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1. 发明授权

US4948809A Sulphonylalkylamines, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：磺酰基烷基胺，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US4948809A
公开(公告)日：1990-08-14
申请号：US281955
申请日：1988-12-05
申请人： Ernst-Christian Witte , Hans-Peter Wolff , Karlheinz Stegmeier , Johannes Pill
发明人： Ernst-Christian Witte , Hans-Peter Wolff , Karlheinz Stegmeier , Johannes Pill
IPC分类号： A61K31/655 , A61K31/18 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/275 , A61P1/04 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C301/00 , C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/00 , C07C311/15 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07C309/00
摘要： The present invention provides sulphonylphenylalkylamines of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is an alkyl radical containing up to 6 carbon atoms, a cycloalkyl radical containing 3-7 carbon atoms or an aralkyl, aralkenyl or aryl radical, the aryl moiety, in each case, being optionally substituted one or more times by halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, hydroxyl, trifluoromethyl, cyano, nitro, amino, C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, C.sub.2 -C.sub.12 dialkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 acylamino, C.sub.1 -C.sub.16 acyl or azide, R.sub.2 is a hydrogen atom, an alkyl radical containing up to 6 carbon atoms, an acyl radical or an aralkyl or aralkenyl radical, the aryl moiety, in each case, optionally being substituted one or more times by halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, hydroxyl, trifluoromethyl, cyano, nitro, amino, C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, C.sub.1 -C.sub.12 dialkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 acylamino, C.sub.1 -C.sub.16 acyl or azide, B is an unbranched or branched alkylene chain with a maximum of 4 carbon atoms and A an alkyl or alkenyl radical containing up to 6 carbon atoms, a C.sub.1 -C.sub.6 formylalkyl radical, a C.sub.1 -C.sub.6 hydroxy-alkyl group or a radical --D--R.sub.3, in which D is a ##STR2## and R.sub.3 is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, a C.sub.1 -C.sub.5 hydroxyalkyl or a C.sub.1 -C.sub.5 alkylcarboxylic acid radical, as well as the pharmacologically acceptable salts thereof, the esters and amides thereof and the lactones of those compounds which contain a hydroxyl and a carboxyl group, with the exception of the compound benzene-sulphonic acid-(4-acetylphenethylamide).The present invention also provides processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：本发明提供通式如下的磺酰基苯基烷基胺：其中R 1是含有至多6个碳原子的烷基，含有3-7个碳原子的环烷基或芳烷基，芳烯基或芳基，芳基部分任选被卤素，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C 1 -C 6烷基氨基，C 2 -C 12二烷基氨基，C 1 -C 6酰基氨基， C1-C16酰基或叠氮化物，R2是氢原子，含有至多6个碳原子的烷基，酰基或芳烷基或芳烯基，芳基部分，在每种情况下，任选被卤素取代一次或多次，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C 1 -C 6烷基氨基，C 1 -C 12二烷基氨基，C 1 -C 6酰氨基，C 1 -C 16酰基或叠氮基，B是无支链或支链亚烷基具有最多4个碳原子的链，A是含有至多6个碳的烷基或烯基原子，C 1 -C 6甲酰基烷基，C 1 -C 6羟基烷基或基团-D-R 3，其中D是R 3，R 3是氢原子，C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5 羟基烷基或C1-C5烷基羧酸基团，以及其药理学上可接受的盐，其中含有羟基和羧基的那些化合物的酯和酰胺和内酯，除了化合物苯磺酸 - （4-乙酰苯乙胺）。本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。

