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1. 发明授权

US06713627B2 Processes for the preparation of (R)-&agr;-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol 失效
标题翻译：制备（R）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟苯基）乙基] -4-哌啶甲醇的方法
公开(公告)号：US06713627B2
公开(公告)日：2004-03-30
申请号：US10043498
申请日：2002-01-11
申请人： Edward D. Daugs , Jonathan C. Evans , Hans-Wolfram Flemming , Thomas Heinz Eduard Hilpert , Johannes Nicolaas Koek , Frederick M. Laskovics , Sandra K. Stolz-Dunn , Ian A. Tomlinson
发明人： Edward D. Daugs , Jonathan C. Evans , Hans-Wolfram Flemming , Thomas Heinz Eduard Hilpert , Johannes Nicolaas Koek , Frederick M. Laskovics , Sandra K. Stolz-Dunn , Ian A. Tomlinson
IPC分类号： C07D21122
CPC分类号： C07D211/32 , C07D211/22
摘要： The present invention provides various processes for the preparation of (R)-&agr;-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol. These processes may be characterized by the following scheme:
摘要翻译：本发明提供制备（R）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟苯基）乙基] -4-哌啶甲醇的各种方法。这些过程可以通过以下方案来表征：

2. 发明授权

US06916934B2 Process for preparing pyridine-substituted amino ketal derivatives 有权
标题翻译：制备吡啶取代的氨基缩酮衍生物的方法
公开(公告)号：US06916934B2
公开(公告)日：2005-07-12
申请号：US10764810
申请日：2004-01-26
申请人： Hans-Wolfram Flemming , Gerhard Korb , Juergen Mueller-Lehar , Walter Weber
发明人： Hans-Wolfram Flemming , Gerhard Korb , Juergen Mueller-Lehar , Walter Weber
IPC分类号： C07D213/51 , C07D213/53 , C07D213/38
CPC分类号： C07D213/53 , C07D213/51
摘要： The present invention relates to an efficient process for preparing derivatives of 1-(pyridinyl)-1,1-dialkoxy-2-aminoethane of the formula (I), with which compounds of the formula (I) can be prepared in high purity and yield and in the form of the free base without isolating the acetylpyridine oxime of the formula (XI) which is a critical product from a safety point of view as a solid.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式（I）的1-（吡啶基）-1,1-二烷氧基-2-氨基乙烷的衍生物的有效方法，式（I）化合物可以以高纯度制备，产率和游离碱的形式，而无需从作为固体的安全角度分离作为关键产物的式（Ⅺ）的乙酰基吡啶肟。

3. 发明授权

US5166346A Process for the preparation of thiophene derivatives and also new dihydrothiophene 1-oxides 失效
标题翻译：制备噻吩衍生物的方法以及新的二氢噻吩1-氧化物
公开(公告)号：US5166346A
公开(公告)日：1992-11-24
申请号：US630434
申请日：1990-12-20
申请人： Robert Rippel , Hans-Wolfram Flemming , Manfred Rukwied
发明人： Robert Rippel , Hans-Wolfram Flemming , Manfred Rukwied
IPC分类号： C07D333/38 , C07D333/48
CPC分类号： C07D333/48 , C07D333/38
摘要： Process for the preparation of thiophene derivatives and also new dihydrothiophene 1-oxides.Thiophene derivatives having an--optionally substituted--amino group on the thiophene ring are prepared by dehydrogenating dihydrothiophenes, substituted in a manner identical to that of the desired thiophene derivatives, by means of H.sub.2 O.sub.2, the dihydrothiophenes being reacted with H.sub.2 O.sub.2 in a first reaction stage in a neutral medium to give the corresponding sulfoxides, which are then rearranged into the thiophene derivatives by means of acid in the second reaction stage.The dihydrothiophene 1-oxides formed as intermediates in this reaction are new compounds. Like the thiophene derivatives formed from them by rearrangement with acid, they are intermediates, mainly in the sector of plant protection agents and pharmaceuticals.
摘要翻译：制备噻吩衍生物的方法以及新的二氢噻吩1-氧化物。在噻吩环上具有任选取代的氨基的噻吩衍生物通过用H 2 O 2脱氢二氢噻吩，以与所需噻吩衍生物相同的方式进行脱氢，二氢噻吩与H 2 O 2反应，在第一反应阶段中性介质，得到相应的亚砜，然后在第二反应阶段通过酸将其重排成噻吩衍生物。在该反应中作为中间体形成的二氢噻吩1-氧化物是新的化合物。像它们通过与酸重排形成的噻吩衍生物一样，它们是中间体，主要在植物保护剂和药物领域。

