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1. 发明授权

US6046212A Chalcone derivatives and drugs containing the same 失效
标题翻译：查耳酮衍生物和含有相同的药物
公开(公告)号：US6046212A
公开(公告)日：2000-04-04
申请号：US147270
申请日：1998-11-17
申请人： Maria Elizabeth Zwaagstra , Mingqiang Zhang , Henk Timmerman , Kazuhiro Onogi , Masahiro Tamura , Tsutomu Toma , Yasushi Wada
发明人： Maria Elizabeth Zwaagstra , Mingqiang Zhang , Henk Timmerman , Kazuhiro Onogi , Masahiro Tamura , Tsutomu Toma , Yasushi Wada
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/428 , A61K31/47 , A61P37/08 , C07C49/84 , C07C59/84 , C07C59/90 , C07C65/38 , C07C65/40 , C07C69/738 , C07C69/76 , C07C235/84 , C07C255/56 , C07D215/14 , C07D235/12 , C07D257/04 , C07D257/10 , C07D277/64 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D215/12 , C07D235/04 , C07D263/62 , C07D277/60
CPC分类号： C07D257/04 , C07C59/84 , C07C59/90 , C07C65/38 , C07C69/738 , C07D215/14 , C07D235/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要： This invention relates to chalcone derivatives represented by the following formula (1): wherein A represents a phenyl group, a quinolyl group or the like, W represents a vinylene group or the like, and R.sup.1 to R.sup.5 each independently represent a carboxyl, cyano, alkyloxycarbonyl or like group, or salts of the chalcone derivatives, and also to drugs containing them as effective ingredients. These compounds have excellent cys-LT receptor antagonism, and are useful as antiallergic agents or the like.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01652 Sec。 371日期：1998年11月17日 102（e）1998年11月17日PCT PCT 1997年5月16日PCT公布。 WO97 / 44306 PCT公开号日期：1997年11月27日本发明涉及下述式（1）表示的查耳酮衍生物：其中A表示苯基，喹啉基等，W表示亚乙烯基等，R 1〜R 5各自独立地表示羧基，氰基，烷氧基羰基等基团，或查耳酮衍生物的盐，以及含有它们作为有效成分的药物。这些化合物具有优异的cys-LT受体拮抗作用，可用作抗过敏药剂等。

2. 发明授权

US6011033A Phenylene derivatives 失效
标题翻译：苯衍生物
公开(公告)号：US6011033A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US191549
申请日：1998-11-13
申请人： Henk Timmerman , Mingqiang Zhang , Kazuhiro Onogi , Masahiro Tamura , Tsutomu Toma , Yasushi Wada
发明人： Henk Timmerman , Mingqiang Zhang , Kazuhiro Onogi , Masahiro Tamura , Tsutomu Toma , Yasushi Wada
IPC分类号： C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D215/54 , C07D239/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , A61K31/54 , C07D279/16
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/26 , C07D215/54 , C07D239/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D487/04
摘要： This invention relates to a phenylene derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof and also to a medicine containing it as an effective ingredient. ##STR1## wherein R.sup.1 represents H or halogen; A represents --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, --N(R.sup.2)--, --O-- or --S--; W represents --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 O--; X represents --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 N(R.sup.3)--, --CH.dbd.N--, --COO-- or --CONH--; Y represents ##STR2## B.sup.1 represents --C(R.sup.7)(R.sup.8)(CH.sub.2).sub.l --, --S(O).sub.m (CH.sub.2).sub.n -- or --CH.dbd.C(R.sup.9)--; B.sup.2 represents --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 --; Z.sup.1 and Z.sup.2 each represents O or S; etc. The phenylene derivative or salt thereof has antileukotrienic action and antihistaminic action and is useful as a medicine such as an asthma preventive or curative.
摘要翻译：本发明涉及由下式（1）表示的亚苯基衍生物或其盐，以及含有它作为有效成分的药物。其中R1表示H或卤素; A表示-CH = CH-，-CH = N-，-N（R 2） - ， - O-或-S-; W表示-CH = CH-或-CH 2 O-; X表示-CH 2 O - ， - CH 2 S - ， - CH 2 N（R 3） - ， - CH = N - ， - COO-或-CONH-; Y表示B 1表示-C（R 7）（R 8）（CH 2）1 - ， - S（O）m（CH 2）n - 或-CH = C（R 9） B2表示-CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 - ; Z1和Z2各自表示O或S; 亚苯衍生物或其盐具有抗白细胞增多作用和抗组胺作用，并且可用作诸如哮喘预防或治疗药物。

