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1. 发明授权

US5543415A Antidepressants 失效
标题翻译：抗抑郁药
公开(公告)号：US5543415A
公开(公告)日：1996-08-06
申请号：US199142
申请日：1994-02-25
申请人： Fumio Suzuki , Junichi Shimada , Akio Ishii , Joji Nakamura , Shunji Ichikawa , Shigeto Kitamura , Nobuaki Koike
发明人： Fumio Suzuki , Junichi Shimada , Akio Ishii , Joji Nakamura , Shunji Ichikawa , Shigeto Kitamura , Nobuaki Koike
IPC分类号： F16B37/04 , A61K31/00 , A61K31/52 , B29C65/08 , B29C65/72 , C07D473/06 , C07D473/08 , C07D473/12 , C07D473/20 , C07D473/22 , A61K31/505
CPC分类号： A61K31/52 , C07D473/06 , C07D473/08 , F16B37/048
摘要： The present invention relates to an antidepressant containing as an active ingredient a xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the xanthine derivative being represented by Formula (I) : ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 represent independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl;R.sup.4 represents cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5 (in which R.sup.5 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and n is an integer of 0 to 4), or ##STR2## (in which Y.sup.1 and Y.sup.2 represent independently hydrogen, halogen or lower alkyl; and Z represents substituted or unsubstituted aryl, ##STR3## (in which R.sup.6 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, or amino; and m represents an integer of 1 to 3), or a substituted or unsubstituted heterocyclic group);and X.sup.1 and X.sup.2 represent independently O or S.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00931 Sec。 371日期1994年2月25日 102（e）1994年2月25日PCT PCT 1993年7月7日PCT公布。第WO94 / 01114号公报日本时间1994年1月20日本发明涉及含有作为活性成分的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐的抗抑郁药，黄嘌呤衍生物由式（I）表示：其中R1，R2，并且R 3独立地表示氢，低级烷基，低级烯基; R 4表示环烷基， - （CH 2）n -R 5（其中R 5表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; n为0〜4的整数）或

2. 发明授权

US5703085A Xanthine derivatives 失效
标题翻译：黄嘌呤衍生物
公开(公告)号：US5703085A
公开(公告)日：1997-12-30
申请号：US537770
申请日：1995-10-20
申请人： Fumio Suzuki , Nobuaki Koike , Junichi Shimada , Joji Nakamura , Shizuo Shiozaki , Shigeto Kitamura , Shunji Ichikawa , Hiroshi Kase , Hiromi Nonaka
发明人： Fumio Suzuki , Nobuaki Koike , Junichi Shimada , Joji Nakamura , Shizuo Shiozaki , Shigeto Kitamura , Shunji Ichikawa , Hiroshi Kase , Hiromi Nonaka
IPC分类号： C07D473/06 , A61K31/52 , C07D473/10 , C07D473/12
CPC分类号： C07D473/06
摘要： The present invention relates to novel xanthine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, represented by Formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl, R.sup.4 represents lower alkyl, or substituted or unsubstituted aryl, R.sup.5 and R.sup.6 independently represent hydrogen, lower alkyl, and lower alkoxy, or R.sup.5 and R.sup.6 are combined together to represent --O--(CH.sub.2)p--O-- (p is an integer of 1 to 3), n represents 0, 1, or 2, and m represents 1 or 2. The compounds of the present invention have an adenosine A.sub.2 receptor antagonistic activity, and are useful for the treatment or prevention of various kinds of diseases caused by hyperergasia of adenosine A.sub.2 receptors (for example, Parkinson's disease, senile dementia, depression, asthma, and osteoporosis).
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00267 Sec。 371 1995年10月20日第 102（e）1995年10月20日日期PCT提交1995年2月23日PCT公布。公开号WO95 / 23148 日期：1995年8月31日本发明涉及由式（I）表示的新颖的黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐：其中R1，R2和R3独立地表示氢，低级烷基，低级链烯基或低级炔基，R 4表示低级烷基或取代或未取代的芳基，R 5和R 6独立地表示氢，低级烷基和低级烷氧基，或者R 5和R 6结合在一起代表-O-（CH 2）p O-（p是整数 1〜3），n表示0,1或2，m表示1或2.本发明化合物具有腺苷A2受体拮抗活性，可用于治疗或预防各种疾病腺苷A2受体（例如帕金森病，老年性痴呆，抑郁症，哮喘和骨质疏松症）的过度高血症。

