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1. 发明授权

US5625064A Process for the preparation of triazolones 失效
标题翻译：制备三唑酮的方法
公开(公告)号：US5625064A
公开(公告)日：1997-04-29
申请号：US458550
申请日：1995-06-02
申请人： David R. Andrews , Dinesh Gala , Jacques Gosteli , Frank Guenter , William Leong , Ingrid Mergelsberg , Anantha Sudhakar
发明人： David R. Andrews , Dinesh Gala , Jacques Gosteli , Frank Guenter , William Leong , Ingrid Mergelsberg , Anantha Sudhakar
IPC分类号： C07D249/12 , C07D521/00 , C07D403/10
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/12
摘要： Described is a process for preparing triazolone compounds of the formula ##STR1## comprising heating a mixture of a compound of the formula ##STR2## and a hydrazine derivative of the formula R.sup.5 --NH--NH--CHO, R.sup.5 --NH--NH--C(O)OC(CH.sub.3).sub.3 or R.sup.5 --NH--NH--C(O)OCH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, optionally in the presence of an added base.
摘要翻译：描述了制备下式的三唑酮化合物的方法：包括加热式IMA化合物与式R 5 -NH-NH-CHO，R 5 -NH-NH-C（ O）OC（CH 3）3或R 5 -NH-NH-C（O）OCH 2 C 6 H 5，任选地在加入的碱的存在下。

2. 发明授权

US06958337B2 Crystalline antifungal polymorph 有权
标题翻译：结晶抗真菌多晶型物
公开(公告)号：US06958337B2
公开(公告)日：2005-10-25
申请号：US10786886
申请日：2004-02-25
申请人： David R. Andrews , William Leong , Anantha Sudhakar
发明人： David R. Andrews , William Leong , Anantha Sudhakar
IPC分类号： C07D521/00 , A61K31/496 , C07D405/14
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56
摘要： The crystalline polymorph Form I of (−)-4-[4-[4-[4-[[(2R-cis)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydro-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)furan-3-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl-2,4-dihydro-2-[(S)-1-ethyl-2(S)-hydroxylpropyl]-3H-1,2,4-triazol-3-one represented by the formula I pharmaceutical compositions containing such a polymorph and methods of using such a polymorph to treat fungal infections in mammals are disclosed.
摘要翻译：（ - ） - 4- [4- [4- [4 - [[（2R-顺式）-5-（2,4-二氟苯基）四氢-5-（1H-1,2,4 - 三唑-1-基甲基）呋喃-3-基]甲氧基]苯基] -1-哌嗪基]苯基-2,4-二氢-2 - [（S）-1-乙基-2（S） - 羟基丙基] -3H 公开了由式I表示的1,2,4-三唑-3-酮包含这种多晶型物的药物组合物和使用这种多晶型物治疗哺乳动物真菌感染的方法。

3. 发明授权

US06713481B1 Crystalline antifungal polymorph 有权
标题翻译：结晶抗真菌多晶型物
公开(公告)号：US06713481B1
公开(公告)日：2004-03-30
申请号：US09166445
申请日：1998-10-05
申请人： David R. Andrews , William Leong , Anantha Sudhakar
发明人： David R. Andrews , William Leong , Anantha Sudhakar
IPC分类号： A61K31496
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56
摘要： The crystalline polymorph Form I of (−)-4-[4-[4-[4-[[(2R-cis)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydro-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)furan-3-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl-2,4-dihydro-2-[(S)-1-ethyl-2(S)-hydroxylpropyl]-3H-1,2,4-triazol-3-one represented by the formula I pharmaceutical compositions containing such a polymorph and methods of using such a polymorph to treat fungal infections in mammals are disclosed.
摘要翻译：（ - ） - 4- [4- [4- [4 - [[（2R-顺式）-5-（2,4-二氟苯基）四氢-5-（1H-1,2,4 - 三唑-1-基甲基）呋喃-3-基]甲氧基]苯基] -1-哌嗪基]苯基-2,4-二氢-2 - [（S）-1-乙基-2（S） - 羟基丙基] -3H 公开了由含有这种多晶型的式I药物组合物所代表的-1,2,4-三唑-3-酮和使用这种多晶型物治疗哺乳动物真菌感染的方法。

