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1. 发明授权

US4785010A 2-(aminoalkyl)-pyrrole derivatives, to treat disorders caused by restriction in cerebral function 失效
标题翻译： 2-（氨基烷基） - 吡咯衍生物，用于治疗由脑功能限制引起的疾病
公开(公告)号：US4785010A
公开(公告)日：1988-11-15
申请号：US797210
申请日：1985-11-12
申请人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Rolf-Eberhard Nitz , Piero A. Martorana
发明人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Rolf-Eberhard Nitz , Piero A. Martorana
IPC分类号： C07D207/32 , C07D207/335 , C07D209/48 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D417/06 , C07D471/04
CPC分类号： C07D207/335 , C07D209/48 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D417/06 , C07D471/04
摘要： 2-(Aminoalkyl)-pyrrole derivatives of the formula ##STR1## wherein R denotes hydrogen, alkyl or phenyl, R.sup.1 denotes, for example, hydrogen, alkyl, alkoxy-carbonyl, aryl, substituted aryl or heteroaryl, R.sup.2 and R.sup.3 denote, for example, hydrogen, alkyl, alkanoyl, arylcarbonyl, heteroarylcarbonyl or arylenedicarbonyl and n denotes 1, 2 or 3, and their acid addition salts, are used as pharmacological active compounds for combating cerebral aging processes.
摘要翻译：其中R表示氢，烷基或苯基，R 1表示例如氢，烷基，烷氧基 - 羰基，芳基，取代的芳基或杂芳基，R2和R3表示用于例如，氢，烷基，烷酰基，芳基羰基，杂芳基羰基或芳基二羰基，n表示1,2或3，并且它们的酸加成盐用作用于对抗脑衰老过程的药理活性化合物。

2. 发明授权

US4598079A 2-(aryl substitued)piperazinones and nootropic compositions based thereon 失效
标题翻译： 2-（芳基取代的）哌嗪酮和基于其的诱导性组合物
公开(公告)号：US4598079A
公开(公告)日：1986-07-01
申请号：US610921
申请日：1984-05-15
申请人： Rudi Beyerle , Heinz Bender , Ursula Schindler , Rolf-Eberhard Nitz , Piero A. Martorana
发明人： Rudi Beyerle , Heinz Bender , Ursula Schindler , Rolf-Eberhard Nitz , Piero A. Martorana
IPC分类号： A61K31/495 , A61P25/28 , C07D209/22 , C07D209/24 , C07D241/08 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D241/02
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/22 , C07D209/24 , C07D241/08 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14
摘要： Aryl-substituted piperazinones and their physiologically-acceptable acid-addition salts have a useful nootropic action. They are administered enterally or parenterally in conventional dosage forms.
摘要翻译：芳基取代的哌嗪酮及其生理学上可接受的酸加成盐具有有用的益智作用。它们以常规剂型肠或肠胃外给药。

3. 发明授权

US4837225A 2,5-dimethylpyrrole derivatives, their preparation and their use 失效
标题翻译： 2,5-二甲基吡咯衍生物，其制备及其应用
公开(公告)号：US4837225A
公开(公告)日：1989-06-06
申请号：US888050
申请日：1986-07-17
申请人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Rolf-Eberhard Nitz , Piero Martorana
发明人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Rolf-Eberhard Nitz , Piero Martorana
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D207/327 , C07D403/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D207/325 , C07D403/04 , C07D417/04
摘要： 2,5-Dimethylpyrrole derivatives of the formula I ##STR1## in which R denotes alkyl which is substituted by --NH.sub.2, acylamino of the formula--NH--CX--R.sup.1or by an optionally substituted heterocycle having 1 hetero member; or denotes an optionally substituted heterocycle having 1 member, and X and R.sup.1 have the meanings givenand their pharmacologically acceptable acid addition salts, their preparation by reaction of amines of the formula IIR--NH.sub.2 (II)with acetonylacetone or by acylating N-aminoalkyl-2,5-dimethylpyrroles, and their use as pharmaceutical active compounds.
摘要翻译：式（I）的2,5-二甲基吡咯衍生物其中R表示被-NH 2取代的烷基，式-NH-CX-R 1的酰基氨基或具有1个杂原子的任选取代的杂环; 或表示任选取代的具有1个成员的杂环，X和R 1具有给定的含义及其药理学上可接受的酸加成盐，它们通过式II R-NH 2（II）的胺与丙酮基丙酮的反应或通过酰化N-氨基烷基 -2,5-二甲基吡咯，以及它们作为药物活性化合物的用途。

