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1. 发明授权

US4816577A Process for producing 1-beta-methylcarbapenem antibiotic intermediates 失效
标题翻译： 1-β-甲基碳青霉烯类抗生素中间体的制备方法
公开(公告)号：US4816577A
公开(公告)日：1989-03-28
申请号：US134589
申请日：1987-12-16
申请人： Dean R. Bender , Ichiro Shinkai , Anthony M. De Marco , James A. McCauley
发明人： Dean R. Bender , Ichiro Shinkai , Anthony M. De Marco , James A. McCauley
IPC分类号： C07D205/08 , C07F7/18 , C07B55/00 , C07F7/20
CPC分类号： C07D205/08 , C07F7/186
摘要： A process for isomerizing an alpha methylated azetidinone alkyl ester to the corresponding beta-methyl isomer, which is an intermediate in the synthesis of 1-beta-methylcarbapenem antibacterial agents. The process involves treating the dianion of structure I, being the alpha isomer, with a P-H or S-H containing organic protic acid, organometallic Sn or Pb hydride, metallic cation salt or trialkyl borane, followed by quenching with an OH protic organic acid or mineral acid.
摘要翻译：将α-甲基化氮杂环丁酮烷基酯异构化为相应的β-甲基异构体的方法，其为合成1-β-甲基碳青霉烯类抗菌剂的中间体。该方法包括用含有有机质子酸，有机金属Sn或Pb氢化物，金属阳离子盐或三烷基硼烷的PH或SH处理作为α异构体的结构I的二价阴离子，然后用OH质子有机酸或无机酸淬灭。

2. 发明授权

US06486195B1 Thermodynamically stable crystal form of 4″-deoxy-4″-epi-methylamino avermectin B1a/B1b benzoic acid salt and processes for its preparation 失效
标题翻译： 4“ - 脱氧-4” - 表 - 甲基氨基除虫菌素B1a / B1b苯甲酸盐的热力学稳定晶体形式及其制备方法
公开(公告)号：US06486195B1
公开(公告)日：2002-11-26
申请号：US08376318
申请日：1995-01-20
申请人： Raymond Cvetovich , James A. McCauley , Richard Demchak , Richard J. Varsolona
发明人： Raymond Cvetovich , James A. McCauley , Richard Demchak , Richard J. Varsolona
IPC分类号： A61K31352
CPC分类号： C07H19/01 , A01N43/90
摘要： The most thermodynamically stable crystalline form of the benzoic acid salt of 4″-deoxy-4″-epi-methylamino avermectin B1a/B1b as the hemihydrate is obtained by crystallization from organic solvents containing a controlled amount of water.
摘要翻译：通过从含有受控量的水的有机溶剂中结晶，得到作为半水合物的4“ - 脱氧-4” - 表 - 甲基氨基除虫菌素B1a / B1b的苯甲酸盐的最热力学稳定的结晶形式。

