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1. 发明授权

US5756711A Phospholipid derivatives of nucleosides and their use as anti-viral medicaments 失效
标题翻译：核苷的磷脂衍生物及其作为抗病毒药物的用途
公开(公告)号：US5756711A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US661038
申请日：1996-06-10
申请人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens , Dieter Herrmann
发明人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens , Dieter Herrmann
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61P31/12 , C07H19/10 , C07H19/20 , C12P19/28 , C12P19/30
CPC分类号： C07H19/10 , C07H19/20 , C12P19/28
摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 represent a possibly substituted C.sub.8 -C.sub.15 -alkyl chain, n the number 0, 1 or 2 and A the residue of a nucleoside, processes for their preparation, as well as antiviral medicaments which contain these compounds.
摘要翻译：其中R1和R2代表可能被取代的C 8 -C 15烷基链，数字0,1或2，A是核苷的残基，其制备方法以及抗病毒药物的式I的化合物其中含有这些化合物。

2. 发明授权

US5563257A Phospholipid derivatives of nucleosides 失效
标题翻译：核苷的磷脂衍生物
公开(公告)号：US5563257A
公开(公告)日：1996-10-08
申请号：US438240
申请日：1995-05-09
申请人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens , Dieter Herrmann
发明人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens , Dieter Herrmann
IPC分类号： C07H19/10 , C07H19/20 , C12P19/28
CPC分类号： C07H19/10 , C07H19/20 , C12P19/28
摘要： Liponucleotides containing an ether linkage in the 2-position and a thioether, sulfoxide, or sulfone linkage in the 3-position. The nucleoside component of said liponucleotide is AZT or 3'-deoxy-3'-fluorothymidine. These compounds exhibit antiviral activity.
摘要翻译：在2位上含有醚键的脂核苷酸和3位的硫醚，亚砜或砜键。所述脂核苷酸的核苷组分是AZT或3'-脱氧-3'-氟胸苷。这些化合物表现出抗病毒活性。

3. 发明授权

US5512564A Tricyclic thiazole and oxazole derivatives and pharmaceutical agents containing them 失效
标题翻译：三环噻唑和恶唑衍生物和含有它们的药剂
公开(公告)号：US5512564A
公开(公告)日：1996-04-30
申请号：US193056
申请日：1994-03-04
申请人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens
发明人： Harald Zilch , Herbert Leinert , Alfred Mertens
IPC分类号： A61K31/425 , A61K31/44 , C07D498/14 , C07D513/14 , C07D519/00
CPC分类号： C07D513/14
摘要： The present invention concerns thiazolo- 2,3-a!pyrrole and oxazolo- 1,2-a!pyrrole derivatives of formula I ##STR1## in which HET represents a heterocyclic ring with 3-7 ring atoms which can be substituted by one, two or three residues R.sup.1 which can be the same or different,Y represents an oxygen or sulphur atom, or a SO or SO.sub.2 group,X can be an oxygen or sulphur atom,R denotes an aliphatic residue with 1-9 C-atoms which can be substituted by phenyl or denotes a phenyl ring or a carbocyclic ring with 7-15 C atoms or a heterocyclic ring system each having 5 or 6 ring atoms,in which the aforementioned phenyl rings, carbocyclic rings or heterocyclic ring system can be substituted once or several times, if desired, and R1-R5 denote hydrogen or an aliphatic residue, as well as their tautomers, enantiomers, diastereomers and physiologically tolerated salts.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 02015 Sec。 371日期1994年3月4日 102（e）1994年3月4日PCT PCT 1992年9月2日PCT公布。公开号WO93 / 05047 日本1993年3月18日。本发明涉及式I的噻唑并[2,3-a]吡咯和恶唑并[1,2-a]吡咯衍生物，其中HET表示具有 3-7个可被一个，两个或三个可以相同或不同的残基R1取代的环原子，Y代表氧或硫原子，或SO或SO2基团，X可以是氧或硫原子，R 表示具有1-9个C原子的脂族残基，其可以被苯基取代，或表示苯环或具有7-15个C原子的碳环或每个具有5或6个环原子的杂环系统，其中上述苯基如果需要，环，碳环或杂环系统可以被取代一次或数次，并且R 1 -R 5表示氢或脂族残基，以及它们的互变异构体，对映异构体，非对映异构体和生理上耐受的盐。

