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1. 发明授权

US07981886B2 Antibiotics derivatives 失效
标题翻译：抗生素衍生物
公开(公告)号：US07981886B2
公开(公告)日：2011-07-19
申请号：US11915179
申请日：2006-05-24
申请人： Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
发明人： Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
IPC分类号： C07D417/12 , C07D413/12 , C07D409/12 , A61K31/5415 , A61K31/538
CPC分类号： C07D277/64 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibiotic derivatives of formula I wherein: A represents —O—, S, —C(═O)—, —C(═NOR6)—; Z—B represents NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO, NCH2CH(OH), CHN(R8)CH2 or CHN(R8)CO; D represents binuclear heteroaryl; Y1 represents —CR1— or —N—, Y2 represents —CR2— or —N—, Y3 represents —CR3— or —N— and Y4 represents —CR4— or —N—; U represents —NH—, —O— or —S— and V represents —N— or —CH—; W represents —CH2—, —O— or —NR7—; R1 represents H, methyl, ethyl or halogen; R2, R3 and R4 each represent independently H, C1-C4 alkyl, halogen, or C1-C4 alkoxy; R5 represents H, C1-C4 alkyl or fluorine; R6 represents H, C1-C4 alkyl or aryl-C1-C4 alkyl; R7 represents H, C1-C4 alkyl, aryl-C1-C4 alkyl or —CH2—COOH; R8 represents H, C1-C4 alkyl or —CH2—COOH; with the provisos that if Z—B represents NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO or NCH2CH(OH), then W represents —CH2—; if A represents O or S, then W represents —CH2—; and only one or two of Y1, Y2, Y3 and Y4 can represent N at the same time.
摘要翻译：本发明涉及式I的抗生素衍生物，其中：A表示-O-，S，-C（= O） - ， - C（= NOR 6） - ; Z-B表示NCH2CH2，NCOCH2，NCH2CO，NCH2CH（OH），CHN（R8）CH2或CHN（R8）CO; D表示双核杂芳基; Y1表示-CR1-或-N-，Y2表示-CR2-或-N-，Y3表示-CR3-或-N-，Y4表示-CR4-或-N-; U表示-NH-，-O-或-S-，V表示-N-或-CH-; W表示-CH 2 - ， - O-或-NR 7 - ; R1代表H，甲基，乙基或卤素; R2，R3和R4各自独立地表示H，C1-C4烷基，卤素或C1-C4烷氧基; R5表示H，C1-C4烷基或氟; R6表示H，C1-C4烷基或芳基-C1-C4烷基; R 7表示H，C 1 -C 4烷基，芳基-C 1 -C 4烷基或-CH 2 -COOH; R8表示H，C1-C4烷基或-CH2-COOH; 条件是如果Z-B表示NCH 2 CH 2，NCOCH 2，NCH 2 CO或NCH 2 CH（OH），则W表示-CH 2 - ; 如果A表示O或S，则W表示-CH 2 - ; Y1，Y2，Y3和Y4中只有一个可以同时表示N个。

2. 发明申请

US20110039823A1 OXAZOLIDINONE ANTIBIOTICS 有权
标题翻译：奥沙利汀抗生素
公开(公告)号：US20110039823A1
公开(公告)日：2011-02-17
申请号：US12595720
申请日：2008-04-11
申请人： Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
发明人： Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
IPC分类号： A61K31/4375 , C07D471/04 , C07D413/14 , A61K31/517 , C07D417/14 , A61K31/4709 , A61K31/5415 , A61K31/496 , A61K31/551 , C07D491/056 , A61K31/5025 , A61P31/04
CPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein U, V, W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, B, D, E, G, m, and n are as defined in the description, to pharmaceutically acceptable salts of such compounds for use in the manufacture of a medicament for the prevention or treatment of a bacterial infection. Certain compounds of formula (I) are new and are also part of this invention.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中U，V，W，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，A，B，D，E，G，m和n如描述了用于制备用于预防或治疗细菌感染的药物的这些化合物的药学可接受的盐。某些式（I）化合物是新的，也是本发明的一部分。