2. 发明授权

US06441185B2 Method for producing thiazolidinediones, and new thiazolidinediones 失效
标题翻译：噻唑烷二酮的制备方法，新的噻唑烷二酮类
公开(公告)号：US06441185B2
公开(公告)日：2002-08-27
申请号：US09783494
申请日：2001-02-14
申请人： Hans-Frieder Kühnle , Ernst-Christian Witte , Hans-Peter Wolff
发明人： Hans-Frieder Kühnle , Ernst-Christian Witte , Hans-Peter Wolff
IPC分类号： C07D41714
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Improved process of compounds of formula III in which A denotes CH═CH or S W denotes O X denotes S, O or NR2 in which the residue R2 is hydrogen or C1-C6 alkyl, Y denotes CH or N R denotes naphthyl, thienyl or phenyl which is optionally monosubstituted or disubstituted with C1-C3 alkyl, CF3, C1-C3 alkoxy, F, Cl or bromine, R1 denotes hydrogen or C1-C6 alkyl and n denotes 1-3 by reducing a compound of the general formula IV, in which A, W, X, Y, R, R1 and n have the meanings stated above with activated aluminum in a protic solvent, as well as new compounds of formula III and pharmaceutical preparations containing these compounds.
摘要翻译：式III化合物的改进方法，其中A表示CH = CH或SW表示OX表示其中残基R2为氢或C1-C6烷基，Y表示CH或NR的S，O或NR2表示萘基，噻吩基或任选单取代的苯基或被C 1 -C 3烷基，CF 3，C 1 -C 3烷氧基，F，Cl或溴二取代，R 1表示氢或C 1 -C 6烷基，并且n表示1-3，通过还原通式IV的化合物，其中A，W，X ，Y，R，R 1和n在质子溶剂中具有上述活化的铝，以及新的式III化合物和含有这些化合物的药物制剂。

3. 发明授权

US06258832B1 Method for producing thiazolidinediones, and new thiazolidinediones 失效
标题翻译：噻唑烷二酮的制备方法，新的噻唑烷二酮类
公开(公告)号：US06258832B1
公开(公告)日：2001-07-10
申请号：US09381247
申请日：1999-09-14
申请人： Hans-Frieder Kühnle , Ernst-Christian Witte , Hans-Peter Wolff
发明人： Hans-Frieder Kühnle , Ernst-Christian Witte , Hans-Peter Wolff
IPC分类号： A61K31427
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Improved process of compound of formula III in which A denotes CH═CH or S W denotes O X denotes S, O or NR2 in which the residue R2 is hydrogen or C1-C6 alkyl, Y denotes CH or N R denotes naphthyl, thienyl or phenyl which is optionally monosubstituted or disubstituted with C1-C3 alkyl, CF3, C1-C3 alkoxy, F, Cl or bromine, R1 denotes hydrogen or C1-C6 alkyl and n denotes 1-3 by reducing a compound of the general formula IV, in which A, W, X, Y, R, R1 and n have the meanings stated above with activated aluminium in a protic solvent, as well as new compounds of formula III and pharmaceutical preparations containing these compounds.
摘要翻译：式III化合物的改进方法，其中A表示CH = CH或SW表示OX表示其中残基R 2为氢或C 1 -C 6烷基，Y表示CH或NR的S，O或NR 2表示萘基，噻吩基或任选被单取代的苯基或被C 1 -C 3烷基，CF 3，C 1 -C 3烷氧基，F，Cl或溴二取代，R 1表示氢或C 1 -C 6烷基，并且n表示1-3，通过还原通式IV的化合物，其中A，W，X ，Y，R，R 1和n在质子溶剂中具有上述活化的铝，以及新的式III化合物和含有这些化合物的药物制剂。

4. 发明申请

US20050176787A1 Thiazolidinediones alone or in combination with other therapeutic agents for inhibiting or reducing tumour growth 失效
标题翻译：噻唑烷二酮单独或与其他治疗剂组合用于抑制或减少肿瘤生长
公开(公告)号：US20050176787A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：US10474443
申请日：2002-04-04
申请人： Sabine Bauer , Markus Meyer , Tobias Schnitzer , Christine Schuell , Hans-Peter Wolff
发明人： Sabine Bauer , Markus Meyer , Tobias Schnitzer , Christine Schuell , Hans-Peter Wolff
IPC分类号： A61K31/203 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/425 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Use of thiazolidinedione derivatives for the preparation of medicaments for inhibiting or reducing tumour growth or metastases, alone or in combination with an RXR agonist or well-known antitumour agent.
摘要翻译：噻唑烷二酮衍生物用于制备用于抑制或减少肿瘤生长或转移的药物，单独或与RXR激动剂或众所周知的抗肿瘤剂组合。

