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1. 发明授权

US08258296B2 Crystalline antifungal compounds 有权
标题翻译：结晶抗真菌化合物
公开(公告)号：US08258296B2
公开(公告)日：2012-09-04
申请号：US12970297
申请日：2010-12-16
申请人： Antonio Cánovas Paredes , Javier Bartroli Orpi , Elies Molins Grau , Anna Roig Serra , Kevin Meyer , Keith Lorimer
发明人： Antonio Cánovas Paredes , Javier Bartroli Orpi , Elies Molins Grau , Anna Roig Serra , Kevin Meyer , Keith Lorimer
IPC分类号： A61K31/517
CPC分类号： C07D403/06
摘要： The present subject matter relates to novel crystalline forms of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one represented by Formula II: , pharmaceutical compositions containing these crystalline forms, methods of using these crystalline forms for treating and/or preventing various microbial and/or fungal infections or disorders, and processes for obtaining these crystalline forms. In particular, the present subject matter relates to the specific crystalline Forms I, II, III, IV V, and VI of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one.
摘要翻译：本发明涉及（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2-羟基-1-甲基-3-（1H-1,2' 4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮，含有这些结晶形式的药物组合物，使用这些结晶形式用于治疗和/或预防各种微生物和/或真菌感染的方法或紊乱，以及获得这些结晶形式的方法。特别是本发明涉及（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2- 羟基-1-甲基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮。

2. 发明授权

US07879867B2 Crystalline antifungal compounds 有权
标题翻译：结晶抗真菌化合物
公开(公告)号：US07879867B2
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：US11882892
申请日：2007-08-06
申请人： Antonio Cánovas Paredes , Javier Bartroli Orpi , Elies Molins Grau , Anna Roig Serra , Kevin Meyer , Keith Lorimer
发明人： Antonio Cánovas Paredes , Javier Bartroli Orpi , Elies Molins Grau , Anna Roig Serra , Kevin Meyer , Keith Lorimer
IPC分类号： A61K31/517
CPC分类号： C07D403/06
摘要： Novel crystalline forms of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2 -hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one, pharmaceutical compositions containing these crystalline forms, methods of using these crystalline forms for treating and/or preventing various microbial and/or fungal infections or disorders, and processes for obtaining these crystalline forms. In particular, the present subject matter relates to the specific crystalline Forms I, II, III, IV, V, and VI of (1R,2R)-7-chloro-3-[2 -(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin -4(3H)-one, represented by formula II:
摘要翻译：（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2-羟基-1-甲基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮，含有这些结晶形式的药物组合物，使用这些结晶形式用于治疗和/或预防各种微生物和/或真菌感染或病症的方法，以及获得这些结晶形式的方法。特别是本发明涉及（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2（2R，2R） - 羟基-1-甲基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮，由式II表示：

3. 发明申请

US20100286400A1 CRYSTALLINE SOLVATED FORMS OF (R)-2-[[[3-METHYL-4-(2,2,2-TRIFLUOROETHOXY)-2-PYRIDINYL]METHYL]SULFINYL]-1H-BENZIMIDAZOLE 审中-公开
标题翻译：（R）-2 - [[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟甲氧基）-2-吡啶基]甲基]硫代] -1H-苯并咪唑的结晶溶解形式
公开(公告)号：US20100286400A1
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：US12811190
申请日：2008-12-30
申请人： Koji Urakami , Keith Lorimer , Kevin Meyer , Mark Christopher Andres
发明人： Koji Urakami , Keith Lorimer , Kevin Meyer , Mark Christopher Andres
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The novel hydrate, methanol solvate, ethanol solvate, ethanol•hydrate and isopropanol•hydrate crystals of (R)-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole of the present invention are useful as excellent antiulcer agents.
摘要翻译：（R）-2 - [[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]的水合物，甲醇溶剂合物，乙醇溶剂合物，乙醇·水合物和异丙醇·水合物晶体，亚磺酰基] -1H-苯并咪唑可用作优异的抗溃疡剂。

4. 发明申请

US20080076787A1 Crystalline antifungal compounds 有权
标题翻译：结晶抗真菌化合物
公开(公告)号：US20080076787A1
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：US11882892
申请日：2007-08-06
申请人： Antonio Paredes , Javier Orpi , Elies Grau , Anna Serra , Kevin Meyer , Keith Lorimer
发明人： Antonio Paredes , Javier Orpi , Elies Grau , Anna Serra , Kevin Meyer , Keith Lorimer
IPC分类号： A61K31/517 , A61P31/00 , C07D401/02
CPC分类号： C07D403/06
摘要： Novel crystalline forms of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one, pharmaceutical compositions containing these crystalline forms, methods of using these crystalline forms for treating and/or preventing various microbial and/or fungal infections or disorders, and processes for obtaining these crystalline forms. In particular, the present subject matter relates to the specific crystalline Forms I, II, III, IV, V, and VI of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one.
摘要翻译：（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2-羟基-1-甲基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮，含有这些结晶形式的药物组合物，使用这些结晶形式用于治疗和/或预防各种微生物和/或真菌感染或病症的方法，以及获得这些结晶形式的方法。特别地，本主题涉及（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2（2R，2R）（1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮。

