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1. 发明授权

US4859672A Pyrido[2,3-d]pyrimidinone and imidazo[4,5-b]pyrimidinone 失效
标题翻译：吡啶并[2,3-d]嘧啶酮和咪唑并[4,5-b]嘧啶酮
公开(公告)号：US4859672A
公开(公告)日：1989-08-22
申请号：US925008
申请日：1986-10-29
申请人： Alfred P. Spada , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
发明人： Alfred P. Spada , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
IPC分类号： C07D475/02 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/55 , A61P37/04 , C07D471/04 , C07D475/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D475/00 , C07D471/04
摘要： Compounds useful for increasing cardiotonic contractility in humans or other animals and pharmaceutical compositions including these compounds are disclosed. The compounds have the general structure ##STR1## wherein: A is ##STR2## and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.8, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12, R.sub.14, R.sub.15, R.sub.16, R.sub.17, R.sub.18, R.sub.19, R.sub.20, R.sub.21, R.sub.22, R.sub.23 and R.sub.24 are H, lower alkyl of 1-4 carbon atoms, phenyl, substituted phenyl, phenyl lower alkyl of 1-4 carbon atoms or substituted phenyl lower alkyl of 1-4 carbon atoms;wherein the substituted phenyl group is substituted by one or more of lower alkyl, lower alkoxy, amino, lower alkyl amino, lower alkyl mercapto, hydroxy, hydroxy lower alkyl, acetoxy, benzyloxy, phenoxy, lower alkyl sulfinyl or lower alkyl sulfonyl;R.sub.13 is H, lower alkyl of 1-4 carbon atoms, alkoxy lower alkyl of 1-4 carbon atoms, hydroxy lower alkyl of 1-5 carbon atoms, amino, carbamoyl, cyano, lower alkyl carbamoyl of 1-4 carbon atoms, formyl, amino lower alkyl of 1-4 carbon atoms, carboxy, carbalkoxy, or tetrazolyl;R.sub.3 and R.sub.4 together may form =O;R.sub.16 and R.sub.17 together may form a carbon-carbon bond;n is 0 or 1; andO is 0 or 1.
摘要翻译：公开了可用于增加人或其他动物的强心收缩性的化合物和包括这些化合物的药物组合物。这些化合物具有通用结构，其中：A为 + TR ，R1，R2，R3，R4，R8，R10，R11，R12，R14，R15，R16，R17，R18， R 20，R 21，R 22，R 23和R 24是H，1-4个碳原子的低级烷基，苯基，取代的苯基，1-4个碳原子的苯基低级烷基或1-4个碳原子的取代的苯基低级烷基; 其中取代的苯基被一个或多个低级烷基，低级烷氧基，氨基，低级烷基氨基，低级烷基巯基，羟基，羟基低级烷基，乙酰氧基，苄氧基，苯氧基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基取代。 R13为H，1-4个碳原子的低级烷基，1-4个碳原子的烷氧基低级烷基，1-5个碳原子的羟基低级烷基，氨基，氨基甲酰基，氰基，1-4个碳原子的低级烷基氨基甲酰基，，1-4个碳原子的氨基低级烷基，羧基，烷氧羰基或四唑基; R3和R4一起可以形成= O; R 16和R 17一起可以形成碳 - 碳键; n为0或1; O为0或1。

2. 发明授权

US5002944A Compounds having cardiotonic activity 失效
标题翻译：化合物具有强心活性
公开(公告)号：US5002944A
公开(公告)日：1991-03-26
申请号：US350366
申请日：1989-05-11
申请人： Alfred P. Spada , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
发明人： Alfred P. Spada , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
IPC分类号： C07D471/04 , C07D475/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D475/00
摘要： Compounds useful for increasing cardiotonic contractility in humans or other animals and pharmaceutical compositions including these compounds are disclosed. The compounds have the general structure: ##STR1## where A is ##STR2## R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.9, and R.sub.10 are H, lower alkyl of 1-4 carbon atoms, phenyl, substituted phenyl, phenyl lower alkyl of 1-4 carbon atoms or substituted phenyl lower alkyl of 1-4 carbon atoms; and n is 0 or 1.
摘要翻译：公开了可用于增加人或其他动物的强心收缩性的化合物和包括这些化合物的药物组合物。这些化合物具有以下通式：其中A为R 1，R 2，R 3，R 4，R 9和R 10为H，1-4个碳原子的低级烷基，苯基，取代的苯基，苯基低级 1-4个碳原子的烷基或1-4个碳原子的取代的苯基低级烷基; n为0或1。

