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1. 发明申请

US20080009465A1 NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME 有权
标题翻译：新型GLUCOKINASE激活剂及其使用方法
公开(公告)号：US20080009465A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：US11769964
申请日：2007-06-28
申请人： Denis E. Ryono , Peter T.W. Cheng , Scott A. Bolton , Sean Chen , Yan Shi , Wei Meng , Joseph A. Tino , Hao Zhang , Richard B. Sulsky
发明人： Denis E. Ryono , Peter T.W. Cheng , Scott A. Bolton , Sean Chen , Yan Shi , Wei Meng , Joseph A. Tino , Hao Zhang , Richard B. Sulsky
IPC分类号： A61K31/675 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , C07F9/28
CPC分类号： C07F9/6539 , C07F9/58 , C07F9/65031 , C07F9/650952 , C07F9/6518
摘要： Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein is a heteroaryl ring; R4 is —(CH2)n-Z-(CH2)m—PO(OR7)(OR8), —(CH2)nZ-(CH2)m—PO(OR7)Rg, —(CH2)n-Z-(CH2)m—OPO(OR7)Rg, —(CH2)nZ—(CH2)m—OPO(R9)(R10), or —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(R9)(R10); R5 and R6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R7(CH2)s or is absent; and X, n, Z, m, R4, R5, R6, R7, and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.
摘要翻译：提供了膦酸酯和次膦酸酯活化剂的化合物，因此可用于治疗糖尿病和相关疾病，并且其结构是杂芳基环; R 4是 - （CH 2 CH 2）n - （Z）（CH 2）n - （OR 7）（OR 8）， - （CH 2 CH 2）n - Z - （ CH 2 - ）（OR 7）R g， - （CH 2 CH 2）（CH 3）n -Z-（CH 2）2 - （O）7 - （CH 3）（CH 2）n - Z - （CH 2）m - （O） - （CH 2）n - （R 10），或 - （CH 2）n - Z - （CH 2）（R 9） - （R 9））（R 10）。 R 5和R 6独立地选自H，烷基和卤素; Y是R 7（CH 2）2，或不存在; 和X，n，Z，m，R 4，R 5，R 6，R 7，和 s如本文所定义; 或其药学上可接受的盐。还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

2. 发明申请

US20120142636A1 NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME 有权
标题翻译：新型GLUCOKINASE激活剂及其使用方法
公开(公告)号：US20120142636A1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：US13397123
申请日：2012-02-15
申请人： Denis E. Ryono , Peter T.W. Cheng , Scott A. Bolton , Sean Chen , Yan Shi , Wei Meng , Joseph A. Tino , Richard B. Sulsky
发明人： Denis E. Ryono , Peter T.W. Cheng , Scott A. Bolton , Sean Chen , Yan Shi , Wei Meng , Joseph A. Tino , Richard B. Sulsky
IPC分类号： A61K31/675 , A61P17/02 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P31/18 , A61P3/10 , A61P3/00
CPC分类号： C07F9/6539 , C07F9/58 , C07F9/65031 , C07F9/650952 , C07F9/6518
摘要： Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure is a heteroaryl ring; R4 is —(CH2)n—Z—(CH2)m—PO(OR7)(OR8), —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(OR7)R9, —(CH2)n—Z—(CH2)m—OPO(OR7)R9, —(CH2)nZ—(CH2)m—OPO(R9)(R10), or —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(R9)(R10); R5 and R6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R7(CH2)s or is absent; and X, n, Z, m, R4, R5, R6, R7, and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.
摘要翻译：提供了膦酸酯和次膦酸酯活化剂的化合物，因此可用于治疗糖尿病和相关疾病，并且其结构是杂芳基环; R4是 - （CH2）n-Z-（CH2）m-PO（OR7）（OR8）， - （CH2）nZ-（CH2）m-PO（OR7）R9， - （CH2）n-Z- ）m-OPO（OR 7）R 9， - （CH 2）n Z-（CH 2）m -OPO（R 9）（R 10）或 - （CH 2）n Z-（CH 2）m -PO（R 9）（R 10） R5和R6独立地选自H，烷基和卤素; Y为R 7（CH 2）s或不存在; 并且X，n，Z，m，R 4，R 5，R 6，R 7和s如本文所定义; 或其药学上可接受的盐。还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

