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1. 发明授权

US06896900B2 β-L-2'-deoxy-nucleosides for the treatment of HIV infection 失效
标题翻译： β-L-2'-脱氧核苷用于治疗HIV感染
公开(公告)号：US06896900B2
公开(公告)日：2005-05-24
申请号：US10175365
申请日：2002-06-18
申请人： Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach , Jean-Pierre Sommadossi , Raymond F. Schinazi
发明人： Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach , Jean-Pierre Sommadossi , Raymond F. Schinazi
IPC分类号： A61K31/7068 , A61P31/18 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61M37/00
CPC分类号： A61K31/7068
摘要： Compounds and pharmaceutical compositions active against HIV are provided, as is a method for the treatment of HIV infection in humans and other host animals is provided comprising administering an effective amount of a β-L-(2′ or 3′-azido)-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytosine of the formula wherein R is H, acyl, monophosphate, diphosphate, or triphosphate, or a stabilized phosphate derivative (to form a stabilized nucleotide prodrug), and R′ is H, acyl, or alkyl.
摘要翻译：提供了对HIV有活性的化合物和药物组合物，如在人和其他宿主动物中治疗HIV感染的方法一样，提供有效量的β-L-（2'或3'-叠氮基）-2 '，3'-二脱氧-5-氟胞嘧啶，其中R是H，酰基，单磷酸，二磷酸或三磷酸，或稳定的磷酸酯衍生物（形成稳定的核苷酸前药），R'是H，酰基或烷基。

2. 发明授权

US06458773B1 Nucleoside with anti-hepatitis B virus activity 有权
标题翻译：核苷含抗乙型肝炎病毒活性
公开(公告)号：US06458773B1
公开(公告)日：2002-10-01
申请号：US09435261
申请日：1999-11-05
申请人： Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach , Jean-Pierre Sommadossi , Raymond F. Schinazi
发明人： Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach , Jean-Pierre Sommadossi , Raymond F. Schinazi
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H19/06 , C07H19/10
摘要： Compounds and pharmaceutical compositions active against hepatitis B virus are provided, as is a method for the treatment of hepatitis B virus infection in humans and other host animals is provided comprising administering an effective amount of a &bgr;-L-(2′or 3′-azido)-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytosine of the formula wherein R is H, acyl, monophosphate, diphosphate, or triphosphate, or a stabilized phosphate derivative (to form a stabilized nucleotide prodrug), and R′is H, acyl, or alkyl.
摘要翻译：提供了针对乙型肝炎病毒的化合物和药物组合物，提供了在人和其他宿主动物中治疗乙型肝炎病毒感染的方法，包括施用有效量的β-L-（2'-3'- 叠氮基）-2'，3'-二脱氧-5-氟胞嘧啶R是H，酰基，单磷酸，二磷酸或三磷酸，或稳定的磷酸酯衍生物（形成稳定的核苷酸前药），R'H，酰基或烷基。

3. 发明授权

US06407077B1 &bgr;-L nucleosides for the treatment of HIV infection 失效
标题翻译： β-L核苷用于治疗HIV感染
公开(公告)号：US06407077B1
公开(公告)日：2002-06-18
申请号：US09435268
申请日：1999-11-05
申请人： Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach , Jean-Pierre Sommadossi , Raymond F. Schinazi
发明人： Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach , Jean-Pierre Sommadossi , Raymond F. Schinazi
IPC分类号： A61K317068
CPC分类号： A61K31/7068
摘要： Compounds and pharmaceutical compositions active against HIV are provided, as is a method for the treatment of HIV infection in humans and other host animals is provided comprising administering an effective amount of a &bgr;-L-(2′ or 3′-azido)-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytosine of the formula wherein R is H, acyl, monophosphate, diphosphate, or triphosphate, or a stabilized phosphate derivative (to form a stabilized nucleotide prodrug), and R′ is H, acyl, or alkyl.
摘要翻译：提供了对HIV有活性的化合物和药物组合物，如在人和其他宿主动物中治疗HIV感染的方法一样，提供有效量的β-L-（2'或3'-叠氮基）-2 '，3' - 二脱氧-5-氟胞嘧啶R是H，酰基，单磷酸，二磷酸或三磷酸，或稳定的磷酸酯衍生物（形成稳定的核苷酸前药），R'是H，酰基或烷基。