3. 发明授权

US5652365A Process for the production of finasteride 失效
标题翻译：非那雄胺生产工艺
公开(公告)号：US5652365A
公开(公告)日：1997-07-29
申请号：US411685
申请日：1995-03-30
申请人： James A. McCauley , Richard J. Varsolona
发明人： James A. McCauley , Richard J. Varsolona
IPC分类号： A61K31/58 , C07F3/00 , C07J9/00 , C07J73/00 , C07J75/00 , H04N5/74
CPC分类号： C07F3/003 , C07J73/005 , H04N5/7458
摘要： A process for producing polymorphic Form I of finasteride, 17B-(N-tert-butyl carbamoyl)-4-aza-5.alpha.-androst-1-en-3-one, in substantially pure form comprising the steps of: (1) crystallization from a solution of finasteride in a water immiscible organic solvent and 0% or more by weight of water, producing solvated and non-solvated finasteride in solution, such that the amount of organic solvent and water in the solution is sufficient to cause the solubility of the non-solvated form of finasteride to be exceeded and the non-solvated form of finasteride to be less soluble than any other form of finasteride in the organic solvent and water solution: (2) recovering the resultant solid phase; and (3) removing the solvent therefrom; wherein the water immiscible organic solvent is ethyl acetate or isopropyl acetate and the amount of water in the solvent mixture is below 4 mg./ml.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 10659 Sec。 371日期1995年3月30日 102（e）1995年3月30日PCT PCT 1993年11月5日PCT公布。第WO94 / 11387号公报日期1994年5月26日一种以非常优异的形式制备非那雄胺多异型I型17B-（N-叔丁基氨基甲酰基）-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮的方法，包括以下步骤：（1）从非对映体与水不混溶的有机溶剂和0重量％以上的水溶液中结晶，在溶液中产生溶剂化和非溶剂化的非那雄胺，使得溶液中的有机溶剂和水的量足够导致非溶剂化形式的非那雄胺的溶解度超过有机溶剂和水溶液中任何其他形式的非那雄胺的非溶剂化形式的非那雄胺溶解度：（2）回收所得的固相; 和（3）从其中除去溶剂; 其中与水不混溶的有机溶剂是乙酸乙酯或乙酸异丙酯，并且溶剂混合物中的水量低于4mg./ml。

4. 发明授权

US5608075A Polymorphs of losartan and the process for the preparation of form II of losartan 失效
标题翻译：氯沙坦的多晶型物和制备氯沙坦II型的方法
公开(公告)号：US5608075A
公开(公告)日：1997-03-04
申请号：US371937
申请日：1995-01-12
申请人： Gordon C. Campbell, Jr. , Anil M. Dwivedi , Dorothy A. Levorse , James A. McCauley , Krishnaswamy S. Raghavan
发明人： Gordon C. Campbell, Jr. , Anil M. Dwivedi , Dorothy A. Levorse , James A. McCauley , Krishnaswamy S. Raghavan
IPC分类号： A61K31/415 , A61P9/12 , C07D403/10 , C07D257/04
CPC分类号： C07D403/10
摘要： Polymorphic forms of Losartan (Formula I) ##STR1## and a process for the preparation of Form II of Losartan. Losartan is known to be useful in the treatment of hypertension.
摘要翻译：氯沙坦（式I）的多形态形式及其制备氯沙坦II型的方法。已知氯沙坦可用于治疗高血压。

5. 发明授权

US5468860A New finasteride processes 失效
标题翻译：新的非那雄胺工艺
公开(公告)号：US5468860A
公开(公告)日：1995-11-21
申请号：US10734
申请日：1993-01-29
申请人： Ulf H. Dolling , James A. McCauley , Richard J. Varsolona
发明人： Ulf H. Dolling , James A. McCauley , Richard J. Varsolona
IPC分类号： A61K31/58 , C07F3/00 , C07J9/00 , C07J73/00 , C07J75/00 , H04N5/74 , C07D221/04
CPC分类号： C07F3/003 , C07J73/005 , H04N5/7458
摘要： Disclosed is a new process for producing finasteride which involves reacting the magnesium halide salt of 17.beta.B-carboalkoxy-4-aza-5.alpha.-androst-1-en-3-one with t-butylamino magnesium halide, present in at least a 2:1 molar ratio to the ester, formed from t-butyl amine and an aliphatic/aryl magnesium halide at ambient temperature in an inert organic solvent under an inert atmosphere followed by heating and recovering said product finasteride.Also disclosed are two polymorphic crystalline Forms I and II of finasteride, and methods of their production.
摘要翻译：公开了一种生产非那雄胺的新方法，其包括将17β-乙氧基羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮的卤化镁盐与叔丁基氨基卤化镁反应，所述叔丁基氨基卤化镁存在于至少在惰性气氛下，在环境温度下，在惰性有机溶剂中，由叔丁基胺和脂肪族/芳基卤化镁形成2:1摩尔比，随后加热和回收所述非那雄胺产品。还公开了非那雄胺的两种多晶型晶型I和II及其生产方法。

