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1. 发明授权

US06262094B1 C-21 modified epothilones 有权
标题翻译： C-21修饰的埃坡霉素
公开(公告)号：US06262094B1
公开(公告)日：2001-07-17
申请号：US09506481
申请日：2000-02-17
申请人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser , Thomas Leibold , Gregory Vite , Soong-Hoon Kim
发明人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser , Thomas Leibold , Gregory Vite , Soong-Hoon Kim
IPC分类号： C07D41706
CPC分类号： C07D417/06 , C07D493/04
摘要： The invention is concerned with epothilones in which the thiazole substituent has been modified, with methods for their preparation and with antifungal or therapeutic agents which contain these epothilones.
摘要翻译：本发明涉及其中噻唑取代基已被修饰的埃坡霉素，其制备方法和含有这些埃坡霉素的抗真菌剂或治疗剂。

2. 发明授权

US07754885B2 Tubulysins, method for producing the same and tubulysin preparations 有权
标题翻译： Tubulysins，其制备方法和tubulysin制剂
公开(公告)号：US07754885B2
公开(公告)日：2010-07-13
申请号：US10535630
申请日：2003-10-20
申请人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser , Heinrich Steinmetz , Thomas Leibold , Florenz Sasse
发明人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser , Heinrich Steinmetz , Thomas Leibold , Florenz Sasse
IPC分类号： C07D417/00 , A61K31/445
CPC分类号： C07D417/12 , A61K38/00 , C07D417/14 , C07K5/021
摘要： The invention relates to a compound of the following general formula (tubulysin) having the following meanings for R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, S, T, U, V, W, X, Y and Z: R=H, alkyl, aryl, OR1, NR1R2 or R1=H, C1-6alkyl or aryl R2=H, C1-6alkyl or aryl S=H, Hal, NO2 or NHR3 U=H, Hal, NO2 or NHR3 R3=H, HCO or C1-4alkyl-CO T=H or OR4 R4=H, C1-4alkyl, aryl, COR5, P(O)(OR6)2 or SO3R6 R5=C1-6alkyl, alkenyl, aryl or heteroaryl R6=H, alkyl or a metal ion V=H, OR7, Hal or (for W=O) O R7=H, C1-4alkyl or COR8 R5=C1-4alkyl, alkenyl or aryl W=H or C1-4alkyl or (for V=O) O X=H, C1-4alkyl, alkenyl or CH2OR9 R9=H, C1-4alkyl, alkenyl, aryl or COR10 R10=C1-6alkyl, alkenyl, aryl or heteroaryl Y=(for Z=CH3 or COR11) free electron pair or (for Z=CH3)O R11=C1-4alkyl, CF3 or aryl and/or Z=(for Y=O or free electron pair) CH3 or (for Y=free electron pair) COR11.
摘要翻译：本发明涉及对R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11，S，T，U，V具有以下含义的下列通式（管状素）的化合物，W，X，Y和Z：R = H，烷基，芳基，OR1，NR1R2或R1 = H，C1-6烷基或芳基R2 = H，C1-6烷基或芳基S = H，Hal，NO2或NHR3 U = H，Hal，NO 2或NHR 3 R 3 = H，HCO或C 1-4烷基-CO T = H或OR 4 R 4 = H，C 1-4烷基，芳基，COR 5，P（O）（OR 6）2或SO 3 R 6 R 5 = ，烯基，芳基或杂芳基R6 = H，烷基或金属离子V = H，OR7，Hal或（对于W = O）O R7 = H，C1-4烷基或COR8 R5 = C1-4烷基，烯基或芳基W = H或C 1-4烷基或（对于V = O）O X = H，C 1-4烷基，烯基或CH 2 OR 9 R 9 = H，C 1-4烷基，烯基，芳基或COR 10 R 10 = C 1-6烷基，烯基，芳基或杂芳基Y = 对于Z = CH 3或COR 11）自由电子对或（对于Z = CH 3）O R 11 = C 1-4烷基，CF 3或芳基和/或Z =（对于Y = O或自由电子对）CH 3或（对于Y = 对）COR11。