4. 发明申请

US20090105185A1 Nucleosides with anti-hepatitis B Virus activity 审中-公开
标题翻译：具有抗乙肝病毒活性的核苷
公开(公告)号：US20090105185A1
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：US12316627
申请日：2008-12-15
申请人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
发明人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
IPC分类号： A61K31/70
CPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K38/21 , A61K47/544 , A61K2300/00
摘要： A method for the treatment of a host, and in particular, a human, infected with hepatitis B virus (HBV) is provided that includes administering an effective amount of a β-L-nucleotide, optionally in combination therapy with other drugs for the treatment of HBV or human immuno-deficiency virus (HIV).
摘要翻译：提供了用于治疗感染乙型肝炎病毒（HBV）的宿主，特别是人的方法，其包括施用有效量的β-L-核苷酸，任选地与其它药物联合治疗用于治疗的HBV或人类免疫缺陷病毒（HIV）。

5. 发明授权

US07468357B2 Nucleosides with anti-hepatitis B virus activity 失效
标题翻译：具有抗乙型肝炎病毒活性的核苷
公开(公告)号：US07468357B2
公开(公告)日：2008-12-23
申请号：US09879854
申请日：2001-06-12
申请人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
发明人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
IPC分类号： A01N43/04 , A61K31/70
CPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K38/21 , A61K47/544 , A61K2300/00
摘要： A method for the treatment of a host, and in particular, a human, infected with hepatitis B virus (HBV) is provided that includes administering an effective amount of a β-L-nucleotide, optionally in combination therapy with other drugs for the treatment of HBV or human immuno-deficiency virus (HIV).
摘要翻译：提供了用于治疗感染乙型肝炎病毒（HBV）的宿主，特别是人的方法，其包括施用有效量的β-L-核苷酸，任选地与其它药物联合治疗用于治疗的HBV或人类免疫缺陷病毒（HIV）。

6. 发明授权

US06245749B1 Nucleosides with anti-hepatitis B virus activity 失效
标题翻译：具有抗乙型肝炎病毒活性的核苷
公开(公告)号：US06245749B1
公开(公告)日：2001-06-12
申请号：US09112878
申请日：1998-07-09
申请人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
发明人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K38/21 , A61K47/544 , A61K2300/00
摘要： A method for the treatment of a host, and in particular, a human, infected with hepatitis B virus (HBV) is provided that includes administering an effective amount of a nucleotide prodrug of &bgr;- L-2′, 3′-dideoxyadenosine, wherein the prodrug component of the nucleotide provides controlled delivery of the active species.
摘要翻译：提供了治疗感染乙型肝炎病毒（HBV）的宿主，特别是人的方法，其包括施用有效量的β-L-2'，3'-二脱氧腺苷的核苷酸前药，其中核苷酸的前药组分提供活性物质的受控递送。

7. 发明授权

US06525033B1 Nucleosides with anti-hepatitis B virus activity 失效
标题翻译：具有抗乙型肝炎病毒活性的核苷
公开(公告)号：US06525033B1
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：US09447067
申请日：1999-11-22
申请人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
发明人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： A61K31/70 , A61K31/44 , A61K31/7068 , A61K31/7076 , A61K38/21 , A61K47/544 , A61K2300/00
摘要： A method for treating HBV infections via administration of 2′, 3′ dideoxynucleoside compounds.
摘要翻译：一种通过给予2'，3'二脱氧核苷化合物治疗HBV感染的方法

8. 发明授权

US5990093A Treating HBV with phospholipid prodrugs of .beta.-L-2',3'-dideoxyadenosine 5'-monophosphate 失效
标题翻译：用β-2b'，3'-双脱氧腺苷5'-磷酸磷脂前体药物治疗HBV
公开(公告)号：US5990093A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US829748
申请日：1997-03-31
申请人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
发明人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach
IPC分类号： C07H19/16 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61K38/21 , A61P31/12 , C07D405/04 , C07H19/20
CPC分类号： A61K31/70 , A61K31/44 , A61K31/7068 , A61K31/7076 , A61K38/21 , A61K47/48053
摘要： A method for treating HBV infections comprising administering a 5'-phospholipid prodrug of .beta.-L-2',3'-dideoxyadenosine 5'-monophosphate.
摘要翻译：一种治疗HBV感染的方法，包括给予β-2b'，3'-双脱氧腺苷5'-单磷酸的5'-磷脂前药。

