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1. 发明申请

US20060199965A1 Process for the preparation of nicotinaldehydes 有权
公开(公告)号：US20060199965A1
公开(公告)日：2006-09-07
申请号：US10554061
申请日：2004-03-27
申请人： Heinz-Hermann Bokel , Mike Brandner , Ludwig Gantzert , Ralf Knierieme
发明人： Heinz-Hermann Bokel , Mike Brandner , Ludwig Gantzert , Ralf Knierieme
IPC分类号： C07D213/46
CPC分类号： C07D213/48 , C07D213/56
摘要： The invention relates to a process for the preparation of nicotinaldehydes by reduction of the corresponding nicotinic acid morpholinamides.

2. 发明授权

US07528256B2 Process for the preparation of nicotinaldehydes 有权
标题翻译：制备尼古丁醛的方法
公开(公告)号：US07528256B2
公开(公告)日：2009-05-05
申请号：US10554061
申请日：2004-03-27
申请人： Heinz-Hermann Bokel , Mike Brandner , Ludwig Gantzert , Ralf Knierieme
发明人： Heinz-Hermann Bokel , Mike Brandner , Ludwig Gantzert , Ralf Knierieme
IPC分类号： C07D213/46
CPC分类号： C07D213/48 , C07D213/56
摘要： The invention relates to a process for the preparation of nicotinaldehydes by reduction of the corresponding nicotinic acid morpholinamides.
摘要翻译：本发明涉及通过还原相应的烟酸吗啉酰胺制备烟碱醛的方法。

3. 发明授权

US07045629B2 Method for producing-2[-5-(4-fluorophenyl)-3-pyridylmethylaminomethyl]-chromane 有权
标题翻译： 2- [-5-（4-氟苯基）-3-吡啶基甲基氨基甲基] - 苯并二氢吡喃的制备方法
公开(公告)号：US07045629B2
公开(公告)日：2006-05-16
申请号：US10475988
申请日：2002-04-08
申请人： Heinz-Hermann Bokel , Steffen Neuenfeld , Ludwig Gantzert , Ralf Knierieme , Elke Simon , Ralf Devant , Udo Helm , Helmut Reubold
发明人： Heinz-Hermann Bokel , Steffen Neuenfeld , Ludwig Gantzert , Ralf Knierieme , Elke Simon , Ralf Devant , Udo Helm , Helmut Reubold
IPC分类号： C07D401/00
CPC分类号： C07D405/12 , C07D311/58
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 2-[5-(4-fluorophenyl)-3-pyridylmethylaminomethyl]chroman, the enantiomers and its salts, characterised in that 5-(4-fluorophenyl)pyridine-3-carbaldehyde is reacted directly with aminomethylchroman or its salts under reducing conditions to give 2-[5-(4-fluorophenyl)-3-pyridylmethylaminomethyl]chroman, and the latter is, if desired, converted into one of its physiologically acceptable salts by treatment with an acid.
摘要翻译：本发明涉及制备2- [5-（4-氟苯基）-3-吡啶基甲基氨基甲基]苯并二氢吡喃酮及其盐的方法，其特征在于5-（4-氟苯基）吡啶-3-甲醛是在还原条件下与氨基甲基苯并二氢吡喃或其盐直接反应，得到2- [5-（4-氟苯基）-3-吡啶基甲基氨基甲基]苯并二氢吡喃酮，如果需要，后者通过用酸处理转化为其生理学上可接受的盐之一。

4. 发明授权

US06812353B2 Chromanone derivatives 失效
标题翻译：色酮衍生物
公开(公告)号：US06812353B2
公开(公告)日：2004-11-02
申请号：US10363774
申请日：2003-07-29
申请人： Heinz-Hermann Bokel , Christoph Muermann , Uschi Schmid-Grossmann
发明人： Heinz-Hermann Bokel , Christoph Muermann , Uschi Schmid-Grossmann
IPC分类号： C07D31104
CPC分类号： C07D311/22 , Y02P20/55
摘要： Chromanone derivatives of the formula I in which R1 to R4 are each, independently of one another, H, A, CN, Hal, OR5, COOR5, CF3, OCF3, NO2, Ar, OAr, N(R5)2 or CON(R5)2, R5 is H or A, A is alkyl having 1 to 6 carbon atoms, Ar is phenyl which is unsubstituted or substituted by A, OR5, CN, Hal, CF3, OCF3, NO2 or N(R5)2, Hal is F, Cl, Br or I, and their salts, are suitable as intermediates in the synthesis of medicaments.
摘要翻译： R 1至R 4的式Iin的酮酮衍生物各自彼此独立地为H，A，CN，Hal，OR 5，COOR 5，CF 3，OCF 3，NO 2，Ar，OAr ，N（R 5）2或CON（R 5）2，R 5为H或A，A为具有1至6个碳原子的烷基，Ar为未取代或被A取代的苯基，OR 5，CN，Hal，CF 3，OCF 3，NO 2或N（R 5）2，Hal是F，Cl，Br或I，它们的盐适合作为药物合成中的中间体。

