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1. 发明授权

US5238955A Ethylene-substituted phenylalkylethylenediamine-platinum (II or IV) derivatives and phenylalkylethylenediamines 失效
标题翻译：乙烯取代的苯基烷基乙二胺 - 铂（II或IV）衍生物和苯基烷基亚乙基二胺
公开(公告)号：US5238955A
公开(公告)日：1993-08-24
申请号：US981475
申请日：1992-11-25
申请人： Henri Brunner , Peter Hankofer , Friedrich Maiterth , Jurgen Engel , Wolfgang Schumacher , Peter Hilgard , Rainer Voegeli
发明人： Henri Brunner , Peter Hankofer , Friedrich Maiterth , Jurgen Engel , Wolfgang Schumacher , Peter Hilgard , Rainer Voegeli
IPC分类号： C07C211/27 , C07C211/28 , C07C211/41 , C07C211/42 , C07C215/52 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07D217/14 , C07D311/68 , C07F15/00 , C08B37/00
CPC分类号： C08B37/0015 , C07C211/27 , C07C211/28 , C07C211/41 , C07C211/42 , C07C215/52 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07D217/14 , C07D311/68 , C07F15/0093 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2102/28
摘要： Antitumor acting platinum(II or IV) complexes of the general formula ##STR1## where B represents a phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical which is optionally substituted in the phenyl nucleus by the radical R.sub.1 and R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalogen methyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy or C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy or where B together with the structural part H.sub.2 N-CR.sub.2
摘要翻译：其中B代表苯基-C 1 -C 4 - 烷基，其通式为R1，R1任选被苯基取代的苯基-C 1 -C 4 - 烷基，其通式为R 1和R 1为氢，卤素，三卤代甲基， C 1 -C 6 - 烷基，羟基，C 1 -C 6 - 烷氧基或C 2 -C 6 - 烷酰氧基或其中B与结构部分H2N-CR2 <形成四氢异喹啉基团，如果B含有苄基和R 2氢，并且苄基在2 - 位包含CH 2基团或其中B与结构部分-CR 2 <代表四氢萘基，其中一个CH 2基团任选被氧取代，或其中B与结构部分-CR 2表示十氢萘基或茚满基; R 2表示氢，C 1 -C 6 - 烷基，苯基或苯基-C 1 -C 4 - 烷基，该基团R 2的苯环也可被羟基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4烷基， C2-C6-烷酰氧基或卤素; 基团R 3和R 4相同或不同，表示氢，C 1 -C 12 - 烷基，C 3 -C 8 - 环烷基，X表示生理上可接受的阴离子的等价物，X也可以是水分子，其中在后一种情况下缺失的负电荷被相应的生理上可接受的酸阴离子饱和，其中在铂（II）络合物的情况下，两个基团X不存在。

2. 发明授权

US5194644A Ethylene-substituted phenylalkylethylene-diamine-platinum (II or IV) derivatives and phenylalkylethylenediamines 失效
标题翻译：乙烯取代的苯基二甲基 - 二胺 - 铂（II或IV）衍生物和苯基二甲基乙烯胺
公开(公告)号：US5194644A
公开(公告)日：1993-03-16
申请号：US683431
申请日：1991-04-10
申请人： Henri Brunner , Peter Hankofer , Friedrich Maiterth , Jurgen Engel , Wolfgang Schumacher , Peter Hilgard , Rainer Voegeli
发明人： Henri Brunner , Peter Hankofer , Friedrich Maiterth , Jurgen Engel , Wolfgang Schumacher , Peter Hilgard , Rainer Voegeli
IPC分类号： A61K31/28 , A61K31/282 , A61P35/00 , C07C211/27 , C07C211/28 , C07C211/41 , C07C211/42 , C07C215/52 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07D217/14 , C07D311/68 , C07F15/00 , C08B37/00
CPC分类号： C07D311/68 , C07C211/27 , C07C211/28 , C07C211/41 , C07C211/42 , C07C215/52 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07D217/14 , C07F15/0093 , C08B37/0015 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2102/28
摘要： Antitumor acting platinum(II or IV) complexes of the general formula ##STR1## where B represents a phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical which is optionally substituted in the phenyl nucleus by the radical R.sub.1 and R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalogen methyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy or C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy or where B together with the structural part H.sub.2 N--CR.sub.2
摘要翻译：其中B代表苯基-C 1 -C 4 - 烷基，其通式为R1，R1任选被苯基取代的苯基-C 1 -C 4 - 烷基，其通式为R 1和R 1为氢，卤素，三卤代甲基， C 1 -C 6 - 烷基，羟基，C 1 -C 6 - 烷氧基或C 2 -C 6 - 烷酰氧基或其中B与结构部分H2N-CR2 <形成四氢异喹啉基团，如果B含有苄基和R 2氢，并且苄基在2 - 位包含CH 2基团或其中B与结构部分-CR 2 <代表四氢萘基，其中一个CH 2基团任选被氧取代，或其中B与结构部分-CR 2表示十氢萘基或茚满基; R 2表示氢，C 1 -C 6 - 烷基，苯基或苯基-C 1 -C 4 - 烷基，该基团R 2的苯环也可被羟基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4烷基， C2-C6-烷酰氧基或卤素; 基团R 3和R 4相同或不同，表示氢，C 1 -C 12 - 烷基，C 3 -C 8 - 环烷基，X表示生理上可接受的阴离子的等价物，X也可以是水分子，其中在后一种情况下缺失的负电荷被相应的生理上可接受的酸阴离子饱和，其中在铂（II）络合物的情况下，两个基团X不存在。

