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1. 发明授权

US5639884A Arylidene-heterocyclic derivatives and process for their preparation 失效
标题翻译：亚芳基杂环衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5639884A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：US400113
申请日：1995-03-06
申请人： Franco Buzzetti , Silvia Fustinoni , Maria Gabriella Brasca , Sergio Penco
发明人： Franco Buzzetti , Silvia Fustinoni , Maria Gabriella Brasca , Sergio Penco
IPC分类号： A61K31/425 , A61K31/428 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D217/24 , C07D275/06 , C07D401/06 , C07D417/06 , C12N9/99
CPC分类号： C07D275/06 , C07D217/24 , C07D401/06 , C07D417/06
摘要： The invention relates to compounds of formula ##STR1## wherein Ar is mono- or bicyclic ring system chosen from benzene, naphthalene, tetrahydronaphthalene, quinoline and indole;Het is ##STR2## R is hydrogen, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 acyloxy, cyano, nitro, amino or --COOR.sub.3 in which R.sub.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.1 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 acyloxy, cyano, nitro, amino or --COOR.sub.3 in which R.sub.3 is as defined above;R.sub.2 is hydrogen, halogen, hydroxy or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and wherein when at the same time the (Ar)R.sub.1 R.sub.2 group represents unsubstituted phenyl or 4-chloro-, 4-cyano-, 4-amino- or 3,4-dimethoxy-phenyl and Het is a 4-homophthalimide group, then R is other than hydrogen, which are useful as anti-proliferative agents.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中Ar是选自苯，萘，四氢萘，喹啉和吲哚的单环或双环体系; Het是R 1是氢或C 1 -C 6烷基的氢，卤素，羟基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6酰氧基，氰基，硝基，氨基或-COOR 3; R 1是氢，羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6酰氧基，氰基，硝基，氨基或-COOR 3，其中R 3如上所定义; R2是氢，卤素，羟基或C1-C6烷基; 其中当（Ar）R 1 R 2基团同时表示未取代的苯基或4-氯 - ，4-氰基 - ，4-氨基 - 或3,4-二甲氧基 - 苯基且Het为 4-高邻苯二甲酰亚胺基，则R不是氢，它们可用作抗增殖剂。

2. 发明授权

US5587385A Arylidene-heterocyclic derivatives and process for their preparation 失效
标题翻译：亚芳基杂环衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5587385A
公开(公告)日：1996-12-24
申请号：US452288
申请日：1995-05-26
申请人： Franco Buzzetti , Silvia Fustinoni , Maria G. Brasca , Sergio Penco
发明人： Franco Buzzetti , Silvia Fustinoni , Maria G. Brasca , Sergio Penco
IPC分类号： C07D217/24 , C07D275/06 , C07D401/06 , C07D417/06 , A61K31/47 , A61K31/475 , C07D401/08
CPC分类号： C07D275/06 , C07D217/24 , C07D401/06 , C07D417/06
摘要： The invention relates to compounds of formula ##STR1## wherein Ar is mono- or bicyclic ring system chosen from benzene, naphthalene, tetrahydronaphthalene, quinoline and indole;Het is ##STR2## R is hydrogen, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 acyloxy, cyano, nitro, amino or --COOR.sub.3 in which R.sub.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.1 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 acyloxy, cyano, nitro, amino or --COOR.sub.3 in which R.sub.3 is as defined above;R.sub.2 is hydrogen, halogen, hydroxy or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and wherein when at the same time the (Ar) R.sub.1 R.sub.2 group represents unsubstituted phenyl or 4-chloro-, 4-cyano-, 4-amino- or 3,4-dimethoxy-phenyl and Het is a 4-homophthalimide group, then R is other than hydrogen, which are useful as anti-proliferative agents.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中Ar是选自苯，萘，四氢萘，喹啉和吲哚的单环或双环体系; Het是R 3是氢或C 1 -C 6烷基的氢，卤素，羟基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6酰氧基，氰基，硝基，氨基或-COOR 3; R 1是氢，羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6酰氧基，氰基，硝基，氨基或-COOR 3，其中R 3如上所定义; R2是氢，卤素，羟基或C1-C6烷基; 并且其中当同时（Ar）R 1 R 2基团表示未取代的苯基或4-氯 - ，4-氰基 - ，4-氨基 - 或3,4-二甲氧基 - 苯基且Het为 4-高邻苯二甲酰亚胺基，则R不是氢，其可用作抗增殖剂。

