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1. 发明授权

US4666902A Tetrahydropyridazinone derivatives, processes for their preparation and their use 失效
标题翻译：四氢哒嗪酮衍生物，其制备方法及其用途
公开(公告)号：US4666902A
公开(公告)日：1987-05-19
申请号：US618526
申请日：1984-06-08
申请人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Melitta Just , Piero Martorana , Helmut Bohn , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Melitta Just , Piero Martorana , Helmut Bohn , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： C07C51/00 , C07C59/90 , C07D237/04 , C07D307/33 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D413/12 , C07D521/00 , C07D237/02 , A61K31/50
CPC分类号： C07D307/33 , C07C51/00 , C07C59/90 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D237/04 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D413/12
摘要： Tetrahydropyridazinones of the formula I ##STR1## wherein R denotes an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical, R.sup.1 denotes hydrogen; alkyl; aralkyl, which is optionally substituted in the aryl part; or acyl, and R.sup.2 denotes hydrogen; alkyl, which can optionally be substituted; or optionally substituted phenyl; and their acid addition compounds, if these can be prepared.The tetrahydropyridazinone derivatives of the formula I according to the invention and their physiologically acceptable salts exhibit useful pharmacological actions.
摘要翻译：式I的四氢哒嗪酮（I）其中R表示任选取代的碳环或杂环基，R 1表示氢; 烷基; 芳烷基，其任选在芳基部分被取代; 或酰基，并且R 2表示氢; 烷基，其可任选被取代; 或任选取代的苯基; 和它们的酸加成化合物，如果可以制备它们。根据本发明的式I的四氢哒嗪酮衍生物及其生理学上可接受的盐表现出有用的药理作用。

2. 发明授权

US4816454A 4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones and their pharmacological use 失效
标题翻译： 4,5-二氢-3（2H） - 哒嗪酮及其药理学用途
公开(公告)号：US4816454A
公开(公告)日：1989-03-28
申请号：US775420
申请日：1985-09-12
申请人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Melitta Just , Helmut Bohn , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Melitta Just , Helmut Bohn , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： C07D237/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D521/00 , A61K31/535
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D237/04 , C07D249/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Substituted 4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones of the formula I ##STR1## wherein R, for example, denotes a radical of the formula ##STR2## R.sup.1 and R.sup.2, for example, denote hydrogen or methyl, R.sup.3, for example, denotes 2-methoxy-ethoxy, 3-pyridyl-methoxy, amino-carbonyl-methoxy, hydroxy-carbonyl-methoxy, methyl-thio, (2-methoxy-ethyl)-amino-carbonyl-methoxy, 3-pyridyl-methyl or 5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl and R.sup.4, for example, denotes hydrogen, have useful pharmacological properties and can therefore be used for the preparation of pharmacological products.
摘要翻译：式I的取代的4,5-二氢-3（2H） - 哒嗪酮其中R，例如，表示下式的基团R 1和R 2例如表示氢或甲基，例如，R3表示2-甲氧基 - 乙氧基，3-吡啶基 - 甲氧基，氨基 - 羰基 - 甲氧基，羟基 - 羰基 - 甲氧基，甲基 - 硫基，（2-甲氧基 - 乙基） - 氨基 - 羰基 - 甲氧基，吡啶基甲基或5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-基，R4例如表示氢，具有有用的药理学性质，因此可用于制备药理产品。