9. 发明授权

US07439351B2 2′ or 3′ -deoxy and 2′, 3′-dideoxy-β-L-pentofuranonucleo-side compounds, method of preparation and application in therapy, especially as anti-viral agents 有权
标题翻译： 2'或3'-脱氧和2'，3'-二脱氧-β-L-戊呋喃核苷酸化合物，其制备方法和在治疗中的应用，特别是作为抗病毒剂
公开(公告)号：US07439351B2
公开(公告)日：2008-10-21
申请号：US10672585
申请日：2003-09-26
申请人： Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach , Anne-Marie Aubertin , Jean-Pierre Sommmadossi , Raymond F. Schinazi
发明人： Gilles Gosselin , Jean-Louis Imbach , Anne-Marie Aubertin , Jean-Pierre Sommmadossi , Raymond F. Schinazi
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/173
CPC分类号： C07D473/00 , C07D405/04 , C07H19/04
摘要： Method for the sterospecific preparation of 2′ or 3′ deoxy and 2′,3′-dideoxy-β-L-pentafuranonucleoside compounds. 2′ or 3′ deoxy and 2′,3′-dideoxy-β-L-pentofuranonucleoside compounds are also described. Finally, the invention concerns the use of these compounds, and particularly 2′,3′dideoxy-β-L-fluorocytidine, as drugs, and especially as anti-viral agents.
摘要翻译： 2'或3'脱氧和2'，3'-二脱氧-β-L-五氟硼核苷化合物的高效特异性制备方法。还描述了2'或3'脱氧和2'，3'-二脱氧-β-L-戊呋喃核苷化合物。最后，本发明涉及这些化合物，特别是2'，3'-脱氧-β-L-氟胞嘧啶作为药物，特别是作为抗病毒剂的用途。

10. 发明授权

US5159067A 5'-Diphosphohexose nucleoside pharmaceutical compositions 失效
标题翻译： 5'-二磷酸己糖核苷药物组合物
公开(公告)号：US5159067A
公开(公告)日：1992-10-27
申请号：US377617
申请日：1989-07-10
申请人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Chum K. Chung
发明人： Raymond F. Schinazi , Jean-Pierre Sommadossi , Chum K. Chung
IPC分类号： C07H19/06 , C07H19/10 , C07H19/20
CPC分类号： C07H19/10 , A61K31/70 , C07H19/06 , C07H19/20
摘要： Compounds of the general formula: ##STR1## wherein A, B, and C are hydrogen, halogen, or azido; D is hydrogen, halogen, azido, or OH; A and B or C and D can be replaced with a double bond; R is an aldohexose, aldohexosamine, or N-acetyl aldohexosamine, R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or alkyl groups of from C.sub.1 to C.sub.10 ; W is oxygen or sulfur; X is oxygen, sulfur, or CH.sub.2 ; Y is a purine or pyrimidine base, and Z is carbon, sulfur, or oxygen. Y can be any purine or pyrimidine base, natural or synthetic, which combines with a sugar to form a biologically active nucleoside. In combination with an appropriate pharmaceutical carrier, the compositions have enhanced activity or increased intracellular absorbment over the parent nucleoside as a function of the 5'-O-diphosphosugar. Another embodiment of the present invention is the enhancement of biologically active nucleosides into cells by preparing and administering the 5'-O-diphosphohexose, 5'-diphospho-N-acetylhexosamine or 5'-diphosphohexosamine derivative of the nucleoside. In the preferred embodiment for therapeutic use, the compounds are provided in a pharmaceutical carrier in an amount sufficient to exhibit as known in vitro or in vivo biological activity.
摘要翻译：通式的化合物：其中A，B和C是氢，卤素或叠氮基; D是氢，卤素，叠氮基或OH; A和B或C和D可以用双键替换; R是羟基己糖，醛双己糖胺或N-乙酰基己二胺，R1和R2是氢或C1至C10的烷基; W是氧或硫; X是氧，硫或CH 2; Y是嘌呤或嘧啶碱，Z是碳，硫或氧。 Y可以是天然或合成的任何嘌呤或嘧啶碱，其与糖结合以形成生物活性核苷。与合适的药物载体组合，作为5'-O-二磷磷酸的功能，组合物具有增强的活性或增加的亲核苷的细胞内吸收。本发明的另一个实施方案是通过制备和施用核苷的5'-二磷酸己糖，5'-二磷酸-N-乙酰基己糖胺或5'-二磷磷酰胺衍生物来增强生物活性核苷进入细胞。在用于治疗用途的优选实施方案中，化合物以足以显示已知的体外或体内生物活性的量在药物载体中提供。

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