3. 发明授权

US4785101A Benzodiazinone-hydroxypyrazolyl compounds, cardiotonic compositions including the same and their uses 失效
标题翻译：苯并二嗪酮 - 羟基吡唑基化合物，包括它们的强心剂组合物及其用途
公开(公告)号：US4785101A
公开(公告)日：1988-11-15
申请号：US63481
申请日：1987-06-17
申请人： Donald E. Kuhla , Henry F. Campbell , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
发明人： Donald E. Kuhla , Henry F. Campbell , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D403/04
摘要： Benzodiazinone-pyridazinone and -hydroxypyrazolyl compounds possess cardiotonic activity and are included in therapeutic cardiotonic compositions useful in methods for increasing cardiac contractility and for the treatment of congestive heart failure.
摘要翻译：苯并二氮烯酮哒嗪酮和羟基吡唑基化合物具有强心活性，并且被包括在用于增加心脏收缩力和治疗充血性心力衰竭的方法中的治疗强心剂组合物中。

4. 发明授权

US4725686A Benzodiazinone-pyridazinone and hydroxy-pyrazolyl compounds, cardiotonic compositions including the same, and their uses 失效
标题翻译：苯并二吖酮酮 - 哒嗪酮和羟基 - 吡唑基化合物，包括它们的强心剂组合物及其用途
公开(公告)号：US4725686A
公开(公告)日：1988-02-16
申请号：US800986
申请日：1985-11-22
申请人： Donald E. Kuhla , Henry F. Campbell , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
发明人： Donald E. Kuhla , Henry F. Campbell , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/55 , C07D403/00 , C07D403/04 , C07D403/10
CPC分类号： C07D403/04
摘要： A method for increasing cardiotonic contractility in humans or other animals using a class of benzodiazinonepryidazinone and hydroxy-pyrazolyl compounds and pharmaceutical compositions including the same.
摘要翻译：一种使用一类苯并二氮茚并哒嗪酮和羟基 - 吡唑基化合物增加人或其他动物的强心收缩力的方法和包含它们的药物组合物。

5. 发明授权

US4868300A Benzodiazinone-pyridazinone and hydroxy-pyrazolyl compounds, cardiotonic compositions including the same, and their uses 失效
标题翻译：苯并二吖酮酮 - 哒嗪酮和羟基 - 吡唑基化合物，包括它们的强心剂组合物及其用途
公开(公告)号：US4868300A
公开(公告)日：1989-09-19
申请号：US102083
申请日：1987-07-21
申请人： Donald E. Kuhla , Henry F. Campbell , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
发明人： Donald E. Kuhla , Henry F. Campbell , William L. Studt , William C. Faith , Bruce F. Molino
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D403/04
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein: z is O or I;X is ##STR2## a and b are 0, 1, or 2 and a+b=0, 1 or 2; R, R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are each independently hydrogen, alkyl or aralkyl;R.sub.n is hydrogen, alkyl, aralkyl, acyl, carbalkoxy, carbamyl, carbalkoxyalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or amidino;R.sup.5 groups on vicinal carbon atoms may together form a carbon-carbon double bond when a or b=2;R groups on vicinal carbon atoms may together form a carbon-carbon double bond when R.sub.n is hydrogen and z=1;R.sup.4 and R.sup.5 geminal groups may together form a spiro substituent, --(CH.sub.2).sub.d --, where d is 2 to 5;R.sup.5 and R.sup.6 groups may together form a carbon-nitrogen double bond when R.sub.3 is hydrogen and a+b=1;R.sup.2 is hydrogen or --(CH.sub.2).sub.y --Y where y is 1-3;Y is hydrogen, --O--R.alpha., --S-R.alpha. or ##STR3## R.alpha. is hydrogen, alkyl, cycloalkyl or acyl; R.beta. is hydrogen or alkyl; andR.alpha. and R.beta. together may form a 3-7 membered ring which may also contain 0-2 additional hetero atoms selected from N, O and S;provided that when a+b=0 and z is 1, then at least one of R.sub.n, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 is other than hydrogen; and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for increasing cardiac contractility using said compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / US86 / 02497 Sec。 371日期1987年7月21日 102（e）1987年7月21日PCT PCT公布1986年11月20日PCT公布。公开号WO87 / 03201 日期：1987年6月4日。公式的化合物，其中：z为O或I; a为a，b为0,1或2，a + b为0,1或2。 R，R 1，R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地为氢，烷基或芳烷基; 烷基，芳烷基，酰基，烷氧基，氨基甲酰基，烷氧基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或脒基; 当a或b = 2时，连位碳原子上的R 5基团可以一起形成碳 - 碳双键; 当Rn为氢且z = 1时，连位碳原子上的R基团可以一起形成碳 - 碳双键; R 4和R 5偕基可以一起形成螺环取代基 - （CH 2）d - ，其中d为2至5; 当R 3是氢和a + b = 1时，R 5和R 6基团可以一起形成碳 - 氮双键; R2是氢或 - （CH2）y-Y，其中y是1-3; Y是氢，-O-R a，-S-R a或R a是氢，烷基，环烷基或酰基; Rβ是氢或烷基; 并且Rα和Rβ一起可以形成3-7元环，其还可以含有0-2个选自N，O和S的杂原子; 条件是当a + b = 0且z为1时，Rn，R，R1，R2，R3，R4，R5和R6中的至少一个不是氢; 及其药学上可接受的盐，以及使用所述化合物增加心脏收缩力的方法。