3. 发明授权

US4845091A Substituted 3-amino-sydnonimines, their use and pharmaceutical products containing them 失效
标题翻译：取代的3-氨基 - 脱水亚胺，其使用和含有它们的药物
公开(公告)号：US4845091A
公开(公告)日：1989-07-04
申请号：US885081
申请日：1986-07-14
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Helmut Bohn , Melitta Just , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Helmut Bohn , Melitta Just , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D271/04 , C07D317/00 , C07D413/12 , C07D493/04
CPC分类号： C07D413/12 , C07D271/04 , C07D493/04
摘要： Optically active substituted 3-aminosydnonimines of the general formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, wherein R.sup.1 denotes, for example, the radical R.sup.3 (R.sup.4)N-,R.sup.2 denotes the radical 1-methoxyethyl (--CH(CH.sub.3)OCH.sub.3), acetoxy-phenyl-methyl (--CH(C.sub.6 H.sub.5)O--COCH.sub.3), 1-(ethoxycarbonyl)-ethoxy (--O--CH.sub.3)CO.sub.2 C.sub.2 H.sub.5),R.sup.3 denotes alkyl(C.sub.1 -C.sub.4) andR.sup.4 denotes for example alkyl(C.sub.1 -C.sub.4),possess valuable pharmaceutical properties.
摘要翻译：通式Ⅰ的光学活性的取代的3-氨基二氨基亚胺及其药学上可接受的酸加成盐，其中R1表示例如基团R3（R4）N-，R2表示基团1-甲氧基乙基（-CH（ CH 3）OCH 3），乙酰氧基 - 苯基 - 甲基（-CH（C 6 H 5）O-COCH 3），1-（乙氧基羰基） - 乙氧基（-O-CH 3）CO 2 C 2 H 5），R 3表示烷基（C 1 -C 4）烷基（C1-C4）具有有价值的药物性质。

4. 发明授权

US4416893A Substituted 1,2,5-oxadiazole-2-oxides in human cardiovascular system disease 失效
标题翻译：人心血管系统疾病中取代的1,2,5-恶二唑-2-氧化物
公开(公告)号：US4416893A
公开(公告)日：1983-11-22
申请号：US246954
申请日：1981-03-24
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Anton Mogilev , Helmut Bohn , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Anton Mogilev , Helmut Bohn , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/4245 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D271/08 , A61K31/42
CPC分类号： A61K31/41 , C07D271/08
摘要： Pharmaceutical compositions comprising as pharmacologically active component a 1,2,5-oxadiazole-2-oxide of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 have the following meaning:______________________________________ R.sup.1 R.sup.2 ______________________________________ 1. CO--NH.sub.2 CH.sub.3 2. COOC.sub.2 H.sub.5 CH.sub.3 3. CO--NHNH.sub.2 CH.sub.3 4. COOH CH.sub.3 5. --NH--COOC.sub.2 H.sub.5 CH.sub.3 6. --NH--COOC.sub.3 H.sub.7 (n) CH.sub.3 7. --NH--COOC.sub.3 H.sub.7 (i) CH.sub.3 8. --NH--COOC.sub.4 H.sub.9 (n) CH.sub.3 9. --NH--COOCH.sub.2 --phenyl CH.sub.3 10. CO--NH.sub.2 CO--NH.sub.2 11. CN CN 12. COOH COOCH.sub.3 13. COOCH.sub.3 COOCH.sub.3 14. COOC.sub.2 H.sub.5 COOC.sub.2 H.sub.5 15. CH.sub.3 CO--NH.sub.2 16. CH.sub.3 COOC.sub.2 H.sub.5 17. CH.sub.3 CO--NHNH.sub.2 18. CH.sub.3 COOH 19. CN CO--NH.sub.2 20. CO--NH--phenyl CO--NH--phenyl 21. CH.sub.3 NH--COOC.sub.2 H.sub.5 22. CH.sub.3 NH--COOC.sub.3 H.sub.7 (n) 23. CH.sub.3 NH--COOC.sub.3 H.sub.7 (i) 24. CH.sub.3 NH--COOC.sub.4 H.sub.9 (n) 25. CH.sub.3 NH--COOCH.sub.2 --phenyl 26. CO--NH--phenyl CH.sub.3 or CH.sub.3 CO--NH--phenyl ______________________________________ They are useful for treating or preventing cardiovascular system disease in man.
摘要翻译：包含作为药理学活性成分的通式I（I）的1,2,5-恶二唑-2-氧化物的药物组合物，其中R1和R2具有以下含义：-R1R2-1。 CO-NH2 CH3-2。 COOC2H5 CH3 -3。 CO-NHNH2 CH3-4。 COOH CH3 -5。 -NH-COOC 2 H 5 CH 3 -6。 -NH-COOC 3 H 7（n）CH 3 -7。 -NH-COOC 3 H 7（i）CH 3 -8。 -NH-COOC 4 H 9（n）CH 3 -9。 -NH-COOCH 2 - 苯基CH 3 -10。 CO-NH2 CO-NH2 -11。 CN CN -12。 COOH COOCH3 -13。 COOCH3 COOCH3 -14。 COOC2H5 COOC2H5 -15。 CH3 CO-NH2 -16。 CH3 COOC2H5 -17。 CH3 CO-NHNH2 -18。 CH3 COOH -19。 CN CO-NH2 -20。 CO-NH-苯基CO-NH-苯基-21。 CH3 NH-COOC2H5-22。 CH3 NH-COOC3H7（n）-23。 CH3 NH-COOC3H7（i）-24。 CH3 NH-COOC4H9（n）-25。 CH3 NH-COOCH2-苯基-26。 CO-NH-苯基CH 3或-CH 3 CO-NH-苯基 - 它们可用于治疗或预防人类心血管系统疾病。

