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1. 发明授权

US5939552A Process for preparing optically active mevalonolactone compounds 失效
标题翻译：光学活性甲羟戊酸内酯化合物的制备方法
公开(公告)号：US5939552A
公开(公告)日：1999-08-17
申请号：US700396
申请日：1996-08-22
申请人： Hirokazu Ikeda , Tatsushi Murakami , Hiroo Matsumoto , Yoshio Ohara , Hiroyasu Kanda
发明人： Hirokazu Ikeda , Tatsushi Murakami , Hiroo Matsumoto , Yoshio Ohara , Hiroyasu Kanda
IPC分类号： B01D15/18 , B01D15/38 , C07C59/01 , C07D215/14 , C07D405/06 , C07D215/00
CPC分类号： B01D15/3833 , B01D15/185 , B01J20/262 , B01J20/265 , B01J20/285 , B01J20/3272 , B01J20/328 , C07C59/01 , C07D215/14 , C07D405/06
摘要： The process for preparing mevalonolactone compounds is carried out by means of batch system chromatography or a simulated moving bed chromatographic process using columns filled with an optical resolution filler comprising a polysaccharide derivative. The simulated moving bed chromatographic process comprises forming a circulation flow circuit comprising a plurality of columns endlessly connected in series; enforcing a fluid to flow through the circuit in one direction; providing the column series alternately with an inlet port through which the fluid is introduced into the column in the flow direction and with an outlet port, through which the fluid is taken out; intermittently shifting activation of the inlet port and the outlet port in the direction of the fluid flow; introducing a solution containing a racemic mevalonolactone compound and an eluent through an inlet port into the circuit; and simultaneously taking out a solution rich in the weakly adsorbable substance and a solution rich in the strongly adsorbable and desorbed substance through the outlet port.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00251 Sec。 371日期：1996年8月22日 102（e）日期1996年8月22日PCT提交1995年2月22日PCT公布。公开号WO95 / 23125 日期1995年8月31日制备甲羟戊酸内酯化合物的方法通过间歇系统色谱法或使用填充有包含多糖衍生物的光学拆分填料的柱的模拟移动床层析法进行。模拟移动床层析方法包括形成循环流动回路，其包括多个串联连续的列; 强制流体在一个方向流过电路; 提供柱系列与入口端口交替流动，流体通过该入口沿流动方向引入塔中，并具有出口，通过该出口端口取出流体; 在流体流动的方向上间歇地移动入口和出口的活化; 将含有外消旋甲羟戊酸内酯化合物和洗脱液的溶液通过入口引入电路; 并通过出口同时取出富含弱吸附物质的溶液和富含强吸附和解吸物质的溶液。

2. 发明申请

US20110319624A1 CRYSTAL FORM OF QUINOLINE COMPOUND AND PROCESS FOR ITS PRODUCTION 审中-公开
公开(公告)号：US20110319624A1
公开(公告)日：2011-12-29
申请号：US13227003
申请日：2011-09-07
申请人： Yoshio Ohara , Yasutaka Takada , Hiroo Matsumoto , Akihiro Yoshida
发明人： Yoshio Ohara , Yasutaka Takada , Hiroo Matsumoto , Akihiro Yoshida
IPC分类号： C07D215/14
CPC分类号： C07D215/14 , C07B2200/13
摘要： A method for producing a drug substance of crystalline pitavastatin calcium excellent in stability, is presented. In the production of a compound (pitavastatin calcium) represented by the formula (1): The water content is adjusted to a level of from 5 to 15%, and the crystal form is controlled to be crystal form A, thereby to obtain a drug substance excellent in stability.

3. 发明授权

US4709082A 2-phenylpropionic acid esters, method for optical resolution thereof and optically active substance thereof 失效
标题翻译： 2-苯基丙酸酯，其光学拆分方法及其光学活性物质
公开(公告)号：US4709082A
公开(公告)日：1987-11-24
申请号：US789640
申请日：1985-10-21
申请人： Yasuhiro Takahashi , Kazutaka Arai , Yoshio Ohara , Hiroo Matsumoto , Syuuzi Tsuchiya
发明人： Yasuhiro Takahashi , Kazutaka Arai , Yoshio Ohara , Hiroo Matsumoto , Syuuzi Tsuchiya
IPC分类号： C07C51/487 , C07C201/16 , C07C205/43 , C07C69/76
CPC分类号： C07C201/12 , C07C201/16 , C07C51/487 , C07C67/14 , C07C67/52 , C07C69/612 , C07B2200/07
摘要： 2-Phenylpropoionic acid ester of Formula (I): ##STR1## wherein R represents p-nitrophenyl group, .beta.-naphthyl group or 2-(.beta.-naphthyl)ethyl group.Optical resolution of the above is carried out by preferential crystallization by seeding either one of the optical isomers into a super-saturated solution of a racemic modification thereof or a mixture of the optical isomers thereof. The efficiency of the optical resolution can be increased by optional addition of a recemizing agent comprising a strongly basic amine or an alcholate.
摘要翻译：式（I）的2-苯基丙酸酯：其中R表示对硝基苯基，β-萘基或2-（β-萘基）乙基。上述的光学拆分通过优选结晶通过将任一种光学异构体接种到其外消旋变体的超饱和溶液或其旋光异构体的混合物中进行。通过任选地加入包含强碱性胺或醇酸盐的接收剂可以提高光学拆分的效率。

