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1. 发明授权

US4891379A Piperidine opioid antagonists 失效
标题翻译：哌啶类阿片拮抗剂
公开(公告)号：US4891379A
公开(公告)日：1990-01-02
申请号：US284504
申请日：1988-12-14
申请人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
发明人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
IPC分类号： C07D211/22 , C07D409/06
CPC分类号： C07D409/06 , C07D211/22
摘要： This invention provides trans-3,4 1-substituted-3-substituted-4-methyl-4-(3-substituted phenyl)piperidines as opioid antagonists capable of blocking the mu or kappa receptors in the brain.
摘要翻译：本发明提供反式-3,4- 1-取代-3-取代-4-甲基-4-（3-取代苯基）哌啶作为能阻断脑中μ或κ受体的阿片样物质拮抗剂。

2. 发明授权

US5319087A Piperidine opioid antagonists 失效
标题翻译：哌啶类阿片拮抗剂
公开(公告)号：US5319087A
公开(公告)日：1994-06-07
申请号：US939794
申请日：1992-09-03
申请人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
发明人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
IPC分类号： C07D211/22 , C07D409/06 , C07D211/20
CPC分类号： C07D409/06 , C07D211/22
摘要： This invention provides trans-3,4 1-substituted-3-substituted-4-methyl-4-(3-substituted phenyl)piperidines as opioid antagonists capable of blocking the mu or kappa receptors in the brain.
摘要翻译：本发明提供反式-3,4- 1-取代-3-取代-4-甲基-4-（3-取代苯基）哌啶作为能阻断脑中μ或κ受体的阿片样物质拮抗剂。

3. 发明授权

US5422356A Piperidine opioid antagonists 失效
公开(公告)号：US5422356A
公开(公告)日：1995-06-06
申请号：US252496
申请日：1994-06-01
申请人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
发明人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
IPC分类号： C07D211/22 , C07D409/06 , A61K31/445 , C07D211/20
CPC分类号： C07D409/06 , C07D211/22
摘要： This invention provides trans-3,4 1-substituted-3-substituted-4-methyl-4-(3-substituted phenyl)piperidines as opioid antagonists capable of blocking the mu or kappa receptors in the brain.

4. 发明授权

US5064834A Piperidine opioid antagonists 失效
标题翻译：哌啶类阿片拮抗剂
公开(公告)号：US5064834A
公开(公告)日：1991-11-12
申请号：US605817
申请日：1990-10-30
申请人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
发明人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
IPC分类号： C07D211/22 , C07D409/06
CPC分类号： C07D409/06 , C07D211/22
摘要： This invention provides trans-3,4 1-substituted-3-substituted-4-methyl-4-(3-substituted phenyl)piperidines as opioid antagonists capable of blocking the mu or kappa receptors in the brain.
摘要翻译：本发明提供反式-3,4- 1-取代-3-取代-4-甲基-4-（3-取代苯基）哌啶作为能够阻断脑中μ或κ受体的阿片样物质拮抗剂。

5. 发明授权

US4992450A Piperidine opioid antagonists 失效
公开(公告)号：US4992450A
公开(公告)日：1991-02-12
申请号：US448800
申请日：1989-12-11
申请人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
发明人： Dennis M. Zimmerman , Charles H. Mitch
IPC分类号： C07D211/22 , C07D409/06
CPC分类号： C07D409/06 , C07D211/22
摘要： This invention provides trans-3,4 1-substituted-3-substituted-4-methyl-4-(3-substituted phenyl)piperidines as opioid antagonists capable of blocking the mu or kappa receptors in the brain.

6. 发明授权

US5270328A Peripherally selective piperidine opioid antagonists 失效
标题翻译：外周选择性哌啶阿片样物质拮抗剂
公开(公告)号：US5270328A
公开(公告)日：1993-12-14
申请号：US905940
申请日：1992-06-29
申请人： Buddy E. Cantrell , Dennis M. Zimmerman
发明人： Buddy E. Cantrell , Dennis M. Zimmerman
IPC分类号： C07D211/14 , C07D405/12 , C07D211/26 , A61K31/445 , C07D211/28
CPC分类号： C07D405/12 , C07D211/14
摘要： N-alkylamino-3,4,4-substituted piperidines are provided which are useful as peripheral opioid antagonists.
摘要翻译：提供N-烷基氨基-3,4,4-取代的哌啶，其可用作外周阿片样物质拮抗剂。