5. 发明申请

US20130345455A1 METHODS OF PREPARING PHARMACEUTICAL SOLID STATE FORMS 有权
标题翻译：制备药物固体状态的方法
公开(公告)号：US20130345455A1
公开(公告)日：2013-12-26
申请号：US13919593
申请日：2013-06-17
申请人： Keith Lorimer , Brenton Skylar Wolfe , Erin E. Jansen , Steven K. White , Harbor Therapeutics, Inc.
发明人： Steven K. White , Erin E. Jansen , Keith Lorimer , Brenton Skylar Wolfe
IPC分类号： C07J7/00
CPC分类号： A61K31/569 , A61K31/337 , C07J1/0048 , C07J7/0005
摘要： The invention provides and describes solid state 17α-ethynyl-5α-androstane-3α,17β-diol including amorphous and crystalline forms and specific polymorphic forms thereof. Anhydrates and solvates of 17α-ethynyl-5α-androstane-3α,17β-diol include Form III anhydrate and Form I solvate. The invention further relates to solid and suspension formulations containing 17α-ethynyl-5α-androstane-3α,17β-diol in a described solid state form and use of the formulations to treat cancers or precancers such as prostate cancer or breast cancer in subjects or human patients. The invention also relates to methods to make liquid formulations from solid state forms of 17α-ethynyl-5α-androstane-3α,17β-diol and uses of such formulations in treating the described conditions.
摘要翻译：本发明提供并描述了固态17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇，其包括无定形和结晶形式及其特定的多态形式。 17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的水合物和溶剂化物包括III型无水物和I型溶剂合物。本发明还涉及含有所述固体形式的17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的固体和悬浮液制剂，并且该制剂用于治疗受试者或人类中的癌症或前列腺癌如前列腺癌或乳腺癌耐心。本发明还涉及从17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的固体形式制备液体制剂的方法以及这些制剂在治疗所述病症中的用途。

6. 发明申请

US20110112301A1 CRYSTAL FORMS OF 5-[3-(2,5-DICHLORO-4, 6-DIMETHYL-1-OXY-PYRIDINE-3-YL)[1,2,4] OXADIAZOL-5-YL]-3-NITROBENZENE-1,2-DIOL 有权
标题翻译： 5- [3-（2,5-二氯-4,6-二甲基-1-氧代 - 吡啶-3-基）[1,2,4]氧杂双环-5-基] -3-硝基苯-1-酮的晶体形式，2-DIOL
公开(公告)号：US20110112301A1
公开(公告)日：2011-05-12
申请号：US12933044
申请日：2009-03-16
申请人： David Alexander Learmonth , Keith Lorimer , Kevin Wayne Meyer , Tibor Eszenyi , Álmosné Kovách
发明人： David Alexander Learmonth , Keith Lorimer , Kevin Wayne Meyer , Tibor Eszenyi , Álmosné Kovách
IPC分类号： C07D413/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07B2200/13
摘要： This invention relates to novel polymorphs of (HO)2NO2(C6H)—(C2N2O)—(C5N)(CH3)2Cl2O, to processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions containing said novel polymorphs as active pharmaceutical ingredient.
摘要翻译：本发明涉及（HO）2 O 2（C 6 H） - （C 2 N 2 O） - （C 5 N）（CH 3）2 Cl 2 O）的新型多晶型物，以及含有所述新型多晶型物作为活性药物成分的药物组合物。

7. 发明申请

US20090163540A1 Quinine Sulfate Polymorphs, Processes of Preparing, Compositions and Uses Thereof 审中-公开
标题翻译：奎宁硫酸盐多晶型物，其制备方法，组成及用途
公开(公告)号：US20090163540A1
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：US12336811
申请日：2008-12-17
申请人： Tong Sun , Keith Lorimer , Kevin Wayne Meyer , Kurt R. Nielsen , Shawn Watson
发明人： Tong Sun , Keith Lorimer , Kevin Wayne Meyer , Kurt R. Nielsen , Shawn Watson
IPC分类号： A61K31/439 , C07D401/06 , A61P33/06
CPC分类号： C07D453/04
摘要： Disclosed are new quinine sulfate polymorphs, methods of making the polymorphs as well as formulations prepared therefrom and uses thereof.
摘要翻译：公开了新的硫酸奎宁多晶型物，制备多晶型物的方法以及由其制备的制剂及其用途。