3. 发明申请

US20060128754A1 Tubulysins, method for producing the same and tubulysin preparations 有权
公开(公告)号：US20060128754A1
公开(公告)日：2006-06-15
申请号：US10535630
申请日：2003-10-20
申请人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser , Heinrich Steinmetz , Thomas Leibold , Florenz Sasse
发明人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser , Heinrich Steinmetz , Thomas Leibold , Florenz Sasse
IPC分类号： A61K31/454 , C07D417/02
CPC分类号： C07D417/12 , A61K38/00 , C07D417/14 , C07K5/021
摘要： The invention relates to a compound of the following general formula (tubulysin) having the following meanings for R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, S, T, U, V, W, X, Y and Z: R=H, C1-4alkyl, aryl, OR1, NR1R2 or NH—(CH2)2-4 R1=H, C1-6alkyl or aryl R2=H, C1-6alkyl or aryl S=H, Hal, NO2 or NHR3 U=H, Hal, NO2 or NHR3 R3=H, HCO or C1-4alkyl-CO T=H or OR4 R4=H, C1-4alkyl, aryl, COR5, P(O)(OR6)2 or SO3R6 R5=C1-6alkyl, alkenyl, aryl or heteroaryl R6=H, alkyl or a metal ion V=H, OR7, Hal or (for W=O)O R7=H, C1-4alkyl or COR8 R5=C1-4alkyl, alkenyl or aryl W=H or C1-4alkyl or (for V=O) O X=H, C1-4alkyl, alkenyl or CH2OR9 R9=H, C1-4alkyl, alkenyl, aryl or COR10 R10=C1-6alkyl, alkenyl, aryl or heteroaryl Y=(for Z=CH3 or COR11) free electron pair or (for Z=CH3)O R11=C1-4alkyl, CF3 or aryl and/or Z=(for Y=O or free electron pair) CH3 or (for Y=free electron pair) COR11.

4. 发明授权

US07419993B2 Triazolo-epothilones 有权
标题翻译：三唑并 - 埃坡霉素
公开(公告)号：US07419993B2
公开(公告)日：2008-09-02
申请号：US11055124
申请日：2005-02-09
申请人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser
发明人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser
IPC分类号： A61K31/429 , C07D513/02
CPC分类号： C07D519/00
摘要： The invention relates to triazolo-thiazole analogues of epothilone A and epothilone B.
摘要翻译：本发明涉及埃坡霉素A和埃坡霉素B的三唑并噻唑类似物。

5. 发明申请

US20050137237A1 Triazolo-epothilones 有权
公开(公告)号：US20050137237A1
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：US11055124
申请日：2005-02-09
申请人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser
发明人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/427 , A61K31/429 , A61P31/10 , A61P35/00 , C07D519/00 , A61K31/428 , C07D513/02
CPC分类号： C07D519/00
摘要： The invention relates to triazolo-thiazole analogues of epothilone A and epothilone B.

6. 发明授权

US06900160B2 Triazolo-epothilones 有权
标题翻译：三唑并 - 埃坡霉素
公开(公告)号：US06900160B2
公开(公告)日：2005-05-31
申请号：US10381176
申请日：2001-09-21
申请人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser
发明人： Gerhard Hoefle , Nicole Glaser
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/427 , A61K31/429 , A61P31/10 , A61P35/00 , C07D519/00 , A01N43/78 , C07D513/02
CPC分类号： C07D519/00
摘要： The invention relates to triazolo-thiazole analogues of epothilone A and epothilone B.
摘要翻译：本发明涉及埃坡霉素A和埃坡霉素B的三唑并噻唑类似物。

7. 发明授权

US06982280B1 Epothilone derivatives, a method for the production thereof, and their use 失效
标题翻译：埃坡霉素衍生物，其制备方法及其应用
公开(公告)号：US06982280B1
公开(公告)日：2006-01-03
申请号：US09674877
申请日：1999-05-07
申请人： Gerhard Hoefle , Thomas Leibold
发明人： Gerhard Hoefle , Thomas Leibold
IPC分类号： A61K31/365 , C07D493/02
CPC分类号： C07D493/04 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to epothilon derivatives, processes for their production and their use in the manufacture of medicaments and plant protection agents.
摘要翻译：本发明涉及epothilon衍生物，其生产方法及其在制备药物和植物保护剂中的用途。