4. 发明授权

US5616777A Chiral hydrazine derivatives 失效
标题翻译：手性肼衍生物
公开(公告)号：US5616777A
公开(公告)日：1997-04-01
申请号：US425129
申请日：1995-04-19
申请人： David R. Andrews , Anantha Sudhakar
发明人： David R. Andrews , Anantha Sudhakar
IPC分类号： C07C243/14 , C07C243/28 , C07C269/04 , C07C243/12
CPC分类号： C07C243/28 , C07C243/14 , Y02P20/55
摘要： Disclosed are chiral hydrazine derivatives of the formula (Ia), (Ib), (Ic) and (Id) ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sup.2 are independently C.sub.1 -C.sub.10 alkyl;R.sup.3 is H or R.sup.4 wherein R.sup.4 is a hydroxy protecting group; andZ is H, --CHO, --C(O)OC(CH.sub.3).sub.3 or --C(O)OCH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5.Also described is a process for preparing chiral hydrazines of the formula (Ia), (Ib), (Ic) and (Id).
摘要翻译：公开了式（Ia），（Ib），（Ic）和（Id）的手性肼衍生物：其中：R1 并且R 2独立地为C 1 -C 10烷基; R3是H或R4，其中R4是羟基保护基; Z是H，-CHO，-C（O）OC（CH 3）3或-C（O）OCH 2 C 6 H 5。还描述了制备式（Ia），（Ib），（Ic）和（Id）的手性肼的方法。

5. 发明授权

US5686646A Chiral hydrazine derivatives 失效
标题翻译：手性肼衍生物
公开(公告)号：US5686646A
公开(公告)日：1997-11-11
申请号：US448151
申请日：1995-05-23
申请人： David R. Andrews , Anantha Sudhakar
发明人： David R. Andrews , Anantha Sudhakar
IPC分类号： C07C243/14 , C07C243/28 , C07C271/08
CPC分类号： C07C243/28 , C07C243/14 , Y02P20/55
摘要： Disclosed are chiral hydrazine derivatives of the formula (Ia), (Ib), (Ic) and (Id) ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sup.2 are independently C.sub.1 -C.sub.10 alkyl; R.sup.3 is H or R.sup.4 wherein R.sup.4 is a hydroxy protecting group; and Z is H, --CHO, --C(O)OC(CH.sub.3).sub.3 or --C(O)OCH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5.Also described is a process for preparing chiral hydrazines of the formula (Ia), (Ib), (Ic) and (Id).
摘要翻译：公开了式（Ia），（Ib），（Ic）和（Id）的手性肼衍生物其中：R 1和R 2独立地为C 1 -C 10烷基; R3是H或R4，其中R4是羟基保护基; Z是H，-CHO，-C（O）OC（CH 3）3或-C（O）OCH 2 C 6 H 5。还描述了制备式（Ia），（Ib），（Ic）和（Id）的手性肼的方法。

6. 发明授权

US07129357B2 Synthesis of quinoline 5-carboxamides useful for the preparation of PDE IV inhibitors 失效
标题翻译：用于制备PDE IV抑制剂的喹啉5-甲酰胺的合成
公开(公告)号：US07129357B2
公开(公告)日：2006-10-31
申请号：US10939740
申请日：2004-09-13
申请人： David R. Andrews , Suhan Tang , Wenxue Wu , Sami Y. Kalliney , Anantha Sudhakar , Christopher Nielsen
发明人： David R. Andrews , Suhan Tang , Wenxue Wu , Sami Y. Kalliney , Anantha Sudhakar , Christopher Nielsen
IPC分类号： C07D215/20 , C07D215/38
CPC分类号： C04B35/632 , C07C229/64 , C07D215/48 , C07D401/12
摘要： In one embodiment, the present application discloses a process for making the compound of the formula:
摘要翻译：在一个实施方案中，本申请公开了制备下式的化合物的方法：

7. 发明申请

US20100249411A1 Stereoselective Alkylation of Chiral 2-Methly-4 Protected Piperazines 审中-公开
标题翻译：手性2-甲基-4保护的哌嗪的立体选择性烷基化
公开(公告)号：US20100249411A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：US12748882
申请日：2010-03-29
申请人： Wenxue Wu , Hongbiao Liao , David J.S. Tsai , David R. Andrews , Dinesh Gala , Gary M. Lee , Martin Lawrence Schwartz , Timothy L. McAllister , Xiaoyong Fu , Donal Maloney , Tiruvettipuram K. Thiruvengadam , Chou-Hang Tann
发明人： Wenxue Wu , Hongbiao Liao , David J.S. Tsai , David R. Andrews , Dinesh Gala , Gary M. Lee , Martin Lawrence Schwartz , Timothy L. McAllister , Xiaoyong Fu , Donal Maloney , Tiruvettipuram K. Thiruvengadam , Chou-Hang Tann
IPC分类号： C07D241/04 , C07C309/73 , C07C45/54
CPC分类号： C07D295/185 , C07B2200/07 , C07C45/512 , C07C67/343 , C07C309/73 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07C49/255 , C07C69/734 , C07C49/84
摘要： In an illustrative embodiment, the present invention describes the synthesis of the following compound and similar compounds, in high stereochemical purity by a novel stereoselective alkylation process:
摘要翻译：在说明性实施方案中，本发明描述了通过新的立体选择性烷基化方法合成具有高立体化学纯度的以下化合物和类似化合物：