4. 发明申请

US20070112024A1 Crystal form of quinoline compound and process for its production 审中-公开
标题翻译：喹啉化合物的晶体形式及其生产工艺
公开(公告)号：US20070112024A1
公开(公告)日：2007-05-17
申请号：US10584208
申请日：2004-12-17
申请人： Yoshio Ohara , Yasutaka Takada , Hiroo Matsumoto , Akihiro Yoshida
发明人： Yoshio Ohara , Yasutaka Takada , Hiroo Matsumoto , Akihiro Yoshida
IPC分类号： A61K31/47 , C07D215/12
CPC分类号： C07D215/14 , C07B2200/13
摘要： A method for producing a drug substance of crystalline pitavastatin calcium excellent in stability, is presented. In the production of a compound (pitavastatin calcium) represented by the formula (1): The water content is adjusted to a level of from 5 to 15%, and the crystal form is controlled to be crystal form A, thereby to obtain a drug substance excellent in stability.
摘要翻译：提出了稳定性优异的结晶匹伐他汀钙的药物的制造方法。在由式（1）表示的化合物（匹伐他汀钙）的制备中：将水含量调节至5〜15％的水平，将晶型控制为晶体形式A，由此得到药物物质稳定性优良。

5. 发明授权

US06335449B1 Process for the preparation of quinoline derivative and intermediate therefor 有权
标题翻译：喹啉衍生物及其中间体的制备方法
公开(公告)号：US06335449B1
公开(公告)日：2002-01-01
申请号：US09764994
申请日：2001-01-23
申请人： Yoshio Ohara , Mikio Suzuki , Yoshinobu Yanagawa , Yasutaka Takada
发明人： Yoshio Ohara , Mikio Suzuki , Yoshinobu Yanagawa , Yasutaka Takada
IPC分类号： C07D21504
CPC分类号： C07D215/14 , C07D215/12
摘要： The present invention relates a process for producing the quinoline derivative (3) via the nitrile compound (1) obtained by reacting the aldehyde compound represented by formula (2) with diethyl cyanomethylphosphonate and its intermediate (1).
摘要翻译：本发明涉及通过使由式（2）表示的醛化合物与氰基甲基膦酸二乙酯及其中间体（1）反应得到的腈化合物（1）制备喹啉衍生物（3）的方法。

6. 发明授权

US5473075A Diastereomer salt of optically active quinolinemevalonic acid 失效
标题翻译：光学活性喹啉酮戊酸的非对映异构体盐
公开(公告)号：US5473075A
公开(公告)日：1995-12-05
申请号：US123117
申请日：1993-09-20
申请人： Yoshio Ohara , Mikio Suzuki , Yoshinobu Yanagawa , Hiroshi Iwasaki , Nobuhide Miyachi
发明人： Yoshio Ohara , Mikio Suzuki , Yoshinobu Yanagawa , Hiroshi Iwasaki , Nobuhide Miyachi
IPC分类号： C07B57/00 , C07D215/14 , C07D405/06 , C07D215/04
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： A diastereomer salt of optically active quinolinemevalonic acid of the formula ((-)I.(+)II): ##STR1##
摘要翻译：式（（ - ）I。（+）II）的光学活性喹啉酮戊酸的非对映异构体盐：（（ - ）I。（+）II）

7. 发明授权

US5786485A Optically active beta-aminoalkoxyborane complex 失效
标题翻译：光学活性β-氨基烷氧基硼烷络合物
公开(公告)号：US5786485A
公开(公告)日：1998-07-28
申请号：US848172
申请日：1997-04-29
申请人： Hiroshi Kashihara , Mikio Suzuki , Yoshio Ohara
发明人： Hiroshi Kashihara , Mikio Suzuki , Yoshio Ohara
IPC分类号： C07F5/02 , C07B53/00 , C07C20060101 , C07C29/143 , C07C67/31 , C07C215/28 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D215/14
CPC分类号： C07D207/08 , C07B53/00 , C07C215/28 , C07C29/143 , C07C67/31 , C07D215/14 , C07F5/022 , C07B2200/07 , C07C2101/14 , C07C2102/10 , C07C2103/24 , C07C2103/26
摘要： An optically active .beta.-aminoalkoxyborane complex of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, C.sub.7 -C.sub.11 aralkyl or C.sub.6 -C.sub.10 aryl, R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl or C.sub.7 -C.sub.11 aralkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 together form (CH.sub.2).sub.n wherein n is 3 or 4, and Ar is naphthyl, anthryl or phenanthryl, which may be substituted by from 1 to 3 substituents selected from the group consisting of halogen, nitro, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, C.sub.7 -C.sub.11 aralkyl, C.sub.6 -C.sub.10 aryl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy and styrene polymer substituents.
摘要翻译：式（I）的光学活性β-氨基烷氧基硼烷络合物：其中R1是C1-C8烷基，C3-C7环烷基，C7-C11芳烷基或C6-C10芳基，R2是氢，C1-C8 烷基，C 3 -C 7环烷基或C 7 -C 11芳烷基，或者R 1和R 2一起形成（CH 2）n，其中n为3或4，Ar为萘基，蒽基或菲基，其可被1至3个选自由卤素，硝基，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，C 7 -C 11芳烷基，C 6 -C 10芳基，C 1 -C 6烷氧基和苯乙烯聚合物取代基组成的组。

