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1. 发明授权

US09365521B2 Non-hygroscopic salts of 5-HT2C agonists 有权
标题翻译： 5-HT2C激动剂的非吸湿盐
公开(公告)号：US09365521B2
公开(公告)日：2016-06-14
申请号：US13820095
申请日：2011-08-31
申请人： Anthony C. Blackburn , Yun Shan , Anna Shifrina , Scott Stirn
发明人： Anthony C. Blackburn , Yun Shan , Anna Shifrina , Scott Stirn
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , A61K45/06
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/155 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07C55/07 , C07C55/10 , C07C59/265 , C07C59/347 , C07C309/05
摘要： Salts of the 5-HT2C-receptor agonist (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, and dosage forms comprising them that are useful for, inter alia, weight management.
摘要翻译： 5-HT 2C受体激动剂（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的盐以及包含它们的剂型，其特别可用于体重管理。

2. 发明授权

US09248133B2 Salts of lorcaserin with optically active acids 有权
标题翻译：氯卡色林与光学活性酸的盐
公开(公告)号：US09248133B2
公开(公告)日：2016-02-02
申请号：US13820126
申请日：2011-08-31
申请人： Anthony C. Blackburn , William Lucas Betts, III , Jaimie Karyn Rueter , Yun Shan , Anna Shifrina , Scott Stirn
发明人： Anthony C. Blackburn , William Lucas Betts, III , Jaimie Karyn Rueter , Yun Shan , Anna Shifrina , Scott Stirn
IPC分类号： A61K31/55 , C07D223/16 , A61K31/155
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/155 , A61K45/06 , C07D223/16
摘要： Salts of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine with optically active acids, and pharmaceutical compositions comprising them that are useful for, inter alia, weight management.
摘要翻译： 8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因与光学活性酸的盐，以及包含它们的药物组合物，其特别用于体重管理。

3. 发明申请

US20140148442A1 FAST-DISSOLVE DOSAGE FORMS OF 5-HT2C AGONISTS 审中-公开
标题翻译： 5-HT2C激动剂的快速溶解剂量形式
公开(公告)号：US20140148442A1
公开(公告)日：2014-05-29
申请号：US13820123
申请日：2011-08-31
申请人： Anthony C. Blackburn , Scott Stirn , Yun Shan , Anna Shifrina
发明人： Anthony C. Blackburn , Scott Stirn , Yun Shan , Anna Shifrina
IPC分类号： C07D223/16 , A61K45/06 , A61K31/55
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , A61K45/06
摘要： Salts of the 5-HT2C-receptor agonist (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, and dosage forms comprising them that are useful for, inter alia, weight management.
摘要翻译： 5-HT 2C受体激动剂（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的盐以及包含它们的剂型，其特别可用于体重管理。

4. 发明申请

US20130317005A1 NON-HYGROSCOPIC SALTS OF 5-HT2C AGONISTS 有权
标题翻译： 5-HT2C激动剂的非羟基磷酸盐
公开(公告)号：US20130317005A1
公开(公告)日：2013-11-28
申请号：US13820095
申请日：2011-08-31
申请人： Anthony C. Blackburn , Yun Shan , Anna Shifrina , Scott Stirn
发明人： Anthony C. Blackburn , Yun Shan , Anna Shifrina , Scott Stirn
IPC分类号： C07D223/16 , A61K45/06 , A61K31/55
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/155 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07C55/07 , C07C55/10 , C07C59/265 , C07C59/347 , C07C309/05
摘要： Salts of the 5-HT2C-receptor agonist (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, and dosage forms comprising them that are useful for, inter alia, weight management.
摘要翻译： 5-HT 2C受体激动剂（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的盐以及包含它们的剂型，其特别可用于体重管理。