3. 发明授权

US5436235A 3-aryl-glycidic ester derivatives 失效
标题翻译： 3-芳基 - 缩水甘油酯衍生物
公开(公告)号：US5436235A
公开(公告)日：1995-07-25
申请号：US16980
申请日：1993-02-12
申请人： Franco Buzzetti , Maria G. Brasca , Silvia Fustinoni , Sergio Penco
发明人： Franco Buzzetti , Maria G. Brasca , Silvia Fustinoni , Sergio Penco
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/336 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D303/48 , C07D405/04 , C07D27/56
CPC分类号： C07D405/04 , C07D303/48
摘要： The present invention relates to 3-aryl-oxirane derivatives of the formula ##STR1## wherein Ar is 4'-quinoline or 5'-quinoline; each of R and R.sub.1 independently is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy; one of X and Y is hydrogen, cyano, --COOR.sub.2 or --CONR.sub.3 R.sub.4, and the other of X and Y is cyano, --COOR.sub.2 or --CONR.sub.3 R.sub.4, wherein R.sub.2 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and each of R.sub.3 and R.sub.4 independently is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in therapy as tyrosine kinase inhibitors, in particular as anti-proliferative agents, typically as anti-cancer agents, in the treatment of psoriasis and in inhibiting the development of atheromatous plaque.
摘要翻译：本发明涉及式为“IMAGE”的3-芳基 - 环氧乙烷衍生物，其中Ar为4'-喹啉或5'-喹啉; R和R 1各自独立地是氢或C 1 -C 6烷氧基; X和Y中的一个是氢，氰基，-COOR 2或-CONR 3 R 4，X和Y中的另一个是氰基，-COOR 2或-CONR 3 R 4，其中R 2是C 1 -C 6烷基，R 3和R 4各自独立地是氢或C 1 -C6烷基和其药学上可接受的盐，其可用于治疗作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为抗增殖剂（通常作为抗癌剂）用于治疗牛皮癣和抑制动脉粥样硬化斑块发展。

4. 发明授权

US5652250A N-substituted .beta.-aryl- and .beta.-heteroaryl-.alpha.-cyanoacrylamide derivatives and process for their preparation 失效
标题翻译： N-取代的β-芳基和β-杂芳基-α-氰基丙烯酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5652250A
公开(公告)日：1997-07-29
申请号：US537947
申请日：1995-11-21
申请人： Franco Buzzetti , Angelo Crugnola , Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Angelo Crugnola , Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/475 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C255/41 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/22 , C07D213/75 , C07D215/12 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D217/12 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/33
CPC分类号： C07D401/12 , C07C255/41 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D215/12 , C07D215/26 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07C2102/10
摘要： The present invention relates to new compounds of formula ##STR1## wherein A is a bicyclic ring chosen from naphthalene, tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline and indole.B is a R.sup.2 substituted benzene ring or an unsubstituted pyridine or thiophene ring;R is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy or a group NR.sup.3 R.sup.4 wherein each of R.sup.3 and R.sup.4 is independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyloxy or a group NR.sup.3 R.sup.4 wherein R.sup.3 and R.sup.4 are as defined above;n is zero or an integer of 1 to 2;x is zero or an integer of 1 to 5;and the pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds of the invention are useful as tyrosine kinase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00758 Sec。 371日期：1995年11月21日 102（e）1995年11月21日日期PCT 1995年3月2日PCT公布。 WO95 / 26341 PCT出版物日期：1995年10月5日本发明涉及新的式（I）化合物，其中A是选自萘，四氢萘，喹啉，异喹啉和吲哚的双环。 B是R2取代的苯环或未取代的吡啶或噻吩环; R是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，硝基，氰基，羧基或NR 3 R 4基团，其中R 3和R 4各自独立地是氢或C 1 -C 6烷基; R1是氢，C1-C6烷基或C1-C6烷酰基; R 2是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，硝基，氰基，羧基，羟基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷酰氧基或NR 3 R 4基团，其中R 3和R 4如上所定义; n为0或1〜2的整数; x为0或1〜5的整数; 及其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂。

