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    • 6. 发明授权
    • Aminophenol derivatives
    • 氨基苯酚衍生物
    • US5919824A
    • 1999-07-06
    • US894799
    • 1997-09-12
    • Shuichi YokohamaKeiichi KawagoeYasuyuki TakedaYoshihiro YokomizoAki Yokomizo
    • Shuichi YokohamaKeiichi KawagoeYasuyuki TakedaYoshihiro YokomizoAki Yokomizo
    • C07C275/16C07C275/28A61K37/44C07C59/235
    • C07C275/28C07C275/16Y10S514/925Y10S514/927
    • Aminophenol derivatives represented by the following formula (1): ##STR1## wherein X is O or S; A is alkylene, R.sup.1 is phenyl, etc., R.sup.2 and R.sup.3 are H or alkyl; R.sup.4 is substituted carbamoylalkyl, etc.; R.sup.5 is substituted amino, etc.; their salts, and optical isomers of the derivatives and salts. Also disclosed are gastrin receptor antagonists, cholecystokinin receptor antagonists, and medicines for digestive diseases. The compounds have strong binding inhibition against gastrin receptor or CCK-A receptor and also they have higher selectivity to either group of CCK-A receptor or gastrin receptor, and therefore, the compounds are useful for preventing and treating gastrointestinal diseases including peptic ulcers as well as central nervous system diseases.
    • PCT No.PCT / JP96 / 00611 Sec。 371日期:1997年9月12日 102(e)1997年9月12日PCT PCT 1996年3月12日PCT公布。 公开号WO96 / 28416 日期:1996年9月19日由下式(1)表示的苯酚衍生物:其中X为O或S; A是亚烷基,R 1是苯基等,R 2和R 3是H或烷基; R4是取代的氨基甲酰基烷基等; R5是取代氨基等。 它们的盐和衍生物和盐的光学异构体。 还公开了胃泌素受体拮抗剂,胆囊收缩素受体拮抗剂和用于消化疾病的药物。 这些化合物对胃泌素受体或CCK-A受体具有强烈的结合抑制作用,并且对CCK-A受体或胃泌素受体组也具有较高的选择性,因此,该化合物也可用于预防和治疗胃肠疾病,包括消化性溃疡 作为中枢神经系统疾病。