3. 发明授权

US5885987A Phenylene derivatives 失效
标题翻译：苯衍生物
公开(公告)号：US5885987A
公开(公告)日：1999-03-23
申请号：US972245
申请日：1997-11-18
申请人： Henk Timmerman , Mingqiang Zhang , Kazuhiro Onogi , Masahiro Tamura , Tsutomu Toma , Yasushi Wada
发明人： Henk Timmerman , Mingqiang Zhang , Kazuhiro Onogi , Masahiro Tamura , Tsutomu Toma , Yasushi Wada
IPC分类号： C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D215/54 , C07D239/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , A61K31/54 , C07D279/16
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/26 , C07D215/54 , C07D239/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D487/04
摘要： This invention relates to a phenylene derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof and also to a medicine containing it as an effective ingredient. ##STR1## wherein R.sup.1 represents H or halogen; A represents --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, --N(R.sup.2)--, --O-- or --S--; W represents --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 O--; X represents --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 N(R.sup.3)--, --CH.dbd.N--, --COO-- or --CONH--; Y represents ##STR2## B.sup.1 represents --C(R.sup.7)(R.sup.8)(CH.sub.2).sub.l, --S(O).sub.m (CH.sub.2).sub.n -- or --CH.dbd.C(R.sup.9)--; B.sup.2 represents --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 --; Z.sup.1 and Z.sup.2 each represents O or S; etc. The phenylene derivative or salt thereof has antileukotrienic action and antihistaminic action and is useful as a medicine such as an asthma preventive or curative.
摘要翻译：本发明涉及由下式（1）表示的亚苯基衍生物或其盐，以及含有它作为有效成分的药物。其中R1表示H或卤素; A表示-CH = CH-，-CH = N-，-N（R 2） - ， - O-或-S-; W表示-CH = CH-或-CH 2 O-; X表示-CH 2 O - ， - CH 2 S - ， - CH 2 N（R 3） - ， - CH = N - ， - COO-或-CONH-; Y表示 B1表示-C（R7）（R8）（CH2）l，-S（O）m（CH2）n - 或-CH = C（R9） - ; B2表示-CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 - ; Z1和Z2各自表示O或S; 亚苯衍生物或其盐具有抗白细胞增多作用和抗组胺作用，并且可用作诸如哮喘预防或治疗药物。

4. 发明授权

US5756518A Phenylene derivatives 失效
标题翻译：苯衍生物
公开(公告)号：US5756518A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US824293
申请日：1997-03-26
申请人： Henk Timmerman , Mingqiang Zhang , Kazuhiro Onogi , Masahiro Tamura , Tsutomu Toma , Yasushi Wada
发明人： Henk Timmerman , Mingqiang Zhang , Kazuhiro Onogi , Masahiro Tamura , Tsutomu Toma , Yasushi Wada
IPC分类号： C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D215/54 , C07D239/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , A61K31/47 , C07D215/12
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/26 , C07D215/54 , C07D239/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D487/04
摘要： This invention relates to a phenylene derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof and also to a medicine containing it as an effective ingredient. ##STR1## wherein R.sup.1 represents H or halogen; A represents --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, --N(R.sup.2)--, --O-- or --S--; W represents --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 O--; X represents --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 N(R.sup.3)--, --CH.dbd.N--, --COO-- or --CONH--; Y represents ##STR2## B.sup.1 represents --C(R.sup.7)(R.sup.8)(CH.sub.2).sub.l --, --S(O).sub.m (CH.sub.2).sub.n -- or --CH.dbd.C(R.sup.9)--; B.sup.2 represents --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 --; Z.sup.1 and Z.sup.2 each represents O or S; etc. The phenylene derivative or salt thereof has antileukotrienic action and antihistaminic action and is useful as a medicine such as an asthma preventive or curative.
摘要翻译：本发明涉及由下式（1）表示的亚苯基衍生物或其盐，以及含有它作为有效成分的药物。其中R1表示H或卤素; A表示-CH = CH-，-CH = N-，-N（R 2） - ， - O-或-S-; W表示-CH = CH-或-CH 2 O-; X表示-CH 2 O - ， - CH 2 S - ， - CH 2 N（R 3） - ， - CH = N - ， - COO-或-CONH-; Y表示 B1表示-C（R7）（R8）（CH2）1-，-S（O）m（CH2）n - 或-CH = C（R9） - ; B2表示-CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 - ; Z1和Z2各自表示O或S; 亚苯基衍生物或其盐具有抗白细胞增多作用和抗组胺作用，可用作预防哮喘或治疗性药物。

