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1. 发明授权

US5977302A Liquid phase process for the preparation of GnRH peptides 有权
标题翻译：用于制备GnRH肽的液相方法
公开(公告)号：US5977302A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US195049
申请日：1998-11-18
申请人： David C. Palmer , Ahmed Abdel-Magid , Michael S. Breslav , Urs P. Eggmann , Bruce Harris , Mark L. Haslego , Kirk L. Sorgi
发明人： David C. Palmer , Ahmed Abdel-Magid , Michael S. Breslav , Urs P. Eggmann , Bruce Harris , Mark L. Haslego , Kirk L. Sorgi
IPC分类号： C07K5/09 , C07K5/103 , C07K5/107 , C07K7/23 , C07K7/06
CPC分类号： C07K5/0815 , C07K5/101 , C07K5/1013 , C07K5/1016 , C07K7/23 , Y02P20/55
摘要： A liquid phase process for preparing GnRH peptide analogs of the formula:G-AA.sub.1 -(A)D-Phe-AA.sub.3 -AA.sub.4 -(R.sub.2)-AA.sub.5 -AA.sub.6 AA.sub.7 -AA.sub.8 -Pro-AA.sub.10 -NH.sub.2Formula 1which comprises:(a) reacting a peptide of the formula:T-(R.sub.2)AA.sub.5 -AA.sub.6 -Xwhere T is (P.sub.2)AA4 orP.sub.2 and X is AA.sub.7 --OH or is --OH, with a peptide of the formula:X'-AA.sub.8 -Pro-AA.sub.10 -NH.sub.2or acid-addition salt form thereof, where X' is AA.sub.7 when X is absent and X' selected from P-Ala, Gly, GABA, the D- and L- isomers of Ala, amino isobutyric acid, 6-amino-hexanoic acid, Ser, Thr, His, Tyr, Asn, and Gln' is absent when X is AA.sub.7 --OH;in a liquid reaction medium in the presence of a peptide coupling reagent and a strong organic amine base to obtain a product of the formula:T-(R.sub.2)AA.sub.5 -AA.sub.6 -AA.sub.7 -AA.sub.8 -Pro-AA.sub.10 -NH.sub.2(b) removing the P.sub.2 protecting group at the N-terminus, and(c) reacting the product of step (b) or an acid addition salt thereof, with a peptide of the formula:G-AA.sub.1 -(R.sub.1)D-Phe-AA.sub.3 -T'or acid-addition salt form thereof, where T' is AA.sub.4 --OH when T is absent and is absent when T is P2-AA.sub.4, in a liquid reaction medium to obtain a GnRH peptide of the formula:G-AA.sub.1 -(A)D-Phe-AA.sub.3 -AA.sub.4 -(R.sub.2)AA.sub.5 -AA.sub.6 -AA.sub.7 -AA.sub.8 -Pro-AA.sub.10 -NH.sub.2.
摘要翻译：用于制备下式的GnRH肽类似物的液相方法：G-AA1-（A）D-Phe-AA3-AA4-（R2）-AA5-AA6AA7-AA8-Pro-AA10-NH2式1，其包含：（a ）使下式的肽与下式的肽反应：其中T是（P2）AA4或P2，X是AA7-OH或-OH的式（T-（R2）AA5-AA6-X）肽与下式的肽反应：X'-AA8-Pro -AA10-NH2或其酸加成盐形式，其中当X不存在时X'为AA 7，X'选自P-Ala，Gly，GABA，Ala的D-和L-异构体，氨基异丁酸，当X是AA7-OH时，氨基己酸，Ser，Thr，His，Tyr，Asn和Gln'不存在; 在液体反应介质中，在肽偶联剂和强有机胺碱的存在下，得到下式的产物：（（R 2）AA 5 -A AA 6 -A AA 7 -A AA 8 -Pro-AA 10 -NH 2（b） P2保护基团，和（c）使步骤（b）的产物或其酸加成盐与下式的肽反应：G-AA1-（R1）D-Phe-AA3-T' 或其酸加成盐形式，其中当T不存在时T'为AA4-OH，当T为P2-AA4时不存在，在液体反应介质中得到G-AA1 - （A）的GnRH肽， D-Phe-AA3-AA4-（R2）AA5-AA6-AA7-AA8-Pro-AA10-NH2。

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