3. 发明申请

US20080280888A1 Antibiotics Derivatives 失效
公开(公告)号：US20080280888A1
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：US11915179
申请日：2006-05-24
申请人： Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
发明人： Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
IPC分类号： A61K31/5415 , C07D417/02 , A61K31/538 , A61K31/428 , A61K31/542 , C07D513/04
CPC分类号： C07D277/64 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibiotic derivatives of formula I wherein: A represents —O—, S, —C(═O)—, —C(═NOR6)—; Z-B represents NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO, NCH2CH(OH), CHN(R8)CH2 or CHN(R8)CO; D represents binuclear heteroaryl; Y1 represents —CR1— or —N—, Y2 represents —CR2— or —N—, Y3 represents —CR3— or —N— and Y4 represents —CR4— or —N—; U represents —NH—, —O— or —S— and V represents —N— or —CH—; W represents —CH2—, —O— or —NR7—; R1 represents H, methyl, ethyl or halogen; R2, R3 and R4 each represent independently H, C1-C4 alkyl, halogen, or C1-C4 alkoxy; R5 represents H, C1-C4 alkyl or fluorine; R6 represents H, C1-C4 alkyl or aryl-C1-C4 alkyl; R7 represents H, C1-C4 alkyl, aryl-C1-C4 alkyl or —CH2—COOH; R8 represents H, C1-C4 alkyl or —CH2—COOH; with the provisos that if Z-B represents NCH2CH2, NCOCH2, NCH2CO or NCH2CH(OH), then W represents —CH2—; if A represents O or S, then W represents —CH2—; and only one or two of Y1, Y2, Y3 and Y4 can represent N at the same time.

4. 发明授权

US08217029B2 Oxazolidinone antibiotics 有权
标题翻译：恶唑烷酮类抗生素
公开(公告)号：US08217029B2
公开(公告)日：2012-07-10
申请号：US12595720
申请日：2008-04-11
申请人： Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
发明人： Daniel Bur , Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/55 , A61K31/54 , A61K31/50 , A61K31/497 , A61K31/44 , C07D243/08 , C07D279/10 , C07D237/26 , C07D401/14 , C07D239/72 , C07D471/12 , C07D471/22 , C07D215/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein U, V, W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, B, D, E, G, m, and n are as defined in the description, to pharmaceutically acceptable salts of such compounds for use in the manufacture of a medicament for the prevention or treatment of a bacterial infection. Certain compounds of formula (I) are new and are also part of this invention.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中U，V，W，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，A，B，D，E，G，m和n如描述了用于制备用于预防或治疗细菌感染的药物的这些化合物的药学上可接受的盐。某些式（I）化合物是新的，也是本发明的一部分。

5. 发明授权

US08349828B2 Azatricyclic antibiotic compounds 有权
标题翻译：抗生素化合物
公开(公告)号：US08349828B2
公开(公告)日：2013-01-08
申请号：US12918749
申请日：2009-02-19
申请人： Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
发明人： Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
IPC分类号： A61K31/54 , C07D279/16
CPC分类号： C07D498/16 , C07D455/04 , C07D471/16 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein n is 0 or 1; R1 represents H or F; U represents CH2 or, provided n is 1, O or NH; “-----” is a bond or is absent; V represents CH or N when “-----” is a bond, or CH2 or NH when “-----” is absent; W represents CH or N; A represents —(CH2)p—NH—(CH2)q— wherein p is 1 and q is 1 or 2 or, provided U represents CH2 and n is 1, p may also be 0 and q is then 2; G represents one of the groups 1 wherein Z represents N or CH and Q represents O or S; and Z0, Z1 and Z2 each represent CH, or Z0 and Z1 each represent CH and Z2 represents N, or Z0 represents CH, Z1 represents N and Z2 represents CH or N, or Z0 represents N and Z1 and Z2 each represent CH; and to salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I的抗菌化合物，其中n为0或1; R1表示H或F; U表示CH 2，或者n为1，O或NH; -----是债券或不存在; 当-----为键时，V表示CH或N，当不存在时，表示CH2或NH; W表示CH或N; A表示 - （CH 2）p -NH-（CH 2）q - ，其中p为1且q为1或2，或者，如果U表示CH 2且n为1，p也可以为0，q为2; G表示1组，其中Z表示N或CH，Q表示O或S; Z0，Z1和Z2各自表示CH，Z0和Z1各自表示CH，Z2表示N，Z0表示CH，Z1表示N，Z2表示CH或N，Z0表示N，Z1和Z2表示CH; 和这些化合物的盐。