3. 发明授权

US5565460A Therapeutic purine agents for parkinson's disease 失效
标题翻译：治疗帕金森病的嘌呤药物
公开(公告)号：US5565460A
公开(公告)日：1996-10-15
申请号：US367346
申请日：1995-03-03
申请人： Fumio Suzuki , Junichi Shimada , Nobuaki Koike , Shunji Ichikawa , Joji Nakamura , Tomoyuki Kanda , Shigeto Kitamura
发明人： Fumio Suzuki , Junichi Shimada , Nobuaki Koike , Shunji Ichikawa , Joji Nakamura , Tomoyuki Kanda , Shigeto Kitamura
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/53 , C07D487/04 , A61K31/535 , A61K31/54
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505 , A61K31/53
摘要： The present invention relates to a therapeutic agent for Parkinson's disease containing as an active ingredient a polycyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the compound being represented by the following Formula (I): ##STR1## and A represents N or CR.sup.5 (in which R.sup.5 represents hydrogen, or substituted or unsubstituted lower alkyl), or represented by the following Formula (II): ##STR2## wherein Y, R.sup.6 and R.sup.8 are as defined herein and B and the adjacent two carbon atoms are combined to form a substituted or unsubstituted, partially saturated or unsaturated, monocyclic or bicyclic, carbocyclic or heterocyclic group.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01196 Sec。 371日期1995年3月3日 102（e）1995年3月3日PCT PCT 1994年7月20日PCT公布。公开号WO95 / 03806 日期：1995年2月9日本发明涉及含有作为活性成分的多环化合物或其药学上可接受的盐的帕金森病治疗剂，该化合物由下式（I）表示：＆lt; IMAGE＆gt;（I）和 A表示N或CR 5（其中R 5表示氢或取代或未取代的低级烷基），或由下式（II）表示：其中Y，R 6和R 8如本文所定义，B和相邻的两个碳原子结合形成取代或未取代的，部分饱和或不饱和的单环或双环，碳环或杂环基团。

4. 发明授权

US5789407A Method of treating depression with certain triazine derivatives 失效
标题翻译：用某些三嗪衍生物治疗抑郁症的方法
公开(公告)号：US5789407A
公开(公告)日：1998-08-04
申请号：US424397
申请日：1995-04-25
申请人： Fumio Suzuki , Nobuaki Koike , Junichi Shimada , Shigeto Kitamura , Shunji Ichikawa , Joji Nakamura , Shizuo Shiozaki
发明人： Fumio Suzuki , Nobuaki Koike , Junichi Shimada , Shigeto Kitamura , Shunji Ichikawa , Joji Nakamura , Shizuo Shiozaki
IPC分类号： A61K31/53 , C07D487/04 , A61K31/535
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53
摘要： The present invention relates to an antidepressant containing as an active ingredient a triazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the derivative being represented by the following Formula (I): ##STR1## in which, R.sup.1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or substituted or unsubstituted lower alkanoyl; R.sup.2 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted lower alkenyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aralkyl, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; R.sup.3 represents a substituted or unsubstituted heterocyclic group; X represents a single bond, O, S, S(O), S(O).sub.2, or NR.sup.4 (in which R.sup.4 represents hydrogen, or substituted or unsubstituted lower alkyl; or R.sup.2 and NR.sup.4 are combined to form a substituted or unsubstituted 4 to 6-membered saturated heterocyclic group); and A represents N or CR.sup.5 (in which R.sup.5 represents hydrogen, or substituted or unsubstituted lower alkyl).
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01455 Sec。 371日期1995年04月25日 102（e）日期1995年4月25日PCT 1994年9月2日PCT公布。公开号WO95 / 07282 日期：1995年3月16日本发明涉及含有作为活性成分的三嗪衍生物或其药学上可接受的盐的抗抑郁药，该衍生物由下式（I）表示：其中，R 1表示氢，取代或未取代的低级烷基或取代或未取代的低级烷酰基; R 2表示氢，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的低级烯基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的杂环基; R3表示取代或未取代的杂环基; X表示单键，O，S，S（O），S（O）2或NR4（其中R4表示氢或取代或未取代的低级烷基;或R2和NR4组合形成取代或未取代的4 至6元饱和杂环基）; A表示N或CR5（其中R5表示氢或取代或未取代的低级烷基）。