5. 发明授权

US6057326A Bicyclic 4-aralkylaminopyrimidine derivatives as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US6057326A
公开(公告)日：2000-05-02
申请号：US238
申请日：1998-02-06
申请人： Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari , Antonio Longo , Franco Buzzetti
发明人： Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari , Antonio Longo , Franco Buzzetti
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/529 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D239/94 , C07D473/00 , C07D473/34 , A61K31/70
CPC分类号： C07D473/34 , C07D239/94
摘要： Novel and known bicyclic 4-aralkylaminopyrimidine derivatives of formula (I) wherein A is a benzene or imidazole ring; B is a benzene, tetralin, indane or 2-oxindole ring R is (C.sub.1 -C.sub.4)perfluoroalkyl, phenyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, hydroxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.2 -C.sub.4)acyloxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, halobenzoyloxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, carboxy, carbamoyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl, cyano, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylcarbonyl, carboxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, carbamoyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, halo-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, amino-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, mono- or di-(C.sub.1 -C.sub.4)alkylamino-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, sulfo-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or sulfamido-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; each of R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, halogen or --NR.sub.5 R.sub.6 in which each of R.sub.5 and R.sub.6, which may be the same or different, is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; each of R.sub.3 and R.sub.4, which may the same or different, is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyl, nitro, cyano or CF.sub.3 ; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are tyrosine kinase inhibitors. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02965 Sec。 371日期1998年2月6日 102（e）日期1998年2月6日PCT提交1997年6月3日PCT公布。公开号WO97 / 49689 日期：1997年12月31日新知名的式（I）双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物，其中A是苯或咪唑环; B是苯，四氢化萘，茚满或2-羟基吲哚环R是（C1-C4）全氟烷基，苯基，苯基 - （C1-C4）烷基，羟基 - （C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基 - C1-C4）烷基，（C2-C4）酰氧基 - （C1-C4）烷基，卤代苯甲酰氧基 - （C1-C4）烷基，羧基，氨基甲酰基，（C1-C4）烷氧基羰基，氰基，（C1-C4）烷基羰基， - （C 1 -C 4）烷基，氨基甲酰基 - （C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基 - （C 1 -C 4） - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基 - （C 1 -C 4）烷基，磺基 - （C 1 -C 4）烷基或磺酰氨基 - （C 1 -C 4）烷基; R 1和R 2各自可以相同或不同，是氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素或-NR 5 R 6，其中可以相同或不同的R 5和R 6各自为H或 C 1 -C 4烷基; R 3和R 4可以相同或不同，为氢，C 1 -C 4烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，硝基，氰基或CF 3; 及其药学上可接受的盐是酪氨酸激酶抑制剂。

6. 发明授权

US5965563A Aryl and heteroaryl purine compounds 失效
标题翻译：芳基和杂芳基嘌呤化合物
公开(公告)号：US5965563A
公开(公告)日：1999-10-12
申请号：US860717
申请日：1997-07-14
申请人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07D473/38
CPC分类号： C07D473/00 , C07D471/04 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07D473/38
摘要： Novel bicyclic condensed pyrimidine compounds having general formula (I) ##STR1## wherein X is --CH.sub.2 --, --NH--(CH.sub.2).sub.n --, --O--(CH.sub.2).sub.n -- or --S--(CH.sub.2).sub.n -- in which n is zero or 1; A is a 4,5-fused imidazole ring N-substituted by R.sub.3 which is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or benzyl, or A is a 2,3-fused pyridine ring C-substituted by R.sub.4 which is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, halogen or NR.sub.5 R.sub.6 in which each of R.sub.5 and R.sub.6 independently is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; B is a bicyclic ring chosen from tetralin, indane and 2-oxindole; each of R.sub.1 and R.sub.2 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyl, nitro, cyano or CF.sub.3 ; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04460 Sec。 371日期1997年7月14日 102（e）1997年7月14日PCT PCT 1996年10月14日PCT公布。公开号WO97 / 18212 PCT 日期1997年5月22日具有通式（I）的新型双环稠合嘧啶化合物，其中X是-CH 2 - ， - NH-（CH 2）n - ， - O-（CH 2）n - 或-S-（CH 2）n - ，其中 n为零或1; A是由R 3取代的4,5-稠合咪唑环，其为氢，C 1 -C 4烷基或苄基，或A为被R 4取代的2,3-稠合吡啶环，其为氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素或NR 5 R 6，其中R 5和R 6各自独立地为H或C 1 -C 4烷基; B是选自四氢化萘，二氢化茚和2-羟吲哚的双环; R 1和R 2各自独立地是氢，C 1 -C 4烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，硝基，氰基或CF 3; 及其药学上可接受的盐。