5. 发明申请

US20130315994A1 MODIFIED-RELEASE DOSAGE FORMS OF 5-HT2C AGONISTS USEFUL FOR WEIGHT MANAGEMENT 审中-公开
标题翻译：用于体重管理的5-HT2C激动剂的修饰释放剂量形式
公开(公告)号：US20130315994A1
公开(公告)日：2013-11-28
申请号：US13820107
申请日：2011-08-31
申请人： Zezhi Jesse Shao , Anthony C. Blackburn , Andrew J. Grottick , Michael Morgan , Jaimie Karyn Rueter , Anna Shifrina , Scott Stirn , Libo Yang , Woo Hyun Yoon
发明人： Zezhi Jesse Shao , Anthony C. Blackburn , Andrew J. Grottick , Michael Morgan , Jaimie Karyn Rueter , Anna Shifrina , Scott Stirn , Libo Yang , Woo Hyun Yoon
IPC分类号： A61K9/28 , A61K45/06 , A61K31/55
CPC分类号： A61K31/55 , A23P20/12 , A61K9/0053 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2846 , A61K9/2866 , A61K31/135 , A61K31/155 , A61K45/06 , C07D223/16 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to methods for weight management that utilize modified-release dosage forms comprising (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine salts and crystalline forms thereof. The present invention further relates to (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine salts, crystalline forms thereof and modified-release dosage forms comprising them.
摘要翻译：本发明涉及使用包含（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐及其结晶形式的改型释放剂型的体重管理方法。本发明还涉及（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐，其结晶形式和包含它们的改性释放剂型。

6. 发明申请

US20130310369A1 SALTS OF LORCASERIN WITH OPTICALLY ACTIVE ACIDS 有权
标题翻译： LORCASERIN与光活性酸的盐
公开(公告)号：US20130310369A1
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：US13820126
申请日：2011-08-31
申请人： Anthony C. Blackburn , William Lucas Betts, III , Jaimie Karyn Rueter , Yun Shan , Anna Shifrina , Scott Stim
发明人： Anthony C. Blackburn , William Lucas Betts, III , Jaimie Karyn Rueter , Yun Shan , Anna Shifrina , Scott Stim
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/155
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/155 , A61K45/06 , C07D223/16
摘要： Salts of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine with optically active acids, and pharmaceutical compositions comprising them that are useful for, inter alia, weight management.
摘要翻译： 8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因与光学活性酸的盐，以及包含它们的药物组合物，其特别用于体重管理。

7. 发明申请

US20130158013A1 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 5-HT2C RECEPTOR AGONISTS 有权
标题翻译：制备5-HT2C受体激动剂的方法
公开(公告)号：US20130158013A1
公开(公告)日：2013-06-20
申请号：US13701471
申请日：2011-06-01
申请人： Anthony C. Blackburn , Anna Shifrina
发明人： Anthony C. Blackburn , Anna Shifrina
IPC分类号： C07D223/16 , A61K31/137 , A61K31/55
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/137 , A61K31/55
摘要： Processes and intermediates for preparing salts of the 5-HT2C-receptor agonist (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, and pharmaceutically acceptable solvates and hydrates thereof, that are useful for, inter alia, weight management.
摘要翻译：用于制备5-HT 2C受体激动剂（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的盐的方法和中间体及其药学上可接受的溶剂化物和水合物，这对于重量管理尤其有用。

8. 发明授权

US09045431B2 Processes for the preparation of 5-HT2C receptor agonists 有权
标题翻译：制备5-HT 2C受体激动剂的方法
公开(公告)号：US09045431B2
公开(公告)日：2015-06-02
申请号：US13701471
申请日：2011-06-01
申请人： Anthony C. Blackburn , Anna Shifrina
发明人： Anthony C. Blackburn , Anna Shifrina
IPC分类号： A61K31/55 , C07D223/16 , A61K31/137
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/137 , A61K31/55
摘要： Processes and intermediates for preparing salts of the 5-HT2C-receptor agonist (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, and pharmaceutically acceptable solvates and hydrates thereof, that are useful for, inter alia, weight management.
摘要翻译：用于制备5-HT 2C受体激动剂（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的盐的方法和中间体及其药学上可接受的溶剂合物和水合物，这对于重量管理尤其有用。