8. 发明申请

US20070066635A1 POLYMORPHS OF BENZOATE SALT OF 2-[[6-[(3R)-3-AMINO-1-PIPERIDINYL]-3,4-DIHYDRO-3-METHYL-2,4-DIOXO-1(2H)-PYRIMIDINYL]METHYL]-BENZONITRILE AND METHODS OF USE THEREFOR 审中-公开
标题翻译： 2 - [[6 - [（3R）-3-氨基-1-哌啶基] -3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1（2H） - 嘧啶]亚甲基]苯甲酸盐的聚合物] 苯并噻唑及其使用方法
公开(公告)号：US20070066635A1
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：US11531595
申请日：2006-09-13
申请人： Mark Andres , Keith Lorimer
发明人： Mark Andres , Keith Lorimer
IPC分类号： A61K31/513 , C07D403/04
CPC分类号： A61K31/513 , C07D401/04
摘要： Compositions comprising Compound I, wherein the Compound I is present in one or more polymorphic forms. Also provided are kits and articles of manufacture with compositions comprising one or more polymorphs of Compound I, and methods of using the compositions to treat various diseases.
摘要翻译：包含化合物I的组合物，其中化合物I以一种或多种多晶型形式存在。还提供了具有包含化合物I的一种或多种多晶型物的组合物的试剂盒和制品以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

9. 发明申请

US20070004638A1 Crystal forms of (3R)-1-(2-methylalanyl-D-tryptophyl)-3-(phenylmethyl)-3-piperidinecarboxylic acid 1,2,2-trimethylhydrazide 有权
标题翻译：（3R）-1-（2-甲基丙氨酰-D-色氨酸）-3-（苯基甲基）-3-哌啶羧酸1,2,2-三甲基酰肼的晶体形式
公开(公告)号：US20070004638A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：US11165598
申请日：2005-06-22
申请人： Keith Lorimer , Seemon Pines
发明人： Keith Lorimer , Seemon Pines
IPC分类号： A61K38/05 , A61K38/04 , C07K5/06 , C07K5/04 , C07D403/02
CPC分类号： C07K5/0202 , C07D401/06
摘要： Crystalline polymorphs of (3R)-1-(2-methylalanyl-D-tryptophyl)-3-(phenylmethyl)-3-piperidinecarboxylic acid 1,2,2-trimethylhydrazide which are useful as pharmaceutical agents are disclosed. Methods of production and isolation of these polymorphs and pharmaceutical compositions which include these polymorphs and pharmaceutical methods of treatment are also disclosed. The crystalline polymorphs of the present invention are useful as they act directly on the pituitary gland cells to release growth hormone.
摘要翻译：公开了可用作药物的（3R）-1-（2-甲基丙氨酰-D-色氨酸）-3-（苯基甲基）-3-哌啶羧酸1,2,2-三甲基酰肼的结晶多晶型物。还公开了这些多晶型物的生产和分离方法以及包括这些多晶型物和药物治疗方法的药物组合物。本发明的结晶多晶型物是有用的，因为它们直接作用于垂体腺细胞释放生长激素。

10. 发明授权

US09012495B2 Crystalline forms of genistein 有权
标题翻译：结晶形式的染料木素
公开(公告)号：US09012495B2
公开(公告)日：2015-04-21
申请号：US13133085
申请日：2009-12-11
申请人： Anders Berkenstam , Stefan Rehnmark , Michael-Robin Witt , Keith Lorimer , Stephen Watt
发明人： Anders Berkenstam , Stefan Rehnmark , Michael-Robin Witt , Keith Lorimer , Stephen Watt
IPC分类号： A61K31/352 , C07D311/74 , C07D311/22
CPC分类号： A61K31/353 , A61K31/352 , C07B2200/13 , C07D311/22
摘要： The disclosure relates to new crystalline forms of genistein. The disclosed crystalline forms include crystalline genistein sodium salt dihydrate; crystalline genistein potassium salt dihydrate; crystalline genistein calcium salt; crystalline genistein magnesium salt; crystalline genistein L-lysine salt; crystalline genistein N-methylglucamine salt; crystalline genistein N-ethylglucamine salt; crystalline genistein diethylamine salt; and crystalline genistein monohydrate. The disclosure also relates to the novel genistein salts represented by these crystalline forms. Therapeutic compositions containing at least one of these crystalline forms of genistein and/or a genistein salt and a pharmaceutically acceptable carrier are described. The disclosure also relates to methods of treating cancer comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a therapeutic composition containing the compounds of the disclosure, of a crystalline form of genistein, or of a genistein salt.
摘要翻译：本公开涉及染料木素的新结晶形式。所公开的结晶形式包括结晶染料木黄酮钠盐二水合物; 结晶染料木黄酮钾盐二水合物; 结晶染料木素钙盐; 结晶染料木素镁盐; 结晶染料木素L-赖氨酸盐; 结晶染料木素N-甲基葡糖胺盐; 结晶染料木素N-乙基葡糖胺盐; 结晶染料木素二乙胺盐; 和结晶染料木素一水合物。本公开还涉及由这些结晶形式表示的新型染料木素盐。描述了含有染料木素和/或染料木黄酮盐和药学上可接受的载体的这些结晶形式中的至少一种的治疗组合物。本公开还涉及治疗癌症的方法，其包括向有需要的患者施用治疗有效量的含有本发明化合物的染料木素结晶形式或染料木黄酮盐的治疗组合物的步骤。

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