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1. 发明授权

US08722864B2 Glycosylated acetaminophen pro-drug analogs 失效
标题翻译：糖基化对乙酰氨基酚前药类似物
公开(公告)号：US08722864B2
公开(公告)日：2014-05-13
申请号：US13183222
申请日：2011-07-14
申请人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
发明人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
IPC分类号： C07H15/203
CPC分类号： C07H15/203
摘要： The present invention relates to methods and compositions for the synthesis, production, and use of pro-drug analogs of the analgesic acetaminophen. This invention relates to a method for the production of a broad group of glycosides of acetaminophen derivatives.
摘要翻译：本发明涉及用于合成，制备和使用止痛对乙酰氨基酚的前药类似物的方法和组合物。本发明涉及一种生产广泛的对乙酰氨基酚衍生物糖苷的方法。

2. 发明申请

US20120295866A1 Synthesis And Use Of Glycoside Pro-Drug Analogs 审中-公开
标题翻译：糖苷类药物的合成与使用
公开(公告)号：US20120295866A1
公开(公告)日：2012-11-22
申请号：US13442545
申请日：2012-04-09
申请人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
发明人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
IPC分类号： C07H99/00 , A61K31/7016 , C07H15/24 , C07H15/26 , C07H15/203 , A61K31/70 , A61K31/702
CPC分类号： C07H15/18 , C07H15/26
摘要： The present invention relates to methods and compositions for the synthesis, production, and use of pro-drug analogs. This invention relates to a method for the production of a broad group of glycosylated drugs, including but not limited to propofol, acetaminophen, and camptothecin carbohydrate derivatives.
摘要翻译：本发明涉及用于合成，生产和使用前体药物类似物的方法和组合物。本发明涉及生产广泛的糖基化药物的方法，包括但不限于异丙酚，对乙酰氨基酚和喜树碱碳水化合物衍生物。

3. 发明授权

US09023813B2 Synthesis and use of glycoside derivatives of propofol 有权
标题翻译：异丙酚糖苷衍生物的合成与应用
公开(公告)号：US09023813B2
公开(公告)日：2015-05-05
申请号：US13442485
申请日：2012-04-09
申请人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
发明人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
IPC分类号： C07H15/18 , C07H5/10 , A61K31/7028 , C07H15/04 , C07H15/203 , C07H15/26
CPC分类号： C07H15/18 , A61K31/7028 , C07H5/10 , C07H15/04 , C07H15/203 , C07H15/26
摘要： The present invention relates to methods and compositions for the synthesis, production, and use of pro-drug propofol analogs. This invention relates to a method for the production of a broad group of glycosylated propofol carbohydrate derivatives.
摘要翻译：本发明涉及前药异丙酚类似物的合成，生产和使用的方法和组合物。本发明涉及生产广泛的糖基化丙泊酚碳水化合物衍生物的方法。

4. 发明申请

US20120264702A1 Synthesis And Use Of Glycoside Derivatives of Propofol 有权
标题翻译：异丙酚糖苷衍生物的合成与应用
公开(公告)号：US20120264702A1
公开(公告)日：2012-10-18
申请号：US13442485
申请日：2012-04-09
申请人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
发明人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
IPC分类号： A61K31/7034 , C07H15/18 , A61P23/00 , A61K31/7016 , A61K31/702 , C07H1/00 , C07H99/00 , A61K31/70
CPC分类号： C07H15/18 , A61K31/7028 , C07H5/10 , C07H15/04 , C07H15/203 , C07H15/26
摘要： The present invention relates to methods and compositions for the synthesis, production, and use of pro-drug propofol analogs. This invention relates to a method for the production of a broad group of glycosylated propofol carbohydrate derivatives.
摘要翻译：本发明涉及前药异丙酚类似物的合成，生产和使用的方法和组合物。本发明涉及生产广泛的糖基化丙泊酚碳水化合物衍生物的方法。

5. 发明申请

US20130217640A1 GLYCOSYLATED ACETAMINOPHEN PRO-DRUG 审中-公开
标题翻译：甘氨酸乙酰胺类药物
公开(公告)号：US20130217640A1
公开(公告)日：2013-08-22
申请号：US13811124
申请日：2011-07-18
申请人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
发明人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
IPC分类号： C07H15/203
CPC分类号： C07H15/203
摘要： The present invention relates to methods and compositions for the synthesis, production, and use of pro-drug analogs of the analgesic acetaminophen. This invention relates to a method for the production of a broad group of glycosides of acetaminophen derivatives.
摘要翻译：本发明涉及用于合成，制备和使用止痛对乙酰氨基酚的前药类似物的方法和组合物。本发明涉及一种生产广泛的对乙酰氨基酚衍生物糖苷的方法。

6. 发明申请

US20120022012A1 Glycosylated Acetaminophen Pro-Drug Analogs 失效
标题翻译：糖基化乙酰氨基酚前药物类似物
公开(公告)号：US20120022012A1
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：US13183222
申请日：2011-07-14
申请人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
发明人： Brian Shull , John Baldwin , Ramesh Gopalaswamy , Zishan Haroon
IPC分类号： A61K31/7036 , A61P25/04 , C07H15/22
CPC分类号： C07H15/203
摘要： The present invention relates to methods and compositions for the synthesis, production, and use of pro-drug analogs of the analgesic acetaminophen. This invention relates to a method for the production of a broad group of glycosides of acetaminophen derivatives.
摘要翻译：本发明涉及用于合成，制备和使用止痛对乙酰氨基酚的前药类似物的方法和组合物。本发明涉及一种生产广泛的对乙酰氨基酚衍生物糖苷的方法。