6. 发明申请

US20110195961A1 TRICYCLIC OXAZOLIDINONE ANTIBIOTIC COMPOUNDS 有权
标题翻译：三氧化二氮唑酮类抗生素化合物
公开(公告)号：US20110195961A1
公开(公告)日：2011-08-11
申请号：US13123218
申请日：2009-10-06
申请人： Christian Hubschwerlen , Daniel Ritz , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
发明人： Christian Hubschwerlen , Daniel Ritz , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
IPC分类号： A61K31/5415 , C07D413/14 , A61K31/538 , C07D417/14 , C07D471/06 , A61K31/437 , A61K31/5383 , A61P31/04
CPC分类号： C07D471/06 , C07D471/16 , C07D487/06 , C07D519/00
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein is a bond or is absent, V is CH, CR6 or N; R0 is H or, if is a bond, may also be alkoxy; R1 is notably H or halogen; U is CH or N when is a bond, or, if is absent, U is CH2, NH or NR9; R2 is H, alkylcarbonyl or —CH2—R3; R3 is H, alkyl or hydroxyalkyl; R4 is H or, if n is not 0 and R5 is H, may also be OH; R5 is H, alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, carboxy or alkoxycarbonyl; R6 is hydroxyalkyl, carboxy, alkoxycarbonyl or —(CH2)q—NR7R8, q being 1, 2 or 3 and each of R7 and R8 independently being H or alkyl or R7 and R8 forming with the N atom bearing them a ring; R9 is alkyl or hydroxyalkyl; A is —(CH2)p—, —CH2CH2CH(OH)— or —COCH2CH(OH)—; G is substituted phenyl or G1 or G2 wherein Q is O or S and X is CH or N; and Y1, Y2 and Y3 may each be CH or N; and n is 0 when A is —CH2CH2CH(OH)— or —COCH2CH(OH)—, and n is 0, 1 or 2 when A is —(CH2)p—, p being 1, 2, 3 or 4, with the proviso that the sum of n and p is then 2, 3 or 4; and to salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I的抗菌化合物，其中是一个键或不存在，V是CH，CR 6或N; R 0是H，或者如果是键，也可以是烷氧基; R1特别是H或卤素; U是CH或N，当是键时，或如果不存在，U是CH 2，NH或NR 9; R2是H，烷基羰基或-CH2-R3; R3是H，烷基或羟烷基; R4是H或如果n不为0且R5是H，也可以是OH; R5是H，烷基，羟基烷基，氨基烷基，烷氧基烷基，羧基或烷氧基羰基; R6是羟基烷基，羧基，烷氧基羰基或 - （CH2）q-NR7R8，q是1,2或3，R7和R8各自独立地是H或烷基或R7和R8与带有它们的N原子形成环; R9是烷基或羟烷基; A是 - （CH 2）p - ， - CH 2 CH 2 CH（OH） - 或-COCH 2 CH（OH） - ; G为取代苯基或G1或G2，其中Q为O或S，X为CH或N; Y1，Y2和Y3各自为CH或N; 当A为-CH 2 CH 2 CH（OH） - 或-COCH 2 CH（OH） - 时，n为0，当A为 - （CH 2）p - ，p为1,2,3或4时，n为0,1或2，条件是n和p之和为2,3或4; 和这些化合物的盐。

