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1. 发明授权

US5095129A 19,11 .beta.-bridged steroids, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译： 19,11（BETA） - 混合型STEROIDS，其制造和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US5095129A
公开(公告)日：1992-03-10
申请号：US283632
申请日：1988-12-09
申请人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David A. Henderson
发明人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David A. Henderson
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/58 , A61P5/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J53/00 , C07J63/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0063 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0038 , C07J53/002 , C07J71/0005 , C07J71/0047
摘要： New 19,11.beta.-bridged steroids of the general formula I ##STR1## where R.sup.1 stands for a methyl or ethyl radical,R.sup.2 for a hydrogen or chlorine atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical,B and G, which are the same or different, respectively for a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or, together, for a second bond between the carbon atoms 6 and 7,B and R.sup.2 together for a methylene or an ethylene group,Z for the radical of a pentagonal or hexagonal ring, which is possibly substituted and possibly unsaturated,V stands for a possibly substituted carbocyclic or heterocyclic aryl radical,the ring A for ##STR2## M and N together meaning a second bond or M a hydrogen atom and N a hydroxy group,X means an oxygen atom, two hydrogen atoms or a hydroxyimino grouping N.about.OH,R.sup.3 and D, which are the same or different, respectively a hydrogen atom, a nitrile radical or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or, together, a methylene or ethylene group,E a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical,D and E together meaning a second bond between carbon atoms 1 and 2 or together a methylene group ##STR3## with R.sup.11 in the meaning of a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl radical,are described as well as their pharmaceutically tolerated addition salts with acids. The new compounds possess valuable pharmacological properties.
摘要翻译：新的19,11个β-桥连类固醇，其通式为Ⅰ（Ⅰ），其中R1代表甲基或乙基，R2代表氢或氯原子或C1-C4烷基，B和G，其中分别对于氢原子，C 1 -C 4 - 烷基或碳原子6和7之间的第二个键，B和R 2一起为亚甲基或亚乙基，Z为相同或不同的可能被取代且可能不饱和的五角或六方环的基团V代表可能被取代的碳环或杂环芳基，A，A，M和N一起表示第二个键或M是氢原子和N是羟基，X表示氧原子，两个氢原子或羟基亚氨基基团N分别OH，R3和D分别相同或不同，分别为氢原子，腈基或C1-C4烷基或者一起是亚甲基或亚乙基，E是氢原子或C 1 -C 4烷基，D和E togeth 呃意指碳原子1和2之间的第二个键或一起与氢原子或C 1 -C 8 - 烷基的含义中的R 11一起形成的亚甲基基团b）或者c），以及它们与酸的药学上耐受的加成盐。新化合物具有宝贵的药理性质。

2. 发明授权

US5446178A Process for preparing 19,11.beta.-bridged steroids 失效
标题翻译：制备19,11个β-桥连类固醇的方法
公开(公告)号：US5446178A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US111315
申请日：1993-08-02
申请人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David A. Henderson
发明人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David A. Henderson
IPC分类号： C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J53/00 , C07J71/00 , C07J63/00
CPC分类号： C07J71/0047 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0038 , C07J53/002 , C07J71/0005 , C07J71/0063
摘要： A process of cyclizing compounds of formula II ##STR1## wherein K, V', R.sup.1 and 1 are as herein defined, is described whereby a compound of formula IVa is produced ##STR2## wherein K, V', R.sup.1, Q, S and 1 are as herein defined. The compounds of formula IVa are useful intermediates in the production of compounds of formula I ##STR3## wherein ring A, B, G, V, Z, R.sup.1 and R.sup.2 are as herein defined.
摘要翻译：描述了其中K，V'，R 1和1如本文所定义的式II化合物（II）的方法，其中制备式IVa化合物（IVa），其中K，V'， R1，Q，S和1如本文所定义。式IVa的化合物是制备式I化合物（I）的有用的中间体，其中环A，B，G，V，Z，R 1和R 2如本文所定义。