7. 发明授权

US5656654A Arylidene and heteroarylidene oxindole derivatives and process for their preparation 失效
标题翻译：亚芳基和杂芳基亚羟基吲哚衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5656654A
公开(公告)日：1997-08-12
申请号：US263666
申请日：1994-06-22
申请人： Franco Buzzetti , Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Fabrizio Orzi , Angelo Crugnola , Dario Ballinari , Mariangela Mariani
发明人： Franco Buzzetti , Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Fabrizio Orzi , Angelo Crugnola , Dario Ballinari , Mariangela Mariani
IPC分类号： A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C255/08 , C07C255/31 , C07C255/36 , C07C255/37 , C07C255/41 , C07C327/42 , C07C327/44 , C07D209/18 , C07D209/34 , C07D215/14 , C07D401/06 , C07D401/04
CPC分类号： C07D401/06 , C07C255/36 , C07C255/37 , C07C255/41 , C07C327/42 , C07D209/18 , C07D209/34 , C07D215/14 , C07C2102/10
摘要： Arylidene and heteroarylidene oxindole derivatives of formula (I) ##STR1## wherein, subject to provisos, Y is a bicyclic ring system chosen from naphthalene, tetralin, quinoline and isoquinoline;R is hydrogen or an oxo (.dbd.O) group when Y is tetralin; orR is hydrogen when Y is naphthalene, quinoline or isoquinoline;each of R.sup.1 and R.sup.2 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl;m is zero, 1 or 2;n is zero, 1, 2 or 3;each of R.sup.3 and R.sup.4 independently is hydrogen, halogen, cyano, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, carboxy, nitro or --NR.sup.6 R.sup.7 in which each of R.sup.6 and R.sup.7 independently is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; and their pharmaceutically acceptable salts, which are useful as tyrosine kinase inhibitors.
摘要翻译：式（I）的亚芳基和杂芳基亚羟基吲哚衍生物其中，Y是选自萘，四氢化萘，喹啉和异喹啉的双环体系; 当Y为四氢化萘时，R为氢或氧代（= O）基团; 或当Y为萘时R为氢，喹啉或异喹啉; R 1和R 2各自独立地是氢，C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烷酰基; m为零，1或2; n为零，1,2或3; R 3和R 4各自独立地是氢，卤素，氰基，C 1 -C 6烷基，羧基，硝基或-NR 6 R 7，其中R 6和R 7各自独立地是氢或C 1 -C 6烷基; R5是氢或C1-C6烷基; 及其药学上可接受的盐，其可用作酪氨酸激酶抑制剂。