3. 发明授权

US4704464A Tumor retarding (1-benzyl-ethylenediamine)-platin (II)-complexes 失效
标题翻译：肿瘤抑制（1-苄基 - 乙二胺） - 铂（II） - 复合物
公开(公告)号：US4704464A
公开(公告)日：1987-11-03
申请号：US831911
申请日：1986-02-21
申请人： Henri Brunner , Helmut Schonenberger , Manfred Schmidt , Ulrich Holzinger , Gerfried Unger , Jurgen Engel
发明人： Henri Brunner , Helmut Schonenberger , Manfred Schmidt , Ulrich Holzinger , Gerfried Unger , Jurgen Engel
IPC分类号： A61K31/28 , A61K31/555 , A61P35/00 , C07F15/00
CPC分类号： C07F15/0093
摘要： There are described (1-benzylethylenediamine)-platin(II)-complexes of the general formula: ##STR1## wherein the radicals R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are the same or different and are hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group, a benzyl group, or a phenylethyl group, and B is a thienyl radical, an indolyl radical, an imidazolyl radical, or a phenyl radical substituted by the radicals R.sub.5, R.sub.6, an R.sub.7 which are the same or different and are hydrogen, halogen, trihalomethyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, phenoxy, benzyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkanoyloxy, benzoyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkanesulfonyloxy, carboxy, C.sub.1 -C.sub.6 -carbalkoxy, cyano, aminocarboxyl, aminocarbonyl, which contains one or two C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radicals, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylcarbonyl, nitro, amino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, di-C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, (C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl).sub.3 N.sup.+, C.sub.1 -C.sub.6 -alkanoylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl-C.sub.1 -C.sub.6 -alkanoylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkanesulfonylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl-C.sub.1 -C.sub.6 -alkanesulfonylamino, aminosulfonyl, aminosulfonyl which contains one or two C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radicals, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxysulfonyl (--SO.sub.2 --O--C.sub.1 --C.sub.6 -alkyl), sulfo (--SO.sub.3 H) or C.sub.1 -C.sub.6 -alkanesulfonyl and two of these groups can be the methylenedioxy group and X is the equivalent of a physiologically compatible anion, as well as optionally their salts with physiologically compatible cations and anions and process of their production.
摘要翻译：描述了通式如下的（1-苯乙二胺） - 铂（II） - 复合物：其中基团R 1，R 2，R 3和R 4相同或不同，为氢，C 1 -C 6 - 烷基，苄基或苯基乙基，B是噻吩基，吲哚基，咪唑基或被基团R5，R6，R7相同或不同并且为氢的卤素取代的苯基，卤素，三卤代甲基，C 1 -C 6烷基，羟基，C 1 -C 6 - 烷氧基，苯氧基，苄氧基，C 1 -C 6 - 烷酰氧基，苯甲酰氧基，C 1 -C 6烷基磺酰氧基，羧基，C 1 -C 6烷氧基，氰基，氨基羰基，氨基羰基含有一个或两个C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基羰基，硝基，氨基，C 1 -C 6烷基氨基，二-C 1 -C 6烷基氨基，（C 1 -C 6烷基）3 N +，C 1 -C 6烷酰基氨基，含有一个或两个C 1 -C 6烷基的C 1 -C 6烷基-C 1 -C 6烷酰基氨基，C 1 -C 6烷基磺酰基氨基，C 1 -C 6烷基-C 1 -C 6烷基磺酰基氨基，氨基磺酰基，氨基磺酰基，C 1 -C 6烷氧基磺酰基（-SO 2 -O-C 1 -C 6-a 烷基），磺基（-SO 3 H）或C 1 -C 6 - 烷基磺酰基，并且这些基团中的两个可以是亚甲二氧基，X是生理上相容的阴离子的当量，以及任选的与生理上相容的阳离子和阴离子的盐以及他们的生产。