4. 发明授权

US5397794A Use of thiazoloisoindolinone derivatives as antiviral medicaments 失效
标题翻译：噻唑并二吲哚啉酮衍生物作为抗病毒药物的使用
公开(公告)号：US5397794A
公开(公告)日：1995-03-14
申请号：US50067
申请日：1993-07-20
申请人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Herbert Leinert , Ulrike Leser , Bernhard Konig , Hans Seidel
发明人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Herbert Leinert , Ulrike Leser , Bernhard Konig , Hans Seidel
IPC分类号： A61K31/425 , A61P31/12 , C07D513/04
CPC分类号： A61K31/425 , Y10S514/934
摘要： The present invention concerns the use of compounds of the general formula I ##STR1## for the preparation of medicaments for the treatment of viral or retroviral infections, whereby R signifies a hydrogen atom or a straight-chained or branched, saturated or unsaturated alkyl radical with 1-7 carbon atoms, which can possibly be substituted by phenyl, or a phenyl ring which can possibly be substituted one or more times by C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, hydroxyl, trifluoromethyl, methylsulphonyl or halogen, such as fluorine, chlorine or bromine, n stands for the numbers 0, 1 or 2, as well as of their pharmacologically compatible salts or tautomers.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02101 Sec。 371日期：1993年7月20日 102（e）日期1993年7月20日PCT 1991年11月6日PCT PCT。公开号WO92 / 08457 日期：1992年5月29日。本发明涉及通式I的化合物（I）用于制备用于治疗病毒或逆转录病毒感染的药物，其中R表示氢原子或直链或具有1-7个碳原子的支链，饱和或不饱和的烷基，其可以被苯基取代，或可以被C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，羟基取代一次或多次的苯环，三氟甲基，甲基磺酰基或卤素如氟，氯或溴，n代表数字0,1或2，以及它们的药理学上相容的盐或互变异构体。

5. 发明授权

US6025343A Lipid esters of nucleoside monophosphates and their use as immunosuppressive drugs 失效
标题翻译：核苷单磷酸酯的脂质酯及其作为免疫抑制药物的用途
公开(公告)号：US6025343A
公开(公告)日：2000-02-15
申请号：US753633
申请日：1996-11-27
申请人： Dieter Herrmann , Hans-Georg Opitz , Harald Zilch , Alfred Mertens
发明人： Dieter Herrmann , Hans-Georg Opitz , Harald Zilch , Alfred Mertens
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/06 , C07H19/04 , C07H19/10 , C07H19/20 , C07H19/207 , A01N43/04
CPC分类号： C07H19/10 , C07H19/20 , Y10S514/885 , Y10S514/908
摘要： The present invention is directed to new nucleoside monophosphate derivatives of lipid ester residues of general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents an optionally substituted alkyl chain having 1-20 carbon atoms;R.sup.2 represents hydrogen, an optionally substituted alkyl chain having 1-20 carbon atoms;R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 represent hydrogen, hydroxy, azido, amino, cyano, or halogen;X represents a valence dash, oxygen, sulfur, a sulfinyl or sulfonyl group;Y represents a valence dash, an oxygen or sulfur atom;B represents a purine and/or pyrimidine base;with the proviso that at least one of the residues R.sup.3 or R.sup.5 is hydrogen;to their tautomers and their physiologically acceptable salts of inorganic and organic acids and/or bases, as well as to processes for their preparation, and to drugs containing said compounds.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的脂质酯残基的新的核苷单磷酸酯衍生物，其中R 1表示任选取代的具有1-20个碳原子的烷基链; R 2表示氢，任选取代的具有1-20个碳原子的烷基链; R3，R4和R5代表氢，羟基，叠氮基，氨基，氰基或卤素; X表示化合价，氧，硫，亚磺酰基或磺酰基; Y表示化合价，氧或硫原子; B代表嘌呤和/或嘧啶碱基; 条件是残基R3或R5中的至少一个是氢; 其互变异构体及其生理上可接受的无机酸和有机酸和/或碱的盐，以及其制备方法，以及含有所述化合物的药物。