5. 发明授权

US4837225A 2,5-dimethylpyrrole derivatives, their preparation and their use 失效
标题翻译： 2,5-二甲基吡咯衍生物，其制备及其应用
公开(公告)号：US4837225A
公开(公告)日：1989-06-06
申请号：US888050
申请日：1986-07-17
申请人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Rolf-Eberhard Nitz , Piero Martorana
发明人： Gerhard Zoller , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Rolf-Eberhard Nitz , Piero Martorana
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/55 , A61P25/28 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D207/327 , C07D403/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D207/325 , C07D403/04 , C07D417/04
摘要： 2,5-Dimethylpyrrole derivatives of the formula I ##STR1## in which R denotes alkyl which is substituted by --NH.sub.2, acylamino of the formula--NH--CX--R.sup.1or by an optionally substituted heterocycle having 1 hetero member; or denotes an optionally substituted heterocycle having 1 member, and X and R.sup.1 have the meanings givenand their pharmacologically acceptable acid addition salts, their preparation by reaction of amines of the formula IIR--NH.sub.2 (II)with acetonylacetone or by acylating N-aminoalkyl-2,5-dimethylpyrroles, and their use as pharmaceutical active compounds.
摘要翻译：式（I）的2,5-二甲基吡咯衍生物其中R表示被-NH 2取代的烷基，式-NH-CX-R 1的酰基氨基或具有1个杂原子的任选取代的杂环; 或表示任选取代的具有1个成员的杂环，X和R 1具有给定的含义及其药理学上可接受的酸加成盐，它们通过式II R-NH 2（II）的胺与丙酮基丙酮的反应或通过酰化N-氨基烷基 -2,5-二甲基吡咯，以及它们作为药物活性化合物的用途。

6. 发明授权

US4436743A 3-[N-(Lower alkyl)-N-(tetrahydro-3-thienyl 5,5-dioxide)]sydnonimines 失效
标题翻译： 3- [N-（低级烷基）-N-（四氢-3-噻吩基-5,5-二氧化物）]脱水亚胺
公开(公告)号：US4436743A
公开(公告)日：1984-03-13
申请号：US350366
申请日：1982-02-19
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Helmut Bohn , Melitta Just , Piero A. Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Helmut Bohn , Melitta Just , Piero A. Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07D271/04 , C07D413/12
CPC分类号： C07D271/04
摘要： Pharmacologically-active 3-aminosydnonimines (which are optionally substituted in the N.sup.6 -position) and their physiologically-acceptable acid-addition salts are compounded into standard dosage-form medicament compositions and are useful for prophylaxis for and treatment of cardiovascular-system disorders, such as high blood pressure and angina pectoris. The 3-aminosydnonimines are 3-[4-(lower alkoxy)carbonylpiperazin-1-yl]sydnonimines and 3-[N-(lower alkyl)-N-(tetrahydro-3-thienyl S,S-dioxide)]-sydnonimines.
摘要翻译：将药理学活性的3-氨基二氢亚胺（其在N6位任选被取代）及其生理上可接受的酸加成盐复合到标准剂型药物组合物中，并且可用于预防和治疗心血管系统疾病，例如作为高血压和心绞痛。 3-氨基二膦酰亚胺是3- [4-（低级烷氧基）羰基哌嗪-1-基]次氨基亚胺和3- [N-（低级烷基）-N-（四氢-3-噻吩基S，S-二氧化物）] - 二氢亚胺。