4. 发明授权

US07087214B2 Water-soluble porphyrin platinum compounds with high tumor selectivity and their use for the treatment of benign and malignant tumor diseases 失效
标题翻译：具有高肿瘤选择性的水溶性卟啉铂化合物及其用于治疗良性和恶性肿瘤疾病的用途
公开(公告)号：US07087214B2
公开(公告)日：2006-08-08
申请号：US10353788
申请日：2003-01-27
申请人： Karl Christian Bart , Guenther Bernhardt , Henri Brunner , Christian Lottner
发明人： Karl Christian Bart , Guenther Bernhardt , Henri Brunner , Christian Lottner
IPC分类号： A61B5/055 , A61B10/00 , C07B47/00 , C07B5/10 , A61K31/555
CPC分类号： C07F15/0093
摘要： The invention relates to novel, water-soluble porphyrin platinum compounds of the tetraarylporphyrin platinum derivatives type or of the hematoporphyrin platinum derivatives type with high tumor selectivity and their use for the treatment of benign and malignant tumor diseases. In particular, the compounds are suitable for photodynamic anti-tumor therapy.
摘要翻译：本发明涉及四芳基卟啉铂衍生物类型的新型水溶性卟啉铂化合物或具有高肿瘤选择性的血卟啉铂衍生物类型及其用于治疗良性和恶性肿瘤疾病的用途。特别地，这些化合物适用于光动力学抗肿瘤治疗。

5. 发明授权

US4306082A Optically active tertiary phosphine oxides and tertiary phosphines and processes for their preparation 失效
标题翻译：光学活性的叔膦氧化物和叔膦及其制备方法
公开(公告)号：US4306082A
公开(公告)日：1981-12-15
申请号：US124962
申请日：1980-02-27
申请人： Henri Brunner , Willigis Pieronczyk
发明人： Henri Brunner , Willigis Pieronczyk
IPC分类号： C07C5/09 , B01J31/00 , C07B61/00 , C07C1/00 , C07C45/00 , C07C45/50 , C07C67/00 , C07C231/00 , C07C231/12 , C07C231/18 , C07C233/47 , C07F9/50 , C07F9/53
CPC分类号： C07F9/5329 , C07C45/505 , C07F9/5027
摘要： A process for the preparation of pure optically active tertiary phosphines by resolving the corresponding racemic compounds, whereinthe phosphines are first converted to the corresponding phosphine oxides in a conventional manner,the resulting racemic mixtures of the phosphine oxides are reacted in organic solution, in accordance with the principles of enantiomer separation via stereomeric compounds, with an optically pure isomer of a tartaric acid which is mono-acylated or bis-acylated at the alcoholic hydroxyls,the diastereomeric compound which is less soluble in the solvent is separated off,the tartaric acid derivative is split off from the resulting pure diastereomeric compound by means of a base andthe resulting optically pure or substantially optically pure phosphine oxides are reduced back to the phosphines in a conventional manner.The optically active tertiary phosphines may be used as ligands in complex compounds of metals of group VIII of the periodic table, and when such complexes are used as hydrogenating or hydroformylating catalysts they result in substantially stereospecific hydrogenation or hydroformylation of prochiral compounds.
摘要翻译：通过拆分相应的外消旋化合物来制备纯的光学活性的叔膦的方法，其中以常规方式首先将膦转化为相应的氧化膦，所得氧化膦的外消旋混合物按有机溶液在有机溶液中反应通过立体异构体化合物的对映异构体分离原理，在醇羟基上具有单酰化或双酰化的酒石酸的旋光纯异构体，分离出较不溶于溶剂的非对映体化合物，酒石酸衍生物通过碱从所得到的纯非对映异构体化合物中分离出来，所得光学纯的或基本上光学纯的氧化膦以常规方式还原成膦。光学活性叔膦可以用作元素周期表第Ⅷ族金属络合物中的配位体，当这种络合物用作氢化或加氢甲酰化催化剂时，它们会导致前手性化合物的基本立体特异性氢化或加氢甲酰化。

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