5. 发明授权

US5518588A Method for preparing 3-aminopyridines from 3-nitropyridines 失效
标题翻译：从3-硝基吡啶制备3-氨基吡啶的方法
公开(公告)号：US5518588A
公开(公告)日：1996-05-21
申请号：US316458
申请日：1994-09-30
申请人： Ulrich Fechtel , Karlheinz Wembacher , Heinz-Hermann Bokel
发明人： Ulrich Fechtel , Karlheinz Wembacher , Heinz-Hermann Bokel
IPC分类号： C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/84 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D498/04 , C07D513/04 , C25B3/04 , C25B3/06 , C25B13/04
CPC分类号： C07D213/73 , C07D471/14 , C25B3/04
摘要： The present invention relates to a method for preparing 3-aminopyridines from 3-nitropyridines, in which the nitropyridines are reduced electrochemically in acidic solution.
摘要翻译：本发明涉及从3-硝基吡啶制备3-氨基吡啶的方法，其中硝基吡啶在酸性溶液中电化学还原。

6. 发明授权

US5321137A Process for the preparation of imidazopyridines 失效
标题翻译：咪唑并吡啶的制备方法
公开(公告)号：US5321137A
公开(公告)日：1994-06-14
申请号：US102175
申请日：1993-08-04
申请人： Werner Mederski , Heinz-Hermann Bokel
发明人： Werner Mederski , Heinz-Hermann Bokel
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/44 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D213/75
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of imidazopyridines of formula I: ##STR1## in which R is an alkyl having 1-6 C atoms, characterized in that 3,4-diamino-2-chloropyridine (II) is reacted with an acid anhydride of the formula RCO--O--COR 40 (III), in which R is as defined and R' is R or can be another aliphatic or aromatic radical, to give a 4-amino-2-chloro-3-R-CO-aminopyridine (IV), this is converted with 4'-bromomethyl-2-cyanobiphenyl (V), in the presence of an alkali metal alcoholate in an inert solvent, to a 4-amino-2-chloro-3-R-CO-[N-(2'-cyano-biphenyl-4-ylmethyl)-amino]pyridine (VI) and this is treated with a strong acid, a 2-R-4-chloro-3-(2'-cyano-biphenyl-4-ylmethyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridine (VII) being formed as an intermediate.
摘要翻译：本发明涉及制备式I的咪唑并吡啶的新方法：其中R是具有1-6个C原子的烷基，其特征在于3,4-二氨基-2-氯吡啶（II）反应与式RCO-O-COR 40（III）的酸酐反应，其中R如上所定义，R'是R或可以是其它脂族或芳族基团，得到4-氨基-2-氯-3- 将R-CO-氨基吡啶（Ⅳ）在惰性溶剂中，在碱金属醇盐存在下，用4-溴甲基-2-氰基联苯（Ⅴ）转化成4-氨基-2-氯-3- R-CO- [N-（2'-氰基 - 联苯-4-基甲基） - 氨基]吡啶（Ⅵ），用强酸，2-R-4-氯-3-（2'- 氰基 - 联苯-4-基甲基）-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶（VII）。

7. 发明授权

US4762933A 1-Oxa-2-oxo-3-r-3-aza-5-z-cyclopentane derivatives 失效
标题翻译： 1-氧代-2-氧代-3- [3-氮杂-5-Z-环戊烷衍生物]
公开(公告)号：US4762933A
公开(公告)日：1988-08-09
申请号：US886492
申请日：1986-07-17
申请人： Heinz-Hermann Bokel
发明人： Heinz-Hermann Bokel
IPC分类号： C07D263/24 , C07D413/06 , C07D263/04
CPC分类号： C07D413/06 , C07D263/24
摘要： New 1-oxa-2-oxo-3-R-3-aza- 5-Z-cyclopentane derivatives, whereinR is alkyl or hydroxyalkyl having in each case 1-6 C atoms, cycloalkyl having 3-8 C atoms, unsubstituted aryl or aralkyl or aryl or aralkyl each of which has a total of 6-15 C atoms and, in the aryl radical, is monosubstituted to trisubstituted by alkyl, alkoxy, OH and/or Cl or monosubstituted by methylenedioxy,Z is --(CHOH).sub.n --H andn is 2, 3, 4 or 5,can be used as intermediate products for the preparation of active compounds for medicaments, such as toloxatone.
摘要翻译：新的1-氧杂-2-氧代-3-R-3-氮杂-5-Z-环戊烷衍生物，其中R是具有1-6个C原子的烷基或羟基烷基，具有3-8个C原子的环烷基，未取代的芳基或芳烷基或芳烷基，其中每一个共有6-15个C原子，并且在芳基中被烷基，烷氧基，OH和/或Cl单取代成三取代或被亚甲二氧基单取代，Z是 - （CHOH） nH和n为2,3,4或5，可用作制备用于药物的活性化合物如硫氧烷酮的中间产物。

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