4. 发明授权

US4610984A Substituted piperazin-1-yl-acetic acid amides 失效
标题翻译：取代的哌嗪-1-基 - 乙酸酰胺
公开(公告)号：US4610984A
公开(公告)日：1986-09-09
申请号：US601637
申请日：1984-04-18
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/495 , A61P25/28 , C07D207/16 , C07D213/82 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D307/68 , C07D409/12 , C07D295/20
CPC分类号： C07D213/82 , C07D207/16 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D307/68 , C07D409/12
摘要： This invention relates to certain 4-acyl-piperazine-1-acetamides. These compounds are useful as memory and learning enhancers and for the treatment and prevention of cerebral insufficiency.
摘要翻译：本发明涉及某些4-酰基哌嗪-1-乙酰胺。这些化合物可用作记忆和学习增强剂以及治疗和预防脑功能不全。

5. 发明授权

US5043348A Pyrrolealdehydes, their preparation and their use 失效
标题翻译：吡咯醛，其制备及其用途
公开(公告)号：US5043348A
公开(公告)日：1991-08-27
申请号：US485277
申请日：1990-02-26
申请人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler
发明人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler
IPC分类号： C07D207/32 , C07D207/333 , C07D403/06
CPC分类号： C07D207/333 , C07D403/06
摘要： Pyrrolealdehydes of the formula I ##STR1## wherein R and R.sup.1 independently of one another denote hydrogen or alkyl with 1 to 4 C atoms, R.sup.2 denotes alkyl, which is substituted by acylamino of the formula II ##STR2## wherein X stands for an oxygen or sulphur atom and R.sup.3 denotes hydrogen, optionally substituted alkyl or alkylamino, cycloalkyl with 5 to 7 C atoms, optionally substituted phenyl, an amino group or an optionally substituted phenylamio group, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and wherein R.sup.3 cannot represent hydrogen if R and R.sup.1 denote hydrogen and the pyrrole ring is formylated in the 3-position, their preparation and their use.
摘要翻译：式I的吡咯醛其中R和R 1彼此独立地表示氢或具有1至4个C原子的烷基，R 2表示被式II的酰基氨基取代的烷基（II），其中 X代表氧或硫原子，R3表示氢，任选取代的烷基或烷基氨基，具有5至7个C原子的环烷基，任选取代的苯基，氨基或任选取代的苯基氨基，及其药学上可接受的酸加成盐，以及如果R和R 1表示氢并且吡咯环在3-位甲酰化，其制备及其用途，则R3不能表示氢。