4. 发明申请

US20070265450A1 NOVEL PROCESSES FOR THE PREPARATION OF (R)-ALPHA-(2,3-DIMETHOXYPHENYL)-1-[2-(4-FLUOROPHENYL)ETHYL]-4-PIPERIDINEMETHANOL 审中-公开
标题翻译：（R）-alPHA-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟代乙基）乙基] -4-哌啶甲醇的制备方法
公开(公告)号：US20070265450A1
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：US11782902
申请日：2007-07-25
申请人： Thomas Hilpert , Hans-Wolfram Flemming , Sandra Stolz-Dunn , Jonathan Evans , Ian Tomlinson
发明人： Thomas Hilpert , Hans-Wolfram Flemming , Sandra Stolz-Dunn , Jonathan Evans , Ian Tomlinson
IPC分类号： C07D213/04 , C07D211/04
CPC分类号： C07D211/32 , C07D211/22
摘要： The present invention provides various processes for the preparation of (R)-α-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol.
摘要翻译：本发明提供制备（R）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟苯基）乙基] -4-哌啶甲醇的各种方法。

5. 发明授权

US08119375B2 Method for the production of ramipril 有权
标题翻译：生产雷米普利的方法
公开(公告)号：US08119375B2
公开(公告)日：2012-02-21
申请号：US12142095
申请日：2008-06-19
申请人： Holger Berk , Frank Zocher , Hans-Wolfram Flemming , Rainer Gauler , Rudolf Lehnert , Wolfgang Laux
发明人： Holger Berk , Frank Zocher , Hans-Wolfram Flemming , Rainer Gauler , Rudolf Lehnert , Wolfgang Laux
IPC分类号： C12P17/10 , C09B5/00 , C07C229/00
CPC分类号： C07D209/52 , C07C227/20 , C07C233/51 , C12P17/10 , C07C229/28
摘要： An improved method for preparing ramipril is disclosed, and also an intermediate for use in the method.
摘要翻译：公开了一种制备雷米普利的改进方法，也是该方法中使用的中间体。

6. 发明授权

US6143896A Process for the alkylation of alkyl-or benzylcyanogen derivatives in the presence of trialkylamines or trialkylphosphines 有权
标题翻译：在三烷基胺或三烷基膦存在下烷基或苄基氰原子衍生物烷基化的方法
公开(公告)号：US6143896A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US212585
申请日：1998-12-16
申请人： Gerhard Korb , Hans-Wolfram Flemming , Rudolf Lehnert
发明人： Gerhard Korb , Hans-Wolfram Flemming , Rudolf Lehnert
IPC分类号： C07C255/30 , B01J31/02 , C07B37/04 , C07B61/00 , C07C211/64 , C07C253/30 , C07C255/33 , C07D211/02 , C07D211/64 , C07D211/34 , C07C255/03
CPC分类号： C07D211/64 , C07C253/30
摘要： A process for the alkylation of compounds of the formula II ##STR1## where the reaction with the alkylating agent is carried out in the presence of a base and a trialkylamine and/or trialkylphosphine.
摘要翻译：与烷基化剂反应在碱和三烷基胺和/或三烷基膦存在下进行的式II化合物的烷基化方法。

