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    • 4. 发明授权
    • Methods for modulating angiogenesis
    • 调节血管生成的方法
    • US07510714B2
    • 2009-03-31
    • US11668663
    • 2007-01-30
    • Mary Jo Mulligan-KehoeRichard J. Powell
    • Mary Jo Mulligan-KehoeRichard J. Powell
    • A61K38/16A61K38/17
    • A61K38/57
    • Recombinant plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) isoforms which lack the reactive center loop and contain the complete heparin-binding domain or lack at least a portion of the heparin-binding domain are described. The rPAI-1 isoforms disclosed herein may be used to modulate angiogenesis through blocking release of VEGF from a VEGF-heparin complex. Furthermore, the rPAI-1 proteins may be used to inhibit cell proliferation and migration, induce apoptosis, and produce proteolytic fragments corresponding to angiostatin kringles 1-3 and kringles 1-4. A truncated proteolytic plasmin protein of 34 kDa is also provided.
    • 描述了缺乏反应中心环并含有完整的肝素结合结构域或缺乏至少一部分肝素结合结构域的重组纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)异构体。 本文公开的rPAI-1同种型可用于通过从VEGF-肝素复合物阻断VEGF的释放来调节血管生成。 此外,rPAI-1蛋白可用于抑制细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡,并产生对应于血管抑素三酮1-3和三环1-4的蛋白水解片段。 还提供了34kDa的截短的蛋白水解纤溶酶蛋白。