8. 发明授权

US5840745A Hydrosoluble 3-arylidene-2-oxindole derivatives as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：可溶性3-亚芳基-2-羟吲哚衍生物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US5840745A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US704760
申请日：1996-09-25
申请人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61P3/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/34 , C07D401/06 , C07D209/14 , C07D211/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/34
摘要： Novel hydrosoluble 3-arylidene-2-oxindole derivatives, having tyrosine kinase inhibitor activity, encompassed by general formula (I), wherein m is zero, 1 or 2; A is a bicyclic ring chosen from tetralin, naphthalene, quinoline and indole; R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; one of R.sup.2 and R.sup.3 independently is hydrogen and the other is a substituent selected from: a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --SO.sub.3 R.sup.4 in which R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --SO.sub.2 NHR.sup.5 in which R.sup.5 is as R.sup.4 defined above or a --(CH.sub.2).sub.n --N(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl).sub.2 group in which n is 2 or 3; --COOR.sup.6 in which R.sup.6 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by phenyl or by 1, 2 or 3 hydroxy groups or phenyl; --CONHR.sup.7 in which R.sup.7 is hydrogen, phenyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups or by phenyl; --NHSO.sub.2 R.sup.8 in which R.sup.8 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or phenyl unsubstituted or substituted by halogen or by C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; --N(R.sup.9).sub.2, --NHR.sup.9 or --OR.sup.9 wherein R.sup.9 is C.sub.2 -C.sub.6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --NHCOR.sup.10, --OOCR.sup.10 or --CH.sub.2 OOCR.sup.10 in which R.sup.10 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --NHCONH.sub.2 ; --NH--C(NH.sub.2).dbd.NH; --C(NH.sub.2).dbd.NH; --CH.sub.2 NHC(NH.sub.2).dbd.NH; --CH.sub.2 NH.sub.2 ; --OPO(OH).sub.2 ; --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2 ; --PO(OH).sub.2 ; or (a), (b), (c), or (d) group, wherein p is 1, 2 or 3 and Z is --CH.sub.2 --, --O-- or (e), in which R.sup.11 is hydrogen or is as R.sup.9 defined above; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 05176 Sec。 371日期1996年9月25日 102（e）1996年9月25日PCT 1995年12月22日PCT PCT。公开号WO96 / 22976 日期：1996年8月1日由通式（I）包含的具有酪氨酸激酶抑制剂活性的新型水溶性3-亚芳基-2-羟基吲哚衍生物，其中m为0,1或2; A是选自四氢化萘，萘，喹啉和吲哚的双环; R1是氢，C1-C6烷基或C2-C6烷酰基; R2和R3中的一个独立地是氢，另一个是选自：被1,2或3个羟基取代的C1-C6烷基; -SO 3 R 4，其中R 4是氢或未被取代或被1,2或3个羟基取代的C 1 -C 6烷基; -SO 2 NHR 5，其中R 5为上述定义的R 4或其中n为2或3的 - （CH 2）n -N（C 1 -C 6烷基）2基团; -COOR 6，其中R6是未被取代或被苯基取代或被1,2或3个羟基或苯基取代的C1-C6烷基; -CONHR 7，其中R 7是氢，苯基或被1,2或3个羟基取代的C 1 -C 6烷基或被苯基取代; -NHSO 2 R 8，其中R 8是C 1 -C 6烷基或未被取代或被卤素或被C 1 -C 4烷基取代的苯基; -N（R 9）2，-NHR 9或-OR 9，其中R 9为被1,2或3个羟基取代的C 2 -C 6烷基; -NHCOR 10，-OOCR 10或-CH 2 OO 10，其中R 10是被1,2或3个羟基取代的C 1 -C 6烷基; -NHCONH 2; -NH-C（NH 2）= NH; -C（NH 2）= NH; -CH 2 NHC（NH 2）= NH; -CH 2 NH 2; -OPO（OH）2; -CH 2 OPO（OH）2; -PO（OH）2; 或（a），（b），（c）或（d）基团，其中p为1,2或3，Z为-CH 2 - ， - O-或（e），其中R 11为氢或为 R9定义如下; 及其药学上可接受的盐。