7. 发明申请

US20070099948A1 Camptothecin derivatives and improved synthetic methods 失效
标题翻译：喜树碱衍生物和改进的合成方法
公开(公告)号：US20070099948A1
公开(公告)日：2007-05-03
申请号：US11588021
申请日：2006-10-26
申请人： Brian Shull
发明人： Brian Shull
IPC分类号： A61K31/4745 , C07D491/14
CPC分类号： C07D491/22
摘要： The present invention relates to compositions and methods for preparing pharmaceutical compositions. In some embodiments, the invention includes compounds and methods of resolving chiral compounds. In some embodiments, the invention includes chiral and crystalline compositions and hydrates. In some embodiments, the invention contemplates compositions comprising camptothecin derivatives and synthetic intermediates thereof. In some embodiments, the invention includes methods of protecting, inserting, modifying, separating isomers, and removing chemical groups.
摘要翻译：本发明涉及制备药物组合物的组合物和方法。在一些实施方案中，本发明包括拆分手性化合物的化合物和方法。在一些实施方案中，本发明包括手性和结晶组合物和水合物。在一些实施方案中，本发明涉及包含喜树碱衍生物及其合成中间体的组合物。在一些实施方案中，本发明包括保护，插入，修饰，分离异构体和除去化学基团的方法。

8. 发明授权

US06169076A P-Boronophenylalanine complexes with fructose and related carbohydrates and polyols 失效
标题翻译： β-硼苯丙氨酸复合物与果糖和相关碳水化合物和多元醇
公开(公告)号：US06169076A
公开(公告)日：2001-01-02
申请号：US09282847
申请日：1999-03-31
申请人： Brian Shull , David Spielvogel , Gerald Head
发明人： Brian Shull , David Spielvogel , Gerald Head
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07F5/025 , C07B59/005 , C07H1/00
摘要： The present invention is directed to salt-free and essentially salt-free p-boronophenylalanine-carbohydrate or p-boronophenylalanine-polyol complexes, as well as methods for making such compounds. In addition, the present invention provides methods for substantially solubilizing freeze-dried p-boronophenylalanine-carbohydrate and p-boronophenylalanine-polyol complexes. The present invention further provides compositions and methods for enhancing the solubility of boronophenylalanine.
摘要翻译：本发明涉及无盐且基本上不含盐的对 - 硼苯丙氨酸 - 碳水化合物或对 - 硼苯丙氨酸 - 多元醇配合物，以及制备这些化合物的方法。此外，本发明提供了基本上溶解冷冻干燥的对 - 硼苯丙氨酸 - 碳水化合物和对 - 硼苯丙氨酸 - 多元醇配合物的方法。本发明还提供了增加硼苯丙氨酸的溶解度的组合物和方法。

9. 外观设计

USD545943S1 Coating material dispensing device 有权
标题翻译：涂料分配装置
公开(公告)号：USD545943S1
公开(公告)日：2007-07-03
申请号：US29255952
申请日：2006-03-14
申请人： Michael C. Rodgers , Gene Paul Altenburger , Brian Shull
设计人： Michael C. Rodgers , Gene Paul Altenburger , Brian Shull

10. 发明申请

US20070104648A1 Compositions, methods of preparing amino acids, and nuclear magnetic resonance spectroscopy 审中-公开
标题翻译：组合物，制备氨基酸的方法和核磁共振光谱法
公开(公告)号：US20070104648A1
公开(公告)日：2007-05-10
申请号：US11594299
申请日：2006-11-08
申请人： Brian Shull
发明人： Brian Shull
IPC分类号： A61K49/00
CPC分类号： A61K49/10 , C07B55/00 , C07B59/004 , C07F5/025
摘要： The present invention relates to amino acids, complexes, and compounds comprising deuterium and tritium isotopes preferably alpha deuterated amino acids, polypeptides, antibodies, derivatives and saccharide-amino acid complexes and conjugates. In some embodiments, the invention relates to methods of using compounds comprising deuterium for imaging biochemical concentrations and distributions in mammalian tissues using nuclear magnetic resonance spectroscopy. In some embodiments, the invention relates to the used of said amino acids derivatives and complexes in boron neutron capture therapy. In some embodiments, the present invention relates to the preparation of amino acids, polypeptides, antibodies, derivatives and saccharide complexes/conjugates comprising heavy hydrogen isotopes. In some embodiments, the invention relates to racemizing amino acids starting from compositions of any optical purity. In further embodiments, the invention relates to the preparation of amino acids and their N-acyl counterparts with deuterium incorporated at the alpha carbon.
摘要翻译：本发明涉及包含氘和氚同位素的氨基酸，复合物和化合物，优选α氘代氨基酸，多肽，抗体，衍生物和糖 - 氨基酸复合物和缀合物。在一些实施方案中，本发明涉及使用包含氘的化合物以使用核磁共振光谱法来测量哺乳动物组织中的生物化学浓度和分布的方法。在一些实施方案中，本发明涉及在硼中子捕获治疗中使用所述氨基酸衍生物和复合物。在一些实施方案中，本发明涉及包含重氢同位素的氨基酸，多肽，抗体，衍生物和糖配合物/缀合物的制备。在一些实施方案中，本发明涉及从任何光学纯度的组合物开始的消旋化氨基酸。在进一步的实施方案中，本发明涉及氨基酸及其N-酰基对应物的制备，其具有掺入α碳的氘。

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