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1. 发明授权

US06897299B2 Process for producing erythromycin derivative 失效
标题翻译：红霉素衍生物的制备方法
公开(公告)号：US06897299B2
公开(公告)日：2005-05-24
申请号：US10363318
申请日：2001-08-31
申请人： Hitoshi Shimizu , Kaname Tsuzaki , Mitsuhiro Kurita
发明人： Hitoshi Shimizu , Kaname Tsuzaki , Mitsuhiro Kurita
IPC分类号： A61P1/00 , C07H17/08 , C07H1/00
CPC分类号： A61K31/7048 , C07H17/08
摘要： A method for preparing a fumarate salt of a compound represented by Formula (II): (wherein R1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, and R2 represents a lower alkyl group), which comprises carbamating a compound represented by Formula (I): (wherein R1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group), removing all carbamate groups from this compound, alkylating the nitrogen atom at the 3′-position of the desosamine ring in the resulting compound to give the compound represented by Formula (II), and converting this compound into a fumarate salt, wherein the compound represented by Formula (I) is carbamated in the presence of a cyclic ether or a carboxylic ester. This method enables efficient preparation of high-quality erythromycin derivatives.
摘要翻译：一种制备由式（II）表示的化合物的富马酸盐的方法：其中R 1表示氢原子或低级烷基，R 2表示低级烷基），其包括将式（I）表示的化合物氨基甲酸酯化：（其中R 1表示氢原子或低级烷基），从该化合物中除去所有氨基甲酸酯基团，将氮烷基化（II）表示的化合物，并将该化合物转化成富马酸盐，其中式（I）所示的化合物在氨基甲酸酯化反应的存在下进行氨基甲酸酯化反应环醚或羧酸酯。该方法能够高效地制备高品质的红霉素衍生物。

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