6. 发明授权

US5446139A Purine analog nucleoside and nucleotide compounds 失效
标题翻译：嘌呤类似物核苷和核苷酸化合物
公开(公告)号：US5446139A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US809506
申请日：1992-02-21
申请人： Frank Seela , Werner Bourgeouis , Rainer Gumbiowski , Angelika Roling , Helmut Rosemeyer , Alfred Mertens , Harald Zilch , Bernhard Konig , Edith Koch
发明人： Frank Seela , Werner Bourgeouis , Rainer Gumbiowski , Angelika Roling , Helmut Rosemeyer , Alfred Mertens , Harald Zilch , Bernhard Konig , Edith Koch
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61P31/12 , C07D405/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/09 , C07F9/6561 , C07H19/04 , C12Q1/68 , C07H19/16
CPC分类号： C07H19/04
摘要： The invention concerns nucleoside derivatives of the formula I ##STR1## in which Ba signifies an indolyl (A), benzimidazolyl (B), pyrrolopyridinyl (C), imidazopyridinyl (D), triazolopyrimidinyl (E), imidazotriazinyl (F) or imidazopyrimidinyl (G) group substituted by R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, which can be the same or different, signify hydrogen, halogen, a C.sub.1 -C.sub.7 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.7 -alkenyl, hydroxy, mercapto, C.sub.1 -C.sub.7 -alkylthio, C.sub.1 -C.sub.7 -alkoxy, C.sub.2 -C.sub.7 -alkenyloxy, ar-C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl, ar-C.sub.2 -C.sub.5 -alkenyl, ar-C.sub.1 -C.sub.5 -alkoxy, ar-C.sub.2 -C.sub.5 -alkenyloxy, aryloxy, nitro, amino-C.sub.1 -C.sub.7 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.7 -alkylamino-C.sub.1 -C.sub.7 -alkyl, di-C.sub.1 -C.sub.7 -alkylamino-C.sub.1 -C.sub.7 -alkyl, amino, a substituted amino group --NMR.sup.4 or --N(R.sup.4).sub.2 or an imino group --N.dbd.CH--R.sup.4, and R.sup.4 has the meaning given in the description, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 each signify hydrogen or one or two of the radicals R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 a hydroxyl, halogen, cyano, azido or a substituted amino group --NHR.sup.4 or --N(R.sup.4).sub.2 or R.sup.5 and R.sup.7 can together represent a further bond between C-2' and C-3' and Y represents hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.7 -alkylcarbonyl, monophosphate, diphosphate or triphosphate group, whereby "aryl" signifies a phenyl or naphthyl group and "hetaryl" a furanyl, thienyl or pyridyl group, as well as their possible anomers, N.sup.7 - or N.sup.9 -regioisomers (purine nomenclature), tautomers and salts.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP90 / 00650 Sec。一九九二年二月二十一日 102（e）日期1992年2月21日PCT提交1990年4月23日PCT公布。第WO91 / 01325号公报 1991年2月7日，本发明涉及式Ⅰ（I）的核苷衍生物，其中Ba表示吲哚基（A），苯并咪唑基（B），吡咯并吡啶基（C），咪唑并吡啶基（D），三唑并嘧啶基（E ），被R1，R2和R3取代的咪唑并吡嗪基（F）或咪唑并嘧啶基（G）基团，其中可以相同或不同的R 1，R 2和R 3表示氢，卤素，C 1 -C 7 - 烷基， C7-烯基，羟基，巯基，C1-C7-烷硫基，C1-C7-烷氧基，C2-C7-烯氧基，芳基-C1-C5-烷基，ar-C2-C5-烯基，ar-C1-C5-烷氧基，芳基氧基，硝基，氨基-C 1 -C 7 - 烷基，C 1 -C 7 - 烷基氨基-C 1 -C 7 - 烷基，二-C 1 -C 7 - 烷基氨基-C 1 -C 7 - 烷基，氨基，取代的氨基-NMR4或-N（R4）2或亚氨基-N = CH-R4，R4具有说明书中给出的含义，R5，R6，R7和R8各自表示氢或一个或两个基团R 5 ，R6，R7和R8是羟基，卤素，氰基，叠氮基或取代的氨基-NHR4或-N（R4）2或R5和R7可以一起代表另一个b C-2'和C-3'之间，Y表示氢或C1-C7-烷基羰基，一磷酸，二磷酸或三磷酸基，其中“芳基”表示苯基或萘基，“杂芳基”是呋喃基，噻吩基或吡啶基组，以及它们可能的端基异构体，N7-或N9-区域异构体（嘌呤命名法），互变异构体和盐。