5. 发明授权

US07323481B2 Thiazolidinediones alone or in combination with other therapeutic agents for inhibiting or reducing tumour growth 失效
标题翻译：噻唑烷二酮单独或与其他治疗剂组合用于抑制或减少肿瘤生长
公开(公告)号：US07323481B2
公开(公告)日：2008-01-29
申请号：US10474443
申请日：2002-04-04
申请人： Sabine Bauer , Markus Meyer , Tobias Schnitzer , Christine Schuell , Hans-Peter Wolff
发明人： Sabine Bauer , Markus Meyer , Tobias Schnitzer , Christine Schuell , Hans-Peter Wolff
IPC分类号： A61K31/425
CPC分类号： A61K31/425 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Use of thiazolidinedione derivatives for the preparation of medicaments for inhibiting or reducing tumour growth or metastases, alone or in combination with an RXR agonist or well-known antitumour agent.
摘要翻译：噻唑烷二酮衍生物用于制备用于抑制或减少肿瘤生长或转移的药物，单独或与RXR激动剂或众所周知的抗肿瘤剂组合。

6. 发明授权

US06506755B2 Thiazolidinecarboxyl acids 失效
标题翻译：噻唑烷羧酸
公开(公告)号：US06506755B2
公开(公告)日：2003-01-14
申请号：US09767306
申请日：2001-01-23
申请人： Walter-Gunar Friebe , Hans-Willi Krell , Sabine Woelle , Hans-Peter Wolff
发明人： Walter-Gunar Friebe , Hans-Willi Krell , Sabine Woelle , Hans-Peter Wolff
IPC分类号： C07D27720
CPC分类号： C07D277/20 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 5-Arylidene-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinecarboxylic acids of formula I in which the symbols R1, R2, A, A1 and A2 have the significance given in the description as medicaments for the treatment of cancer diseases.
摘要翻译：符号R1，R2，A，A1和A2具有在描述中给出的用于治疗癌症疾病的药物的含义的式Iin的5-亚芳基-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷羧酸。

7. 发明授权

US5599826A Thiazolidinediones and drugs containing them 失效
标题翻译：噻唑烷二酮类和含有它们的药物
公开(公告)号：US5599826A
公开(公告)日：1997-02-04
申请号：US578561
申请日：1995-11-21
申请人： Alfred Mertens , Hans-Peter Wolff , Peter Freund
发明人： Alfred Mertens , Hans-Peter Wolff , Peter Freund
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P3/06 , A61P3/10 , C07D277/34 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/12
摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which A denotes a carbocyclic ring with 5 or 6 carbon atoms or a heterocyclic ring with a maximum of 4 heteroatoms in which the heteroatoms can be the same or different and denote oxygen, nitrogen or sulphur and the heterocycles can if desired carry an oxygen atom on one or several nitrogen atoms,B denotes --CH.dbd.CH--, --N.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, O or S,W denotes CH.sub.2, O, CH(OH), CO or --CH.dbd.CH--,X denotes S, O or NR.sup.2 in which the residue R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl,Y is CH or N,R denotes naphthyl, pyridyl, furyl, thienyl or phenyl which if desired is mono- or disubstituted with C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, CF.sub.3, C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy, F, Cl or bromine,R.sup.1 denotes hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl andn equals 1-3as well as their tautomers, enantiomers, diastereomers and physiologically tolerated salts,processes for their production as well as pharmaceutical agents that contain these compounds for the treatment of diabetes.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01619 Sec。 371日期：1995年11月21日 102（e）日期1995年11月21日PCT 1994年5月19日PCT PCT。第WO94 / 27995号公报日期1994年12月8日，式I的化合物（I）其中A表示碳原子数5或6的碳环或最多有4个杂原子的杂环，其中杂原子可以相同或不同，表示氧，氮或硫，如果需要，可以在一个或多个氮原子上带有氧原子，B表示-CH = CH-，-N = CH-，-CH = N-，O或S，W表示CH 2， O，CH（OH），CO或-CH = CH-，X表示残基R2为氢或C1-C6烷基，Y为CH或N的S，O或NR2，R为萘基，吡啶基，呋喃基，噻吩基或苯基，如果需要，可以被C 1 -C 3烷基，CF 3，C 1 -C 3烷氧基，F，Cl或溴单取代或被二取代，R 1表示氢或C 1 -C 6烷基，n等于1-3，以及它们的互变异构体，对映异构体，非对映异构体和生理上耐受的盐，其生产方法以及含有这些化合物用于治疗糖尿病的药剂。

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