8. 发明授权

US5502183A Steroid intermediates and processes for their preparation 失效
标题翻译：类固醇中间体及其制备方法
公开(公告)号：US5502183A
公开(公告)日：1996-03-26
申请号：US256812
申请日：1994-07-25
申请人： David R. Andrews , Anantha R. Sudhakar
发明人： David R. Andrews , Anantha R. Sudhakar
IPC分类号： A61K31/57 , A61P31/04 , C07J1/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J13/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J5/0053 , C07J1/0011 , C07J1/0048 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J21/00 , C07J31/006 , C07J41/005 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J5/0076 , C07J5/0092 , C07J51/00 , C07J7/0085
摘要： Novel steroids having a 9.alpha.-hydroxy or a 9.alpha.-carbonate substituent can be prepared from 9.alpha.-hydroxyandrostenedione and can be utilized in the synthesis of commercially valuable corticosteroids such as betamethasone. The 9.alpha.-carbonates are prepared by reaction of the corresponding 9.alpha.-hydroxy steroid with a sequence of excess base, trialkylsilyl chloride, alkyl haloformate and alkanol or by using excess base, alkyl haloformate and alkoxide. 9.alpha.-Carbonate-17-keto compounds can be treated with lithium acetylide and a lithium salt to afford the corresponding 17.alpha.-ethynyl-17.beta.-hydroxy-9.alpha.-carbonate. This compound is then esterified with a novel series of reagents to give the 17-ester which can be reduced the corresponding 17-allene. Oxidation of this allene to the bis-epoxide compound, followed by treatment with an alkali metal salt of a carboxylic acid under phase transfer conditions gives the 17.alpha.-hydroxy 21-ester 9.alpha.-carbonate. Elimination of the 9.alpha.-carbonate group affords the a 17.alpha.-hydroxy, 9(11)ene, which in a few subsequent steps can be converted to a variety of commercially important corticosteroids. Novel 9.alpha.-carbonate compounds are prepared in the various reaction steps.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 00211 Sec。 371日期：1994年7月25日 102（e）日期1994年7月25日PCT提交1993年1月26日PCT公布。公开号WO93 / 15103 日期：1993年8月5日。具有9α-羟基或9α-碳酸酯取代基的新型类固醇可以由9α-羟基雄烯二酮制备，并可用于合成市售有价值的皮质类固醇如倍他米松。通过相应的9α-羟基类固醇与过量碱，三烷基甲硅烷基氯，烷基卤代甲酸酯和链烷醇的反应或通过使用过量的碱，卤代甲酸烷基酯和醇盐反应制备9α-碳酸酯。可以用乙炔锂和锂盐处理9α-碳酸酯-17-酮化合物，得到相应的17α-乙炔基-17β-羟基-9α-碳酸酯。然后将该化合物用新的一系列试剂酯化，得到可以还原相应的17-全烯的17-酯。将该丙烯氧化成双环氧化合物，然后在相转移条件下用羧酸的碱金属盐处理，得到17α-羟基21-酯9α-碳酸酯。消除9个α-碳酸酯基提供了17α-羟基，9（11）烯，其在后续的几个步骤中可转化为多种商业上重要的皮质类固醇。在各种反应步骤中制备新的9种α-碳酸酯化合物。

9. 发明授权

US4885293A Antiglaucoma agents 失效
标题翻译：抗青光眼剂
公开(公告)号：US4885293A
公开(公告)日：1989-12-05
申请号：US892003
申请日：1986-07-30
申请人： David R. Andrews , Federico C. A. Gaeta , Robert W. Watkins
发明人： David R. Andrews , Federico C. A. Gaeta , Robert W. Watkins
IPC分类号： A61K31/573 , A61K38/00 , C07D417/12 , C07K5/02
CPC分类号： C07D417/12 , C07C255/00 , C07K5/0222 , A61K38/00 , Y10S514/913
摘要： Pharmaceutical compositions and a method for reducing intraocular pressure by topically applying a carboxyalkyl dipeptide are disclosed.
摘要翻译：公开了药物组合物和通过局部施用羧烷基二肽降低眼内压的方法。

10. 发明授权

US4826816A Antihypertensive compounds 失效
标题翻译：抗高血压化合物
公开(公告)号：US4826816A
公开(公告)日：1989-05-02
申请号：US784000
申请日：1985-10-04
申请人： David R. Andrews , Federico C. A. Gaeta
发明人： David R. Andrews , Federico C. A. Gaeta
IPC分类号： A61K38/00 , C07D285/26 , C07D417/12 , C07K5/02 , A61K37/00 , A61K31/54 , C07D279/00 , C07D285/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07C255/00 , C07K5/0222 , A61K38/00 , Y10S530/80
摘要： Antihypertensive compounds with angiotensin-converting enzyme inhibitory activity and diuretic activity are disclosed. Such compounds are useful in the treatment of cardiovascular disorders, especially hypertension and congestive heart failure, and are useful in the treatment of glaucoma.
摘要翻译：公开了具有血管紧张素转换酶抑制活性和利尿活性的抗高血压化合物。这些化合物可用于治疗心血管疾病，特别是高血压和充血性心力衰竭，并且可用于治疗青光眼。

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