6. 发明授权

US06441002B1 Polymorphic, amorphous and hydrated forms of 5-chloro-3-(4-methanesulfonyphenyl)-6'- methyl-[2,3']bipyridinyl 有权
标题翻译： 5-氯-3-（4-甲磺酰基苯基）-6'-甲基 - [2,3']联吡啶基的多晶型，无定形和水合形式
公开(公告)号：US06441002B1
公开(公告)日：2002-08-27
申请号：US09724522
申请日：2000-11-28
申请人： Sophie Dorothee Clas , Louis S. Crocker , James A. McCauley , Ian Davies , Chad Dalton
发明人： Sophie Dorothee Clas , Louis S. Crocker , James A. McCauley , Ian Davies , Chad Dalton
IPC分类号： C07D21361
CPC分类号： A61K31/444 , C07D213/61
摘要： Polymorphic, amorphous and hydrated forms of the title compound having the following structure: are disclosed. The compound is a potent and selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor.
摘要翻译：公开了具有以下结构的标题化合物的多晶型，无定形和水合形式。该化合物是一种有效和选择性的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂。

7. 发明授权

US06329393B1 Crystalline pharmaceutically acceptable salts of an oxazolidinone derivative 失效
标题翻译：恶唑烷酮衍生物的结晶药学上可接受的盐
公开(公告)号：US06329393B1
公开(公告)日：2001-12-11
申请号：US09460267
申请日：1999-12-13
申请人： Joseph S. Amato , Zhen Li , James A. McCauley
发明人： Joseph S. Amato , Zhen Li , James A. McCauley
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D413/12
摘要： A crystalline pharmaceutically acceptable benzenesulfonate salt of Compound A of formula: and solvates thereof are disclosed. Compound A and its benzenesulfonate salts are alpha 1a adrenergic receptor antagonists useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia. Pharmaceutical compositions employing the crystalline salts, and processes for making and using the crystalline salts are also disclosed.
摘要翻译：公开了具有下式的化合物A的结晶药学上可接受的苯磺酸盐及其溶剂合物。化合物A及其苯磺酸盐是可用于治疗良性前列腺增生的α1-肾上腺素能受体拮抗剂。还公开了使用结晶盐的药物组合物，以及制备和使用结晶盐的方法。

8. 发明授权

US5886184A Finasteride processes 失效
标题翻译：非那雄胺加工
公开(公告)号：US5886184A
公开(公告)日：1999-03-23
申请号：US824426
申请日：1997-03-26
申请人： Ulf H. Dolling , James A. McCauley , Richard J. Varsolona
发明人： Ulf H. Dolling , James A. McCauley , Richard J. Varsolona
IPC分类号： A61K31/58 , C07F3/00 , C07J9/00 , C07J73/00 , C07J75/00 , H04N5/74 , C07D221/18 , A61K31/435
CPC分类号： C07F3/003 , C07J73/005 , H04N5/7458
摘要： Disclosed is a new process for producing finasteride which involves reacting the magnesium halide salt of 17.beta.-carboalkoxy-4-aza-5.alpha.-androst-1-en-3-one with t-butylamino magnesium halide, present in at least a 2:1 molar ratio to the ester, formed from t-butyl amine and an aliphatic/aryl magnesium halide at ambient temperature in an inert organic solvent under an inert atmosphere followed by heating and recovering the product finasteride.Also disclosed are two polymorphic crystalline Forms I and II of finasteride, and methods of their production.
摘要翻译：公开了一种生产非那雄胺的新方法，其包括使17β-烷氧基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮的卤化镁盐与叔丁基氨基卤化镁反应，其存在于至少2 ：在惰性气氛下，在环境温度下，在惰性有机溶剂中，由叔丁胺和脂族/芳基卤化镁形成1摩尔比，然后加热和回收非那雄胺产物。还公开了非那雄胺的两种多晶型晶型I和II及其生产方法。