9. 发明授权

US5663346A Substituted azaindolylidene compounds and process for their preparation 失效
标题翻译：取代的氮杂多亚甲基化合物及其制备方法
公开(公告)号：US5663346A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US592297
申请日：1996-02-09
申请人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K45/06 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07F9/6561 , C07D471/02 , A01N43/34 , C07D403/02 , C07D405/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07F9/6561
摘要： The present invention relates to compounds useful as tyrosine kinase inhibitors, having the following general formula (I) ##STR1## wherein one of the groups X.sup.1, X.sup.2, X.sup.3, X.sup.4 is N and the others are CH; R is a group of formula (a), (b), (c) or (d) ##STR2## each of R.sup.1 and R.sup.3 independently is hydrogen, amino, carboxy, cyano, --SO.sub.3 R.sup.4, --SO.sub.2 NHR.sup.5, ##STR3## --COOR.sup.6, --CONH(CH.sub.2).sub.o Ph, --CONHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR4## --N (CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, --NHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --NHCONH.sub.2, --NHC(NH.sub.2).dbd.NH, --NHCO(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR5## --NHSO.sub.2 R.sup.7, --OCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OOC(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OPO(OH).sub.2, --OCH.sub.2 SO.sub.2 NH.sub.2, --CH.sub.2 NH.sub.2, --C(NH.sub.2).dbd.NH, --CH.sub.2 NHC(NH.sub.2).dbd.NH, ##STR6## --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OOC(CHOH).sub.n C.sub.2 OH, --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2, --PO(OH).sub.2 ;R.sup.2 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl, --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 CH.sub.2 CONH.sub.2, --SO.sub.2 Me, --COCH.sub.2 SO.sub.2 NH.sub.2 ;R.sup.4 is H, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.5 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --(CH.sub.2).sub.m NMe.sub.2 ;R.sup.6 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, unsubstituted or substituted by phenyl, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH;R.sup.7 is Me, --C.sub.6 H.sub.4 Me;Z is CH.sub.2, O, NH, NCH.sub.2 CH.sub.2 OH;n is 1 or 1;m is 2 or 3;o is 0, 1, 2 or 3;p is 1, 2 or 3;provided that when R is (a), (b), or (c) then R.sup.1 is not H and when R is (d) then one of R.sup.1 and R.sup.3 is not H; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02043 Sec。 371日期1996年2月9日 102（e）日期1996年2月9日PCT提交1995年5月30日PCT公布。出版物WO96 / 00226 日本1996年1月4日本发明涉及可用作酪氨酸激酶抑制剂的化合物，具有以下通式（I）其中X 1，X 2，X 3，X 4基团之一为N且其它基团为CH ; （a），（b），（c）或（d）中的每一个，R 1和R 3分别为独立地是氢，氨基，羧基，氰基，-SO 3 R 4，-SO 2 NHR 5，-COOR 6，-CONH（CH 2）oPh，-CONHCH 2（CHOH）n CH 2 OH，-N（CH 2 CH 2 OH）2，-NHCH 2（CHOH ）nCH 2 OH，-NHCONH 2，-NHC（NH 2）= NH，-NHCO（CHOH）n CH 2 OH，图像 - -NHSO 2 R 7，-OCH 2（CHOH）n CH 2 OH，-OOC（CHOH）n CH 2 OH，-OPO（OH）2，-OCH 2 SO 2 NH ，-CH 2 NH 2，-C（NH 2）= NH，-CH 2 NHC（NH 2）= NH，-CH 2 OH，-CH 2 OOC（CHOH）n C 2 OH，-CH 2 OPO（OH）2，-PO（OH） R2是H，C1-C6烷基，C2-C6烷酰基，-CH2OH，-CH2CH2CONH2，-SO2Me，-COCH2SO2NH2; R4是H，-CH2（CHOH）nCH2OH，C1-C6烷基; R5是H，C1-C6烷基，-CH2（CHOH）nCH2OH， - （CH2）mNMe2; R6是未取代或被苯基取代的C1-C6烷基，-CH2（CHOH）nCH2OH; R7是Me，-C6H4Me; Z是CH 2，O，NH，NCH 2 CH 2 OH; n为1或1; m为2或3; o为0,1,2或3; p为1,2或3; 条件是当R是（a），（b）或（c）时，R 1不是H，当R是（d）时，R 1和R 3之一不是H; 及其药学上可接受的盐。

10. 发明申请

US20100099141A1 Method and intermediates for preparing 2-alkoxy and 2-aryloxy estrogen compounds 有权
标题翻译：制备2-烷氧基和2-芳氧基雌激素化合物的方法和中间体
公开(公告)号：US20100099141A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：US12285901
申请日：2008-10-16
申请人： Paolo Lombardi , Franco Buzzetti
发明人： Paolo Lombardi , Franco Buzzetti
IPC分类号： C12P33/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J41/0005
摘要： The present invention relates to a method for preparing 2-alkoxy and 2-aryloxyestrogen compounds, and the intermediate compounds prepared during the use of this method, which intermediate compounds are useful intermediates in the preparation of certain physiologically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种制备2-烷氧基和2-芳氧基雌激素化合物的方法，以及在该方法的使用中制备的中间体化合物，该中间体化合物是制备某些生理活性化合物的有用中间体。

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