7. 发明授权

US4551454A 3-(4-Alkoxycarbonylpiperazin-1-yl)-sydnonimines, a process for their preparation and use 失效
标题翻译： 3-（4-烷氧基羰基哌嗪-1-基） - 二氢亚胺，其制备和使用方法
公开(公告)号：US4551454A
公开(公告)日：1985-11-05
申请号：US477146
申请日：1983-05-06
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Helmut Bohn , Melitta Just , Piero A. Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Helmut Bohn , Melitta Just , Piero A. Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07D271/04 , C07D413/12 , C07D413/04
CPC分类号： C07D271/04
摘要： Pharmacologically-active 3-aminosydnonimines (which are optionally substituted in the N.sup.6 -position) and their physiologically-acceptable acid-addition salts are compounded into standard dosage-form medicament compositions and are useful for prophylaxis for and treatment of cardiovascular-system disorders, such as high blood pressure and angina pectoris. The 3-aminosydnonimines are 3-[4-(lower alkoxy)carbonylpiperazin-1-yl]sydnonimines and 3-[N-(lower alkyl)-N-(tetrahydro-3-thienyl S,S-dioxide)]-sydnonimines.
摘要翻译：将药理学活性的3-氨基二氢亚胺（其在N6位任选被取代）及其生理上可接受的酸加成盐复合到标准剂型药物组合物中，并且可用于预防和治疗心血管系统疾病，例如作为高血压和心绞痛。 3-氨基二膦酰亚胺是3- [4-（低级烷氧基）羰基哌嗪-1-基]次氨基亚胺和3- [N-（低级烷基）-N-（四氢-3-噻吩基S，S-二氧化物）] - 二氢亚胺。

8. 发明授权

US4356178A 3,4-(Bis-substituted)-1,2,5-oxdiazole 2-oxides, their use and pharmaceutical formulations containing them 失效
标题翻译： 3,4-双（二取代）-1,2,5-氧二唑2-氧化物，它们的用途和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4356178A
公开(公告)日：1982-10-26
申请号：US332234
申请日：1981-12-18
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Anton Mogilev , Helmut Bohn , Melitta Just , Piero A. Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Anton Mogilev , Helmut Bohn , Melitta Just , Piero A. Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/445 , A61K31/475 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D271/08 , C07D413/14
CPC分类号： A61K31/704 , A61K31/42 , A61K31/475 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07D271/08
摘要： Pharmacologically-valuable 3,4-(bis-substituted)-1,2,5-oxdiazole 2-oxides of formula I ##STR1## [wherein R denotes --NHR.sup.1, --NR.sup.2 R.sup.3, --NHR.sup.4 OR.sup.2, --NHR.sup.5 COR.sup.6 or ##STR2## R.sup.1 denotes alkyl having from 1 to 6 C atoms or cycloalkyl having 4 to 7 ring C atoms, R.sup.2 and R.sup.3 denote alkyl having from 1 to 4 C atoms, R.sup.4 denotes an alkylene radical of the formula --C.sub.n H.sub.2n --(wherein n denotes 2, 3 or 4), R.sup.5 denotes an alkylene radical of the formula --C.sub.m H.sub.2m -- (wherein m denotes 1, 2 or 3), R.sup.6 denotes --OR.sup.2, --NHR.sup.1, --NR.sup.2 R.sup.3 or --NH.sub.2, X denotes --(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.2 --O--(CH.sub.2).sub.2 -- or ##STR3## and p is 4, 5 of 6] and their pharmacologically-acceptable acid-addition compounds are prepared by elimination of hydrogen chloride from a hydroxamoyl chloride of the formulaR--CO--C(Cl).dbd.NOH (II)and dimerization. If desired, the resulting reaction product is subsequently converted into an acid-addition compound. The compounds and pharmaceutical preparations thereof are useful for treating and for prophylaxis of cardiovascular diseases.
摘要翻译：（I）[其中R表示-NHR1，-NR2R3，-NHR4OR2，-NHR5COR6或 R 1表示具有1-6个C原子的烷基或具有4至7个环C原子的环烷基，R 2和R 3表示具有1至4个C原子的烷基，R 4表示式-C n H 2n的亚烷基 - （其中n表示2 ，3或4），R5表示式-CmH2m-（其中m表示1,2或3）的亚烷基，R6表示-OR2，-NHR1，-NR2R3或-NH2，X表示 - （CH2）p- ， - （CH 2）2 -O-（CH 2）2 - 或[IMAGE]，p为4,5]，其药理学上可接受的酸加成化合物通过从式 R-CO-C（Cl）= NOH（II）和二聚。如果需要，所得反应产物随后转化成酸加成化合物。其化合物及其药物制剂可用于治疗和预防心血管疾病。