6. 发明授权

US4966901A Pyrrole derivatives, their preparation and their use as pharmaceutical active compounds 失效
标题翻译：吡咯衍生物，其制备及其作为药物活性化合物的用途
公开(公告)号：US4966901A
公开(公告)日：1990-10-30
申请号：US355993
申请日：1989-05-23
申请人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler
发明人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/40 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D207/32 , C07D207/333 , C07D207/337 , C07D207/34 , C07D207/36 , C07D207/42 , C07D417/06 , C07D417/12
CPC分类号： C07D207/333 , C07D207/337 , C07D207/34 , C07D207/36 , C07D207/42 , C07D417/12
摘要： Pyrrole derivatives of the general formula I ##STR1## wherein R denotes alkyl which is substituted by --NH.sub.2 or acylamino, R.sup.1 and R.sup.2 independently of one another denote hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms, R.sup.3 denotes hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or a carboxylic acid grouping, R.sup.4 denotes a carboxylic acid grouping, nitro, alkylsulphinyl having 1 to 4 carbon atoms, optionally substituted phenylsulphinyl, alkylsulphonyl having 1 to 4 carbon atoms, optionally substituted phenylsulphonyl, alkylcarbonyl having 1 to 6 carbon atoms in the alkyl part, trifluoromethylcarbonyl, optionally substituted phenylcarbonyl, dicyanomethylene, formylvinyl, alkoxycarbonylvinyl having 1 to 6 carbon atoms in the alkoxy part or a carbonyl group, which is substituted by an optionally substituted aliphatic or aromatic 5- to 7-membered heterocyclic radical having 1 or 2 hetero atoms from the series comprising N, O and S, and pharmaceutically acceptable salts or acid addition salts thereof which are useful pharmacological active compounds. The invention also relates to methods for preparing the present compounds. The invention also includes formulations containing effective amounts of such compounds, and methods for administering same to patients for the treatment of diseases caused by restriction in cerebral function and/or for the treatment of cerebral aging processes.
摘要翻译：通式I的吡咯衍生物其中R表示被-NH 2或酰氨基取代的烷基，R 1和R 2彼此独立地表示氢或具有1至4个碳原子的烷基，R 3表示氢，烷基具有1至 4个碳原子或羧酸基团，R4表示羧酸基团，硝基，具有1至4个碳原子的烷基亚磺酰基，任选取代的苯基亚磺酰基，具有1至4个碳原子的烷基磺酰基，任选取代的苯基磺酰基，具有1至6个碳原子的烷基羰基烷基部分，三氟甲基羰基，任选取代的苯基羰基，二氰基亚甲基，甲酰基乙烯基，烷氧基部分中具有1至6个碳原子的烷氧基羰基乙烯基或羰基，其被任选取代的脂族或芳族5至7元杂环基团取代，或包含N，O和S的系列的2个杂原子及其药学上可接受的盐或其酸加成盐是有用的药理活性化合物。本发明还涉及制备本发明化合物的方法。本发明还包括含有有效量的这种化合物的制剂，以及将其给予患者以治疗由脑功能限制引起的疾病和/或治疗脑衰老过程的方法。

7. 发明授权

US5015659A Thienylacetic acid derivatives, process for the preparation thereof, the use thereof, and pharmaceuticals containing these and the preparation thereof 失效
标题翻译：噻吩乙酸衍生物，其制备方法，其用途和含有它们的药物及其制备方法
公开(公告)号：US5015659A
公开(公告)日：1991-05-14
申请号：US495439
申请日：1990-03-14
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Bernd Jablonka , Jeffery Troke
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Bernd Jablonka , Jeffery Troke
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D333/24
CPC分类号： C07D333/24
摘要： The present invention relates to thienylacetic acid derivatives of the general formula I ##STR1## in which X denotes --O-- or --NH--;R.sup.1 denotes hydrogen, the group --CH.sub.2 --CO--R.sup.3 or the group --CO--CH.sub.2 --NH.sub.2 ;R.sup.2 denotes hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl or the radical R.sup.1 andR.sup.3 denotes (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy, hydroxyl or amino, it not being possible for both R.sup.1 and R.sup.2 to represent hydrogen when X denotes O,as well as the pharmaceutically tolerated salts thereof, process for the preparation thereof, the use thereof, and pharmaceuticals containing these and the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及通式I（I）的噻吩乙酸衍生物，其中X表示-O-或-NH-; R1表示氢，基团-CH2-CO-R3或基团-CO-CH2-NH2; R 2表示氢，（C 1 -C 4） - 烷基或基团R 1和R 3表示（C 1 -C 4） - 烷氧基，羟基或氨基，当X表示O时，R 1和R 2都不可能表示氢，其药学上可接受的盐，其制备方法，其用途和含有它们的药物及其制备方法。