7. 发明授权

US06281383B1 Process for the preparation of &agr;,&agr;- dimethylphenylacetic acid from &agr;,&agr;-dimethylbenzyl cyanide under normal pressure 有权
标题翻译：在常压下由α，α-二甲基苄基氰制备α，α-二甲基苯基乙酸的方法
公开(公告)号：US06281383B1
公开(公告)日：2001-08-28
申请号：US09404811
申请日：1999-09-24
申请人： Gerhard Korb , Hans-Wolfram Flemming , Rudolf Lehnert , Wolfgang Rybczynski
发明人： Gerhard Korb , Hans-Wolfram Flemming , Rudolf Lehnert , Wolfgang Rybczynski
IPC分类号： C07C53134
CPC分类号： C07C51/08 , C07C57/30
摘要： A process for obtaining &agr;,&agr;-dimethylphenylacetic acid wherein &agr;,&agr;dimethylbenzyl cyanide is reacted in the presence of sodium hydroxide, water and a C4- and/or C5-alcohol at temperatures above about 100° C. and the &agr;,&agr;-dimethylphenylacetic acid is obtained by acidification.
摘要翻译：一种获得α，α-二甲基苯基乙酸的方法，其中α，α-二甲基苄基氰化物在氢氧化钠，水和C 4 - 和/或C 5醇的存在下在高于约100℃的温度下反应，并且α，α-二甲基苯基乙酸酸通过酸化获得。

8. 发明授权

US5475107A Process for obtaining 3,7-dialkylxanthines from 3-alkyl-xanthines 失效
标题翻译：从3-烷基 - 黄嘌呤获得3,7-二烷基黄嘌呤的方法
公开(公告)号：US5475107A
公开(公告)日：1995-12-12
申请号：US149488
申请日：1993-11-09
申请人： Gerhard Korb , Hans-Wolfram Flemming
发明人： Gerhard Korb , Hans-Wolfram Flemming
IPC分类号： A61K31/52 , C07D473/06 , C07D473/10
CPC分类号： C07D473/06 , C07D473/10
摘要： Process for obtaining 3,7-dialkylxanthines from 3-alkyl-xanthines3,7-Dialkylxanthines are obtained from the corresponding 3-alkylxanthines using an alkylating agent in the presence of quaternary ammonium and/or phosphonium compounds and, where appropriate, of additional polyethers in a two-phase mixture.
摘要翻译：从3-烷基 - 黄嘌呤获得3,7-二烷基黄嘌呤的方法3,7-二烷基黄嘌呤使用烷基化剂在季铵和/或鏻化合物的存在下，并且在适当的情况下由相应的3-烷基黄嘌呤获得，另外的聚醚在两相混合物中。

9. 发明授权

US5191065A Process for the preparation of tripeptides 失效
标题翻译：制备三肽的方法
公开(公告)号：US5191065A
公开(公告)日：1993-03-02
申请号：US728028
申请日：1991-07-08
申请人： Hans-Wolfram Flemming , Manfred Rukwied , Manfred Schmidt
发明人： Hans-Wolfram Flemming , Manfred Rukwied , Manfred Schmidt
IPC分类号： C07K1/08 , C07K5/097
CPC分类号： C07K5/0821 , C07K1/082 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of tripeptides of the general formula IU-A-B-C-OH Iin which U denotes hydrogen or a urethane protective group and A, B and C denote amino acids, by reaction of a compound of the general formula IIU'-B-OH IIin which U' is a urethane protective group which can be eliminated by hydrogenolysis, with a compound of the general formula IIIH-C-OR IIIin which R denotes alkyl, by the PPA method, elimination of U', and reacting the resulting compound of the formula IVH-B-C-OR IVwith a compound of the formula VU-A-OH Vin the presence of propylphosphonic anhydride, and finally eliminating R enzymatically.
摘要翻译：制备通式I UABC-OH I的三肽的方法，其中U表示氢或氨基甲酸酯保护基，A，B和C表示氨基酸，通过通式II U'-B的化合物 -OH II，其中U'是可以通过氢解消除的氨基甲酸酯保护基，其中通式III HC-OR III的化合物，其中R表示烷基，通过PPA方法，消除U'，并使得到式IV HBC-OR IV化合物与式V UA-OH V化合物在丙基膦酸酐存在下反应，最后酶消除R。

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