8. 发明申请

US20060217360A1 Tubulysin biosynthesis gene 审中-公开
标题翻译：木霉素生物合成基因
公开(公告)号：US20060217360A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：US10526572
申请日：2003-09-03
申请人： Gerhard Hoefle , Rolf Mueller , Florenz Sasse , Axel Sandmann , Helmut Bloecker
发明人： Gerhard Hoefle , Rolf Mueller , Florenz Sasse , Axel Sandmann , Helmut Bloecker
IPC分类号： C12Q1/68 , C07H21/04 , C12P21/06 , C12P17/00 , A61K31/33 , C12N15/74
CPC分类号： C12P21/02 , C12N15/52 , C12P17/14
摘要： The invention relates to an ssDNA molecule, to a dsDNA molecule, to an RNA, to a vector, to the use thereof and to a cell, especially for the expression of tubulysin genes.
摘要翻译：本发明涉及一种ssDNA分子，一种dsDNA分子，一种RNA，一种RNA，一种载体，其用途和一种细胞，特别是涉及表达tubulininin基因。

9. 发明授权

US06197802B1 Fungicidal melithiazole derivatives 失效
标题翻译：杀真菌蜜二唑衍生物
公开(公告)号：US06197802B1
公开(公告)日：2001-03-06
申请号：US09402855
申请日：2000-01-19
申请人： Gerhard Hoefle , Udo Soeker , Annerose Rehnig , Gerhard Ewald Sieverding
发明人： Gerhard Hoefle , Udo Soeker , Annerose Rehnig , Gerhard Ewald Sieverding
IPC分类号： C07D27730
CPC分类号： C07D277/30 , A01N43/78
摘要： Compounds of formula (I), wherein R1 represents a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkyloxiranyl, alkanoyl, alkoxycarbonyl, formyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, alkanoyloxyalkyl, hydroximinoalkyl, alkoxyiminoalkyl, hydrazonoalkyl or alkylhydrazonoalkyl group; R2 represents an alkoxy group; R3 and R4 each independently represent a hydrogen atom or an alkyl group; R5 represents an alkyl group, and R6 represents a group of formula —COOR7 or —CONR7R8, in which R7 and R8 show excellent fungicifal activity and systemicity and are thus useful in various agricultural applications.
摘要翻译：链烯基，烷氧基烷基，烷酰基，烷氧基羰基，甲酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，烷酰氧基烷基，肟基烷基，烷氧基亚氨基烷基，亚肼基烷基或烷基肼基烷基;（I）化合物，其中R 1表示氢原子或任选取代的烷基， R2表示烷氧基; R3和R4各自独立地表示氢原子或烷基; R5表示烷基，R6表示式-COOR7或-CONR7R8的基团，其中R7和R8表现出优异的杀真菌活性和系统性，因此可用于各种农业应用。

10. 发明申请

US20110136185A1 EPOTHILONES C, D, E, AND F, PREPARATION AND COMPOSITIONS 有权
标题翻译： EPOTHILONES C，D，E和F，制备和组合物
公开(公告)号：US20110136185A1
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：US12961447
申请日：2010-12-06
申请人： HANS REICHENBACH , Gerhard Hoefle , Klaus Gerth , Heinrich Steinmetz
发明人： HANS REICHENBACH , Gerhard Hoefle , Klaus Gerth , Heinrich Steinmetz
IPC分类号： C12P17/16 , C07D277/30
CPC分类号： C07D417/06 , A01N43/78 , A01N43/90 , A01N63/02 , C07D493/04 , C12P17/167 , C12P17/181
摘要： The present invention relates to epothilones C, D, E, and F, their preparation and their use for the production of therapeutic compositions and compositions for plant protection.
摘要翻译：本发明涉及埃坡霉素C，D，E和F，其制备及其用于生产用于植物保护的治疗组合物和组合物的用途。

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