3. 发明申请

US20110118211A1 NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME 有权
标题翻译：新型GLUCOKINASE激活剂及其使用方法
公开(公告)号：US20110118211A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：US13012351
申请日：2011-01-24
申请人： Denis E. Ryono , Peter T.W. Cheng , Scott A. Bolton , Sean Chen , Yan Shi , Wei Meng , Joseph A. Tino , Richard B. Sulsky
发明人： Denis E. Ryono , Peter T.W. Cheng , Scott A. Bolton , Sean Chen , Yan Shi , Wei Meng , Joseph A. Tino , Richard B. Sulsky
IPC分类号： A61K31/675 , C07F9/6503 , A61K31/683 , C07F9/6558 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/02 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P35/00 , A61P19/08
CPC分类号： C07F9/6539 , C07F9/58 , C07F9/65031 , C07F9/650952 , C07F9/6518
摘要： Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein is a heteroaryl ring; R4 is —(CH2)n—Z—(CH2)mPO(OR7)(OR8), —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(OR7)R9, —(CH2)n—Z—(CH2)m—OPO(OR7)R9, —(CH2)nZ—(CH2)m—OPO(R9)(R10), or —(CH2)nZ—(CH2)m—PO(R9)(R10); R5 and R6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R7(CH2)s or is absent; and X, n, Z, m, R4, R5, R6, R7, and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.
摘要翻译：提供了膦酸酯和次膦酸酯活化剂的化合物，因此可用于治疗糖尿病和相关疾病，并且其结构是杂芳基环; R4是 - （CH2）n-Z-（CH2）mPO（OR7）（OR8）， - （CH2）nZ-（CH2）m-PO（OR7）R9， - （CH2）n-Z-（CH2） -OPO（OR 7）R 9， - （CH 2）n Z-（CH 2）m -OPO（R 9）（R 10）或 - （CH 2）n Z-（CH 2）m -PO（R 9）（R 10） R5和R6独立地选自H，烷基和卤素; Y为R 7（CH 2）s或不存在; 并且X，n，Z，m，R 4，R 5，R 6，R 7和s如本文所定义; 或其药学上可接受的盐。还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

4. 发明申请

US20090030046A1 NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME 有权
标题翻译：新型GLUCOKINASE激活剂及其使用方法
公开(公告)号：US20090030046A1
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：US12179648
申请日：2008-07-25
申请人： Yan Shi , Peter T.W. Cheng , Ying Wang , Denis E. Ryono
发明人： Yan Shi , Peter T.W. Cheng , Ying Wang , Denis E. Ryono
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D277/56 , A61K31/426 , C07D277/68 , C07D417/12 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61K31/428 , C07D233/28 , A61K31/4164
CPC分类号： C07D277/56 , C07C317/22 , C07D213/81 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D241/24 , C07D249/10 , C07D277/68 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： Compounds are provided which are activators of the enzyme glucokinase and thus are useful in treating diabetes and related diseases, which compounds have the structure where Q is and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof.A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.
摘要翻译：提供了作为葡糖激酶酶的激活剂的化合物，因此可用于治疗糖尿病和相关疾病，该化合物具有Q为结构，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义或其药学上可接受的盐。还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

5. 发明申请

US20130029939A1 NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME 有权
标题翻译：新型GLUCOKINASE激活剂及其使用方法
公开(公告)号：US20130029939A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：US13640767
申请日：2011-04-14
申请人： Wei Meng , Peter T.W. Cheng
发明人： Wei Meng , Peter T.W. Cheng
IPC分类号： A61K31/675 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P17/02 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P1/18 , A61P19/08 , A61P27/06 , C07F9/6558
CPC分类号： C07D403/12 , C07D417/12
摘要： Compounds are provided which are activators of the enzyme glucokinase and thus are useful in treating diabetes and related diseases, which compounds have the structure wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Y and X are as defined herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related disease employing the above compounds is also provided.
摘要翻译：提供了作为葡糖激酶酶的激活剂并因此可用于治疗糖尿病和相关疾病的化合物，该化合物具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，Y和X如本文所定义或其药学上可接受的结构的盐。还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

6. 发明申请

US20100179121A1 1,3-DIHYDROXY SUBSTITUTED PHENYLAMIDE GLUCOKINASE ACTIVATORS 有权
标题翻译： 1,3-二羟基取代的苯甲酰谷氨酸激酶
公开(公告)号：US20100179121A1
公开(公告)日：2010-07-15
申请号：US12663807
申请日：2008-06-11
申请人： Sean Chen , Peter T.W. Cheng , Rebecca A. Smirk
发明人： Sean Chen , Peter T.W. Cheng , Rebecca A. Smirk
IPC分类号： A61K31/427 , C07D277/56 , C07D417/12 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61P7/12
CPC分类号： C07D277/56 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07F9/6539
摘要： Compounds are provided which are glucokinase activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein in the ring represents one or two double bonds; R1 is alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, or heteroarylalkyl; R2 is alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, or heteroarylalkyl; R5 is as defined herein; Z is O, S, S(O), S(O)2, or NR5a; X is S, O, N, NR3, or CR3; Y is NCR4 or NR4; R3, R4, and R5 are as defined herein; R8 is aryl, heteroaryl, —PO(OR9)(OR10), —PO(OR9)R10 or —P(O)(R9)R10 (wherein R9 and R10 are as defined herein)/R6 and R7 are independently H, halogen, or alkyl; m is 0 or 1; and n is 0 to 3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.
摘要翻译：提供作为葡糖激酶活化剂的化合物，因此可用于治疗糖尿病和相关疾病，并且具有其中在环中表示一个或两个双键的结构; R 1是烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R2是烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R5如本文所定义; Z是O，S，S（O），S（O）2或NR5a; X是S，O，N，NR 3或CR 3; Y是NCR4或NR4; R3，R4和R5如本文所定义; R8是芳基，杂芳基，-PO（OR9）（OR10），-PO（OR9）R10或-P（O）（R9）R10（其中R9和R10如本文所定义）/ R6和R7独立地是H，卤素，或烷基; m为0或1; 和n为0至3，或其药学上可接受的盐。还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

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