5. 发明授权

US6136848A Flavone derivative and medicine comprising the same 失效
标题翻译：黄酮衍生物及其组合物
公开(公告)号：US6136848A
公开(公告)日：2000-10-24
申请号：US942498
申请日：1997-10-02
申请人： Maria Elizabeth Zwaagstra , Mingqiang Zhang , Henk Timmerman , Masahiro Tamura , Yasushi Wada
发明人： Maria Elizabeth Zwaagstra , Mingqiang Zhang , Henk Timmerman , Masahiro Tamura , Yasushi Wada
IPC分类号： C07D311/60 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C311/30 , C07D311/62 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D311/04
CPC分类号： C07D405/14 , C07C311/30 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： This invention relates to a flavone derivative represented by the formula (1) or a salt thereof, and also to a medicine containing the same. ##STR1## wherein A represents H, halogen, phenyl, naphthyl, a group of the formula (2) in which X is H or halogen, B is --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, --N(R.sup.7)-- (R.sup.7 : lower alkyl or alkoxyalkyl), --O-- or --S--; W represents a single bond, --CH.sub.2 O-- or --CH.dbd.CH--; at least one of R.sup.1 to R.sup.4 represents --COOH, --CN, alkyloxycarbonyl, tetrazolyl or --CONHR.sup.8 (R.sup.8 : H, lower alkyl or phenylsulfonyl), the remainder thereof individually represent H, halogen, --OH, lower alkyl or lower alkoxyl; R.sup.5 represents H, --OH, lower alkoxyl, --O(CH.sub.2).sub.m NR.sup.9 R.sup.10 (R.sup.9,R.sup.10 : H or lower alkyl, or coupled together with the adjacent N to form a phthalimido group; m: 1-5), or a group of the formula (3) (n: 1-5, l: 2-3; and R.sup.6 represents H, halogen, lower alkyl or lower alkoxyl. A situation where A is H or halogen, W is a single bond and R.sup.5 is H is excluded. The compound (1) has excellent cys-LT.sub.1 receptor antagonism.
摘要翻译：本发明涉及由式（1）表示的黄酮衍生物或其盐，以及含有该衍生物的药物。其中A表示H，卤素，苯基，萘基，其中X是H或卤素的式（2）的基团，B是-CH = CH-，-CH = N-，-N（R 7） - （R 7：低级烷基或烷氧基烷基），-O-或-S-; W表示单键，-CH 2 O-或-CH = CH-; R 1至R 4中的至少一个表示-COOH，-CN，烷氧基羰基，四唑基或-CONHR 8（R 8：H，低级烷基或苯基磺酰基），其余部分分别表示H，卤素，-OH，低级烷基或低级烷氧基; R5表示H，-OH，低级烷氧基，-O（CH2）mNR9R10（R9，R10：H或低级烷基，或与相邻的N一起形成邻苯二甲酰亚氨基; m：1-5）或一组式（3）（n：1-5,1：2-3; R6表示H，卤素，低级烷基或低级烷氧基），其中A为H或卤素，W为单键，R5为H的情况为化合物（1）具有优异的cys-LT1受体拮抗作用。