9. 发明授权

US5834502A Triazolylmethyl-indole ethylamine bisulfate salt 失效
标题翻译：三唑基甲基 - 吲哚乙胺硫酸氢盐
公开(公告)号：US5834502A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US682815
申请日：1996-07-11
申请人： Chen Y. Cheng , James A. McCauley , Jennifer L. Vandrilla , Thomas R. Verhoeven , Robert D. Larsen
发明人： Chen Y. Cheng , James A. McCauley , Jennifer L. Vandrilla , Thomas R. Verhoeven , Robert D. Larsen
IPC分类号： C07D20060101 , C07D521/00 , A61K31/41 , C07D403/06
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： The bisulfate salt of N,N-dimethyl-2-�5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl!ethylamine is a selective agonist of 5-HT.sub.1 -like receptors and is useful in the treatment of migraine and associated disorders.
摘要翻译： N，N-二甲基-2- [5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺的硫酸氢盐是5-HT1样受体的选择性激动剂，可用于治疗偏头痛及相关疾病。

10. 发明授权

US5767124A Polymorphic forms of a growth hormone secretagogue 失效
标题翻译：多形态的生长激素促分泌素
公开(公告)号：US5767124A
公开(公告)日：1998-06-16
申请号：US736170
申请日：1996-10-23
申请人： Jerome P. Draper , Michael J. Kaufman , David C. Dubost , James A. McCauley , Jennifer L. Vandrilla , Richard J. Varsolona
发明人： Jerome P. Draper , Michael J. Kaufman , David C. Dubost , James A. McCauley , Jennifer L. Vandrilla , Richard J. Varsolona
IPC分类号： A61K45/06 , C07D20060101 , C07D471/10 , A61K31/445 , C07D401/02
CPC分类号： A61K45/06 , C07D471/10
摘要： This invention is concerned with polymorphic forms of the compound N-�1(R)-�(1,2-dihydro-1-methanesulfonylspiro�3H-indole-3,4'-piperdin!-1'-yl)carbonyl!-2-(phenylmethyloxy)ethyl!-2-amino-2-methylpropanamide methanesulfonate which is a growth hormone secretagogue that is useful in food animals to promote their growth thereby rendering the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. The instant polymorphic forms have advantages over the other known forms of N-�1(R)-�(1,2-dihydro-1-methanesulfonylspiro�3H-indole-3,4'-piperdin!-1'-yl)carbonyl!-2-(phenylmethyloxy)-ethyl!-2-amino-2-methylpropanamide methanesulfonate in terms of thermodynamic stability and suitability for inclusion in pharmaceutical formulations. The present invention is also concerned with processes for preparing these polymorphic forms, pharmaceutical formulations comprising these polymorphic forms as active ingredients and the use of the polymorphic form of the compound and their formulations in the treatment of certain disorders.
摘要翻译：本发明涉及化合物N- [1（R） - [（1,2-二氢-1-甲磺酰基螺[3H-吲哚-3,4'-哌啶] -1'-基）羰基] - 2-（苯基甲氧基）乙基] -2-氨基-2-甲基丙酰胺甲磺酸盐，其是生物激素促分泌素，其可用于食用动物以促进其生长，从而使食用肉制品的生产更有效，并且在人类中，或以生长激素分泌不足为特征的医疗状况，以及治疗由生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。本发明的多晶型物质具有优于其他已知形式的N- [1（R） - [（1,2-二氢-1-甲磺酰基螺[3H-吲哚-3,4'-哌啶] -1'-基）羰基 ] -2-（苯基甲氧基） - 乙基] -2-氨基-2-甲基丙酰胺甲磺酸盐的热力学稳定性和药物制剂中的适用性。本发明还涉及制备这些多晶型形式的方法，包含这些多晶型形式作为活性成分的药物制剂以及化合物的多晶形式及其制剂在治疗某些疾病中的用途。

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