3. 发明授权

US4814327A 11 .beta.-(4-isopropenylphenyl)estra-4,9-dienes, their production, and pharmaceutical preparations containing same 失效
标题翻译： 11β-（4-异丙烯基苯基）雌-4,9-二烯，它们的生产和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4814327A
公开(公告)日：1989-03-21
申请号：US077359
申请日：1987-07-24
申请人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
发明人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
IPC分类号： A61K31/565 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07J20060101 , C07J1/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J17/00 , C07J21/006 , C07J41/0094
摘要： 11 .beta.-(4-isopropenylphenyl)-estra-4,9-dienes of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen atom or a hydroxyimino grouping N OH,R.sup.1 is a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 is a hydrogen atom or an acyl residue of 1-10 carbon atoms,R.sup.3 is a hydrogen atom, the cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 Z, --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m Z or --C.tbd.C--Y wherein n=0 to 5 and m=1 to 4, Z meaning a hydrogen atom or the OR.sup.4 group with R.sup.4 meaning a hydrogen atom, an alkyl or alkanoyl group each of 1-4 carbon atoms, and Y meaning a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group each of 1-4 carbon atoms in the alkyl or acyl residue, possess antiprogestational activity.
摘要翻译： 11β-（4-异丙烯基苯基） - 雌-4,9-二烯通式Ⅰ其中X是氧原子或羟基亚氨基，N OH，R 1是氢原子或甲基，R 2 是氢原子或1-10个碳原子的酰基，R3是氢原子，氰基甲基， - （CH2）n-，CH2Z，-CH = CH-（CH2）mZ或-C3OND CY其中n = 0〜5，m = 1〜4，Z表示氢原子或具有R4的OR4基团，表示氢原子，1-4个碳原子的烷基或烷酰基，Y表示氢，氯，氟，碘或溴原子，烷基或酰基残基中1-4个碳原子的烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或酰氧基烷基具有抗供体活性。

4. 发明授权

US5089488A .beta.-(4-isopropenylphenyl)estra-4,9-dienes, their production, and pharmaceutical preparations containing same 失效
标题翻译：（BETA） - （4-异丙苯）ESTRA-4,9-DIENES，它们的生产和含有相同的药物制剂
公开(公告)号：US5089488A
公开(公告)日：1992-02-18
申请号：US596616
申请日：1990-10-11
申请人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
发明人： Eckhard Ottow , Rudolf Wiechert , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger , David Henderson
IPC分类号： A61K31/565 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07J20060101 , C07J1/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J41/00
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J17/00 , C07J21/006 , C07J41/0094
摘要： 11 .beta.-(4-isopropenylphenyl)-estra-4,9-dienes of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen atom or a hydroxyimino grouping ##STR2## R.sup.1 is a hydrogen atom or a methyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom or an acyl residue of 1-10 carbon atoms,R.sup.3 is a hydrogen atom, the cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 Z, --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m Z or --C.dbd.CC--Y wherein n=0 to 5 and m=1 to 4, Z meaning a hydrogen atom or the OR.sup.4 group with R.sup.4 meaning a hydrogen atom, an alkyl or alkanoyl group each of 1-4 carbon atoms, and Y meaning a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group each of 1-4 carbon atoms in the alkyl or acyl residue, possess antiprogestational activity, e.g., for treating hormonal dependent tumors, and also antiglucocorticoidal activity.

5. 发明授权

US5232915A 9.alpha.-hydroxy-19,11.beta.-bridged steroids, their production and pharmaceutical preparations containing these steroids 失效
标题翻译： 9（ALPHA）-HYDROXY-19,11（BETA） - 混合的甾体，它们的生产和含有这些甾族化合物的药物制剂
公开(公告)号：US5232915A
公开(公告)日：1993-08-03
申请号：US793447
申请日：1992-01-14
申请人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Rudolf Wiechert , Walter Elger , Sybille Beier , Karl-Heinrich Fritzemeier
发明人： Eckhard Ottow , Gunter Neef , Rudolf Wiechert , Walter Elger , Sybille Beier , Karl-Heinrich Fritzemeier
IPC分类号： A61K31/56 , A61P5/00 , C07J21/00 , C07J53/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J53/002 , C07J71/0015
摘要： 9.alpha.-Hydroxy-19,11.beta.-bridged steroids of general formula I ##STR1## are described. The more detailed meaning of A, B, R.sup.1, R.sup.2, G, Z, R.sup.4 --Y and R.sup.4' --Y' follows from the description. The steroids of general formula I have antigestagen and/or antiglucocorticoidal action and can be used for the production of pharmaceutical agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00383 Sec。 371日期：1992年1月14日 102（e）日期1992年1月14日PCT提交1990年5月23日PCT公布。出版物WO90 / 14354 日期：1990年11月29日9.描述了通式I的I - 羟基-19,11β-桥连类固醇（I）。 A，B，R1，R2，G，Z，R4-Y和R4'-Y'的含义更详细。通式I的类固醇具有抗前列腺素和/或抗糖皮质激素作用，并可用于生产药剂。