5. 发明授权

US06150355A Phenylpiperidine derivative 失效
标题翻译：苯基哌啶衍生物
公开(公告)号：US06150355A
公开(公告)日：2000-11-21
申请号：US43154
申请日：1998-03-13
申请人： Toshiaki Kumazawa , Hirokazu Koshimura , Shigeru Aono , Shunji Ichikawa , Shigeto Kitamura
发明人： Toshiaki Kumazawa , Hirokazu Koshimura , Shigeru Aono , Shunji Ichikawa , Shigeto Kitamura
IPC分类号： C07D211/52 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D211/06 , A01N43/42 , A01N43/46 , C07D221/06 , C07D498/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/52 , C07D405/04 , C07D491/04
摘要： A phenylpiperidine derivative or pharmaceutical acceptable salt thereof represented by formula (I): ##STR1## wherein X represents CH or N; Y--Z represents CH.sub.2 --O, CH.sub.2 --S, CH.sub.2 --CH.sub.2, CH.dbd.CH or CONR.sup.5 (wherein R.sup.5 represents hydrogen or lower alkyl); R.sup.1 represents hydrogen, lower alkyl, halogen, lower alkoxy or trifluoromethyl; and R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl or QR.sup.6 (wherein Q represents a single bond or lower alkylene, and R.sup.6 represents hydroxy, lower alkoxyalkoxy, lower alkoxy, lower alkylthio, nitro, halogen, lower alkanoyloxy, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl or carboxyl).The present invention provides novel phenylpiperidine derivatives useful as analgesics.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02589 Sec。 371日期1998年3月13日 102（e）1998年3月13日PCT PCT 1996年9月11日PCT公布。公开号WO97 / 10213 日期：1997年3月20日由式（I）表示的苯基哌啶衍生物或其药学上可接受的盐：其中X表示CH或N; Y-Z表示CH 2 -O，CH 2 -S，CH 2 -CH 2，CH = CH或CONR 5（其中R 5表示氢或低级烷基）。 R 1表示氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基或三氟甲基; 并且R 2，R 3和R 4相同或不同，各自表示氢，低级烷基或QR6（其中Q表示单键或低级亚烷基，R6表示羟基，低级烷氧基烷氧基，低级烷氧基，低级烷硫基，硝基，卤素，低级烷酰氧基，低级烷氧基羰基，低级烷酰基或羧基）。本发明提供了用作止痛剂的新型苯基哌啶衍生物。

6. 发明授权

US5484924A Imidazonaphthyridine derivatives 失效
标题翻译：咪唑并萘啶衍生物
公开(公告)号：US5484924A
公开(公告)日：1996-01-16
申请号：US244268
申请日：1994-08-31
申请人： Fumio Suzuki , Takeshi Kuroda , Takashi Kawakita , Shigeto Kitamura , Haruhiko Manabe
发明人： Fumio Suzuki , Takeshi Kuroda , Takashi Kawakita , Shigeto Kitamura , Haruhiko Manabe
IPC分类号： C07D471/14
CPC分类号： C07D471/14
摘要： The present invention relates to novel imidazonaphthyridine derivatives represented by the following formulae: ##STR1## wherein R represents hydrogen, lower alkyl or --CH.sup.2 R.sup.1 (where R.sup.1 represents phenyl or pyridyl) and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds exhibit excellent anti-allergic, anti-inflammatory and anti-asthmatic activities.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01532 Sec。 371日期1994年8月31日 102（e）日期1994年8月31日PCT提交于1992年11月24日PCT公布。公开号WO93 / 11127 日本特许公报1993年6月10日。本发明涉及由下式表示的新型咪唑并吡啶衍生物：其中R表示氢，低级烷基或-CH2R1（其中R1表示苯基或吡啶基）及其药学上可接受的盐。该化合物表现出优异的抗过敏，抗炎和抗哮喘活性。