7. 发明申请

US20090105232A1 CYCLOHEXYL OR PIPERIDINYL CARBOXAMIDE ANTIBIOTIC DERIVATIVES 失效
标题翻译：环己基或哌啶甲酰胺抗生素衍生物
公开(公告)号：US20090105232A1
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：US12294163
申请日：2007-03-22
申请人： Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Georg Rueedi , Cornelia Zumbrunn-Acklin
发明人： Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Georg Rueedi , Cornelia Zumbrunn-Acklin
IPC分类号： A61K31/47 , C07D215/00 , C07D239/72 , A61K31/541 , A61P31/04 , A61K31/517 , C07D279/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07D215/20 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to antibiotic cyclohexyl or piperidinyl carboximide derivatives of formula (I) wherein R1 represents hydrogen, halogen, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, cyano or COOR2, R2 being (C1-C4)alkyl; one or two of U, V, W and X represent(s) N and the remaining represent each CH, or, in the case of X, may also represent CRX, RX being a halogen atom; either B represents N and A represents CH2CH2 or CH(OR3)CH2, or B represents CH or C(OR4) and A represents OCH2, CH2CH(OR5), CH(OR6)CH2, CH(OR7)CH(OR8), CH═CH or CH2CH2; each of R3, R4, R5, R6, R7, and R8 represents independently hydrogen, SO3H, PO3H2, CH2OPO3H2 or COR9, R9 being either CH2CH2COOH or such that R9—COOH is naturally occurring amino acid or dimethylaminoglycine; and to salts of such compounds of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗生素环己基或哌啶基甲酰亚胺衍生物，其中R1表示氢，卤素，（C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基，氰基或COOR2，R2是（C1-C4）烷基; U，V，W和X中的一个或两个表示（s）N，其余表示每个CH，或者在X的情况下也可以表示CRX，RX表示卤素原子; B表示N，A表示CH 2 CH 2或CH（OR 3）CH 2，或B表示CH或C（OR 4），A表示OCH 2，CH 2 CH（OR 5），CH（OR 6）CH 2，CH（OR 7）CH（OR 8） -CH或CH 2 CH 2; R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8各自独立地表示氢，SO 3 H，PO 3 H 2，CH 2 OPO 3 H 2或COR 9，R 9是CH 2 CH 2 COOH或使得R 9 -COOH是天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸; 和式（I）化合物的盐。

8. 发明授权

US08916573B2 Quinazoline-2,4-dione derivatives 有权
标题翻译：喹唑啉-2,4-二酮衍生物
公开(公告)号：US08916573B2
公开(公告)日：2014-12-23
申请号：US14238415
申请日：2012-08-10
申请人： Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn Acklin
发明人： Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn Acklin
IPC分类号： A01N43/54 , A61K31/517 , C07D239/72 , C07D401/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula (I), wherein R1 is H, halogen, (C1-C3)alkyl or (C1-C3)alkoxy; R2 is H, halogen, (C1-C3)alkyl, (C1-C3)alkoxy or pyrrolidin-1-yl; R3 is H, halogen, (C1-C3)alkyl, (C1-C3)alkoxy, vinyl or 2-methoxycarbonyvinyl or R2 and R3 together with the two carbon atoms which bear them form a phenyl ring; R4 is H, halogen, (C1-C3)alkyl or (C1-C3)alkoxy; and R5 is H, (C1-C3)alkyl or cyclopropyl, or R4 and R5form together a —CH2CH2CH2— group; A is the divalent group —CH2—, —CH2CH2—, #—CH(OH)CH2—*, #—CH2N(R6)—* and —CH2NHCH2—, wherein # indicates the point of attachment to the optionally substituted (quinazoline-2,4-dione-3-yl)methyl residue and * represents the point of attachment to the substituted (oxazolidinon-4-yl)methyl residue; R6 is H or acetyl; Y is CH or N; and Q is O or S; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R1是H，卤素，（C1-C3）烷基或（C1-C3）烷氧基; R2是H，卤素，（C1-C3）烷基，（C1-C3）烷氧基或吡咯烷-1-基; R 3是H，卤素，（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 3）烷氧基，乙烯基或2-甲氧基羰基乙烯基，或者R 2和R 3与它们的两个碳原子一起形成苯环; R4是H，卤素，（C1-C3）烷基或（C1-C3）烷氧基; 并且R 5是H，（C 1 -C 3）烷基或环丙基，或R 4和R 5一起形成-CH 2 CH 2 CH 2 - 基; A是二价基团-CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH 2 OH，-CH 2 - ， - CH 2 OH（R 6） - *和-CH 2 NHCH 2 - ，其中＃表示与任选取代的（喹唑啉 - 2,4-二酮-3-基）甲基残基，*表示与取代的（恶唑烷酮-4-基）甲基残基的连接点; R6是H或乙酰基; Y是CH或N; Q为O或S; 和这些化合物的盐。