9. 发明授权

US4610984A Substituted piperazin-1-yl-acetic acid amides 失效
标题翻译：取代的哌嗪-1-基 - 乙酸酰胺
公开(公告)号：US4610984A
公开(公告)日：1986-09-09
申请号：US601637
申请日：1984-04-18
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Ursula Schindler , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/495 , A61P25/28 , C07D207/16 , C07D213/82 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D307/68 , C07D409/12 , C07D295/20
CPC分类号： C07D213/82 , C07D207/16 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D307/68 , C07D409/12
摘要： This invention relates to certain 4-acyl-piperazine-1-acetamides. These compounds are useful as memory and learning enhancers and for the treatment and prevention of cerebral insufficiency.
摘要翻译：本发明涉及某些4-酰基哌嗪-1-乙酰胺。这些化合物可用作记忆和学习增强剂以及治疗和预防脑功能不全。

10. 发明授权

US4760147A Optically active, substituted 1,4-dihydropyridines and their use as medicaments 失效
标题翻译：光学活性的取代的1,4-二氢吡啶类及其用作药物
公开(公告)号：US4760147A
公开(公告)日：1988-07-26
申请号：US941176
申请日：1986-12-12
申请人： Karl Schonafinger , Helmut Bohn , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
发明人： Karl Schonafinger , Helmut Bohn , Piero Martorana , Rolf-Eberhard Nitz
IPC分类号： A61K31/44 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P9/00 , C07D211/90 , C07D413/04 , C07D493/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D211/90 , C07D493/04
摘要： Optically active substituted 1,4-dihydropyridines of the formula I having calcium antogonistic properties: ##STR1## wherein R denotes alkyl with 1 to 5 C atoms, alkoxy-alkyl with 1 to 4 C atoms, in the alkoxy part and 2 to 4 C atoms in the alkyl part, dialkylaminioalkyl with a total of 3 to 6 C atoms each of the alkyl groups as substituents on the amino group having 1 to 3 C atoms, or --CH(CH.sub.3)CO.sub.2 R.sup.5 in the optically active (R)-forms,R.sup.1 denotes phenyl which is monosubstituted by cyano, nitro or chlorine or is disubstituted by chlorine, R.sup.2 denotes oxadiazolyl, or an oxadiaxolyl which is substituted by methyl, ethyl, i-propyl, tert.-butyl, benzyl, methylthio, i-propylthio, aminocarbonylthio or methoxymethyl,R.sup.5 denotes alkyl with 1 to 4 C atoms, and acid-addition salts thereof, and acid addition salts thereof.
摘要翻译：式I的光学活性取代的1,4-二氢吡啶具有钙非共轭性：其中R表示具有1至5个C原子的烷基，烷氧基 - 烷基，具有1至4个C原子，烷氧基部分和2 至烷基部分中的4个C原子，具有3至6个C原子的二烷基氨基烷基，每个烷基作为在具有1至3个C原子的氨基上的取代基，或光学活性的R（CH 3）CO 2 R 5 ）形式，R 1表示被氰基，硝基或氯单取代或被氯二取代的苯基，R 2表示恶二唑基，或被甲基，乙基，异丙基，叔丁基，苄基，甲硫基取代的恶二唑基，异丙硫基，氨基羰硫基或甲氧基甲基，R5表示具有1-4个C原子的烷基，及其酸加成盐及其酸加成盐。

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