7. 发明授权

US5373019A Pharmaceutical lactam compositions for inhibition of erythrocyte and thrombocyte aggregation 失效
标题翻译：用于抑制红细胞和血小板聚集的药物内酰胺组合物
公开(公告)号：US5373019A
公开(公告)日：1994-12-13
申请号：US640445
申请日：1991-01-11
申请人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Wolfgang Von Der Saal , Erwin Boehm , Klaus Strein
发明人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Wolfgang Von Der Saal , Erwin Boehm , Klaus Strein
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/47 , A61P7/02 , C07D209/34 , C07D209/54 , C07D215/38 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , B07D209/30 , B07D209/32 , B07D209/34
CPC分类号： C07D209/34 , C07D209/54 , C07D215/38 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The present invention provides compounds and pharmaceutical compositions containing indolones of the general formula: ##STR1## These indolones where n.dbd.o and the pharmaceutical compositions containing these compounds are used for the treatment of diseases in which erythrocyte and thrombocyte aggregation play an important part, especially for the inhibition of aggregation of these cells.
摘要翻译：本发明提供含有以下通式的吲哚酮的化合物和药物组合物：其中n = 0的这些吲哚酮和含有这些化合物的药物组合物用于治疗其中红细胞和血小板聚集起重要作用的疾病特别是抑制这些细胞聚集的部分。

8. 发明授权

US5135949A Pharmaceutical compositions containing phenylamides 失效
标题翻译：含有苯甲酸的药物组合物
公开(公告)号：US5135949A
公开(公告)日：1992-08-04
申请号：US402185
申请日：1989-09-05
申请人： Wolfgang von der Saal , Alfred Mertens , Harald Zilch , Erwin Boehm
发明人： Wolfgang von der Saal , Alfred Mertens , Harald Zilch , Erwin Boehm
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/275 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/75 , C07C233/76 , C07C233/80 , C07C233/81 , C07C235/22 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C237/22 , C07C237/30 , C07C237/40 , C07C255/40 , C07C255/41 , C07C255/42 , C07C255/46 , C07C255/60 , C07C309/66 , C07C311/05 , C07C311/06 , C07C311/09 , C07C317/40 , C07C317/44 , C07C323/42 , C07C323/44 , C07C323/62 , C07D213/65 , C07D317/66
CPC分类号： C07C309/66 , A61K31/165 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/75 , C07C233/80 , C07C235/22 , C07C235/38 , C07C235/56 , C07C237/22 , C07C237/40 , C07C255/41 , C07C255/46 , C07C255/60 , C07C323/42 , C07D213/65 , C07D317/66 , C07C2101/14 , Y10S514/822
摘要： Pharmaceutical compositions for inhibiting the aggregation of erthyrocytes or thrombocytes which include phenylamides which conform to the formula: ##STR1## with R.sub.1-6, X, A and B being as defined. Processes for the preparation of novel phenylamides coming within the above formula are also discussed.
摘要翻译：用于抑制红细胞或血栓细胞聚集的药物组合物，其包括符合下式的苯酰胺：R1-6，X，A和B的定义如下。还讨论了在上述配方中制备新型苯酰胺的方法。