6. 发明授权

US5714501A Piperidine derivatives 失效
标题翻译：哌啶衍生物
公开(公告)号：US5714501A
公开(公告)日：1998-02-03
申请号：US634427
申请日：1996-04-18
申请人： Henk Timmerman , Mingqiang Zhang
发明人： Henk Timmerman , Mingqiang Zhang
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/451 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/46 , C07D211/70 , A61K3/445 , C07D211/20
CPC分类号： C07D211/46 , C07D211/70
摘要： A piperidine derivative of formula (1) or salts thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent H or together represent O, R.sup.3 represents H, --R.sup.5 --COOR.sup.6, or --COOR.sup.6 (wherein R.sup.5 is a lower alkylene group, --CONH--, or --CONHCH.sub.2, and R.sup.6 is H or a lower alkyl group), R.sup.4 represents H, an aralkyloxy carbonyl group, an aminomethyl carbonyl group, or an aralkyloxy carbonyl aminomethyl carbonyl group, A represents O or a double bond, and the broken line has the meaning that a bonding hand may be present; and preventive and therapeutic agents for allergies, antihistaminic agents, and antileucotriene agents comprising the derivative or salts as their effective component. The compound of formula (1) has excellent antihistaminic activities and antileukotriene activities, which are well balanced, and is useful as a drug for the prevention and treatment of allergies such as asthma, allergic rhinitis, allergic dermatosis and urticaria.
摘要翻译：式（1）的哌啶衍生物或其盐：其中R1和R2独立地表示H或一起代表O，R3表示H，-R5-COOR6或-COOR6（其中R5是低级亚烷基，-CONH-或-CONHCH 2，R6为H或低级烷基），R4表示H，芳烷氧基羰基，氨基甲基羰基或芳烷氧基羰基氨基甲基羰基，A表示O或双键，虚线具有粘合手可能存在的意思; 以及包含所述衍生物或盐作为其有效成分的过敏，抗组胺剂和抗孕妇三烯试剂的预防和治疗剂。式（1）化合物具有优异的抗组胺活性和抗白细胞三烯活性，其平衡良好，可用作预防和治疗哮喘，过敏性鼻炎，过敏性皮肤病和荨麻疹等过敏症的药物。

7. 发明授权

US07566778B2 (Pyrido/thieno)-[f]-oxazepine-5-one derivatives 失效
标题翻译：（吡啶并噻吩） - [f] - 氧氮杂-5-酮衍生物
公开(公告)号：US07566778B2
公开(公告)日：2009-07-28
申请号：US12024597
申请日：2008-02-01
申请人： Simon James Anthony Grove , Julia Adam-Worrall , Mingqiang Zhang , Robert Gilfillan
发明人： Simon James Anthony Grove , Julia Adam-Worrall , Mingqiang Zhang , Robert Gilfillan
IPC分类号： C07D498/14
CPC分类号： C07D498/14
摘要： The present invention relates to (pyrido/thieno)-[f]-oxazepine-5-one derivatives having the general Formula I wherein R1, R2 and R3 are independently H or (C1-4)alkyl; Ar represents a fused thiophene or pyridine ring optionally substituted with one or more substituents selected from (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, (C1-4)alkyloxy(C1-4)alkyl, CF3, halogen, nitro, cyano, NR4R5, NR4COR6, and CONR4R5; R4 and R5 are independently H or (C1-4-)alkyl; or R4 and R5 form together with the nitrogen atom to which they are bound a 5- or 6-membered saturated heterocyclic ring, optionally containing a further heteroatom selected from O, S or NR6; R6 is (C1-4)alkyl; A represents the residue of a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, optionally containing an oxygen atom, the ring being optionally substituted with 1-3 substituents selected from (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, hydroxy, halogen and oxo; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and to the use of these (pyrido/thieno)-[f]-oxazepine-5-one derivatives in the treatment of neurological diseases and psychiatric disorders which are responsive to enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors in the central nervous system.
摘要翻译：本发明涉及具有通式I的（吡啶并噻吩并[f] - 氧氮杂-5-酮衍生物，其中R 1，R 2和R 3独立地为H或（C 1-4）烷基; Ar表示任选被一个或多个选自（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，（C 1-4）烷氧基（C 1-4）烷基，CF 3，卤素，硝基，氰基，NR4R5，NR4COR6和CONR4R5; R 4和R 5独立地为H或（C 1-4 - ）烷基; 或R 4和R 5与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元饱和杂环，任选地含有选自O，S或NR 6的另外的杂原子; R6是（C1-4）烷基; A表示任选含有氧原子的4-7元饱和杂环的残基，该环任选被1-3个选自（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，羟基，卤素和氧代或其药学上可接受的盐。本发明还涉及包含所述衍生物的药物组合物，以及这些（吡啶并噻吩并[f] - 氧氮杂-5-酮衍生物在治疗对增强突触反应有反应的神经疾病和精神疾病的用途中的用途）由AMPA受体介导的中枢神经系统。