6. 发明授权

US5015638A Naphtheridinone- and pyridooxazinone-pyridone compounds, cardiotonic compositions including same, and their uses 失效
标题翻译：萘啶酮和吡啶并恶嗪酮 - 吡啶酮化合物，包括它们的强心剂组合物及其用途
公开(公告)号：US5015638A
公开(公告)日：1991-05-14
申请号：US432070
申请日：1989-11-03
申请人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , Thomas Tucker
发明人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , Thomas Tucker
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： This invention relates to substituted pyridooxazinone and naphtheridone pyridones which are useful as cardiotonic agents for the treatment of congestive heart failure, to methods for increasing cardiac contractility using said compounds, and pharmaceutical compositions including the same.
摘要翻译：本发明涉及可用作治疗充血性心力衰竭的强心剂的取代吡啶并恶嗪酮和萘乙酮吡喃酮，使用所述化合物增加心脏收缩力的方法以及包含其的药物组合物。

7. 发明授权

US4906629A Pyridazinone and pyrazolone compounds, cardiotonic compositions including same, and their uses 失效
标题翻译：哒嗪酮和吡唑啉酮化合物，包括它们的强心剂组合物及其用途
公开(公告)号：US4906629A
公开(公告)日：1990-03-06
申请号：US255749
申请日：1988-10-11
申请人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , Thomas Tucker
发明人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , Thomas Tucker
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： This invention relates to substituted pyridooxazinone and naphtheridone pyridazinone and pyrazolone compounds which are useful as cardiotonic agents for the treatment of congestive heart failure, to methods for increasing cardiac contractility using said compounds, and pharmaceutical compositions including the same.
摘要翻译：本发明涉及可用作治疗充血性心力衰竭的强心剂的取代吡啶并恶嗪酮和萘乙酮哒嗪酮和吡唑啉酮化合物，使用所述化合物增加心脏收缩力的方法，以及包含其的药物组合物。

8. 发明授权

US4822794A Pyridooxazinone-pyridone compounds, cardiotonic compositions including the same, and their uses 失效
标题翻译：吡哆唑酮 - 吡啶酮化合物，包括它们的强心剂组合物及其用途
公开(公告)号：US4822794A
公开(公告)日：1989-04-18
申请号：US47394
申请日：1987-05-08
申请人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla
发明人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla
IPC分类号： C07D498/06 , A61K31/44 , A61K31/535 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P9/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： This invention relates to substituted pyridooxazinone pyridones which are useful as cardiotonic agents for the treatment of congestive heart failure, to methods for increasing cardiac contractility using said compounds, and pharmaceutical compositions including the same.
摘要翻译：本发明涉及可用作治疗充血性心力衰竭的强心剂的取代的吡啶并恶嗪酮吡啶酮，使用所述化合物增加心脏收缩力的方法以及包含其的药物组合物。

9. 发明授权

US4866074A Naphtheridinone- and pyridooxazinone-pyridone compounds, cardiotonic compositions including same, and their uses 失效
标题翻译：萘啶酮和吡啶并恶嗪酮 - 吡啶酮化合物，包括它们的强心剂组合物及其用途
公开(公告)号：US4866074A
公开(公告)日：1989-09-12
申请号：US255728
申请日：1988-10-11
申请人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , Thomas Tucker
发明人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla , Thomas Tucker
IPC分类号： C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： This invention relates to substituted pyridooxazinone and naphtheridone pyridones which are useful as cardiotonic agents for the treatment of congestive heart failure, to methods for increasing cardiac contractility using said compounds, and pharmaceutical compositions including the same.
摘要翻译：本发明涉及可用作治疗充血性心力衰竭的强心剂的取代吡啶并恶嗪酮和萘乙酮吡喃酮，使用所述化合物增加心脏收缩力的方法以及包含其的药物组合物。

10. 发明授权

US4829066A Pyridooxazinone-pyridazinone and pyrazolone compounds, cardiotonic compositions including the same, and their use 失效
标题翻译：吡哆唑酮 - 哒嗪酮和吡唑啉酮化合物，包括它们的强心剂组合物及其用途
公开(公告)号：US4829066A
公开(公告)日：1989-05-09
申请号：US47395
申请日：1987-05-08
申请人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla
发明人： Alfred P. Spada , William L. Studt , Henry F. Campbell , Donald E. Kuhla
IPC分类号： C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： This invention relates to substituted pyridooxazinone pyridazinone and pyrazolone compounds, which are useful as cardiotonic agents for the treatment of congestive heart failure. This invention also relates to methods for increasing cardiac contractility using said compounds, and pharmaceutical compositions including said compound.
摘要翻译：本发明涉及取代的吡啶并恶嗪酮哒嗪酮和吡唑啉酮化合物，其可用作治疗充血性心力衰竭的强心剂。本发明还涉及使用所述化合物增加心肌收缩力的方法和包括所述化合物的药物组合物。

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