9. 发明授权

US4985448A Ureidoindoles, pharmaceutical compositions and methods for erythrocyte and thrombocyte aggregation inhibition 失效
标题翻译：脲基吲哚，用于红细胞和血小板聚集抑制的药物组合物和方法
公开(公告)号：US4985448A
公开(公告)日：1991-01-15
申请号：US307417
申请日：1989-02-06
申请人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Wolfgang Von Der Saal , Erwin Boehm , Klaus Strein
发明人： Harald Zilch , Alfred Mertens , Wolfgang Von Der Saal , Erwin Boehm , Klaus Strein
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/47 , A61P7/02 , C07D209/34 , C07D209/54 , C07D215/38 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D209/34 , C07D209/54 , C07D215/38 , C07D215/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： Lactam compounds of the formula ##STR1## in which: R is hydrogen, alkyl or cycloalkyl;R.sup.1 is hydrogen, alkyl, alkenyl or cycloalkyl;R.sup.2 is alkyl, alkenyl, cyano or a carbonyl substituted hydroxyl, alkyl, alkoxy, amino, alkylamino or hydrazino; orR.sup.1 and R.sup.2 together represent alkylidene cycloalkylidene; orR.sup.1, R.sup.2 and the adjacent carbon atom form a spirocyclic ring;n is 0 or 1;A is a --Co--NH--, --NH--CO--NH-- or --O--CO--NH--;X is a valency bond, alkylene or alkenylene; andR.sup.3 is optionally substituted phenyl, pyridyl, methylenedioxyphenyl or a five-membered heterocycle; or when X is a valency bond, R.sup.3 can also be an optionally substituted alkyl or alkino group, or cycloalkyl. The compounds are useful for the inhibition of erythrocyte and thrombocyte aggregation.
摘要翻译：式（I）的内酰胺化合物，其中：R为氢，烷基或环烷基; R1是氢，烷基，烯基或环烷基; R2是烷基，烯基，氰基或羰基取代的羟基，烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基或肼基; 或者R1和R2一起表示亚烷基亚环烷基; 或R 1，R 2和相邻碳原子形成螺环; n为0或1; A是-Co-NH-，-NH-CO-NH-或-O-CO-NH-; X是价键，亚烷基或亚烯基; 并且R 3是任选取代的苯基，吡啶基，亚甲二氧基苯基或五元杂环; 或当X是价键时，R 3也可以是任选取代的烷基或烷基或环烷基。该化合物可用于抑制红细胞和血小板聚集。

10. 发明申请

US20110315538A1 DEVICE AND METHOD FOR DOSING OR SHUTTING OFF PRIMARY COMBUSTION AIR IN THE PRIMARY HEATING ROOM OF HORIZONTAL COKE-OVEN CHAMBERS 有权
标题翻译：用于排放或切断水平焦炉的主要加热室中主要燃烧空气的装置和方法
公开(公告)号：US20110315538A1
公开(公告)日：2011-12-29
申请号：US13255422
申请日：2010-02-13
申请人： Ronald Kim , Alfred Mertens
发明人： Ronald Kim , Alfred Mertens
IPC分类号： C10B21/10
CPC分类号： C10B15/02 , C10B21/10
摘要： Dosed proportioning and cutoff of combustion air into the primary heating space of a horizontal coke oven is provided by apertures in the ceiling of the coke oven chamber, the apertures covered with a withdrawable cover device which controls the amount of air admitted, manually or in an automatic mode. By way of this device, ventilation of a coke oven chamber with primary air can be so controlled that primary air is introduced in an exactly dosed manner and, depending on its place of installation, exactly distributed into the primary heating space of a coke oven chamber.
摘要翻译：通过焦炉室的天花板中的孔提供燃烧空气向卧式焦炉的初级加热空间的配量配料和切断，所述孔被可抽出的盖装置覆盖，所述抽出式盖装置可手动地或以自动模式。通过该装置，可以控制具有一次空气的焦炉室的通风，以使一次空气以精确计量的方式引入，并且根据其安装位置精确地分配到焦炉室的主加热空间。

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