8. 发明申请

US20060205757A1 39-desmethoxyrapamycin, compositions and methods of use thereof 有权
标题翻译： 39-去甲氧西他霉素，其组合物及其使用方法
公开(公告)号：US20060205757A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：US11097605
申请日：2005-04-01
申请人： Mingqiang Zhang , Rose Sheridan
发明人： Mingqiang Zhang , Rose Sheridan
IPC分类号： A61K31/4745 , C07D491/14
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/4745 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to medical uses of 39-desmethoxyrapamycin.
摘要翻译：本发明涉及39-去甲氧西他霉素的医疗用途。

9. 发明申请

US20100081682A1 39-Desmethoxy Derivatives of Rapamycin 有权
标题翻译：雷帕霉素的39-去甲氧基衍生物
公开(公告)号：US20100081682A1
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：US12630251
申请日：2009-12-03
申请人： Christoph Hendrik Beckmann , Steven James Moss , Rose Mary Sheridan , Mingqiang Zhang , Barrie Wilkinson
发明人： Christoph Hendrik Beckmann , Steven James Moss , Rose Mary Sheridan , Mingqiang Zhang , Barrie Wilkinson
IPC分类号： A61K31/436
CPC分类号： C07D498/18
摘要： The present invention relates to 39-desmethoxyrapamycin derivatives and their uses thereof. The present invention provides for the use of these compounds in the treatment of cancer and/or B-cell malignancies, the induction or maintenance of immunosuppression, the treatment of transplantation rejection, graft vs. host disease, autoimmune disorders, diseases of inflammation, vascular disease and fibrotic diseases, the stimulation of neuronal regeneration or the treatment of fungal infections.
摘要翻译：本发明涉及39-去甲氧基嘧啶霉素衍生物及其用途。本发明提供了这些化合物在治疗癌症和/或B细胞恶性肿瘤中的用途，诱导或维持免疫抑制，移植排斥反应，移植物抗宿主病，自身免疫性疾病，炎症疾病，血管疾病和纤维化疾病，刺激神经元再生或治疗真菌感染。

10. 发明授权

US07026304B2 2-alkylated-cyclodextrin derivatives: reversal agents for drug-induced neuromuscular block 有权
标题翻译： 2-烷基化环糊精衍生物：用于药物诱导的神经肌肉阻滞的逆转剂
公开(公告)号：US07026304B2
公开(公告)日：2006-04-11
申请号：US10468072
申请日：2002-02-14
申请人： Mingqiang Zhang , Gary Tarver
发明人： Mingqiang Zhang , Gary Tarver
IPC分类号： A61K31/715
CPC分类号： C08B37/0012 , A61K31/724
摘要： Disclosed are 2-alkylated-cyclodextrin derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. The 2-alkylated-cyclodextrin derivatives are suitable for use in the reversal of drug-induced neuromuscular block.
摘要翻译：公开了2-烷基化 - 环糊精衍生物及其药学上可接受的盐。 2-烷基化环糊精衍生物适用于逆转药物诱导的神经肌肉阻滞。

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