7. 发明授权

US5364859A Imidazonaphthyridine derivatives 失效
标题翻译：咪唑并萘啶衍生物
公开(公告)号：US5364859A
公开(公告)日：1994-11-15
申请号：US999658
申请日：1992-12-29
申请人： Fumio Suzuki , Takeshi Kuroda , Shigeto Kitamura , Kenji Ohmori
发明人： Fumio Suzuki , Takeshi Kuroda , Shigeto Kitamura , Kenji Ohmori
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61P11/08 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07D471/14 , C07D487/04 , A61K31/53
CPC分类号： C07D471/14
摘要： Disclosed are imidazonaphthyridine derivatives represented by formula (I) ##STR1## wherein: R.sup.1 represents lower alkyl or substituted or unsubstituted aryl; andX-Y-Z represents ##STR2## wherein R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl, alkenyl, aralkenyl, or --C (R.sup.5) H--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.4 (wherein R.sup.4 represents substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted pyridyl, substituted or unsubstituted furyl, hydroxy-substituted lower alkyl, lower alkanoyloxy, morpholino, lower alkanoyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl, cycloalkyl, hydroxy, lower alkoxy, halogen or NR.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.6 and R.sup.7 independently represents hydrogen or lower alkyl; R.sup.5 represents hydrogen, lower alkyl, or phenyl; and n represents an integer of 0 to 3); and R.sup.3 represents hydrogen, mercapto, hydroxy, lower alkyl, or aryl and pharmaceutically acceptable sails thereof.The compounds show a potent anti-inflammatory, anti-allergic and broncho-dilative activity.
摘要翻译：公开了由式（I）表示的咪唑并吡啶衍生物其中：R1表示低级烷基或取代或未取代的芳基; 并且XYZ表示其中R2表示氢，低级烷基，烯基，芳烯基或-C（R5）H-（CH2）n-R4（其中R4表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的呋喃基，羟基取代的低级烷基，低级烷酰氧基，吗啉代，低级烷酰基，羧基，低级烷氧基羰基，环烷基，羟基，低级烷氧基，卤素或NR6R7，其中R6和R7独立地表示氢或低级烷基; R5代表氢，低级烷基或苯基 ; n表示0〜3的整数）。并且R 3表示氢，巯基，羟基，低级烷基或芳基及其药学上可接受的风帆。这些化合物显示有效的抗炎，抗过敏和支气管扩张活性。

8. 发明授权

US5468756A Imidazonaphthyridine derivatives 失效
标题翻译：咪唑并萘啶衍生物
公开(公告)号：US5468756A
公开(公告)日：1995-11-21
申请号：US241631
申请日：1994-05-12
申请人： Fumio Suzuki , Takeshi Kuroda , Shigeto Kitamura , Kenji Ohmori
发明人： Fumio Suzuki , Takeshi Kuroda , Shigeto Kitamura , Kenji Ohmori
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61P11/08 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07D471/14 , C07D471/00 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/14
摘要： Disclosed are imidazonaphthyridine derivatives represented by formula (I) ##STR1## wherein: R.sup.1 represents lower alkyl or substituted or unsubstituted aryl; andX--Y--Z represents ##STR2## wherein R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl, alkenyl, aralkenyl, or --C (R.sup.5)H--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.4 (wherein R.sup.4 represents substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted pyridyl, substituted or unsubstituted furyl, hydroxy-substituted lower alkyl, lower alkanoyloxy, morpholino, lower alkanoyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl, cycloalkyl, hydroxy, lower alkoxy, halogen or NR.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.6 and R.sup.7 independently represents hydrogen or lower alkyl; R.sup.5 represents hydrogen, lower alkyl, or phenyl; and n represents an integer of 0 to 3); and R.sup.3 represents hydrogen, mercapto, hydroxy, lower alkyl, or aryland pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds show a potent anti-inflammatory, anti-allergic and broncho-dilative activity.
摘要翻译：公开了由式（I）表示的咪唑并吡啶衍生物其中：R1表示低级烷基或取代或未取代的芳基; 并且XYZ表示其中R2表示氢，低级烷基，烯基，芳烯基或-C（R5）H-（CH2）n-R4（其中R4表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的呋喃基羟基取代的低级烷基，低级烷酰氧基，吗啉代，低级烷酰基，羧基，低级烷氧基羰基，环烷基，羟基，低级烷氧基，卤素或NR6R7，其中R6和R7独立地表示氢或低级烷基; R5表示氢，低级烷基或苯基; n表示0〜3的整数）。并且R 3表示氢，巯基，羟基，低级烷基或芳基及其药学上可接受的盐。这些化合物显示有效的抗炎，抗过敏和支气管扩张活性。