6. 发明授权

US5843933A 11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 11β-芳基-4-雌酮，其生产过程以及其作为药剂的用途
公开(公告)号：US5843933A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US433562
申请日：1995-05-03
申请人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
发明人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P27/02 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J19/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0085 , C07J1/0092 , C07J17/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein X, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings indicated in the description, are described, as well as processes for their production, pharmaceutical preparations containing these compounds as well as their use for treatment of diseases. The compounds have antigestagenic, antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译：本文描述了其中X，R 1，R 2，R 3和R 4具有说明书中所示含义的式I化合物（I），以及其制备方法，含有这些化合物的药物制剂及其用途治疗疾病。这些化合物具有抗前列腺素，抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性。

7. 发明授权

US5728689A 11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 11β-芳基-4-雌酮，其生产过程以及它们作为药剂的用途
公开(公告)号：US5728689A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US466523
申请日：1995-06-06
申请人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
发明人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P27/02 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J19/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0085 , C07J1/0092 , C07J17/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： A method of inducing an antigestagenic effect by the administration of compounds of formula I: ##STR1## wherein, substituents are as defined in the specification.
摘要翻译：通过给予式I化合物诱导抗原原作用的方法：其中取代基如说明书中所定义。

8. 发明授权

US5244886A 11.beta.-phenyl-14.beta.H steroids 失效
标题翻译： 11（BETA）-PHENYL-14（BETA）H STEROIDS
公开(公告)号：US5244886A
公开(公告)日：1993-09-14
申请号：US663819
申请日：1991-03-20
申请人： Stefan Scholz , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
发明人： Stefan Scholz , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00 , C07J1/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/002 , C07J1/0033 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J41/0038 , C07J41/0083 , C07J43/003
摘要： New 11.beta.-phenyl-14.beta.H-steroids of general formula (I), where Z is an oxygen atom or the hydroxyimino-grouping N.about.OH, and M and N are either jointly a second compound or L is a hydrogen atom and M is an .alpha.-permanent hydroxy group and either A and B together are a second compound and D is a hydrogen atom, where R.sup.1 is a five or six-part heteroalkyl residue or a cycloalkyl, cycloalkenyl or aryl residue or A is a hydrogen atom and B and D together are a methylene bridge, where R.sup.1 besides the aforementioned residues may be a possibly substituted hydrocarbon residue with up to 10 C atoms, a possibly substituted amino group, a hydroxy or C.sub.1-8 alkoxy, mercapto or thioalkyl group, R.sup.2 is a methyl or ethyl residue, and R.sup.3 /R.sup.4 represents the usual combination of substituents on the C17 atom in steroid chemistry, having antigestagenic and other properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP89 / 01090 371日期1991年3月20日 102（e）1991年3月20日PCT PCT 1989年9月20日PCT公布。出版物WO90 / 03385 日本1994年4月5日。通式（I）的新的11β-苯基-14βH-类固醇，其中Z是氧原子或羟基亚氨基基团N差异OH，M和N或者是共同的第二化合物或L是氢原子，M是α-永久性羟基，A和B一起是第二化合物，D是氢原子，其中R 1是五或六部分杂烷基残基或环烷基，环烯基或芳基残基或A是氢原子，B和D一起是亚甲基桥，其中除了上述残基之外，R 1可以是具有至多10个C原子的可能取代的烃残基，可能被取代的氨基，羟基或C 1-8烷氧基，巯基或硫代烷基，R2是甲基或乙基残基，R3 / R4代表类固醇化学中C17原子上取代基的通常组合，具有抗原原性和其他性质。

