalmefene hydrochloride dihydrate 有权
标题翻译：盐酸纳美芬二水合物
公开(公告)号：US08530495B2
公开(公告)日：2013-09-10
申请号：US13132494
申请日：2009-12-04
申请人： Heidi Lopez de Diego , Carla de Faveri , Florian Anton Martin Huber
发明人： Heidi Lopez de Diego , Carla de Faveri , Florian Anton Martin Huber
IPC分类号： A61K31/485 , C07D489/08
CPC分类号： C07D489/08
摘要： The present invention relates to the Nalmefene hydrochloride dihydrate, methods of manufacturing Nalmefene hydrochloride dihydrate, a pharmaceutical composition comprising Nalmefene hydrochloride dihydrate and a method of treatment comprising administering Nalmefene hydrochloride dihydrate.
摘要翻译：本发明涉及盐酸纳美芬二氢盐，盐酸纳美芬酸二水合物的制备方法，包含盐酸纳美芬二水合物的药物组合物和包括给予盐酸纳美芬二水合物的方法。

9. 发明授权

US08436209B2 Process for the manufacture of memantine and intermediate product 有权
标题翻译：美金刚和中间产品的制造方法
公开(公告)号：US08436209B2
公开(公告)日：2013-05-07
申请号：US12736198
申请日：2009-03-19
申请人： Florian Anton Martin Huber , Giorgio Gallo , Carla De Faveri
发明人： Florian Anton Martin Huber , Giorgio Gallo , Carla De Faveri
IPC分类号： C07C231/08 , C07C233/57
CPC分类号： C07C231/08 , C07C2603/74 , C07C233/03
摘要： The present invention relates to a process for manufacturing N-Formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane, an intermediate product in the overall process of producing 1-Amino-3,5-dimethyladamantane hydrochloride (Memantine). Therein, the process comprises the following steps: (a) reacting 1,3-dimethyladamantane with an acid mixture comprising concentrated sulfuric acid and concentrated nitric acid, wherein 1 to 6 volume parts of sulfuric acid (measured in ml) are used per weight part of 1,3-dimethyladamantane (measured in g); (b) reacting the solution from step (a) with an amount of formamide varying from 1 to 5 molar equivalents per mole of deprotonated 1,3-dimethyladamantane from step (a) to obtain N-Formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane. In step (b), the molar ratio of total acid, i.e. the molar amount of sulfuric acid and the molar amount of nitric acid taken together versus the molar amount of formamide is at least 1.5 and that the temperature is at least 50° C. The present invention also relates to the overall process of manufacturing Memantine from 1,3-dimethyladamantane by means of hydrolyzing the intermediate NFORM.
摘要翻译：本发明涉及N-甲酰基-1-氨基-3,5-二甲基金刚烷的制备方法，该方法是制备1-氨基-3,5-二甲基金刚烷盐酸盐（美金刚）的总体方法中的中间产物。其中，该方法包括以下步骤：（a）使1,3-二甲基金刚烷与包含浓硫酸和浓硝酸的酸混合物反应，其中每重量份使用1至6体积份硫酸（以ml计）的1,3-二甲基金刚烷（以g计）; （b）使来自步骤（a）的溶液与从步骤（a）中每摩尔脱质子化的1,3-二甲基金刚烷的1至5摩尔当量变化的甲酰胺反应得到N-甲酰基-1-氨基-3,5 二甲基金刚烷在步骤（b）中，总酸的摩尔比，即硫酸的摩尔量和硝酸的摩尔量与甲酰胺的摩尔量的摩尔比至少为1.5，温度至少为50℃。本发明还涉及通过水解中间体NFORM从1,3-二甲基金刚烷制造美金刚的整个方法。

10. 发明申请

US20140088310A1 PROCESS INTERMEDIATES AND METHODS FOR THE PREPARATION OF PROCESS INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF ARGATROBAN MONOHYDRATE 审中-公开
标题翻译：过程中间体及其制备方法用于合成阿糖胞苷单糖
公开(公告)号：US20140088310A1
公开(公告)日：2014-03-27
申请号：US14009529
申请日：2012-03-26
申请人： Mariano Stivanello , Florian Anton Martin Huber , Antonio Ricci
发明人： Mariano Stivanello , Florian Anton Martin Huber , Antonio Ricci
IPC分类号： C07D211/60
CPC分类号： C07D211/60 , C07D401/12
摘要： Methods are provided for the synthesis of key intermediates for the synthesis of Argatroban monohydrate, ethyl (2R,4R)-1-[(2S)-2-amino-5-[[imino(nitroamino)methyl]amino]-1-oxopentyl]-4-methylpiperidine-2-carboxylate compounded with HCl. Such intermediates are also provided.
摘要翻译：提供合成合成Argatroban一水合物，（2R，4R）-1 - [（2S）-2-氨基-5 - [[亚氨基（硝基氨基）甲基]氨基] -1-氧代戊基 ] -4-甲基哌啶-2-羧酸酯与HCl混合。还提供了这样的中间体。

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