8. 发明授权

US5284953A Diastereomer salt of optically active quinolinemevalonic acid 失效
标题翻译：光学活性喹啉酮戊酸的非对映异构体盐
公开(公告)号：US5284953A
公开(公告)日：1994-02-08
申请号：US902863
申请日：1992-06-23
申请人： Yoshio Ohara , Mikio Suzuki , Yoshinobu Yanagawa , Hiroshi Iwasaki , Nobuhide Miyachi
发明人： Yoshio Ohara , Mikio Suzuki , Yoshinobu Yanagawa , Hiroshi Iwasaki , Nobuhide Miyachi
IPC分类号： C07B57/00 , C07D215/14 , C07D405/06
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： A diastereomer salt of optically active quinolinemevalonic acid of the formula ((-)I.(+)II): ##STR1##
摘要翻译：式（（ - ）I。（+）II）的光学活性喹啉代戊酸的非对映体盐：（*化学结构*）

9. 发明申请

US20100003373A1 Rapidly soluble granules and method for producing the same 审中-公开
标题翻译：快速溶解颗粒及其制备方法
公开(公告)号：US20100003373A1
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：US11919070
申请日：2006-04-03
申请人： Yoshio Ohara , Akio Tanaka , Tetsuya Magarikaji
发明人： Yoshio Ohara , Akio Tanaka , Tetsuya Magarikaji
IPC分类号： A23P1/08 , A23G1/56 , A23L1/226
CPC分类号： A23L2/39 , A23L33/105 , A23P10/20
摘要： It is an objective of the present invention to provide a means for producing rapidly soluble granules with the use of any powdery raw material that is poorly sedimented in water and thus is dispersed or dissolved with difficulty in water.According to the present invention, a method for producing rapidly soluble granules, comprising mixing granules having poor sedimentation property in water and granules having good sedimentation property in water while adding an emulsifier thereto to thereby obtain mixed granules coated with the emulsifier.
摘要翻译：本发明的目的是提供一种使用任何在水中沉淀不好的粉状原料来生产易溶颗粒物的方法，因此难以分散或溶解在水中。根据本发明，提供一种生产易溶颗粒的方法，其特征在于在将乳化剂添加到乳化剂中的同时，将在水中沉淀性差的颗粒和在水中具有良好的沉淀性质的颗粒混合，从而获得涂覆有乳化剂的混合颗粒。

10. 发明授权

US5663348A Optically active .beta.-aminoalkoxyborane complex 失效
标题翻译：光学活性β-氨基烷氧基硼烷络合物
公开(公告)号：US5663348A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US481505
申请日：1995-07-19
申请人： Hiroshi Kashihara , Mikio Suzuki , Yoshio Ohara
发明人： Hiroshi Kashihara , Mikio Suzuki , Yoshio Ohara
IPC分类号： C07F5/02 , C07B53/00 , C07C20060101 , C07C29/143 , C07C67/31 , C07C215/28 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D215/14
CPC分类号： C07D207/08 , C07B53/00 , C07C215/28 , C07C29/143 , C07C67/31 , C07D215/14 , C07F5/022 , C07B2200/07 , C07C2101/14 , C07C2102/10 , C07C2103/24 , C07C2103/26
摘要： An optically active .beta.-aminoalkoxyborane complex of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, C.sub.7 -C.sub.11 aralkyl or C.sub.6 -C.sub.10 aryl, R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl or C.sub.7 -C.sub.11 aralkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 together form (CH.sub.2).sub.n wherein n is 3 or 4, and Ar is naphthyl, anthryl or phenanthryl, which may be substituted by from 1 to 3 substituents selected from the group consisting of halogen, nitro, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, C.sub.7 -C.sub.11 aralkyl, C.sub.6 -C.sub.10 aryl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy and styrene polymer substituents.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00056 Sec。 371日期：1995年7月19日 102（e）1995年7月19日PCT PCT 1994年1月17日PCT公布。出版物WO94 / 17079 日期：1994年8月4日具有式（I）的光学活性β-氨基烷氧基硼烷络合物：其中R1是C1-C8烷基，C3-C7环烷基，C7-C11芳烷基或C6-C10芳基，R2是氢，C 1 -C 8烷基，C 3 -C 7环烷基或C 7 -C 11芳烷基，或R 1和R 2一起形成（CH 2）n，其中n为3或4，Ar为萘基，蒽基或菲基，其可被1 至3个选自卤素，硝基，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，C 7 -C 11芳烷基，C 6 -C 10芳基，C 1 -C 6烷氧基和苯乙烯聚合物取代基。

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