9. 发明授权

US5093507A 10.beta.,11.beta.-bridged steroids 失效
标题翻译： 10（BETA），11（BETA）-BRIDGED STEROIDS
公开(公告)号：US5093507A
公开(公告)日：1992-03-03
申请号：US367165
申请日：1989-06-16
申请人： Cornelius Scheidges , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger
发明人： Cornelius Scheidges , Eckhard Ottow , Gunter Neef , Sybille Beier , Walter Elger
IPC分类号： A61K31/58 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P5/38 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J31/003 , C07J41/0044 , C07J71/0078
摘要： 10.beta.,11.beta.-bridged steroids of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is H or methyl;R.sup.2 is H, a cyanide residue, a heteroaryl residue, a straight-chain or branched aliphatic, e.g., alkyl group of up to 20 carbon atoms, optionally exhibiting double or triple bonds and, if desired, being substituted by one or several oxo groups, a C.sub.4-7 cycloalkyl or C.sub.4-7 cycloalkenyl group, an OR.sup.3 --, SR.sup.3 --, --OSO.sub.2 --R.sup.11 -- group wherein R.sup.11 means a perfluroinated C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl group or an NR.sup.3 R.sup.4 -group wherein R.sup.3 means an H atom or C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl residue, R.sup.4 means R.sup.3, a cyanide or a C.sub.1 -C.sub.10 -acyl residue, or R.sup.3 and R.sup.4 jointly with the inclusion of N means of 5- or 6-membered heterocyclic ring wherein the ring can additionally contain a further hetero atom N, O, or S, or a 4-cyano-, 4-methoxy- or 4-dimethylamino-substituted phenyl group,A and B either mean jointly a further bond between C4 and C5, or A is an .alpha.-hydroxy group and B is H,X is a keto or oxime group, andZ is a pentagonal or hexagonal ring residue which is optionally substituted and optionally unsaturated,or pharmaceutically compatible acid additional salts thereof which possess antigestagen and antiglucocorticoid properties.
摘要翻译： 10β，11β-桥连类固醇，其中R1是H或甲基; R2是H，氰化物残基，杂芳基残基，直链或支链脂族，例如至多20个碳原子的烷基，任选地表现出双键或三键，并且如果需要，被一个或几个氧代基团，C4-7环烷基或C4-7环烯基，OR3-，SR3-，-OSO2-R11-基，其中R11表示全氟化C1-C4-烷基或NR3R4-基团，其中R3表示H原子或C1 -C 8 - 烷基残基，R4表示R3，氰化物或C1-C10酰基残基，或R3和R4与N或5元或6元杂环的N基相结合，其中环可以另外含有另外的杂原子原子N，O或S或4-氰基 - ，4-甲氧基 - 或4-二甲基氨基取代的苯基，A和B可以共同意指C4和C5之间的另一个键，或A是α-羟基并且B是H，X是酮基或肟基，Z是任选被取代且任选不饱和的五
角或六方晶的残基，或药学上相容性其酸性附加盐，其具有抗老化和抗糖皮质激素特性。

10. 发明授权

US5529993A 14.alpha., 17.alpha.-ethano-16.alpha.-hydroxy-estratrienes 失效
标题翻译： 14α，17α-乙酰基-16α-羟基 - 雌三烯
公开(公告)号：US5529993A
公开(公告)日：1996-06-25
申请号：US619947
申请日：1990-11-29
申请人： Gerald Kirsch , Gunter Neef , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , James Bull , Peter Esperling , Walter Elger , Sybille Beier
发明人： Gerald Kirsch , Gunter Neef , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , James Bull , Peter Esperling , Walter Elger , Sybille Beier
IPC分类号： A61K31/565 , A61P5/00 , C07J1/00 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/002 , Y10S514/843 , Y10S514/935
摘要： A 14.alpha.,17.alpha.-bridged estratriene of formula I ##STR1## wherein (a) OR.sup.3 is in .alpha.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) ##STR2## in which R.sup.4 is an organic radical with up to 11 carbon atoms or (iii) --(CH.sub.2).sub.n COOH wherein n=1-4, or (iv) R.sup.1 is a benzyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or C.sub.3 -C.sub.5 cycloalkyl, or(b) OR.sup.3 is in .beta.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) an acyl group with 1 to 12 carbon atoms or (iii) R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, and in both (a) and (b) A--B is an etheno or ethano bridge.
摘要翻译：式（I）的14α，17α-桥羟基雌三烯，其中（a）OR 3在α位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）其中或（iv）R 1是苄基，C 1 -C 8烷基或C 3 -C 5环烷基，或者（b）R 4是具有至多11个碳原子的有机基团或（iii） - （CH 2）n COOH，其中n = OR 3为β位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）具有1至12个碳原子的酰基或（iii）R 1为C 1 -C 8烷基，并且（a）和（b）AB是乙烯或乙醇桥。

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