9. 发明授权

US08211890B2 5-amino-2-(1-hydroxy-ethyl)-tetrahydropyran derivatives 有权
标题翻译： 5-氨基-2-（1-羟基 - 乙基） - 四氢吡喃衍生物
公开(公告)号：US08211890B2
公开(公告)日：2012-07-03
申请号：US13139179
申请日：2009-12-11
申请人： Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
发明人： Christian Hubschwerlen , Georg Rueedi , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/435 , C07D237/00 , C07D241/00 , C07D513/02 , C07D471/04
CPC分类号： C07D519/00 , C07D491/056 , C07D497/04
摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R1 represents alkoxy (notably methoxy); R2 represents H or F; each of R3, R4, R5 and R6 represents independently H or D; V represents CH and W represents CH or N, or V represents N and W represents CH; Y represents CH or N; Z represents O, S or CH2; and A represents CH2, CH2CH2 or CD2CD2; and salts of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I的抗菌化合物，其中R1代表烷氧基（特别是甲氧基）; R2表示H或F; R3，R4，R5和R6各自独立地表示H或D; V表示CH，W表示CH或N，或V表示N，W表示CH; Y表示CH或N; Z表示O，S或CH 2; A代表CH2，CH2CH2或CD2CD2; 和这些化合物的盐。

10. 发明授权

US07999115B2 Spiro antibiotic derivatives 失效
标题翻译：螺环类抗生素衍生物
公开(公告)号：US07999115B2
公开(公告)日：2011-08-16
申请号：US12439571
申请日：2007-08-29
申请人： Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
发明人： Christian Hubschwerlen , Jean-Philippe Surivet , Cornelia Zumbrunn-Acklin
IPC分类号： C07D263/52 , C07D263/58
CPC分类号： C07D498/10
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 represents H, alkyl, alkoxy, cyano or halogen; one of U and X represents CH or N and the other represents CH, or, in the case of U, may also represent CRa and, in the case of X, may also represent CRb; Ra represents halogen; Rb represents halogen or alkoxy; B represents N, D represents CH2 and A represents CH(OH)CH2 or CH2CH2, or B represents CH, D represents CH2 or O and A represents OCH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH2, CH(OH)CH(OH), CH═CH, CH2CH2 or NHCO, or also B represents C(OH), D represents CH2 and A represents OCH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH2, CH(OH)CH(OH), CH═CH, CH2CH2 Or NHCO; R2 represents H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl or alkoxycarbonylalkyl; and E represents naphthyl or a binuclear heterocyclic group; and to salts of such compounds. These compounds are useful as antimicrobial agents.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R 1表示H，烷基，烷氧基，氰基或卤素; U和X之一表示CH或N，另一个表示CH，或在U的情况下也可以表示CR a，在X的情况下也可以表示CRb; Ra表示卤素; Rb表示卤素或烷氧基; B表示N，D表示CH 2，A表示CH（OH）CH 2或CH 2 CH 2，或B表示CH，D表示CH 2或O，A表示OCH 2，CH 2 CH（OH），CH（OH）CH 2，CH（OH） OH），CH = CH，CH 2 CH 2或NHCO，或B表示C（OH），D表示CH 2，A表示OCH 2，CH 2 CH（OH），CH（OH）CH 2，CH（OH）CH（OH） CH，CH 2 CH 2或NHCO; R2代表H，烷基，烯基，羟基烷基或烷氧基羰基烷基; E表示萘基或双核杂环基; 和这些化合物的盐。这些化合物可用作抗微生物剂。

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