8. 发明授权

US4987134A Thienylpiperazines, the use thereof and pharmaceuticals containing these 失效
标题翻译：噻吩基哌嗪，其使用和含有这些的药物
公开(公告)号：US4987134A
公开(公告)日：1991-01-22
申请号：US494606
申请日：1990-03-16
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Bernd Jablonka , Jeffery Troke
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Bernd Jablonka , Jeffery Troke
IPC分类号： C07D333/24 , A61K31/00 , A61K31/495 , A61P25/26 , A61P25/28 , C07D409/04
CPC分类号： C07D409/04
摘要： The present invention relates to thienylpiperazines of the general formula I ##STR1## in which R.sup.1 denotes hydrogen or double-bonded oxygen and R.sup.2 denotes hydrogen or double-bonded oxygen, with R.sup.1 and R.sup.2 not both having the same meaning, as well as the pharmaceutically tolerated salts thereof, process for the preparation thereof, the use thereof, and pharmaceuticals containing these and the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及通式I（I）的噻吩基哌嗪，其中R 1表示氢或双键氧，R 2表示氢或双键氧，其中R1和R2不同时具有相同的含义作为其药学上可接受的盐，其制备方法，其用途和含有它们的药物及其制备方法。

9. 发明授权

US4898866A Thienylpiperazinones, their preparation and their use 失效
标题翻译：噻吩基哌嗪酮，其制备及其用途
公开(公告)号：US4898866A
公开(公告)日：1990-02-06
申请号：US349540
申请日：1989-05-09
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler
IPC分类号： A61K31/495 , A61P25/28 , C07D409/04
CPC分类号： C07D409/04
摘要： 3-(Thien-2-yl)-piperazin-2-ones, substituted in the 3-position, of the general formula ##STR1## wherein R dentoes, for example, phenyl or (C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl and R.sup.1 denotes 2-thienyl and pharmacologically tolerable acid addition salts thereof, which possess valuable nootropic properties. The invention also includes methods for making such compounds, formulations containing such compounds and methods for treating a host in need thereof.
摘要翻译： 3-（噻吩-2-基） - 哌嗪-2-酮，其通式为其中R dentoes例如苯基或（C 1 -C 6） - 烷基和 R1表示2-噻吩基和其药理学上可耐受的酸加成盐，其具有有价值的特异性。本发明还包括制备这种化合物的方法，含有这些化合物的制剂和用于治疗有需要的宿主的方法。

10. 发明授权

US5192795A 2-(aminoalkyl)pyrrolealdehydes, process for their preparation and their use 失效
标题翻译： 2-（氨基烷基）吡咯烷酮，其制备方法及其使用
公开(公告)号：US5192795A
公开(公告)日：1993-03-09
申请号：US715120
申请日：1991-06-14
申请人： Gerhard Zoller , Ursula Schindler
发明人： Gerhard Zoller , Ursula Schindler
IPC分类号： A61K31/40 , A61P25/28 , C07D207/32 , C07D207/335 , C07D207/337 , C07D403/06
CPC分类号： C07D207/335 , C07D207/337
摘要： 2-(Aminoalkyl)pyrrolealdehydes of the general formula I ##STR1## in which R: denotes hydrogen, alkyl;R.sup.1 : denotes, for example, hydrogen, alkyl, phenyl;R.sup.2 and R.sup.3 : denote, for example, hydrogen, alkyl or alkanoyl, have useful pharmacological properties.
摘要翻译： 2-（氨基烷基）吡咯醛，其中R 1表示氢，烷基; R1表示例如氢，烷基，苯基; R2和R3表示例如氢，烷基或烷酰基，具有有用的药理学性质。

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