9. 发明授权

US09458136B2 Crystalline forms and processes for the preparation of cannabinoid receptor modulators 有权
标题翻译：用于制备大麻素受体调节剂的结晶形式和方法
公开(公告)号：US09458136B2
公开(公告)日：2016-10-04
申请号：US14001133
申请日：2012-02-24
申请人： Anthony C. Blackburn , Sangdon Han , Robert M. Jones , Antonio Garrido Montalban , Biman B. Pal , Jaimie Karyn Rueter
发明人： Anthony C. Blackburn , Sangdon Han , Robert M. Jones , Antonio Garrido Montalban , Biman B. Pal , Jaimie Karyn Rueter
IPC分类号： A61K31/4965 , C07D403/04 , A61K31/497
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/497 , A61P29/00 , C07B2200/13
摘要： The present invention relates to crystalline forms of (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)-1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl)-amide (Compound 1) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor and are therefore useful in the treatment of CB2 receptor-mediated disorders, for example, osteoarthritis; pain; hyperalgesia; allodynia; inflammatory hyperalgesia; neuropathic hyperalgesia; acute nociception; osteoporosis; multiple sclerosis-associated spasticity; autoimmune disorders; allergic reactions; CNS inflammation for example; atherosclerosis; undesired immune cell activity, and inflammation associated with a disorder selected from: osteoarthritis, anaphylaxis, Behcet's disease, graft rejection, vasculitis, gout, spondylitis, viral disease, bacterial disease, lupus, inflammatory bowel disease, autoimmune hepatitis, and type 1 diabetes mellitus; age-related macular degeneration; cough; leukemia; lymphoma; CNS tumors; prostate cancer; Alzheimer's disease; stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis; and Parkinson's disease.
摘要翻译：本发明涉及（1aS，5aS）-2-（4-氧 - 吡嗪-2-基）-1a，2,5,5a-四氢-1H-2,3-二氮杂 - 环丙烷[a] 顺式-4-羧酸（（S）-1-羟甲基-2,2-二甲基 - 丙基） - 酰胺（化合物1）及其药物组合物，其调节大麻素CB2受体的活性，因此可用于治疗 CB2受体介导的疾病，例如骨关节炎; 疼痛; 痛觉过敏异常性疼痛炎性痛觉过敏; 神经性痛觉过敏; 急性伤害感受骨质疏松症多发性硬化相关性痉挛状态; 自身免疫性疾病过敏反应; CNS炎症例如; 动脉粥样硬化不良免疫细胞活性和与选自以下的疾病相关的炎症：骨关节炎，过敏反应，贝切特氏病，移植排斥反应，血管炎，痛风，脊椎炎，病毒性疾病，细菌性疾病，狼疮，炎性肠病，自身免疫性肝炎和1型糖尿病 ; 年龄相关性黄斑变性; 咳嗽; 白血病; 淋巴瘤 CNS肿瘤; 前列腺癌; 阿尔茨海默氏病; 中风引起的损伤; 痴呆; 肌萎缩性侧索硬化; 和帕金森病。

10. 发明申请

US20140206649A1 CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
标题翻译： CANNABINOID受体调节剂
公开(公告)号：US20140206649A1
公开(公告)日：2014-07-24
申请号：US14001131
申请日：2012-02-24
申请人： Jayant Thatte , Anthony C. Blackburn , Sangdon Han , Robert M. Jones , Jae-Kyu Jung , Anthony Garrido Montalban , Biman B. Pal , Jaimie Karyn Rueter , Sonja Strah-Pleynet , Lars Thoresen , Yifeng Xiong , Dawei Yue , Xiuwen Zhu
发明人： Jayant Thatte , Anthony C. Blackburn , Sangdon Han , Robert M. Jones , Jae-Kyu Jung , Anthony Garrido Montalban , Biman B. Pal , Jaimie Karyn Rueter , Sonja Strah-Pleynet , Lars Thoresen , Yifeng Xiong , Dawei Yue , Xiuwen Zhu
IPC分类号： A61K31/675 , A61K31/416 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61K31/497
CPC分类号： A61K31/497 , A61K31/13 , A61K31/416 , A61K31/4439 , A61K31/485 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D231/54 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07F9/65583
摘要： Provided are certain methods useful in the treatment of pain comprising administering a compound of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor;
摘要翻译：提供有用于治疗疼痛的某些方法，包括施用式Ia化合物及其调节大麻素CB 2受体活性的药物组合物;

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