7. 发明授权

US4236009A Method of preparing 4A-arylhexahydro-1H-2-pyrindines and 4A-aryloctahydroisoquinolines 失效
标题翻译：制备4A-芳基六氢-1H-2-吡啶啉和4A-芳基八氢异喹啉的方法
公开(公告)号：US4236009A
公开(公告)日：1980-11-25
申请号：US050940
申请日：1979-06-21
申请人： Dennis M. Zimmerman , Roger L. Robey
发明人： Dennis M. Zimmerman , Roger L. Robey
IPC分类号： C07D211/52 , C07D211/82 , C07D217/02 , C07D221/04 , C07D217/04
CPC分类号： C07D221/04 , C07D211/52 , C07D211/82 , C07D217/02
摘要： 4a-Arylhexahydro-1H-2-pyrindines and 4a-aryloctahydroquinolines analgesic agonists and antagonists are prepared doubly alkylating a 4-aryltetrahydropyridine with an .alpha.,.omega.-dihaloalkane.
摘要翻译：制备4a-Arylhexahydro-1H-2-嘧啶和4a-芳基八氢喹啉镇痛激动剂和拮抗剂，用α-，ω-二卤代烷基双环烷基化4-芳基四氢吡啶。

8. 发明授权

US4219652A N-Methyl and N-phenethyl-cis-decahydroisoquinolines 失效
标题翻译： N-甲基和N-苯乙基 - 顺 - 十氢异喹啉
公开(公告)号：US4219652A
公开(公告)日：1980-08-26
申请号：US618175
申请日：1975-09-30
申请人： Dennis M. Zimmerman , Winston S. Marshall
发明人： Dennis M. Zimmerman , Winston S. Marshall
IPC分类号： C07D217/16 , C07D217/24 , C07D311/76 , A61K31/47
CPC分类号： C07D217/16 , C07D217/24 , C07D311/76
摘要： 1-Methyl and 1-phenethyl-3a-hydroxy or alkoxy phenyl-cis-decahydroisoquinolines, useful as analgetics.
摘要翻译： 1-甲基和1-苯乙基-3α-羟基或烷氧基苯基 - 顺 - 十氢异喹啉，可用作止痛剂。

9. 发明授权

US4278797A Intermediates to phenylmorphans and method of preparation thereof 失效
标题翻译：苯基吗喃的中间体及其制备方法
公开(公告)号：US4278797A
公开(公告)日：1981-07-14
申请号：US150763
申请日：1980-05-19
申请人： Dennis M. Zimmerman
发明人： Dennis M. Zimmerman
IPC分类号： C07D211/70 , C07D221/22
CPC分类号： C07D221/22 , C07D211/70
摘要： Phenylmorphans having substituents at the 2, 3 and 7 positions and intermediates thereof are disclosed. The compounds exhibit potent analgesic activity. Formulations and a method of relieving pain are provided.
摘要翻译：公开了在2,3和7位具有取代基的苯基吗啉及其中间体。该化合物显示出有力的止痛活性。提供了缓解疼痛的制剂和方法。

10. 发明授权

US4115400A 1-Azoniabicyclo[3.1.0]hexanes 失效
标题翻译： 1-氮杂双环{8 3.1.0 {9己烷
公开(公告)号：US4115400A
公开(公告)日：1978-09-19
申请号：US852252
申请日：1977-11-17
申请人： Dennis M. Zimmerman
发明人： Dennis M. Zimmerman
IPC分类号： C07D207/20 , C07D211/12 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/22 , C07D211/70 , C07D487/04 , C07D209/52
CPC分类号： C07D487/04 , C07D207/20 , C07D211/12 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/22 , C07D211/70
摘要： Novel 1,3,4-trisubstituted-4-arylpiperidines are prepared by alkylating a 2,3-disubstituted-3-arylpyrroline to afford a 1,2,3-trisubstituted-3-aryl-1-pyrrolinium salt, reacting the salt with diazomethane to provide a 1,2,3-trisubstituted-3-aryl-1,2-methylene-pyrrolidinium salt, heating the pyrrolidinium salt to effect a ring expansion to the corresponding 1,3,4-trisubstituted-4-aryl-1,4,5,6-tetrahydropyridinium salt, neutralizing the salt and reducing the tetrahydropyridine to provide a 1,3,4-trisubstituted-4-arylpiperidine. The piperidines so formed are useful as pharmacological agents and as intermediates in the preparation of other piperidines of the invention. The compounds provided herein are especially useful as narcotic agonists analgesics and as narcotic antagonists.
摘要翻译：通过烷基化2,3-二取代-3-芳基吡咯啉得到1,2,3-三取代-3-芳基-1-吡咯啉鎓盐，制备新的1,3,4-三取代-4-芳基哌啶，使该盐与重氮甲烷，得到1,2,3-三取代-3-芳基-1,2-亚甲基 - 吡咯烷鎓盐，加热吡咯烷鎓盐进行环扩展至相应的1,3,4-三取代-4-芳基-1 4,5,6-四氢吡啶鎓盐，中和盐并还原四氢吡啶，得到1,3,4-三取代-4-芳基哌啶。如此形成的哌啶可用作药理学剂和作为制备本发明的其它哌啶的中间体。本文提供的化合物特别用作麻醉剂激动剂止痛剂和麻醉拮抗剂。

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