9. 发明授权

US5342843A Thienoimidazoppyridone derivatives 失效
标题翻译：噻吩并咪唑吡啶衍生物
公开(公告)号：US5342843A
公开(公告)日：1994-08-30
申请号：US98329
申请日：1993-08-06
申请人： Fumio Suzuki , Yoshikazu Miwa , Takeshi Kuroda , Shigeto Kitamura , Haruhiko Manabe
发明人： Fumio Suzuki , Yoshikazu Miwa , Takeshi Kuroda , Shigeto Kitamura , Haruhiko Manabe
IPC分类号： C07D495/14 , C07D491/12 , A61K31/44
CPC分类号： C07D495/14
摘要： The present invention relates to a thienoimidazopyridone derivative represented by Formula (I): ##STR1## wherein A and B independently represent --S-- or --CH.dbd., X-Y-Z represents --N(R.sup.2)--CH.dbd.N-- or --N.dbd.CH--N (R.sup.2)-- wherein R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or --CH(R.sup.3)--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.4 wherein R.sup.4 is phenyl, n is 0 or 1, and R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl, and R.sup.1 represents lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01602 Sec。 371日期：1993年8月6日 102（e）日期1993年8月6日PCT提交1992年12月8日PCT公布。公开号WO93 / 12116 PCT 本发明涉及由式（I）表示的噻吩并咪唑并吡啶酮衍生物：本发明-S-或-CH =，XYZ表示-N（R2）-CH = N-或-N = CH-N （R2） - 其中R2是氢，低级烷基或-CH（R3） - （CH2）n-R4，其中R4是苯基，n是0或1，R3是氢或低级烷基，R1代表低级烷基，或其药学上可接受的盐。

10. 发明授权

US5536730A Imidazonaphthyridine derivatives 失效
标题翻译：咪唑并萘啶衍生物
公开(公告)号：US5536730A
公开(公告)日：1996-07-16
申请号：US526323
申请日：1995-09-11
申请人： Fumio Suzuki , Takeshi Kuroda , Shigeto Kitamura , Kenji Ohmori
发明人： Fumio Suzuki , Takeshi Kuroda , Shigeto Kitamura , Kenji Ohmori
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61P11/08 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07D471/14 , A61K31/41
CPC分类号： C07D471/14
摘要： Disclosed are imidazonaphthyridine derivatives represented by formula (I) ##STR1## wherein: R.sup.1 represents lower alkyl or substituted or unsubstituted aryl; andX-Y-Z represents ##STR2## wherein R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl, alkenyl, aralkenyl, or --C(R.sup.5)H--(CH.sub.2).sub.n --R.sup.4 (wherein R.sup.4 represents substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted pyridyl, substituted or unsubstituted furyl, hydroxy-substituted lower alkyl, lower alkanoyloxy, morpholino, lower alkanoyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl, cycloalkyl, hydroxy, lower alkoxy, halogen or NR.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.6 and R.sup.7 independently represents hydrogen, or lower alkyl; R.sup.5 represents hydrogen, lower alkyl, or phenyl; and n represents an integer of 0 to 3); and R.sup.3 represents hydrogen, mercapto, hydroxy, lower alkyl, or aryl and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds show a potent anti-inflammatory, anti-allergic and broncho-dilative activity.
摘要翻译：公开了由式（I）表示的咪唑并吡啶衍生物其中：R1表示低级烷基或取代或未取代的芳基; 并且XYZ表示其中R2表示氢，低级烷基，烯基，芳烯基或-C（R5）H-（CH2）n-R4（其中R4表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的吡啶基，取代或未取代的呋喃基，羟基取代的低级烷基，低级烷酰氧基，吗啉代，低级烷酰基，羧基，低级烷氧基羰基，环烷基，羟基，低级烷氧基，卤素或NR6R7，其中R6和R7独立代表氢或低级烷基; R5代表氢，低级烷基或苯基; n表示0〜3的整数）; 并且R 3表示氢，巯基，羟基，低级烷基或芳基及其药学上可接受的盐。这些化合物显示有效的抗炎，抗过敏和支气管扩张活性。

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